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Citotoxicidade de curcumina presente em nanoparticulas de quitosana/sultato de condroitina contendo lecitina

Paiva, Natália Araújo 03 July 2015 (has links)
Dissertação (mestrado)–Universidade de Brasília, Universidade UnB de Planaltina, Programa de Pós-Graduação em Ciência de Materiais, 2015. / O objetivo desse estudo consistiu em avaliar o efeito da adição da lecitina de gema do ovo nas características de nanopartículas (NPs) de quitosana (QTS) e sulfato de condroitina (SC), empregadas na encapsulação da curcumina, bem como avaliar a atividade citotóxica in vitro da curcumina, utilizando linhagem de célula tumoral humana de mama MCF-7. A preparação das NPs de QTS/SC e QTS/SC/Lecitina padrão e contendo curcumina foi realizada pelo método de gelatinização iônica, considerando-se o estudo de especiação, que evidencia o pH ideal para maior interação dos biopolímeros com base no pKa teórico dos biopolímeros. As NPs obtidas apresentam boa estabilidade físico-química quanto ao diâmetro hidrodinâmico, PDI, potencial zeta e pH durante o período de 90 dias em diferentes temperaturas de acondicionamento (4ºC e 25ºC). As características finais das NPs foram diretamente influenciadas pela adição de lecitina e pelo pH dos biopolímeros, determinado no estudo de especiação. As NPs foram também caracterizadas por meio das técnicas de microscopia eletrônica de transmissão, FTIR e TGA, observando-se a formação de NPs esférica, compactas e termicamente estáveis. A eficiência de encapsulação da curcumina nas NPs de QTS/SC e QTS/SC/Lecitina foi de 78,6 ± 0,36 % e 87,5 ± 0,51%, respectivamente, demonstrando que a adição da lecitina nas NPs influência de forma direta a encapsulação do fármaco. A liberação da curcumina foi conduzida em solução fosfato em pH 6,8, e ocorre de forma rápida nas primeiras horas e em seguida passa a ser de forma lenta e gradual, via mecanismo de difusão Fickiana, observando uma liberação mais acelerada através das NPs de QTS/SC/Lecitina. A avaliação da atividade citotóxica in vitro da curcumina foi realizada empregando-se o teste de MTT, observando-se que a curcumina livre e nanoencapsulada em QTS/SC e QTS/SC/Lecitina reduziu para 19,2; 36,4 e 23,8 % (p<0,0001), respectivamente a viabilidade da célula MCF-7 no período de 72 horas. Os resultados indicam que NPs de QTS/SC/Lecitina são mais adequadas para encapsulação da curcumina. / The aim of this study was evaluated the effect of lecithin addition in chitosan (QTS) and chondroitin sulfate (CS) nanoparticles characteristics (NPs) used in the curcumin encapsulation. Evaluate in a second part the curcumin cytotoxic activity in vitro using human breast tumor cell (MCF-7). The preparation of QTS/SC and QTS/S C /lecithin NPs standard and containing curcumin was performed by ionic gelation method, considering the speciation study, which shows the ideal pH for biopolymers interaction based on the theoretical pKa of biopolymers. NPs have good physico-chemical stability in different storage temperatures (4 ° C and 25 ° C) during the period of 90 days. The final characteristics of NPs, were directly influenced by the addition of lecithin and the pH of biopolymers used in the NPS preparation (speciation study). NPs were also characterized by TEM, FTIR and TGA, observing the formation of spherical NPs, compact and thermally stable. The encapsulation efficiency of curcumin NPs CTS / CTS and SC / SC / lecithin was 78,6 ± 0,36 % and 87,5 ± 0,51%,respectively, show that the addition of lecithin improve the curcumin encapsulation in NPs. Curcumin release was conducted in a phosphate buffer solution pH 6.8, and occurs rapidly in the initial time and then becomes slow and gradual way, through Fickian diffusion mechanism, observing a faster release through the NPs CTS / SC / Lecithin. The curcumin evaluation of the in vitro cytotoxic activity was carried out using the MTT assay, observing that the free curcumin and nanoencapsulated in QTS/SC and QTS/SC/ Lecithin reduced to 19.2; 36.4 and 23.8% (p <0.0001), respectively, the viability of MCF-7 cells in 72 hours. The results indicate that QTS/SC/ lecithin NPs are suitable for encapsulation of curcumin.
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Nanopartículas de quitosana/tripolifosfato de sódio obtidas via gelatinização iônica para a nanoencapsulação de quercetina

