Made available in DSpace on 2014-06-11T19:25:26Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-11-24Bitstream added on 2014-06-13T18:26:29Z : No. of bitstreams: 1 biso_fi_me_arafcf.pdf: 1559572 bytes, checksum: 88bf79acbb35f72fdc5b29cab4ad0388 (MD5) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / Davilla nitida Vahl. e D. elliptica St. Hil (Dilleniaceae) são plantas distribuídas, predominantemente, no Cerrado Brasileiro, utilizadas, na medicina popular, para tratar distúrbios gástricos, intestinais e inchaços, principalmente na região dos testículos e linfonodos. Considerando a importância de investigar os efeitos farmacológicos e toxicológicos de espécies vegetais utilizadas com fins terapêuticos, que podem tornar-se alvo na pesquisa de novos fármacos, foi objetivo do presente trabalho avaliar a atividade fitoestrogênica e genotóxica dessas duas espécies de Davilla, utilizando, para tanto, ensaios de proliferação celular com células MCF-7 de tumor de mama humano, ensaios de mutação gênica reversa com Salmonella typhimurium (teste de Ames) e ensaios com plasmídeo pUC9.1, para analisar quebras nas fitas de DNA. A atividade fitoestrogênica de flavonóides isolados de D. elliptica (quercetina, quercetina-3-O-α-L-rhamnopiranosídeo, miricetina e miricetina-3-O-α-L-rhamnopiranosídeo) não pôde ser propriamente caracterizada devido ao perfil de resposta da linhagem celular MCF-7, utilizada nos ensaios de proliferação. No teste de Ames, os extratos metanólico, hidroalcoólico e a fração acetato de etila de D. nitida, bem como os extratos metanólico, etanólico e clorofórmico de D. elliptica induziram mutações nas linhagens de S. typhimurium. Na presença de cobre, as frações aquosa e acetato de etila das duas plantas, e as substâncias puras, quercetina, quercetina-3- O-α-L-rhamnopiranosídeo, miricetina, miricetina-3-O-α-L-rhamnopiranosídeo e ácido gálico, isoladas de D. elliptica, apresentaram potencial genotóxico, promovendo quebras nas cadeias do DNA, em ensaios realizados com plasmídeo pUC9.1. Tais respostas são compatíveis com a literatura, que relata que algumas classes de metabólitos secundários... / Davilla nitida Vahl. and Davilla elliptica St. Hil (Dilleniaceae) are plants distributed predominantly in Brazilian cerrado region and they are used in popular medicine to treat stomach diseases, diarrhea and swelling, particularly of the lymph nodes and testicles. Considering the importance of investigations about pharmacological and toxic effects of vegetable species used as therapeutic drugs, that may become target on new drugs research, the aim of this work was to evaluate the phytoestrogenic and genotoxic activities of both Davilla species, using human breast tumor MCF-7 cell proliferation assay, Salmonella mutagenicity assay (Ames test) and DNA strand break analysis in pUC9.1 plasmid DNA. Phytoestrogenic activity of flavonoids isolated from D. elliptica (quercetin, quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside, myricetin and myricetin-3-O-α-Lrhamnopyranoside) could not be determined because of the response profile of MCF-7 cell line used in the proliferation assays. In Ames test, methanolic, ethanolic extracts and ethyl acetate fraction of D. nitida and methanolic, ethanolic and chloroformic extracts of D. elliptica induced mutations in S. typhimurium strains. In the presence of copper, aqueous and ethyl acetate fraction of the plants, and compounds, quercetin, quercetin-3-O-α-Lrhamnopyranoside, myricetin, myricetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside and gallic acid, isolated from D. elliptica, showed genotoxic potencial, generating DNA strand breaks in plasmid pUC9.1. Such results are compatible to the literature, which reports that some classes of vegetable secondary metabolites are capable of carrying out mutagenic... