Šio darbo tikslas buvo ištirti hidrofilinių gelių pritaikymo galimybes transderminiam meloksikamo vartojimui. Gelių gamybos metu buvo taikomas temperatūros keitimo metodas. Visi hidrogeliai gaminami pagal pasirinktą 1,1 Pa•s ±15 proc. klampą. Meloksikamo mėginių analizė atliekama naudojant UV spektrofotometrijos metodą, puskiečių vaisto formų kokybiniam ir biofarmaciniam įvertinimui atliekami pH, dinaminės klampos, dalelių dydžio, gelių vienalytiškumo nustatymo testai, vaistinės medžiagos atsipalaidavimo tyrimai in vitro ir skvarbos į odą tyrimai ex vivo. Bandymo rezultatai parodė, kad meloksikamo hidrogelių, kuriuose vaistinė medžiaga įvesta tirpalo forma, pH siekė 6,24-6,70, suspensine forma – 5,45- 6,89. Atlikus klampos matavimą, paaiškėjo, kad įvedus meloksikamą į puskietę sistemą, jos klampa padidėja. Atpalaidavimo tyrimų in vitro metu buvo nustatyta, kad iš hidrogelio su natrio karboksimetilceliulioze (50-200 cP) per 120 min. atsipalaidavo 57,8 ± 4,5 proc. meloksikamo, su natrio karboksimetilceliulioze (200-400 cP) – 36,9± 2,2 proc., su metilceliulioze - 35,5 ±4,1 proc., su hidroksipropilmetilceliulioze – 33,4 ± 1,3 proc., su poloksameru 407 - 14,2 ± 2,3 proc. Iš hidrogelių, kuriuose meloksikamas įvestas suspensine forma, natrio karboksimetilceliuliozės (50-200 cP) sudėtyje turintis gelis atpalaidavo 20,3±4,7 proc. vaistinės medžiagos. Atlikus skvarbos tyrimą ex vivo, iš kontrolinio meloksikamo tirpalo prasiskverbė 0,96 proc. medžiagos, iš hidrogelio tikslaus... [toliau žr. visą tekstą] / The aim of this work was to investigate the application of hydrogels for meloxicam transdermal use. Gels were prepared using temperature mixing method. All types of gels were made according to established viscosity of 1,1 Pa•s ±15 %. The quantitative determination of meloxicam was performed by UV spectrofotometry method. Characterisation of prepared gels was evaluated by pH measurement, viscosity, particle size analysis, in vitro drug release and ex vivo skin permeation studies. Results showed that the pH of the prepared gel formulations was in the range of 6,24-6,70 in liquid form incorporated meloxicam and in the form of suspension 5,45-6,89. Viscosity measurement showed that meloxicam increases the viscosity of semisolid preparations. In vitro release studies showed that the hydrogel with sodium carboxymethylcellulose (50-200 cP) over 120 min relaxed 57,8 ± 4,5% of meloxicam, with sodium carboxymethylcellulose (200-400 cP) – 36,9± 2,2 %, with methylcellulose - 35,5 ± 4,1 %, with hydroxypropilmethylcellulose – 33,4 ± 1,3 %, with poloxamer 407 - 14,2 ± 2,3 %. Suspension type hydrogel of meloxicam with a sodium carboxymethyl cellulose (50-200 -cP) relaxed 20,3 ± 4,7 % drug substances. During the experiment were prepared similar to the skin pH meloxicam hydrogels. In vitro studies have shown that the incorporating meloxicam in gel by suspension do not provide sufficient drug substance release. Diffusion rate of drugs generally depends on the physical structure of the... [to full text]

Darbo tikslas: pagaminti pusiau kietas vaisto formas su baikalinės kalpokės (Scutellaria baicalensis Georgi) ekstraktu ir atlikti jų biofarmacinį vertinimą. Darbo uždaviniai: 1. Išvystyti ir validuoti metodiką baikalinės kalpokės ekstrakto veikliųjų junginių (baikalino, baikaleino ir vogonino) kokybinei ir kiekybinei analizei. 2. Pagaminti pusiau kietas vaisto formas (kremus, gelius ir gelifikuotus kremus) su baikalinės kalpokės ekstraktu ir atlikti jų biofarmacinį vertinimą. 3. Ištirti baikalinės kalpokės veikliųjų junginių atsipalaidavimą iš sumodeliuotų pusiau kietų vaisto formų tyrimais in vitro. Metodai: Ekstraktas analizuotas pritaikant fenolinių junginių ir flavonoidų nustatymą spektrofotometriniais metodais, spektrofotometrinį metodą laisvųjų DPPH• radikalų surišimo aktyvumui pagal troloksą nustatyti, efektyviosios skysčių chromatografijos metodiką biologiškai aktyviems junginiams – baikalinui, baikaleinui ir vogoninui – nustatyti kokybiškai ir kiekybiškai. Pusiau kietų vaisto formų gamyba: gelifikuotos sistemos gaminamos, naudojant karbomerą 980 kaip gelifikuojančią medžiagą ir įterpiant baikalinės kalpokės ekstraktą ištirpintą 30 % etanolyje; kremai gaminami naudojant skirtingus pagrindus, sudarytus iš polietileno ir vazelino aliejaus mišinys (PLW) ir iš hidrogenizuoto polideceno, polietileno ir tokoferolio mišinio (PLW PAO E), sumaišant ir homogenizuojant sistemas automatine maišykle; gelifikuoti kremai gaminami paruošiant dvi skirtingas fazes, kurios vėliau... [toliau žr. visą tekstą] / Objective of work: To prepare and analyze semisolid preparations with baikal skullcap (Scutellaria baicalensis Georgi) extract and evaluate their quality. Main tasks: 1. To develop and validate a suitable method for main active compounds (baicalin, baicalein and wogonin) of baikal skullcaps extract quality and quantity analysis. 2. To formulate semisolid dosage forms (creams, gels and jellified creams) containing extract of baikal skullcap and evaluate their quality. 3. To determine the release of baikal skullcap active compounds in vitro, from designed semisolid dosage forms. Methods: The analysis of the extract is executed by using spectrophotometric methods for analysis of total flavonoids, total phenolic compounds measuring, DPPH• free radical scavenging activity measuring according to trolox and capillary HPLC. Formulation of semisolids: jellified systems are prepared using carbomer 980 as a jellifying agent and adding baikal skullcap extract which is dissolved in 30 % ethanol; creams are prepared by stirring and homogenizing with an unguator using different bases: a mixture of polyethylene and vaseline (PLW) and a mixture of polyalphaolefine, polyethylene and vitamin E (PLW PAO E); jellified creams are made from two different phases, later they are jellified with poloxamer 407. Quality of the systems is evaluated: by detecting viscosity, measuring pH values and by testing release of active compounds in vitro. Results: Total amount of flavonoids in ethanolic 30 %... [to full text]