Made available in DSpace on 2016-08-19T12:56:38Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao Jonas.pdf: 1906021 bytes, checksum: 3fc0263195dda563893ca52c93d33ed2 (MD5) Previous issue date: 2012-01-26 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The use of plants for medicinal purposes is an ancient practice. Among various species of plants containing essential oils in its composition and that may be used to fight various diseases highlight the essential oil extracted from the leaves of cinnamon (Cinnamomum zeylanicum Blume). The cinnamon oil can be used to prevention of schistosomiasis, an endemic disease that affects areas with poor basic sanitation. In this study, the essential oil was extracted from the leaves of cinnamon by hydrodistillation and its molluscicidal action has been assessed against the snail Biomphalaria glabrata (Say, 1818). The percentage of oil in the leaves was an average of 1.3 mL in the time interval ranging from 1 to 5 hours, after extraction the physico-chemical properties of oil were determined. The measurements of oil components were made by gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). The chromatographic analysis showed that oil has 82.67% of eugenol (major constituent), at retention time 22,63 min and 2.47% of humulene (minor component), at retention time 25.74 min. The cinnamon oil has been tested for toxicity and molluscicidal agent, calculating the lethal concentration (LC50). As for toxicity, the oil extracted from cinnamon leaf was considered moderately toxic LC50 = 162.1 mg.L-1 ± 2,80, with a confidence interval 95%. For the pilot test, the molluscicide activity of the oil presented a mortality of 100% in 72 h indicating the presence of toxic compounds in the oils against the snail indicating the presence of toxic compounds in the oils against the snail. The molluscicide activity of essential oil extracted from the leaves of cinnamon obtained results relative to the 50% lethal concentration LC50 of 18.62 mg L-1 ± 2,18, with a confidence interval 95%, lower the level recommended by the World Health Organization (WHO), showing that this oil is active against the snail Biomphalaria glabrata. / A utilização de plantas para fins medicinais é uma prática antiga. Dentre várias espécies de plantas que contém óleo essencial na sua composição e que podem vir a ser utilizadas no combate a várias doenças destaca-se o óleo essencial extraído das folhas da canela. O óleo da canela pode ser utilizado no combate da esquistossomose, doença endêmica que afeta aréas com saneamento básico precário. Nesta pesquisa, o óleo essencial foi extraído das folhas da canela (Cinnamomum zeylanicum Blume) por meio de hidrodestilação, sua ação moluscicida foi avaliada frente ao caramujo Biomphalaria glabrata (Say, 1818). O percentual de óleo nas folhas em média foi de 1,3 mL no intervalo de tempo variando de 1 a 5 horas, logo após o extraído, passou por caracterizações físico-químicas. As quantificações dos seus componentes foram feitas por cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas (CG-EM). As análises cromatográficas mostraram que o óleo possui 82,67% de eugenol (constituinte majoritário), no tempo de retenção de 22,63 min; e 2,47% de Humuleno (componente minoritário), no tempo de retenção de 25,74 min. O óleo de canela foi testado quanto à toxicidade e como agente moluscicida, calculando-se a concentração letal (CL50). O óleo estudado, extraído da folha da canela quanto a toxicicidade foi considerado moderadamente tóxico apresentando CL50 de 162,1 mg.L-1 ± 2,80, com um intervalo de confiança a 95%. Para o teste piloto, a atividade moluscicida do óleo apresentou uma mortalidade de 100% em 72 h, indicando a presença de componentes tóxicos nos óleos frente ao caramujo. A atividade moluscicida do óleo essencial extraído das folhas da canela obteve resultado referente à concentração letal 50% (CL50) de 18,62 mg.L-1 ± 2,18, com um intervalo de confiança a 95%. , abaixo do preconizado pela Organização Mundial de Saúde (OMS); mostrando que este óleo é ativo frente ao caramujo Biomphalaria glabrata.