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:32:17Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2007-11-23Bitstream added on 2014-06-13T20:03:35Z : No. of bitstreams: 1 lira_wm_dr_arafcf.pdf: 1110573 bytes, checksum: fcc5af1bcf58520587155e782997ae7e (MD5) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / A investigação das plantas baseada na medicina popular tem sido intensificada com o objetivo de obter-se novas drogas capazes de promover a cura de algumas enfermidades, ou até mesmo prevenir a ação de componentes tóxicos presentes em medicamentos, alimentos e bebidas. Portanto, esta busca em sua grande maioria tem como base a biodiversidade dos diferentes tipos de vegetações existentes no mundo. Neste estudo foram avaliados extratos vegetais que têm sido utilizados na medicina popular. Para tanto, foram realizados ensaios in vitro (teste de Ames) e in vivo (micronúcleo), com a finalidade de avaliar o possível potencial antimutagênico de algumas espécies pertencentes aos gêneros Byrsonima e Davilla. Foi verificado os potenciais mutagênicos e antimutagênico dos extratos MeOH (metanólico) e CHCl3 (clorofórmico) de Byrsonima basiloba, CHCl3 de Byrsonima crassa e CHCl3 de Davilla ellyptica. A verificação do possível potencial antimutagênico através dos testes de Ames e micronúcleo destes extratos mostrou que todos foram capazes de reduzir a atividade mutagênica da Aflatoxina B1 (AFB1), Benzo[a]pireno (B[a]P), Peróxido de Hidrogênio (H2O2), 4-o-nitrofenilenodiamina (NPD), Azida Sódica (AZS) e Mitomicina (MC), quando testados frente às linhagens TA97a, TA98, TA100, TA102. Os melhores índices de redução no número de colônias revertentes foram obtidos na linhagem TA98 com os extratos CHCl3 de B. basiloba (95,29%) e CHCl3 de D. ellyptica (94,9%) frente ao potencial do B[a]P. Para o teste de micronúcleos o melhor resultado foi obtido com o extrato CHCl3 de B. basiloba (56%)... / The investigation of the plants based in the popular medicine has been intensified with the aim to obtain new capable drugs to promote cures of some illnesses, or even to prevent the action of present toxic components in medicines, foods and beverages. So, this search in its big majority has as its basis the biodiversity of the different kinds of existing vegetations in the world. In this study, some vegetables extracts that have been used in the popular medicine were evaluated. For that, in vitro (Ames test) and in vivo (micronucleus) tests were realized, with the purpose of evaluating the possible mutagenic and antimutagenic potential of some species belonging to the kinds Byrsonima and Davilla. The mutagenic and antimutagenic potentials from extracts MeOH (metanolic) and CHCl3 (cloroformic) of Byrsonima basiloba, CHCl3 of Byrsonima crass and CHCl3 of Davilla ellyptica were verified. The verification of the possible antimutagenic and mutagenic potentials through the Ames test and micronucleus of these extracts, showed that all of them were capable of reducing the mutagenic activity of the AflatoxinB1 (AFB1), Benzo[a]pyrene (B[a]P), Peroxide of Hydrogen (H2O2), 4-the-nitrophenylenodiamin (NPD), Azid Sodic (AZS) and Mitomicin (MC), when tested in face of the lineages TA97a, TA98, TA100, TA102. The mutagenicity tests showed that none of the extracts presented mutagenic activity. The best indexes of reduction in the number of revertents colonies were obtained in the lineage TA98 with the extracts CHCl3 of B. crassa (95%)...(Complete abstract click electronic access below)

Submitted by Izabel Franco (izabel-franco@ufscar.br) on 2016-10-03T14:33:55Z No. of bitstreams: 1 TeseLPC.pdf: 5483250 bytes, checksum: fa7b00ca116fc99170337aefc31b986d (MD5) / Approved for entry into archive by Marina Freitas (marinapf@ufscar.br) on 2016-10-20T18:29:53Z (GMT) No. of bitstreams: 1 TeseLPC.pdf: 5483250 bytes, checksum: fa7b00ca116fc99170337aefc31b986d (MD5) / Approved for entry into archive by Marina Freitas (marinapf@ufscar.br) on 2016-10-20T18:30:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 TeseLPC.pdf: 5483250 bytes, checksum: fa7b00ca116fc99170337aefc31b986d (MD5) / Made available in DSpace on 2016-10-20T18:30:08Z (GMT). No. of bitstreams: 1 TeseLPC.pdf: 5483250 bytes, checksum: fa7b00ca116fc99170337aefc31b986d (MD5) Previous issue date: 2016-03-16 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Brazil by presenting incomparable biodiversity, distributed in mosaic wonderfully distinct biomes becomes a promising the field of study in seeks of new phytochemicals extracted from native plants with biological activity on weeds and insects of medical importance. Species of Lauraceae and Dilleniaceae family have an immense potential in the production of secondary compounds with herbicide and insecticide properties. Thus, this study objective was to clarify the following questions: leaf extracts the stem and root Ocotea pulchella and Davilla elliptica could interfere with the growth and development of Triticum aestivum, Euphorbia heterophylla and Panicum maximum and thus make a new