The need for alternative strategies for the prevention and treatment of diabetes is growing rapidly as type II diabetes is reaching epidemic status in our society. This need was the basis for the creation of this study, as it was necessary to start looking towards medicinal plants as potential antidiabetic treatment and no comprehensive in vitro model existed. In creating a model for determining the effects of alternative traditional medicines as antidiabetic potentiates, it was necessary that two metabolic pathways, namely glucose uptake and insulin secretion, which play a significant role in glucose homeostasis, be at the centre of our investigations. The objective of this project was to optimize the methodology required to screen and ultimately determine the effectiveness of the plant extracts Kankerbos and MRC2003, as antidiabetic potentiates, through observing their effects on glucose utilisation and insulin secretion. If these medicinal plants are going to make a positive contribution to the health of type II diabetic South Africans, then the determination of their efficacy is essential. The cell lines used in this study included 3T3-L1 preadipocytes, Chang liver, C2C12 muscle and INS-1 rat pancreatic cells. Each cell line represents a different in vivo organ that is known to have an influence on glucose homeostasis in our bodies, each with its own unique metabolic pathways and mechanisms of activity, thereby making each one a vital component in the study. The positive controls for the two models were insulin and metformin (glucose utilisation) and glibenclamide (insulin secretion). Insulin was shown to provide a significant increase in the amount of glucose taken up in C2C12 muscle and Chang liver cells for acute conditions. Chronic treatments with metformin provided a significant increase in glucose utilised by Chang liver cells. Glibenclamide was an effective positive control for stimulating insulin secretion by INS-1 cells under acute conditions as there was a significant increase in the amount of insulin secreted. MRC2003 did not show any significant antidiabetic activity. Sutherlandia frutescens (Kankerbos) showed biological activities comparable to some of the more recognized antidiabetic compounds throughout the study. With regards to the glucose utilisation model, Kankerbos was seen to have both acute and chronic effects in different cell lines. In the C2C12 muscle cell line, Kankerbos significantly increased glucose uptake when they were exposed to acute conditions. Kankerbos also had a significant effect on the Chang liver cells as it was observed that under both acute and chronic conditions, this plant extract induced the uptake of glucose into these cells. With respect to the insulin secretion model involving INS-1 cells, no significant effect was seen during acute exposure with Kankerbos treatment. However during chronic exposure, an increase in insulin secretion was initiated by this plant extract. Overall, the results of this study suggest that Kankerbos has a twofold mechanism of action for its glucose-lowering effects. Given that Kankerbos is widely available in South Africa, this study was valuable as it provided an indication that Kankerbos has antidiabetic activities and could possibly be used as an alternative antidiabetic medication.

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Diabetes mellitus is the most well-known endocrine dilemma suffered by hundreds of million people globally, with an annual mortality of more than one million people. This high mortality rate highlights the need for in-depth study of anti-diabetic agents. This review explores the phytochemical contents and anti-diabetic mechanisms of (cucurbitaceae). Studies show that contains several phytochemicals that have hypoglycemic effects, thus, the plant may be effective in the treatment/management of diabetes mellitus. Also, the biochemical and physiological basis of anti-diabetic actions is explained. exhibits its anti-diabetic effects via the suppression of MAPKs and NF-κβin pancreatic cells, promoting glucose and fatty acids catabolism, stimulating fatty acids absorption, inducing insulin production, ameliorating insulin resistance, activating AMPK pathway, and inhibiting glucose metabolism enzymes (fructose-1,6-bisphosphate and glucose-6-phosphatase). Reviewed literature was obtained from credible sources such as PubMed, Scopus, and Web of Science.