Lima, Larisse Araújo 18 July 2013 (has links)
Dissertação (mestrado)–Universidade de Brasília, Faculdade UnB Planaltina, Pós-Graduação em Ciências de Materiais, 2013. / Submitted by Ana Cristina Barbosa da Silva (annabds@hotmail.com) on 2014-12-02T17:52:46Z No. of bitstreams: 1 2013_LarisseAraújoLima.pdf: 854958 bytes, checksum: 37c2b587198efed592acc123c73517f7 (MD5) / Approved for entry into archive by Raquel Viana(raquelviana@bce.unb.br) on 2014-12-03T12:19:30Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2013_LarisseAraújoLima.pdf: 854958 bytes, checksum: 37c2b587198efed592acc123c73517f7 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-12-03T12:19:30Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2013_LarisseAraújoLima.pdf: 854958 bytes, checksum: 37c2b587198efed592acc123c73517f7 (MD5) / Este estudo tem como objetivo geral a nanoencapsulação da quercetina utilizando nanopartículas de quitosana/tripolifosfato de sódio para verificar o efeito da adição de lecitina de gema de ovo nas propriedades dos sistemas desenvolvidos. As nanopartículas foram produzidas com o uso da técnica de gelatinização iônica onde a quitosana solubilizada em meio ácido é misturada a uma solução de tripolifosfato de sódio e lecitina sob constante agitação. Com uso da mesma metodologia, foram obtidas as nanopartículas contendo quercetina. Os materiais obtidos foram caracterizados por medidas do diâmetro hidrodinâmico das nanopartículas obtidas, polidispersão dos sistemas desenvolvidos (PDI), FTIR, Potencial Zeta, TGA, DSC e foi realizada a quantificação de fármaco incorporado aos sistemas desenvolvidos (eficiência de encapsulação). Por meio da caracterização foi possível observar a influência da lecitina na obtenção das nanopartículas assim como a eficiência do método empregado no preparo das amostras. Características como tamanho, carga das nanopartículas e polidispersão das amostras foram avaliadas observando o efeito do pH da solução de quitosana, a variação na concentração do polímero e a variação no volume do gelatinizador, verificando ainda a influência da presença ou ausência da lecitina e do ativo quercetina. De forma geral, tanto para as amostras com a presença de quercetina como para as amostras sem quercetina constata-se que o tripolifosfato de sódio é responsável por uma significativa redução no tamanho das nanopartículas em decorrência da interação dos grupos amino protonados da quitosana com os grupos fosfatos do tripolifosfato de sódio. A adição de lecitina propicia uma diminuição do diâmetro hidrodinâmico das nanopartículas em decorrência das interações eletrostáticas promovendo assim um aumento na densidade de cargas positivas resultando em sistemas mais polidispersos e estáveis. A quercetina demonstrou melhor eficiência de encapsulação com a presença de lecitina. Os perfis de TGA para nanopartículas preparadas em presença de lecitina apresentam maior estabilidade térmica, assim como as amostras contendo quercetina e lecitina. _________________________________________________________________________________ ABSTRACT / This research have the aim to describe the nanoencapsulation of quercetin using nanoparticles chitosan / sodium tripolyphosphate developed by ionic gelatinizationmethod. The effect of addition lecithin, in the nanoparticles preparation, was verified inthe properties of the systems developed. The nanoparticles were produced using theionic gelation technique where the solubilized chitosan in an acid medium is mixed witha solution of sodium tripolyphosphate and lecithin under constant stirring. Using thesame methodology, we obtained nanoparticles containing quercetin.All materials were characterized by measurements of the hydrodynamicdiameter of nanoparticles, polydispersity (PDI) FTIR, Zeta Potential, TGA, DSC, andencapsulation efficiency for quercetin. Through the characterization was possible toobserve the influence of lecithin in obtaining the nanoparticles as well as the efficiencyof the method used for preparing the samples.Characteristics such as size, charge and molecular weight distribution of thenanoparticles were evaluated according to the effect of the pH of the chitosan solution,the variation in polymer concentration and the variation in the volume of gelatinizer,still observing the influence of the presence or absence of lecithin and the activequercetin.In general, for both samples with the presence of quercetin or without quercetinit appears that the sodium tripolyphosphate is responsible for a significant reduction onthe size of the nanoparticles resulted from the interaction of protonated amino chitosangroups with phosphate groups of sodium tripolyphosphate. The addition of lecithinpromotes a decrease in the hydrodynamic diameter of the nanoparticles as a result ofelectrostatic interactions promoting an increase in the density of positive chargesresulting a more polydisperse and system stable.Quercetin has demonstrated better encapsulation efficiency in the presence oflecithin. TGA profiles for the nanoparticles prepared in the presence of lecithin havegreater thermal stability as well as the samples containing lecithin and quercetin.

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