alternative for the control of weeds? Amongst the donor species and crude extracts which more promising to start a bioprospecting, allowing isolate and identify the present compounds? The extracts show insecticidal activity against eggs and larvae of Aedes aegypti? Coleoptile bioassays were performed using hexane extracts, dichloromethanic, acetoetilicos, methanolic and aqueous leaf, stem and root of O. pulchella and D. elliptica 0.2, 0.5 and 0.8 mg.mL-1. Most active extracts have been evaluated on the germination and early seedling growth of E. heterophylla and P.maximum using doses of 0.25, 0.5, 1 and 2 mg.mL-1. The larvicidal activity was evaluated at concentrations of 0.25, 0.5, 1, 2 and 3 mg.mL-1 and ovicidal effect with the LC50 and LC90 lethal concentrations estimated in test A. aegypti larvae. The leaf extracts O. pulchella inhibit coleoptile growth of wheat and seed germination and seedling growth of weeds and standard species. In general, the ethyl acetate extract O. pulchella showed higher phytotoxic activity. Eleven compounds were isolated and characterized. Compounds 1, 2, 4 and 6 have not been identified before in O. pulchella and Ocoteol was first described in the literature. The compounds 5, 10 and 11 were most active with superior inhibition values of 90% in the standard species. P. maximum has been the target species most affected by O. pulchella and D.elliptica leaf extracts in all evaluated parameters. The reduction in root growth of wild poinsettia seedlings can be related to the decrease in the elongation of metaxylem cells submitted at the ethyl acetate extract (O. pulchella) and methanol (D.elliptica). The extracts from root hexane and dichloromethane O. pulchella at a concentration 3 mg.mL-1 have produced bigger effect larvicide. Lower values of CL50 and CL90 were estimated for larvae subjected to the root extract from O. pulchella dichloromethane. Hatching rate, TME and VME have been affected by DCM and hexane root extracts from O. pulchella. Specie O. pulchella showed higher potential herbicide on the germination and the growth pattern and weed species and insecticide on larvae and eggs of A. aegypti. / O Brasil, por apresentar uma grande biodiversidade, torna-se um campo de estudo promissor na busca de novos fitoquímicos extraídos de plantas nativas, com atividades biológicas sobre plantas infestantes e insetos de importância médica. As espécies da família Lauraceae e Dillineaceae possuem potencial na produção de compostos secundários com propriedades herbicida e inseticida. Sendo assim, o presente estudo objetivou esclarecer os seguintes questionamentos: os extratos de folha, caule e raiz de Ocotea pulchella e Davilla elliptica interferirem no crescimento e desenvolvimento de Triticum aestivum, Euphorbia heterophylla e Panicum maximum possibilitando, assim, uma nova alternativa no controle de plantas infestantes? Entre as espécies doadoras , qual o mais promissor para se iniciar uma bioprospecção, permitindo isolar e identificar os compostos presentes? Os extratos brutos de ambas as espécies apresentam atividade inseticida sobre ovos e larvas de Aedes aegypti? Para tanto, foram realizados bioensaios de coleóptilos de trigo utilizando os extratos hexânicos, diclorometânicos, acetoetílicos, acetônicos, metanólicos e aquosos de folha, caule e raiz de O. pulchella e D. elliptica a 0,2, 0,4 e 0,8 mg.mL-1. Os extratos mais ativos foram avaliados sobre a germinação e o crescimento inicial de plântulas de E. heterophylla e P. maximum utilizando as doses de 0,25, 0,5, 1 e 2 mg.mL-1. Para os compostos puros foi utilizado as doses de 10-3, 3x10-4, 10-4, 3x10-5 e 10-5. A atividade larvicida foi avaliada nas concentrações de 0,25, 0,5, 1, 2 e 3 mg.mL-1 e o efeito ovicida por meio das concentrações letais CL50 e CL90, estimadas no teste com larvas de A. aegypti. Os extratos foliares de O. puchella inibiram o crescimento de coleóptilos de trigo, a germinação e o crescimento das plântulas das espécies daninhas e das espécies padrão. Em geral, o extrato de acetato de etila extraído de folha de O. pulchella apresentou maior atividade fitotóxica. Onze compostos do extrato de acetato de etila foram isolados e caracterizados. Os compostos dihidroxi-eudesma, hidroxi-eudesma, loliolide e ácido dimorfecolico não foram descritos antes em O. pulchella e o Ocoteol foi descrito pela primeira vez na literatura. Os compostos espatulenol, benzil salicilate e benzil