Devido a acidez e sazonalidade da acerola (Malpighia emarginata DC), grande parte da produção do fruto é destinada ao processamento industrial para que sejam comercializados como sucos ou polpas. Esse processamento gera um resíduo que atualmente é descartado ou utilizado em pequenas quantidades como adubo. Apesar de ser subutilizado, o resíduo de acerola apresenta elevada concentração de compostos como vitamina C, fenólicos, antocianinas, flavonoides, proantocianidinas, carotenoides, dentre outros. Nesse contexto, esse trabalho teve como objetivo a extração de compostos ativos desse resíduo industrial e o desenvolvimento de um sistema para veiculação do mesmo, através de filmes de desintegração oral, que são de fácil administração e apresentam rápida disponibilidade. O resíduo de acerola foi seco em estufa de convecção nas temperaturas de 40, 50 e 60° C com velocidade constante de ar (1,6 m/s) e camada fina (6 mm). Os parâmetros dos modelos de Lewis, Henderson & Pabis, Page, Page Modificado e Logaritimico foram ajustados aos dados experimentais de secagem. A variação da atividade antioxidante e de sus principais compostos (flavonoides, proantocianidinas e vitamica C) foi estudada em função do tempo de secagem nas diferentes temperaturas. A melhor condição determinada na secagem (40°C) passou por extração solvente hidroalcoolico 70% (v/v) e foi incorporado nos filmes de desintegração oral (FDOs) produzidos por tape casting utilizando-se hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), carboximetilcelulose (CMC) e amido pré gelatinizado como macromoléculas. De um modo geral, os modelos de Lewis, Henderson & Pabis, Page Modificado e Logaritimico demonstraram bom R2 para todas as temperaturas (0,98849-0,99961), mas na maioria dos parâmetros estatísticos, Page foi sutilmente melhor. A temperatura de 40°C foi a melhor condição para secar o resíduo de acerola, pois apresentou melhores resultados para atividade antioxidante por ORAC (176,85 µmol de Trolox/g de resíduo seco), vitamina C (3,03 mg/ g de resíduo seco), flavonoides (637,17µg equivalente de quercitina/ g de resíduo seco) e proantocianidinas totais (26,43 mg equivalente tanino quebracho/ g de resíduo seco). O resíduo seco a 40°C passou por extração solvente hidroalcoolico 70% (v/v) e foi incorporado nos filmes de desintegração oral (FDOs) produzidos por tape casting utilizando-se hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), carboximetilcelulose (CMC) e amido pré gelatinizado como macromoléculas. Os filmes apresentaram liberação in vitro máxima em 10 minutos. O filme de CMC demonstrou maior capacidade redutora seguido do amido e HPMC. O filme de amido apresentou baixa tensão na ruptura indicando propriedades mecânicas inferiores aos demais polímeros. O filme de HPMC, apresentou elevada hidrofilicidade e maior redução da capacidade redutora de 38 e 61% na estabilidade em condições normais (25°C, UR 60%) e acelerada (40°C, 75%) por 28 dias. Portanto, os filmes de CMC se adequam as características para produção e comercialização de FDOs. Os resultados desse trabalho podem contribuir para o desenvolvimento de novos produtos secos com alta qualidade, especialmente aqueles que utilizam resíduos industriais e também impulsionar a produção de FDOs em larga escala por tape casting. / Due to the acidity and seasonality of the acerola (Malpighia emarginata DC), much of the fruit production is destined for industrial processing so that they can be commercialized as juices or pulps. This processing generates a residue that is currently discarded or used in small amounts as fertilizer. Despite being underutilized, the acerola residue presents a high concentration of compounds such as vitamin C, phenolics, anthocyanins, flavonoids, proanthocyanidins, carotenoids, among others. In this context, this project aims the extraction of active compounds of industrial residue and development of a vehicle system of those through oral disintegrating films, which are easy to administer, present precise dosage and rapid availability. Acerola residue was dried in a convective oven in temperatures of 40, 50 e 60°C with velocity air constant (1.6 m/s) and thin layer (6 mm). The parameters of the Lewis, Henderson & Pabis, Modified Page and Logarithmic Model parameters were adjusted to the experimental drying data. The variation of antioxidant activity and its main compounds (flavonoids, proanthocyanidins and vitamin C) was studied as a function of drying time at different temperatures. The best condition determined in drying (40°C) was extracted with hydroalcoholic solvent 70% (v/v) and incorporated into the films of oral disintegration (FDOs) produced by tape casting using hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), carboxymethylcellulose (CMC) and pregelatinized starch as macromolecules. In general, the Lewis, Henderson & Pabis, Modified Page and Logarithmic models demonstrated good R2 for all temperatures (0.94949-0.99961), but for most statistical parameters, Page was subtly better. The temperature of 40°C was the best condition to dry acerola residue since it showed best results for antioxidante activity by ORAC (176.85 µmol de Trolox/g dry matter), vitamin C (3.03 mg/g dry matter), flavonoids (637.17 µg quercitin equivalent/g dry matter) and proantocianidins totais (26.43 mg tannin quebracho equivalent/g dry matter). The films showed maximum in vitro release in 10 minutes. The CMC film demonstrated higher reducing capacity followed by starch and HPMC. In the characterization, starch films showed low tensile strength. HPMC films showed good hydrophilicity but greater reduction of 38 and 61% in stability under normal (25°C, 60% RH) and accelerated (40°C, 75%) conditions for 28 days. The results of this work can contribute to the development of new high quality dry products, especially those that use industrial waste, as well as to boost the production of large-scale FDOs by tape casting.

Made available in DSpace on 2014-12-17T14:16:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 LayanyCSM_DISSERT.pdf: 3056601 bytes, checksum: f51238ab187dba8302a9c19547ab98ac (MD5) Previous issue date: 2012-02-06 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior / Ciclodextrinas s?o polissacar?deos c?clicos com uma cavidade interna hidrof?bica e superf?cie externa hidrof?lica. Em solu??es aquosas, s?o capazes de formar complexos de inclus?o com v?rios f?rmacos hidrof?bicos, tomando a parte lipof?lica das mol?culas para dentro da sua cavidade. O presente trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar complexos de inclus?o entre β ciclodextrina (β CD) e praziquantel (PZQ), um anti-helm?ntico de baixa solubilidade aquosa empregado no tratamento da esquistossomose, na aus?ncia ou presen?a de hidroxipropilmetilcelulose. Foi feito o desenvolvimento e a valida??o da metodologia espectrofotom?trica UV vis para doseamento do f?rmaco nos sistemas obtidos. A t?cnica de solubilidade de fases foi empregada para investigar as intera??es entre o PZQ e os excipientes em solu??o aquosa. Prepara??es s?lidas do tipo PZQ:β CD e PZQ:β CD:HPMC foram obtidas por malaxagem e liofiliza??o e caracterizadas por calorimetria explorat?ria diferencial (DSC), an?lise termogravim?trica (TG) combinada ? an?lise t?rmica diferencial (DTA), espectroscopia na regi?o do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR), difra??o de raios X (DRX) e microscopia eletr?nica de varredura (MEV). O perfil de dissolu??o dos sistemas tamb?m foi determinado. O m?todo desenvolvido e validado para quantifica??o do praziquantel nos sistemas obtidos demonstrou ser simples, r?pido, linear, seletivo, preciso, exato, robusto e reprodut?vel. Os diagramas de solubilidade evidenciaram um aumento de solubilidade de 4 vezes para os complexos PZQ:β CD, 5 vezes para os sistemas PZQ:β CD:HPMC e cerca de 9 vezes para os complexos PZQ:β CD:HPMC com aquecimento. A caracteriza??o f?sico qu?mica das prepara??es refor?ou a possibilidade de forma??o de complexos de inclus?o entre as esp?cies envolvidas. A malaxagem e a liofiliza??o forneceram grau significativo de amorfiza??o dos sistemas e sugerem a forma??o de complexos de inclus?o bin?rios (PZQ:β-CD) e tern?rios (PZQ:β-CD:HPMC). As prepara??es bin?rias e tern?rias obtidas por malaxagem e liofiliza??o apresentaram velocidade de dissolu??o superior quando comparadas ? dissolu??o do PZQ puro, melhorando assim a solubilidade aquosa do f?rmaco em quest?o