A hidrolipodistrofia ginóide, popularmente denominada de celulite, é caracterizada como um processo distrófico que produz alterações estruturais dos elementos presentes na pele, como: modificações no tecido conjuntivo, comprometimento da microcirculação periférica cutânea, hipertrofia e hiperplasia dos adipócitos e edema. Os flavonóides são utilizados como substâncias ativas em preparações anticelulíticas por reduzirem a permeabilidade capilar. Os objetivos estabelecidos para esta pesquisa foram: (1) desenvolver emulsões cosméticas com finalidades anticelulíticas; (2) validar metodologia analítica para o doseamento de flavonóides totais, equivalentes em rutina, por espectrofotometria na região do ultravioleta; (3) avaliar a estabilidade física, físico-química e química das formulações. Formulações cosméticas anticelulíticas foram desenvolvidas contendo o extrato vegetal comercial de Trichilia catiguá Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham (Slimbuster® H1), padronizado em flavonóides totais, equivalentes em rutina, e avaliadas quanto à estabilidade física, físico-química e química. Para sua quantificação, o método espectrofotométrico na região do ultravioleta a 361,0 nm foi empregado, comparando-se com rutina padrão secundário de referência (T = 96,1%). A avaliação da estabilidade envolveu três condições distintas de temperatura (5,0 + 0,5; 24 + 2 e 40,0 + 0,5 °C), pelo período de três meses, e as variáveis analisadas foram as características organolépticas, valor de pH, viscosidade aparente e teor de flavonóides totais. A metodologia foi validada quanto à linearidade, limites de detecção e quantificação, especificidade e pesquisa de interferentes, recuperação do padrão, precisão e exatidão intra e inter-dias. Os resultados da estabilidade indicaram que o teor de flavonóides totais, equivalentes em rutina, sofreu decaimento inferior a 10% nas condições de exposição à luz solar direta e/ou indireta, à temperatura ambiente (24 + 2 °C) e de refrigerador (5,0 + 0,5 °C), sendo que a 40,0 + 0,5 °C, condição de estufa, ocorreu redução de, aproximadamente, 35%. / Gynoid hydrolipodystrophy, popularly known as cellulite, is characterized as a dystrophic process that generates structural alterations of skin elements, as: connective tissue modifications, cutaneous microcirculation abnormalities, hypertrophy and hyperplasia of adipocytes and edema. Flavonoids are employed as raw materials in anticellulitic products by their capability to reduce capillary permeability. The objectives established for this research were: (1) development of anticellulitic cosmetic emulsions; (2) analytical method validation for total flavonoids, expressed in rutin, by ultraviolet spectrophotometry; (3) physical, physicochemical and chemical stability assay for the preparations. Anticellulitic cosmetic formulations containing the Trichilia catigua Adr. Juss (and) Ptychopetalum olacoides Bentham commercial extract (Slimbuster® H1), standardized in total flavonoids, expressed in rutin, were developed and their physical, physicochemical and chemical stability was assessed. Flavonoids were quantified within the ultraviolet spectrophotometric method at 361.0 nm as rutin equivalents by comparison with secondary standard rutin (T = 96.1%). Stability assay was conducted in three temperature conditions (5.0 + 0.5; 24 + 2 e 40.0 + 0.5 °C) and the following parameters were analyzed: aspect, color and odor, pH and apparent viscosity values and flavonoid content. Analytical methodology was validated determining linearity, limits of detection and quantification, specificity and interferent assay, recovery and intra and inter-run precision and accuracy. Results from stability evaluation have indicated decrease of flavonoid content inferior than 10% at sunlight exposure (room temperature, 24 + 2 °C) and at 5.0 + 0.5 °C; high temperature (40.0 + 0.5 °C) has reduced the flavonoid content at, approximately, 35%.

