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Previous issue date: 2012-07-13 / O presente trabalho trata da obtenção e caracterização de complexos de inclusão com o
fármaco olanzapine (OLP), antipsicótico usado para tratamento da esquizofrenia. Dentre
as diversas psicoses existentes, a esquizofrenia recebe significativa atenção dos
pesquisadores, visto que, sua fisiopatologia ainda não está bem definida e os
tratamentos existentes não satisfazem completamente aos anseios terapêuticos. Assim,
realizou-se caracterização do fármaco para que suas características físico químicas
pudessem ser elucidadas, sendo este estudo de pré-formulação essencial ao
desenvolvimento tecnológico de um medicamento. Esta caracterização se baseou em
estudos de solubilidade, análises térmicas, difração de raios X, microscopia eletrônica
de varredura, infravermelho e ensaios de dissolução. Assim, pode ser evidenciado o
caráter cristalino da molécula e sua insolubilidade em água, comprometendo então a
dissolução do antipsicótico nesse solvente, bem como avaliou-se a termoestabilidade
por meio de cinética de degradação. A partir disto, realizou-se o estudo de solubilidade
de fases com diferentes ciclodextrinas (CD’s) objetivando-se escolher a de maior
viabilidade tecnológica para obtenção de complexos de inclusão entre a CD e o
antipsicótico. Dentre as CD´s testadas, CD, M CD e HP CD, observou-se que a
M CD apresenta características farmaceuticamente mais viáveis, sendo, portanto,
utilizada para complexação com OLP. A obtenção foi realizada através da técnica de
rotaevaporação, e o produto rotaevaporado posteriormente caracterizado por
calorimetria exploratória diferencial, termogravimetria, difração de raios X, microscopia
eletrônica de varredura, infravermelho e ensaios de dissolução. Tais análises foram
realizadas com o fármaco isolado, ciclodextrina isolada, mistura física (MF) com OLP e
CD e produto rotaevaporado (ROE). O ROE obtido demonstrou diferenças
morfológicas, térmicas, estruturais e perfis espectroscópicos distintos das moléculas
livres de OLP e CDs e da MF, evidenciando formação de complexos de inclusão com
melhoria da solubilidade da OLP. Diante dos resultados obtidos, conclui-se que a
obtenção dos complexos OLP-M CD é um recurso farmacêutico eficaz para se ter
melhor dissolução do fármaco, gerando assim vantagens frente à veiculação tradicional.
Abre-se, portanto, perspectivas para estudos de avaliação de atividade biológica e
toxicidade, a fim de gerar uma possível nova alternativa, mais segura, estável e eficaz,
no tratamento da esquizofrenia, incluindo a possibilidade de desenvolvimento de formas
farmacêuticas líquidas.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/10293 |
| Date | 13 July 2012 |
| Creators | FREITAS, Márcia Rocha de |
| Contributors | ALBUQUERQUE, Miracy Muniz de, SOARES SOBRINHO, José Lamartine |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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