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Previous issue date: 2013 / CNPq / A inflamação é um processo complexo e dinâmico iniciado pelo corpo em
resposta a uma lesão tecidual ou infecção que culmina na liberação sequencial
de mediadores que conduzem à vasodilatação, aumento da permeabilidade
vascular, formação de edema e a ativação de fibras de dor. O processo
inflamatório está presente em várias patologias, como a artrite e a osteoartrite.
Segundo dados do Ministério da Saúde, cerca de 80% dos brasileiros com
idade acima de 70 anos são portadores de uma destas doenças, sendo
imprescindível a utilização de anti-inflamatórios para combater o processo de
inflamação. Contudo, esta utilização pode levar a efeitos secundários como
ulceração gástrica e hemorragia, despertando a necessidades de novas drogas
capazes de inibir o processo inflamatório sem apresentar os riscos advindos da
sua administração. Diante desta problemática, diversos estudos apontam as
tiazolidinas como portadoras de significativas atividades biológicas. Pois,
estudos comprovam o potencial anti-inflamatório e analgésico de derivados
tiazolidínicos com reduzidos efeitos gastrointestinais. Nesse contexto,
propomos a obtenção de novos derivados tiazolidínicos, sua elucidação
estrutural e determinação da atividade anti-inflamatória através dos testes de
peritonite induzida por carragenina, contorções abdominais induzidas por ácido
acético e determinação dos níveis de NO. Os compostos tiveram suas
estruturas devidamente comprovadas por RMN-1H, RMN-13C e IV. Todos os
derivados foram sintetizados de acordo com uma via plena e convergente,
através de reações de N-alquilação, condensação e posterior adição de
Michael. Seis compostos foram avaliados in vivo e comparados com fármacos
padrões. Os compostos GQ-246, GQ-252 e GQ-273 foram os mais ativos da
série, apresentando um percentual de inibição da migração celular de 80,7%,
81,8% e 77,4% respectivamente, em teste de peritonite induzida por
carragenina. Estes resultados comprovam mais uma vez a potencial atividade
anti-inflamatória das tiazolidinadionas e nos remete a necessidade realização
de testes capazes de avaliar a toxicidade destas moléculas.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/11423 |
| Date | 31 January 2013 |
| Creators | SANTOS, Sanderssonilo de Albuquerque dos |
| Contributors | LIMA, Maria do Carmo Alves de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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