In the present study the antinociceptive activity of six 1-H-1-pyrazol methyl ester derivatives in the hot-plate test and Complete Freund s Adjuvant (CFA)-induced inflammation in mice was investigated. The administration of 3,5-dimethyl-1H-1-pyrazole methyl ester (1), 3-methyl-5-trichloromethyl-1H-1-pyrazole methyl ester (2), 5-dichloromethyl-5-hydroxy-3-methyl-4,5-dihydro-1H-1-pyrazole methyl ester (4), 5-(chloro-difluoro-methyl)-5-hydroxy-3-methyl-4,5-dihydro-1H-1-pyrazole methyl ester (5) (20 1000 μmol/kg, i.p.) produced antinociception in the hot plate test. All compounds, except compound 4, did not cause motor alterations in the rotarod and open field tests. The compounds 3 and 6 did not produce antinocicpetive effects. Since compound 2 presented good antinociceptive activity in the hot plate test and was devoid of motor effects, we tested whether it caused antinociception in an animal model of chronic pain. Compound 2 (0.6 20 μmol/kg, i.p.) effectively reduced CFA-induced mechanical allodynia (83 ± 8%) and paw edema. The results of the present study suggest that novel 1-H-1-pyrazol methyl ester derivatives, particularly compound 2, have a good analgesic potential against acute and chronic pain. / No presente estudo nós investigamos a atividade antinociceptiva de seis derivados 1-H-1-pirazol metil ester no teste da placa quente e inflamação causada por Adjuvante Completo de Freund (CFA) em camundongos. A administração de 3,5-dimetil-1H-1-pirazol metil ester (1), 3-metil-5-triclorometil-1H-1-pirazol metil ester (2), 5-diclorometil-5-hidroxi-3-metil-4,5-dihidro-1H-1-pirazol metil ester (4), 5-(cloro-difluor-metil)-5-hidroxi-3-metil-4,5-dihidro-1H-1-pirazol metil ester (5) (20 1000 μmol/kg, i.p.) produziram antinocicepção no teste da placa quente. Todos os compostos, exceto o composto 4, não causaram alterações motoras nos testes de locomoção forçada em cilindro giratório e campo aberto. Os compostos 3 e 6 não tiveram efeito antinociceptivo no teste da placa quente. O composto 2 por apresentar boa atividade antinociceptiva no teste da placa quente e ser desprovido de efeitos motores, foi testado em um modelo de dor crônica. O composto 2 (0.6 20 μmol/kg, i.p.) efetivamente reduziu alodínia mecânica causada por CFA (83 ± 8 %) e edema de pata. Os resultados do presente estudo sugerem que os novos derivados 1-H-1-pirazol metil ester, particularmente o composto 2, tem um bom potencial analgésico contra dores aguda e crônica.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsm.br:1/11073 |
| Date | 31 August 2007 |
| Creators | Mai, Carla Mirelle Giotto |
| Contributors | Rubin, Maribel Antonello, Fighera, Michele Rechia, Zanatta, Nilo |
| Publisher | Universidade Federal de Santa Maria, Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas: Bioquímica Toxicológica, UFSM, BR, Bioquímica |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFSM, instname:Universidade Federal de Santa Maria, instacron:UFSM |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 200800000002, 400, 500, 300, 300, 500, 17f72a93-232f-40b3-9c14-1b54b978789b, bef6c5a0-6ad4-4777-9df0-4b0b8396515f, b81690ab-d272-4a5b-89b3-6d018ad1ee64, 2f7bd6ce-78fa-4968-ac66-2d1407e90f60 |
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