Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciênicias Físicas e Matemáticas. Programa de Pós-Graduação em Química. / Made available in DSpace on 2012-10-17T13:36:08Z (GMT). No. of bitstreams: 0Bitstream added on 2014-09-25T16:05:32Z : No. of bitstreams: 1
184886.pdf: 3083210 bytes, checksum: 90e2f0d59a4324bf8e5517503abc331c (MD5) / Os derivados imídicos são conhecidos há várias décadas e têm sido amplamente utilizados como agentes medicinais no tratamento de muitas enfermidades, entre elas: artrite, tuberculose, ansiedade, esquizofrenia, eplepsia, bem como no tratamento de várias infecções.1-3 Na busca de análogos estruturais de imidas cíclicas de interesse terapêutico o presente trabalho teve por objetivo a síntese e caracterização dos isômeros exo-endo e endo-endo de uma série de sulfonilaziridinas, ainda não descritas na literatura, obtidas a partir da modificação molecular da succinimida. As sulfonilaziridinas foram obtidas através de uma reação, do tipo 1,3-dipolar, entre sulfonilazidas e diferentes succinimidas. As quais foram preparadas previamente através da reação de Diels-Alder entre N-fenilmaleimidas substituídas e ciclopentadieno. Os substituintes utilizados foram H, 4-Cl, 3,4-diCl, 4-CH3, 4-OCH3, 4-Br e 4-NO2. Através do teste de natação forçada (TNF), um modelo utilizado para o estudo da depressão endógena, realizado com camundongos suíços machos, testou-se uma série de sulfonilaziridinas com estereoquímica endo-endo e com os substituintes H, 4-Cl, 3,4-diCl, 4-CH3 e 4-OCH3 no anel benzênico. Constatou-se que os compostos com substituinte H e 4-Cl apresentaram atividade antidepressiva estatisticamente significativa. Realizou-se ainda neste trabalho, um estudo de correlação estrutura-atividade seguindo o método manual de Topliss,4 através do qual, a partir dos resultados da atividade biológica da série inicial com os cinco compostos, citada acima, pôde-se predizer uma nova série a ser sintetizada com o objetivo de aumentar a potência da atividade farmacológica.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsc.br:123456789/78387 |
| Date | January 2000 |
| Creators | Andrade, Evilazio da Silva |
| Contributors | Universidade Federal de Santa Catarina, Uieara, Marina, Nunes, Ricardo Jose |
| Publisher | Florianópolis, SC |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | ii, 117 f.| il., grafs., tabs. |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFSC, instname:Universidade Federal de Santa Catarina, instacron:UFSC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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