benzoate foram os mais ativos, com valores de inibição superior a 90% nas espécies padrão. P. maximum foi a espécie alvo mais afetada pelos extratos de folha de O. pulchella e D.elliptica em todos os parâmetros avaliados. A redução no crescimento radicular das plântulas de amendoim-bravo pode estar relacionada com a diminuição no alongamento das células do metaxilema submetidas ao extrato de acetato de etila (O. pulchella) e metanólico (D.elliptica). Os extratos hexânico e diclorometânico de raiz de O. pulchella, na concentração de 3 mg.mL-1 produziram maior efeito larvicida. Os menores valores das CL50 e CL90 foram estimados para larvas submetidas ao extrato de raiz de O. pulchella extraído com diclorometano. A taxa de eclosão, tempo médio e velocidade média de eclosão foram afetados pelos extratos diclorometano e hexano de raiz de O. pulchella. A espécie O. pulchella apresentou maior potencial como herbicida sobre a germinação e o crescimento de espécies padrão e infestantes e atividade inseticida sobre larvas e ovos de A. aegypti.

O desenvolvimento de cepas bacterianas multirresistentes tornou-se uma preocupação global. As plantas medicinais têm sido exploradas como uma fonte potencial terapêutica para o tratamento de várias doenças e para o desenvolvimento de medicamentos mais eficazes contra infecções bacterianas. Assim, o objetivo deste estudo foi avaliar a atividade antibacteriana do extrato de cascas e folhas de Anacardium humile (St.) Hil, extrato de cascas de Davilla nítida (Vahl.) Kubitski, e extrato de folhas de Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. contra bactérias resistentes a múltiplos fármacos isoladas de infecções do pé diabético, e também contra cepas de referência da American Type Culture Collection (ATCC). A atividade antibacteriana foi avaliada pelos métodos de Ágar Disco-Difusão (DD), Microdiluição em Caldo (MC), Ensaio “Checkerboard” e Ensaio “Time-Kill”. O extrato das cascas de Davilla nitida (Vahl.) Kubitski mostrou atividade antibacteriana expressiva contra todos os grupos de bactérias testadas. O método de microdiluição em caldo foi mais sensível que o método disco-difusão para determinar a atividade antibacteriana presente no extrato das cascas. O extrato de cascas inibiu o crescimento de bactérias com altos níveis de resistência aos antibióticos, como Pseudomonas spp. (100,00%), Enterobacter spp. (88,89%), Staphylococcus aureus (54,55%), Streptococcus pneumoniae (75,00%), Staphylococcus saprophyticus (92,86%). A combinação do extrato das cascas com antibióticos resultou em efeito aditivo contra a maioria das cepas testadas. O perfil cinético de tempo de morte do extrato de cascas mostrou propriedades bactericidas tempo-dependentes. Nossos resultados sugerem a presença de compostos bioativos nesta planta que podem ser utilizados para o desenvolvimento de novos agentes antibacterianos. O extrato de folhas de Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. mostrou atividade antibacteriana contra Citrobacter spp. (100,00%), Citrobacter youngae (ATCC-29935) (100,00%), Enterobacter spp. (33,33%), Pseumodonas spp. (66,67%), Pseudomonas aeruginosa (ATCC-27853) (100,00%). O extrato de folhas quando associado com antibiótico amoxicilina/ácido clavulânico ou cefoxitina não evidenciou qualquer potencialização da atividade antibacteriana contra as bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, sugerindo que extrato e antibióticos possuem mecanismos independentes relacionados à inibição do crescimento bacteriano. Nossos resultados mostraram que o extrato etanólico das folhas de Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. teve uma boa atividade antimicrobiana contra algumas bactérias resistentes a múltiplos fármacos. Entretanto, estudos adicionais e mais específicos são recomendados para determinar a eficácia deste extrato no tratamento de infecções bacterianas. O extrato das cascas e folhas de Anacardium humile (St.) Hil, tanto no método Disco-difusão quanto em microdiluição em caldo, inibiu significantemente o crescimento das bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, como também o crescimento das bactérias comumente encontradas em lesões de pés diabéticos. Pelo método “Checkerboard”, a combinação do extrato das cascas (35,00%) e folhas (40,00%) sobre as bactérias Gram-negativas apresentaram efeitos sinérgicos semelhantes, enquanto que para as bactérias Gram-positivas, os extratos das