A hidrolipodistrofia ginóide, popularmente denominada de celulite, é caracterizada como um processo distrófico que produz alterações estruturais dos elementos presentes na pele, como: modificações no tecido conjuntivo, comprometimento da microcirculação periférica cutânea, hipertrofia e hiperplasia dos adipócitos e edema. Os flavonóides são utilizados como substâncias ativas em preparações anticelulíticas por reduzirem a permeabilidade capilar. Os objetivos estabelecidos para esta pesquisa foram: (1) desenvolver emulsões cosméticas com finalidades anticelulíticas; (2) validar metodologia analítica para o doseamento de flavonóides totais, equivalentes em rutina, por espectrofotometria na região do ultravioleta; (3) avaliar a estabilidade física, físico-química e química das formulações. Formulações cosméticas anticelulíticas foram desenvolvidas contendo o extrato vegetal comercial de Trichilia catiguá Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham (Slimbuster® H1), padronizado em flavonóides totais, equivalentes em rutina, e avaliadas quanto à estabilidade física, físico-química e química. Para sua quantificação, o método espectrofotométrico na região do ultravioleta a 361,0 nm foi empregado, comparando-se com rutina padrão secundário de referência (T = 96,1%). A avaliação da estabilidade envolveu três condições distintas de temperatura (5,0 + 0,5; 24 + 2 e 40,0 + 0,5 °C), pelo período de três meses, e as variáveis analisadas foram as características organolépticas, valor de pH, viscosidade aparente e teor de flavonóides totais. A metodologia foi validada quanto à linearidade, limites de detecção e quantificação, especificidade e pesquisa de interferentes, recuperação do padrão, precisão e exatidão intra e inter-dias. Os resultados da estabilidade indicaram que o teor de flavonóides totais, equivalentes em rutina, sofreu decaimento inferior a 10% nas condições de exposição à luz solar direta e/ou indireta, à temperatura ambiente (24 + 2 °C) e de refrigerador (5,0 + 0,5 °C), sendo que a 40,0 + 0,5 °C, condição de estufa, ocorreu redução de, aproximadamente, 35%. / Gynoid hydrolipodystrophy, popularly known as cellulite, is characterized as a dystrophic process that generates structural alterations of skin elements, as: connective tissue modifications, cutaneous microcirculation abnormalities, hypertrophy and hyperplasia of adipocytes and edema. Flavonoids are employed as raw materials in anticellulitic products by their capability to reduce capillary permeability. The objectives established for this research were: (1) development of anticellulitic cosmetic emulsions; (2) analytical method validation for total flavonoids, expressed in rutin, by ultraviolet spectrophotometry; (3) physical, physicochemical and chemical stability assay for the preparations. Anticellulitic cosmetic formulations containing the Trichilia catigua Adr. Juss (and) Ptychopetalum olacoides Bentham commercial extract (Slimbuster® H1), standardized in total flavonoids, expressed in rutin, were developed and their physical, physicochemical and chemical stability was assessed. Flavonoids were quantified within the ultraviolet spectrophotometric method at 361.0 nm as rutin equivalents by comparison with secondary standard rutin (T = 96.1%). Stability assay was conducted in three temperature conditions (5.0 + 0.5; 24 + 2 e 40.0 + 0.5 °C) and the following parameters were analyzed: aspect, color and odor, pH and apparent viscosity values and flavonoid content. Analytical methodology was validated determining linearity, limits of detection and quantification, specificity and interferent assay, recovery and intra and inter-run precision and accuracy. Results from stability evaluation have indicated decrease of flavonoid content inferior than 10% at sunlight exposure (room temperature, 24 + 2 °C) and at 5.0 + 0.5 °C; high temperature (40.0 + 0.5 °C) has reduced the flavonoid content at, approximately, 35%.

A rutina é empregada como antioxidante e na prevenção da fragilidade capilar. Pode ser veiculada em emulsões tópicas adequadas para atingir o local de ação. Estudos de penetração in vitro através da pele humana seria a situação ideal, entretanto, há dificuldades de sua obtenção e manutenção de sua viabilidade. Entre os demais modelos de membrana, a muda de pele de cobra apresenta-se como estrato córneo puro, fornecendo barreira similar ao humano e é obtida sem a morte do animal. Os objetivos desta pesquisa foram: (1) desenvolver e avaliar a estabilidade de emulsões cosméticas, contendo rutina e promotores de penetração cutânea, tais como, uréia (U), isopropanol (IP) e propilenoglicol (PG); (2) avaliar a liberação da referida substância ativa das emulsões e; (3) avaliar a penetração e a retenção cutânea in vitro da rutina da formulação de melhor desempenho. Emulsões foram desenvolvidas com rutina a 5,0% p/p e U, IP e PG, associados ou não e em proporções distintas, segundo planejamento fatorial com dois níveis com ponto central. Quantificou-se a rutina das emulsões por espectrofotometria a 361,0 nm, método previamente validado. A liberação da rutina nas formulações foi realizada em células de difusão vertical com membrana de acetato de celulose e água destilada e álcool etílico absoluto 99,5% (1:1), como fluido receptor. O experimento foi conduzido em um período de seis horas, a 37,0 ±. 