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Estudo da encapsulação da isotretinoína nas formas livre e associada a ciclodextrinas em niossomas / Research of isotretinoin encapsulation on its free form and associated to HP?Cyclodextrins in niosomes

Rodovalho, Luciana Ferreira Fonseca 15 December 2009 (has links)
Submitted by Cássia Santos (cassia.bcufg@gmail.com) on 2014-08-06T11:34:54Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Estudo_da_Encapsulacao_da_isotretinoina_nas_formas_livres_e_associada_a_ciclodextrinas_em_niossomas.pdf: 2030155 bytes, checksum: 19eecf0e1e4b0f42b01d0975d4634686 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-08-06T11:34:54Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Estudo_da_Encapsulacao_da_isotretinoina_nas_formas_livres_e_associada_a_ciclodextrinas_em_niossomas.pdf: 2030155 bytes, checksum: 19eecf0e1e4b0f42b01d0975d4634686 (MD5) Previous issue date: 2009-12-15 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Fundação de Apoio à Pesquisa - FUNAPE / Non-ionic surfactant vesicles (niosomes) and cyclodextrins (CDs) are able to modify physical-chemical properties of incorporated drugs. One of the major challenges for the topical administration of retinoids, such as isotretinoin (31cisRA), is the stability of these compounds in formulations capable of reducing their toxicity during the treatment. The purpose of this research was to develop vesicular carries capable to transport and deliver isotretinoin for topical application during acne treatment. The niosomes were obtained from Bryj®30:Cholesterol:DCP (50:25:10) by the film hydration method. The HP CDs:isotretinoin complex was obtained by agitation for 8 days in phosphate buffer pH 7.4. The vesicles were characterized and it was possible to encounter a large amount of morphological varieties, flexible structures and fluid membrane, after inclusion of free isotretinoin. The fluidness of the membrane that contains isotretinoin allowed leaking of the drug when in concentration above 5 mM. The HP CDs:Isotretinoin (20:1) increased the vesicle size considerably, also allowing drug leaking. The systems developed presented themselves as potential carries of isotretinoin for topical application and played the roll of drug delivery system, / Os niossomas, vesículas formadas por tensoativos não-iônicos, e as ciclodextrinas (HP CDs) são sistemas capazes de alterar as características físico-químicas originais de diversos fármacos. O maior desafio da administração tópica de retinóides, como isotretinoína (ácido 13-cis-retinóico), é a manutenção de sua estabilidade em formulações capazes de reduzir a sua toxicidade durante o tratamento. A proposta deste trabalho foi desenvolver sistema para o transporte e liberação da isotretinoína com potencial para aplicação na terapêutica tópica da acne. Os niossomas foram formados a partir de Brij®30:Colesterol:DCP (50:25:10) pelo método de hidratação do filme lipídico. O complexo HP Ciclodextrinasisotretinoína foi obtido por agitação durante 8 dias em tampão fosfato pH 7,4. Os niossomas foram caracterizados sendo possível verificar grande variedade morfológica, estruturas flexíveis e membrana fluída após a inclusão da isotretinoína livre. A fluidez da membrana que contém isotretinoína permitiu o vazamento de fármaco quando em concentrações maiores que 5 mM. O complexo HP CDs:isotretinoína (20:1) aumentou consideravelmente o tamanho das vesículas, também permitindo vazamentos. Os sistemas desenvolvidos possuem potencial para uso como carreadores da isotretinoína na aplicação tópica demonstrando comportamento de “sistema de liberação modificado”.

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