folhas (45,00%) apresentaram um efeito sinérgico mais efetivo do que os extratos das cascas (17,50%). O perfil cinético “Time-Kill” apresentou atividade bactericida com propriedades dose e tempo dependente, sugerindo que os extratos das cascas e folhas podem potencializar os efeitos dos antibióticos, o que sugere que os extratos de Anacardium humile (St.) Hil podem ser usados com uma fonte alternativa de pesquisa para agentes antibacterianos com ação em bactérias Gram-positivas e Gram-negativas resistentes a multidrogas. No entanto, o isolamento dos compostos bioativos e estudos adicionais devem ser realizados para entender os mecanismos de ação bactericida, para definir a real eficácia e os efeitos tóxicos. / Development of multidrug resistant bacterial strains has become a global concern. Medicinal plants have been explored as a source of molecules with therapeutic potential for the treatment of various diseases and to the development of better drug against bacterial infections. Thus, the aim of this study was to evaluate the antibacterial activity of the bark and leaves extracts of Anacardium humile (St.) Hil, bark extract of Davilla nitida (Vahl.) kubitski, of leaf extract of Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. and against multidrug resistant bacteria isolated from diabetic foot infections, and also of reference strains from the American Type Culture Collection (ATCC). Antibacterial activity of the bark extract was evaluated by agar Disk-Diffusion (DD), Broth Dilution (BD), “Checkerboard” and “Time-Kill” methods. The bark extract of Davilla nitida (Vahl.) kubistki showed a significant antibacterial activity against all groups of bacteria tested. Broth dilution was more sensitive for determining the antibacterial activity of the bark extract than the Disk-Difusion method. The bark extract inhibited the growth of bacteria with high-levels of antibiotic-resistance, such as Pseudomonas spp. (100,00%), Enterobacer spp. (88,89%), Staphylococcus aureus (54,55%), Streptococcus pneumoniae (75,00%), Staphylococcus saprophyticus (92,86%). The combination of extract with antibiotics resulted in an additive effect against most of the strains tested. “Time-Kill” kinetics profiles of bark extract showed bactericidal and time-dependent properties. Our results suggest the presence of bioactive compounds in this plant that could be useful for the development of new antibacterial agents. The leaf extract of Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. showed antibacterial activity against Citrobacter spp. (100,00%), Citrobacter youngae (ATCC-29935) (100,00%), Enterobacer spp. (33.33%), Pseumodonas spp. (66.67%), Pseudomonas aeruginosa (ATCC-27853) (100.00%). Extract of leaf associated with amoxicillin/clavulanic acid or cefoxitin antibiotics did not show any potentiation of antibacterial activity against both Gram-positive and Gram-negative bacteria, suggesting that extract and antibiotics have independent mechanisms related to inhibition of bacterial growth. Our results showed that the ethanolic leaf extract of Kalanchoe pinnata (Lam.) Pers. had a good antimicrobial activity against some multidrug resistant bacteria. However, further and more specific studies, are recommended to determine the efficacy of this extract in the treatment of bacterial infections. Barks and leaves extracts of Anacardium humile (St.) Hil, both in the Disk-Difusion and Broth Dilution methods, inhibited the growth of Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as the growth of bacteria commonly found in diabetic foot lesions. By the “Checkerboard” method, the combination of bark extract (35,00%) and leaves (40,00%) on Gram-negative bacteria had similar synergistic effects, while for Gram-positive bacteria, leaf extracts (45,00%) presented a synergistic effect more effective than the bark extracts (17,50%). The “Time-Kill” kinetic profile showed bactericidal activity with dose and time-dependent properties, suggesting that bark and leaf extracts may potentiate the effects of antibiotics, suggesting that Anacardium humile (St.) Hil extracts can be used with an alternative source of research for antibacterial agents acting on multidrug resistant Gram- positive and Gram- negative bacteria. However, the isolation of bioactive compounds and additional studies should be performed to understand the mechanisms of bactericidal action, to define real efficacy and toxic effects.