Fármacos pouco solúveis em água são um dos maiores desafios encontrados em formulação de comprimidos, uma vez que, se não adequadamente formulados, podem apresentar problemas de dissolução e de biodisponibilidade. O presente trabalho teve como objetivo produzir comprimidos de glibenclamida 5 mg (hipoglicemiante oral pouco solúvel) utilizando diferentes processos visando a melhoria da dissolução do fármaco e comparar a liberação in vitro (perfil de dissolução) das formulações entre si, bem como em relação ao medicamento referência no Brasil, Daonil®. Foram obtidas 19 formulações por compressão direta empregando dispersão sólida, complexação com ciclodextrina ou micronização do fármaco. Os comprimidos foram analisados quanto ao aspecto, peso médio, dureza, friabilidade, teor e eficiência de dissolução. Os resultados indicaram que, dentre os processos estudados, a utilização de complexos glibenclamida-β-ciclodextrina e glibenclamida micronizada, promoveram uma melhora da dissolução do fármaco. O superdesintegrante Explocel® promoveu significativa melhoria no perfil de dissolução em todas as formulações em que estava presente. A utilização do complexo glibenclamida-β-ciclodextrina com o Explocel® apresentou perfil de dissolução estatisticamente semelhante ao Daonil®, além de atender aos demais requisitos físico-químicos. / Slightly soluble drugs are one of the largest challenges found in tablet formulation, once, if not appropriately formulated, they can present dissolution and bioavailability problems. The present work had as objective to produce 5 mg glibenclamide (practically insoluble hipoglicemic drug) tablets using different processes which aim at enhancing drug dissolution and to compare the in vitro release (dissolution profile) of these formulations with each other as well as with the reference medicine in Brazil, Daonil®. 19 diferent formulations were obtained through direct compression using solid dispersion, cyclodextrin complexion or micronization of the drug. The tablets were also analyzed in relation to aspect, medium weight, hardness, friability, assay and dissolution eficiency. The results indicated that, among the studied processes, an enhancement of the dissolution rate of the drug have arisen from the use of the glibenclamide-β-cyclodextrin complex and the micronized glibenclamide. The disintegrant Explocel® promoted enhancement in the dissolution rate in all the formulations in which it was present. The use of the glibenclamide-β-cyclodextrin complex with Explocel® have presented the best dissolution profile, statistically similar to Daonil®, besides accomplishing the other physico-chemical requirements.

Fármacos pouco solúveis em água são um dos maiores desafios encontrados em formulação de comprimidos, uma vez que, se não adequadamente formulados, podem apresentar problemas de dissolução e de biodisponibilidade. O presente trabalho teve como objetivo produzir comprimidos de glibenclamida 5 mg (hipoglicemiante oral pouco solúvel) utilizando diferentes processos visando a melhoria da dissolução do fármaco e comparar a liberação in vitro (perfil de dissolução) das formulações entre si, bem como em relação ao medicamento referência no Brasil, Daonil®. Foram obtidas 19 formulações por compressão direta empregando dispersão sólida, complexação com ciclodextrina ou micronização do fármaco. Os comprimidos foram analisados quanto ao aspecto, peso médio, dureza, friabilidade, teor e eficiência de dissolução. Os resultados indicaram que, dentre os processos estudados, a utilização de complexos glibenclamida-β-ciclodextrina e glibenclamida micronizada, promoveram uma melhora da dissolução do fármaco. O superdesintegrante Explocel® promoveu significativa melhoria no perfil de dissolução em todas as formulações em que estava presente. A utilização do complexo glibenclamida-β-ciclodextrina com o Explocel® apresentou perfil de dissolução estatisticamente semelhante ao Daonil®, além de atender aos demais requisitos físico-químicos. / Slightly soluble drugs are one of the largest challenges found in tablet formulation, once, if not appropriately formulated, they can present dissolution and bioavailability problems. The present work had as objective to produce 5 mg glibenclamide (practically insoluble hipoglicemic drug) tablets using different processes which aim at enhancing drug dissolution and to compare the in vitro release (dissolution profile) of these formulations with each other as well as with the reference medicine in Brazil, Daonil®. 19 diferent formulations were obtained through direct compression using solid dispersion, cyclodextrin complexion or micronization of the drug. The tablets were also analyzed in relation to aspect, medium weight, hardness, friability, assay and dissolution eficiency. The results indicated that, among the studied processes, an enhancement of the dissolution rate of the drug have arisen from the use of the glibenclamide-β-cyclodextrin complex and the micronized glibenclamide. The disintegrant Explocel® promoted enhancement in the dissolution rate in all the formulations in which it was present. The use of the glibenclamide-β-cyclodextrin complex with Explocel® have presented the best dissolution profile, statistically similar to Daonil®, besides accomplishing the other physico-chemical requirements.

Thesis (M.Sc. (Pharmaceutics))--Mahidol University, 2007. / LICL has E-Thesis 0025 ; please contact computer services.