This study aimed at registering through ethnobotanical and ethnopharmacological studies, the use of medicinal plants utilized by Indians of the Pankarare tribe, set in the Ecological Reserve of Raso da Catarina, in the city of Glória - BA northeast of Brazil. 35 people were interviewed in the community between men and women. From the Species,15 specimens of plants cited, distributed in 11 families were made (EB) crude extracts of the stem, stem bark, leaf and root from which biological tests were conducted for the larvicidal activity (larvae of the fourth instar of Aedes aegypti) molluscicidal (against the snail Biomphalaria glabrata. Scoparia dulcis and Helicteris velutina species were the ones that showed the best larvicidal activity, the species being Poincianella pyramidalis, Chenopodium ambrosoides, with Mimosa tenuiflora, had the best molluscicidal activity. About the species Mimosa tenuiflora (Jurema black) ethnobotanical informations were obtained about its use in sacred and cultural rituals of the Pankarare. Only the crude extract (284 g, 20.57%) of the stem of Jatropha mollissima (white pine) was used for the phytochemical study for being the most mentioned species by the Pankarare to be indicated in folk medicine for the treatment of some infections, with analgesic, anti-inflammatory, hemostatic, purgative and healing activity. The extract and the fractions derived from the partitions, were submitted to tests for the evaluation of the molluscicidal activity (Biomphalaria glabrata), larvicide (larvae fourth instar Aedes aegypti), anti-Leishmania and anti Trypanosoma cruzi where it was possible to isolate and identify substances JM1 and JM2 identified through the techniques of IR and 1H NMR and 13C one and two dimensional. In this sense, the plants of the region have proved to be a rich source of substances with larvicidal, trypanocidal and Molluscicide activity. This study proves, then, the relationship between the ethnobotany indication with the pharmacological testadase activities which makes evident the need for an interdisciplinary program of research in the semi-arid, especially in the Indian village Pankarare, aiming at a sustainable use of natural resources and promoting community development. / Este trabalho objetivou registrar através de estudos etnobotânicos e etnofarmacológicos o uso de plantas medicinais utilizadas por índios da tribo Pankarare, fixados na Reserva Ecológica do Raso da Catarina, no município de Glória - BA nordeste do Brasil. Foram entrevistadas 35 pessoas da comunidade entre homes e mulheres. Das espécies 15 espécies de plantas citadas, distribuídas em 11 familias foram feitos (EB) extratos brutos do caule, casca do caule, folha e raiz dos quais foram realizados testes biológicos, para as atividades Larvicida (larvas do 4º instar do Aedes aegypti), Moluscicida (frente ao caramujo Biomphalaria glabrata. As espécies Scoparia dulcis e Helicteris velutina foram as que apresentaram melhor atividade larvicida,, sendo as espécies Poincianella pyramidalis, Chenopodium ambrosoides, Mimosa tenuiflora com melhor atividade moluscicida. Sobre a espécie Mimosa tenuiflora (Jurema preta) foram obtidas informações etnobotânicas a respeito do seu uso nos rituais sagrado e culturais dos Pankarare. Apenas o extrato bruto (284 g; 20,57%) do caule da Jatropha mollissima (pinhão branco) foi utilizado para o estudo fitoquímico por ser a espécie mais citadas entre os Pankarare e indicada na medicina popular para o tratamento de algumas infecções, com atividade analgésica, anti-infamatória, hemostáticas, purgativas e cicatrizantes. O extrato, bem como as respectivas frações oriundas das partições, foram submetidos a ensaios para avaliação das atividades moluscicida (Biomphalaria glabrata), larvicida (larvas do 4º instar do Aedes aegypti), anti- Leishmania e anti-Trypanossoma cruzi onde foi possível isolar e identificar as substâncias JM1 e JM2 identificadas através das técnicas de Infravermelho e RMN de 1H e 13C uni e bidimensional. Nesse sentido, as plantas da região tem se mostrado uma rica fonte de substâncias com atividades Larvicida, Moluscicida e tripanocida. O presente estudo comprova então, a relação entre a indicação etnobotânica com as atividades farmacológicas testadase que torna-se evidente a necessidade de um programa interdisciplinar de pesquisa no semi-árido nordestino, em especial na aldeia indígena Pankarare, visando à utilização sustentável de recursos naturais e promovendo o desenvolvimento da comunidade.

A esquistossomose é incidente em países tropicais e subtropicais e o uso de moluscicidas é adequado para prevenir a infecção de pessoas. O objetivo deste estudo foi buscar compostos em Piper ativos em Biomphalaria glabrata e avaliar a atividade esquistossomicida e toxicidade do composto mais ativo. O fracionamento biomonitorado de Piper diospyrifolium resultou no isolamento da flavocavaína A e ácido 4-hidroxi-3-[3,7,11-trimetildodeca-2,6,10-trienil]benzoico. A busca de compostos também foi realizada em amidas e chalconas e dos oito compostos avaliados, quatro foram ativos, sendo a piplartina mais ativa. A piplartina não foi letal a miracídios e cercárias de Schistosoma mansoni e foi tóxica em Daphnia similis e Danio rerio, contudo ainda foi menos tóxica que a niclosamida. Neste estudo, os compostos moluscicidas foram obtidos pelo fracionamento biomonitorado de P. diospyrifolium e pela avaliação da atividade de amidas e chalconas. Ambas as metodologias foram adequadas e a análise de componente principal mostrou ser uma ferramenta viável para a busca de compostos. / Schistosomiasis is a parasitic disease and the use of molluscicides has been considered an appropriate method to prevent human infection. The aim of this study was to search for compounds in Piper active in B. glabrata and evaluate schistosomicidal activity and toxicity of the most active compound. The P. diospyrifolium bioguided fractionation resulted in flavokavain A and 4-hydroxy-3-[3,7,trimetildodeca-11-2,6,10-trienil]benzoic acid isolation. The search for active compounds was carried out in amides and chalcones. Eight compounds were evaluated, four were active and piplartine was the most active. There was no mortality of miracidia and cercariae exposed to piplartine. It was classified as toxic to D. similis and D. rerio; nevertheless was less toxic than niclosamide. In this study, molluscicidal compounds were obtained from bioguided fractionation of P.diospyrifolium and by evaluating the activity of amides and chalcones. Both methods were suitable to obtain active compounds and principal component analysis also proved to be a viable tool for obtain compounds.

