Darbo tikslas: pagaminti pusiau kietas vaisto formas su baikalinės kalpokės (Scutellaria baicalensis Georgi) ekstraktu ir atlikti jų biofarmacinį vertinimą. Darbo uždaviniai: 1. Išvystyti ir validuoti metodiką baikalinės kalpokės ekstrakto veikliųjų junginių (baikalino, baikaleino ir vogonino) kokybinei ir kiekybinei analizei. 2. Pagaminti pusiau kietas vaisto formas (kremus, gelius ir gelifikuotus kremus) su baikalinės kalpokės ekstraktu ir atlikti jų biofarmacinį vertinimą. 3. Ištirti baikalinės kalpokės veikliųjų junginių atsipalaidavimą iš sumodeliuotų pusiau kietų vaisto formų tyrimais in vitro. Metodai: Ekstraktas analizuotas pritaikant fenolinių junginių ir flavonoidų nustatymą spektrofotometriniais metodais, spektrofotometrinį metodą laisvųjų DPPH• radikalų surišimo aktyvumui pagal troloksą nustatyti, efektyviosios skysčių chromatografijos metodiką biologiškai aktyviems junginiams – baikalinui, baikaleinui ir vogoninui – nustatyti kokybiškai ir kiekybiškai. Pusiau kietų vaisto formų gamyba: gelifikuotos sistemos gaminamos, naudojant karbomerą 980 kaip gelifikuojančią medžiagą ir įterpiant baikalinės kalpokės ekstraktą ištirpintą 30 % etanolyje; kremai gaminami naudojant skirtingus pagrindus, sudarytus iš polietileno ir vazelino aliejaus mišinys (PLW) ir iš hidrogenizuoto polideceno, polietileno ir tokoferolio mišinio (PLW PAO E), sumaišant ir homogenizuojant sistemas automatine maišykle; gelifikuoti kremai gaminami paruošiant dvi skirtingas fazes, kurios vėliau... [toliau žr. visą tekstą] / Objective of work: To prepare and analyze semisolid preparations with baikal skullcap (Scutellaria baicalensis Georgi) extract and evaluate their quality. Main tasks: 1. To develop and validate a suitable method for main active compounds (baicalin, baicalein and wogonin) of baikal skullcaps extract quality and quantity analysis. 2. To formulate semisolid dosage forms (creams, gels and jellified creams) containing extract of baikal skullcap and evaluate their quality. 3. To determine the release of baikal skullcap active compounds in vitro, from designed semisolid dosage forms. Methods: The analysis of the extract is executed by using spectrophotometric methods for analysis of total flavonoids, total phenolic compounds measuring, DPPH• free radical scavenging activity measuring according to trolox and capillary HPLC. Formulation of semisolids: jellified systems are prepared using carbomer 980 as a jellifying agent and adding baikal skullcap extract which is dissolved in 30 % ethanol; creams are prepared by stirring and homogenizing with an unguator using different bases: a mixture of polyethylene and vaseline (PLW) and a mixture of polyalphaolefine, polyethylene and vitamin E (PLW PAO E); jellified creams are made from two different phases, later they are jellified with poloxamer 407. Quality of the systems is evaluated: by detecting viscosity, measuring pH values and by testing release of active compounds in vitro. Results: Total amount of flavonoids in ethanolic 30 %... [to full text]

Siekiant efektyvaus propolio fenolinių junginių poveikio odoje, svarbu sumodeliuoti veiksmingai šiuos junginius atpalaiduojančias ir tiekiančias į odą puskietes sistemas su propolio produktais. Darbo tikslas – pagrįsti puskiečių formų su propolio produktais modeliavimo principus, optimizuoti eksperimentines puskietes formas ir suformuluoti kokybės modelį, remiantis biofarmaciniais tyrimais. Įvertinta atskirų fenolinių rūgščių (vanilo, kavos, p-kumaro, ferulo rūgšties) ir vanilino skvarba į žmogaus odą ex vivo iš vandeninės propolio ištraukos ir eksperimentinių propolio puskiečių formų: tepalo, vanduo-aliejus tipo kremo, hidrogelio, aliejus-vanduo tipo gelifikuoto kremo. Patvirtintas aktyvus puskietės sistemos vaidmuo, atpalaiduojant ir darant įtaką propolio veikliųjų junginių skvarbai į odą. Įvertintas tirtų fenolinių junginių pasiskirstymas odos sluoksniuose (epidermyje ir dermoje), kuris susietas su skirtingu jų lipofiliškumu. Santykinai lipofiliniai junginiai (ferulo ir p-kumaro rūgštis) kaupėsi epidermyje, o santykinai hidrofiliniai junginiai (vanilo rūgštis ir vanilinas) migravo į dermą. Kavos rūgštis, kurios tirtuose propolio produktuose yra mažesnis kiekis negu kitų fenolinių rūgščių, nustatyta tik epidermyje. Pritaikytas eksperimentų planavimas vaisto formų sudėties optimizavimui. Optimizavimo parametrai leido prognozuoti propolio veikliųjų junginių atpalaidavimą iš tirtų puskiečių sistemų. / In order to achieve a desired effect of propolis phenolic compounds in the skin, it is important to develop semisolid systems with propolis products that would efficiently release and deliver these compounds into the skin. The aim of the study is to justify the modeling principles of semisolid formulations with propolis products, to optimize experimental semisolid formulations, and to formulate a quality model based on biopharmaceutical studies. The penetration of individual phenolic acids (vanillic, caffeic, p-coumaric, and ferulic) and vanillin from aqueous propolis extract and experimental propolis semisolid formulations (ointment, water-in-oil cream, hydrogel, and oil-in-water gelified cream) into the human skin ex vivo have been evaluated. An active role of the semisolid system in releasing and influencing the penetration of propolis active compounds into the skin has been confirmed. The distribution of investigated phenolic compounds in the layers of skin (epidermis and dermis) was evaluated and linked to different lipophilicity. Relatively lipophilic compounds (ferulic and p-coumaric acids) accumulated in the epidermis and relatively hydrophilic compounds (vanillic acid and vanillin) migrated to the dermis. Caffeic acid, which was present in analyzed propolis products at lower quantities as compared with other phenolic acids, was determined only in the epidermis. The design of experiments was applied for the optimization of the composition of dosage forms. Optimization... [to full text]