Objetivo: estimar a prevalência de diabetes autorreferido e caracterizar o diagnóstico e o tratamento do diabetes em adultos de capitais brasileiras. Métodos: Analisaram-se questões adicionais de diabetes do Vigitel 2011, provenientes de 54.144 entrevistas telefônicas. Estimativas de prevalência e seus IC 95% levaram em conta os pesos amostrais atribuídos aos indivíduos entrevistados. Resultados: A prevalência de diabetes autorreferido foi de 5,6% (IC 95% 5,2 – 6,0), aumentando com idade e estado nutricional. O diagnóstico ocorreu aos ≥ 35 anos para 88% dos casos, em média 48 anos para homens e 47 anos para mulheres. A quase totalidade (99,9%) dos casos informou ter realizado exame de glicemia; apenas 28% dos que não referiram diagnóstico prévio não haviam realizado o exame. Um percentual pequeno (1,2%) dos casos não realizou glicemia ou o fez há mais de cinco anos e não faz tratamento para diabetes. A prevalência de diabetes autorreferido em tratamento para diabetes foi de 5,1% e em tratamento medicamentoso de 4,4% (3,4% na região Norte e 5,0% na Região Sudeste; 2,5% em Palmas e 5,1% em São Paulo). Entre os que não relataram ter diabetes, a realização de glicemia foi menor nos homens, nos mais jovens, nos de menor escolaridade e naqueles da região Norte. Conclusões: O elevado percentual de realização de glicemia na população apóia o uso do relato de diagnóstico prévio como medida de prevalência de diabetes. As demais questões permitiram caracterizar melhor o diagnóstico e o tratamento do diabetes, trazendo informações úteis para sua vigilância. Incertezas em relação aos possíveis falsos relatos persistem, limitando correções nas estimativas de prevalência de diabetes atualmente utilizadas. Outros estudos são necessários para estimar diretamente os falsos positivos e negativos e com maior precisão informar o número total de casos de diabetes. / Objective: To estimate the prevalence of self-reported diabetes and to describe diagnostic and treatment patterns in adults living in state capitals of Brazil. Methods: Questions about diabetes added in Vigitel 2011 were analyzed from 54,144 telephone interviews. Prevalence estimates are presented as proportions and confidence intervals, taking into account sample weights assigned to each participant. Results: Prevalence of self-reported diabetes was 5.6% (CI 5.2-6.0) with increasing rates according to age and nutritional status. Diagnosis occurred at ≥ 35 years of age in 88% of cases, on average 48 years for men and 47 for women. Almost all (99.9%) cases of diabetes informed having done a previous glucose test; only 28% of the non cases informed not having done a previous test. A small proportion (1.2%) of cases did not perform a glucose test or did so more than five years before the interview. The prevalence of self-reported diabetes based on being under any type of treatment was 5.1%, and under drug treatment, 4.4% (varying from 3.4% on the North Region to 5.0% on the Southeast and from 2.5% in Palmas to 5.1% in São Paulo). Among non cases, blood glucose testing was less frequent in men, in younger adults, in less educated and in those living in the North region. Conclusions: The high percentage of glucose testing strengthens the use of self-reported diabetes as a measure of diabetes prevalence. The additional questions to Vigitel 2011 allowed a better description of the diagnostic and treatment patterns of diabetes for the means in surveillance. Uncertainty remains about possible false reports, thus limiting corrections in current estimates of diabetes prevalence. Further studies need to be done to estimate directly false reports so as to estimate more accurately the total number and characteristics of cases of diabetes.

Objetivo: estimar a prevalência de diabetes autorreferido e caracterizar o diagnóstico e o tratamento do diabetes em adultos de capitais brasileiras. Métodos: Analisaram-se questões adicionais de diabetes do Vigitel 2011, provenientes de 54.144 entrevistas telefônicas. Estimativas de prevalência e seus IC 95% levaram em conta os pesos amostrais atribuídos aos indivíduos entrevistados. Resultados: A prevalência de diabetes autorreferido foi de 5,6% (IC 95% 5,2 – 6,0), aumentando com idade e estado nutricional. O diagnóstico ocorreu aos ≥ 35 anos para 88% dos casos, em média 48 anos para homens e 47 anos para mulheres. A quase totalidade (99,9%) dos casos informou ter realizado exame de glicemia; apenas 28% dos que não referiram diagnóstico prévio não haviam realizado o exame. Um percentual pequeno (1,2%) dos casos não realizou glicemia ou o fez há mais de cinco anos e não faz tratamento para diabetes. A prevalência de diabetes autorreferido em tratamento para diabetes foi de 5,1% e em tratamento medicamentoso de 4,4% (3,4% na região Norte e 5,0% na Região Sudeste; 2,5% em Palmas e 5,1% em São Paulo). Entre os que não relataram ter diabetes, a realização de glicemia foi menor nos homens, nos mais jovens, nos de menor escolaridade e naqueles da região Norte. Conclusões: O elevado percentual de realização de glicemia na população apóia o uso do relato de diagnóstico prévio como medida de prevalência de diabetes. As demais questões permitiram caracterizar melhor o diagnóstico e o tratamento do diabetes, trazendo informações úteis para sua vigilância. Incertezas em relação aos possíveis falsos relatos persistem, limitando correções nas estimativas de prevalência de diabetes atualmente utilizadas. Outros estudos são necessários para estimar diretamente os falsos positivos e negativos e com maior precisão informar o número total de casos de diabetes. / Objective: To estimate the prevalence of self-reported diabetes and to describe diagnostic and treatment patterns in adults living in state capitals of Brazil. Methods: Questions about diabetes added in Vigitel 2011 were analyzed from 54,144 telephone interviews. Prevalence estimates are presented as proportions and confidence intervals, taking into account sample weights assigned to each participant. Results: Prevalence of self-reported diabetes was 5.6% (CI 5.2-6.0) with increasing rates according to age and nutritional status. Diagnosis occurred at ≥ 35 years of age in 88% of cases, on average 48 years for men and 47 for women. Almost all (99.9%) cases of diabetes informed having done a previous glucose test; only 28% of the non cases informed not having done a previous test. A small proportion (1.2%) of cases did not perform a glucose test or did so more than five years before the interview. The prevalence of self-reported diabetes based on being under any type of treatment was 5.1%, and under drug treatment, 4.4% (varying from 3.4% on the North Region to 5.0% on the Southeast and from 2.5% in Palmas to 5.1% in São Paulo). Among non cases, blood glucose testing was less frequent in men, in younger adults, in less educated and in those living in the North region. Conclusions: The high percentage of glucose testing strengthens the use of self-reported diabetes as a measure of diabetes prevalence. The additional questions to Vigitel 2011 allowed a better description of the diagnostic and treatment patterns of diabetes for the means in surveillance. Uncertainty remains about possible false reports, thus limiting corrections in current estimates of diabetes prevalence. Further studies need to be done to estimate directly false reports so as to estimate more accurately the total number and characteristics of cases of diabetes.