This work presents synthesis of seven dihydro-pyran-2,4-diones and investigation of some of its biological activities (moluscicidal, antiulcer, antioxidant and anticholinesterasic). These compounds were prepared - in yields that had varied of moderate to good (50 - 85%) - through the aldol condensation of β-ketoester’s diânion with an aldehyde or a ketone, basic hydrolysis, followed of lactonization in acid medium. In the first investigation about its biological activities, dihydro-pyran-2,4-diones had been inactive on Biomphalaria glabrata adult, presenting active only on its egg masses. Studies about antiulcer activity were not satisfactory therefore results obtained for dihydro-pyran-2,4-diones were not significantly different of those observed in the control group. For determination of the antioxidant activity, the spectrophotometric assay with stable radical DPPH was chosen. The results obtained for dihydro-pyran-2,4-diones, in this assay, were similar to the observed ones for the positive control used, BHT, and show that these compounds constitute in a promising synthetic antioxidants. Results obtained still point with respect to a possible correlation between enol concentration in the equilibrium, and the capacity of reduction of free radical DPPH. It was verified that electron withdrawing groups increase the activity, whereas introduction of electron donators groups cause a reduction of the activity. When assays were extended for other acyclic 1,3-dicarbonilic compounds, was verified that these don’t present antioxidant activity on free radical DPPH. This fact indicates that conformation also can be decisive for manifestation of the studied activity. The inquiry of the anticholinesterasic activity not yet presented results conclusive, but the preliminary assays showed resulted sufficiently promising, with percentage of inhibition of the enzyme acetylcholinesterase between 50% - 60%. / Fundação de Amparo a Pesquisa do Estado de Alagoas / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Este trabalho apresenta a síntese de sete diidro-piran-2,4-dionas e a investigação de algumas de suas atividades biológicas (moluscicida, antiúlcera, antioxidante e anticolinesterásica). Estes compostos foram obtidos, em rendimentos que variaram de moderados a bons (50 – 85%), através da condensação aldólica do diânion de um β-cetoéster com um aldeído ou uma cetona, seguido de hidrólise básica do éster e lactonização em meio ácido. Na primeira investigação sobre suas atividades biológicas, as diidro-piran-2,4-dionas foram inativas frente ao caramujo adulto da espécie Biomphalaria glabrata, apresentando-se ativo apenas frente à sua desova. Os estudos sobre atividade antiúlcera não foram satisfatórios pois os resultados obtidos para as diidro-piran-2,4-dionas não foram significativamente diferentes daqueles observados no grupo controle. Para a determinação da atividade antioxidante escolheu-se o ensaio espectrofotométrico com o radical estável DPPH. Os resultados obtidos para as diidro-piran-2,4-dionas, neste ensaio, foram similares aos observados para o controle positivo utilizado, BHT, e mostram que estas se constituem numa promissora classe de antioxidantes sintéticos. Os resultados obtidos apontam ainda para uma possível correlação entre a concentração da forma enólica no equilíbrio, o pKa da hidroxila deste enol e a capacidade de redução do radical livre DPPH. Verificou-se que grupos retiradores de elétrons ligados ao anel aumentam a atividade, enquanto que a introdução de grupos doadores de elétrons causa uma redução da atividade. Ao estender os ensaios para outros compostos 1,3-dicarbonílicos acíclicos, verificou-se que estes não apresentam atividade antioxidante frente ao radical livre DPPH. Este fato indica que a conformação também pode ser decisiva para a manifestação da atividade estudada. A investigação da atividade anticolinesterásica ainda não apresentou dados conclusivos, mas os ensaios preliminares mostraram resultados bastante promissores, com porcentagem de inibição da enzima acetilcolinesterase entre 50% - 60%.