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Previous issue date: 2015-07-30 / Palicourea rigida Kunth, pertencente à família Rubiaceae, tem sido utilizada na medicina
popular para o tratamento de inflamações e infecções do trato urinário, do aparelho reprodutor
feminino e para doenças da pele. Do ponto de vista químico, triterpenos, iridoides, flavonoides
e alcaloides têm sido identificados na espécie. O objetivo do presente trabalho foi realizar uma
caracterização química e avaliar as atividades anti-inflamatória tópica e cicatrizante de P.
rigida. Folhas secas e pulverizadas foram extraídas em etanol P.A. por maceração estática
seguida de rota-evaporação para obtenção do extrato etanólico (EEPR). EEPR foi submetido à
partição líquido/líquido, adquirindo as frações hexânica, diclorometânica, em acetato de etila e
butanólica. EEPR foi analisado por CLUE-UV-EM, enquanto a fração hexânica por CG-EM.
A fração em acetato de etila foi fracionada por cromatografia em coluna de Sephadex LH-20 e
a substância isolada foi elucidada por RMN 1H e 13C e espectrometria de massas. A partir de
EEPR, foi desenvolvido uma formulação de creme à base Lanette® (cEEPR). A atividade antiinflamatória
tópica de EEPR foi avaliada pelos modelos de edema de orelha em camundongos
Swiss empregando óleo de cróton, ácido araquidônico, capsaicina e fenol. A atividade
cicatrizante de EEPR e cEEPR foi investigada em ratos Wistar através do modelo de lesões por
excisão cutânea. Análises histopatológicas e as atividades das enzimas mieloperoxidase (MPO)
e N-acetil-β-d-glucoronidase (NAG) foram também determinadas. Loganina e quercetina 3-6-
O-acetil-β-glicosídeo foram identificadas no EEPR por CLUE-UV-EM, enquanto ácido
palmítico, fitol, ácido linoleico, esqualeno, gama tocoferol, vitamina E, campesterol,
estigmasterol e gama sitosterol foram caracterizadas na fração hexânica por CG-EM. A partir
da fração em acetato de etila, o flavonoide quercetina 3-O-β-D-glicosídeo foi isolado e sua
estrutura elucidada. EEPR apresentou atividade anti-inflamatória tópica nos diferentes modelos
através da redução da massa e espessura do edema, assim como pela diminuição do processo
inflamatório observado pelas análises histopatológicas e inibição das atividades de MPO e
NAG. EEPR e cEEPR demonstraram atividade cicatrizante pela diminuição da área da lesão e
aumento do grau de contração, bem como pela estimulação do processo de cicatrização e
redução das atividades de MPO e NAG. Os resultados indicam que P. rigida é rica em
substâncias bioativas que podem ser responsáveis pelas atividades anti-inflamatória e
cicatrizante. / Palicourea rigida Kunth, belonging to the Rubiaceae family, has been used in folk medicine
for the treatment of inflammation and infections of the urinary tract, female reproductive tract
and skin conditions. From the chemical point of view, triterpenes, iridoids, flavonoids and
alkaloids have been identified in species. The aim of this study was to perform a chemical
characterization and evaluate the topical anti-inflammatory and wound healing activities of P.
rigida. Dried and powdered leaves were extracted in ethanol PA by static maceration followed
by rota-evaporation for obtaining ethanol extract (EEPR). EEPR was subjected to partition
liquid/liquid to obtain the hexane, dichloromethane, ethyl acetate and butanol fractions. EEPR
was analyzed by UPLC-UV-MS, while the hexane fraction by GC-MS. The ethyl acetate
fraction was separated by column chromatography with Sephadex LH-20 and the isolated
compound was elucidated by 1H and 13C NMR and mass spectrometry. From the EEPR, a
dermatological formulation was developed using the cream-based Lanette® (cEEPR). The
topical anti-inflammatory activity of EEPR was evaluated by the ear edema models in mice
Swiss using croton oil, arachidonic acid, capsaicin and phenol. The wound healing activity of
EEPR and cEEPR was investigated in Wistar rats through the model of skin lesions.
Histopathological analysis and activity of the enzyme myeloperoxidase (MPO) and N-acetyl-
β-D-glucuronidase (NAG) were also determined. Loganin and quercetin 3-6-O-acetyl-β-
glucoside were identified in EEPR by UPLC-UV-MS, while palmitic acid, phytol, linoleic acid,
squalene, gamma tocopherol, vitamin E, campesterol, stigmasterol and sitosterol were
characterized in the hexane fraction by GC-MS. From the fraction in ethyl acetate, the flavonoid
quercetin 3-O-β-D-glucoside was isolated and its structure elucidated. EEPR showed topical
anti-inflammatory activity in different models by reducing the the mass and thickness of the
edema, as well as through the decrease in the inflammatory process observed by
histopathological analysis and inhibition of the MPO and NAG activities. EEPR and cEEPR
demonstrated wound healing activity by decrease the area of lesion and increase the contraction
degree, as well as stimulate the healing process and reduce the MPO and NAG activities. The
results indicate that P. rigida is rich in bioactive substances which may be responsible for the
anti-inflammatory and wound healing activities.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:hermes.cpd.ufjf.br:ufjf/3629 |
| Date | 30 July 2015 |
| Creators | Pinheiro, Rafael Pimentel |
| Contributors | Sousa, Orlando Vieira de, Fabri, Rodrigo Luiz, Rocha, Leandro Machado, Vilela, Fernanda Maria Pinto |
| Publisher | Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF), Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, UFJF, Brasil, Faculdade de Farmácia |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFJF, instname:Universidade Federal de Juiz de Fora, instacron:UFJF |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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