Objetivo: estimar a prevalência de diabetes autorreferido e caracterizar o diagnóstico e o tratamento do diabetes em adultos de capitais brasileiras. Métodos: Analisaram-se questões adicionais de diabetes do Vigitel 2011, provenientes de 54.144 entrevistas telefônicas. Estimativas de prevalência e seus IC 95% levaram em conta os pesos amostrais atribuídos aos indivíduos entrevistados. Resultados: A prevalência de diabetes autorreferido foi de 5,6% (IC 95% 5,2 – 6,0), aumentando com idade e estado nutricional. O diagnóstico ocorreu aos ≥ 35 anos para 88% dos casos, em média 48 anos para homens e 47 anos para mulheres. A quase totalidade (99,9%) dos casos informou ter realizado exame de glicemia; apenas 28% dos que não referiram diagnóstico prévio não haviam realizado o exame. Um percentual pequeno (1,2%) dos casos não realizou glicemia ou o fez há mais de cinco anos e não faz tratamento para diabetes. A prevalência de diabetes autorreferido em tratamento para diabetes foi de 5,1% e em tratamento medicamentoso de 4,4% (3,4% na região Norte e 5,0% na Região Sudeste; 2,5% em Palmas e 5,1% em São Paulo). Entre os que não relataram ter diabetes, a realização de glicemia foi menor nos homens, nos mais jovens, nos de menor escolaridade e naqueles da região Norte. Conclusões: O elevado percentual de realização de glicemia na população apóia o uso do relato de diagnóstico prévio como medida de prevalência de diabetes. As demais questões permitiram caracterizar melhor o diagnóstico e o tratamento do diabetes, trazendo informações úteis para sua vigilância. Incertezas em relação aos possíveis falsos relatos persistem, limitando correções nas estimativas de prevalência de diabetes atualmente utilizadas. Outros estudos são necessários para estimar diretamente os falsos positivos e negativos e com maior precisão informar o número total de casos de diabetes. / Objective: To estimate the prevalence of self-reported diabetes and to describe diagnostic and treatment patterns in adults living in state capitals of Brazil. Methods: Questions about diabetes added in Vigitel 2011 were analyzed from 54,144 telephone interviews. Prevalence estimates are presented as proportions and confidence intervals, taking into account sample weights assigned to each participant. Results: Prevalence of self-reported diabetes was 5.6% (CI 5.2-6.0) with increasing rates according to age and nutritional status. Diagnosis occurred at ≥ 35 years of age in 88% of cases, on average 48 years for men and 47 for women. Almost all (99.9%) cases of diabetes informed having done a previous glucose test; only 28% of the non cases informed not having done a previous test. A small proportion (1.2%) of cases did not perform a glucose test or did so more than five years before the interview. The prevalence of self-reported diabetes based on being under any type of treatment was 5.1%, and under drug treatment, 4.4% (varying from 3.4% on the North Region to 5.0% on the Southeast and from 2.5% in Palmas to 5.1% in São Paulo). Among non cases, blood glucose testing was less frequent in men, in younger adults, in less educated and in those living in the North region. Conclusions: The high percentage of glucose testing strengthens the use of self-reported diabetes as a measure of diabetes prevalence. The additional questions to Vigitel 2011 allowed a better description of the diagnostic and treatment patterns of diabetes for the means in surveillance. Uncertainty remains about possible false reports, thus limiting corrections in current estimates of diabetes prevalence. Further studies need to be done to estimate directly false reports so as to estimate more accurately the total number and characteristics of cases of diabetes.