0,5 °C e agitação constante de 300 rpm.>f. emulsão de melhor desempenho quanto à liberação foi estudada quanto à estabilidade (Testes de Estabilidade Acelerada). Para o estudo de penetração e retenção cutânea da rutina dessa formulação foi utilizada muda de pele de cobra de Crotalus durissus. Empregou-se o método espectrofotométrico validado a 410,0 nm para a quantificação da rutina após liberação, penetração e retenção cutânea. Todas as emulsões foram consideradas adequadas após desenvolvimento das formulações. A uréia (isolada e em associação com IP e PG) e o isopropanol (isolado e em associação com PG) influenciaram negativamente a liberação da rutina das emulsões em diversos parâmetros. A rutina liberada e acumulada da formulação contendo PG a 5,0% p/p possuiu valor de 648,80 ±. 53,01 &#181g/cm2. Fora do esperado, a preparação contendo o número maior de promotores (U 5,0% p/p, IP 5,0% p/p e PG 5,0% p/p) resultou em liberação de menor magnitude igual a 419,76 ±. 17,98 &#181g/cm2. A presença do PG apresentou-se mais eficiente na liberação da rutina, mas não na sua penetração através da muda de pele de C. durissus, retendo 0,931 ± 0,0391 µg de rutina/mg de muda de pele de cobra. Nas condições de armazenamento a 25,0 ±2,0 °C; 5,0 ±0,5 °C e 45,0 ±. 0,5 °C, a emulsão com PG e rutina apresentou-se quimicamente estável durante 30 dias. De acordo com os resultados, a emulsão contendo PG apresentou liberação mais expressiva da rutina, no entanto, não ocorreu a penetração cutânea, mas apenas sua retenção no estrato córneo de C. durissus. A preparação manteve-se estável em todas as condições de armazenamento. / Rutin is employed as antioxidant and to prevent the capillary fragility and, when incorporated in cosmetic emulsions, it must target the action site. In vitro cutaneous penetration studies through human skin is the ideal situation, however, there are difficulties to obtain and to maintain this tissue viability. Among the membrane models, the shed snake skin presents itself as pure stratum corneum, providing barrier function similar to human and it is obtained without the animal sacrifica. The objectives of this research were: (1) development and stability evaluation of cosmetic emulsions containing rutin and penetration enhancers, as urea (U), isopropanol (IP) and propylene glycol (PG); (2) release evaluation of the mentioned active substance from the emulsions and; (3) evaluation of rutin in vitro cutaneous penetration and retention from the emulsion of the best performance. Emulsions were developed with rutin 5.0% w/wand U, IP and PG, associated or not according to factorial design with two levels and central point. Active substance on the formulations was quantified by a validated spectrophotometric method at 361.0 nm. Rutin release from emulsions was performed in vertical diffusion cells with cellulose acetate membrane and distilled water and ethanol 99.5% (1:1), as receptor fluid. The experiment was conducted for six hours, at 37.0 ± 0.5 °c with constant stirring of 300 rpm. Formulation with best profile of rutin release had its stability studied by the Accelerated Stability Assays. Rutin cutaneous penetration and retention from the mentioned emulsion was performed with shed snake skin from Crotalus durissus. Spectrophotometry at 410.0 nm, previously validated, determined the active substance after release and cutaneous penetration/retention. Ali emulsions were considered apparently stables after development. Urea (isolated and associated with IP and PG) and isopropanol (isolated and associated with PG) have influenced negatively the rutin release in several parameters. Emulsion with PG 5.0% w/w presented rutin released and accumulated equal to 648.80 ± 53.01 µg/cm2. Unexpectedly, the formulation containing all enhancers (U 5.0% w/w, IP 5.0% w/w and PG 5.0% w/w) has decreased the amount released of the active substance (419.76 ± 17.98 µg/cm2). Emulsion with PG presented more adequate for rutin release, but PG did not provide rutin cutaneous penetration through C. durissus skin, retaining 0.931 ± 0.0391 &$181;g rutin/mg shed snake skin. The referred formulation was chemically stable for 30 days after they have been stored at 25.0 ± 2.0 °c, 5.0 ± 0.5 °c and 45.0 ± 0.5 °C. In conclusion, emulsion with PG provided rutin release more expressively, although, it has not been verified the active cutaneous penetration, but only its retention on the Crotalus durissus stratum corneum. Formulation was stable in all storage conditions.