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Estudo de Pré-formulação de um novo agente esquistossomicida 3-(4-cloro-benzil)-5-(4-nitro-benzilideno)- imidazolidina-2,4-diona (LPSF/FZ4)

Costa, Salvana Priscylla Manso 06 February 2012 (has links)
Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-04T13:39:25Z No. of bitstreams: 2 SPMC.pdf: 1732628 bytes, checksum: 9c645b1c068e14cfb404ed4a4ce71e21 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-04T13:39:25Z (GMT). No. of bitstreams: 2 SPMC.pdf: 1732628 bytes, checksum: 9c645b1c068e14cfb404ed4a4ce71e21 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-02-06 / CNPq / O protótipo 3-(4-cloro-benzil)-5-(4-nitro-benzilideno)-imidazolidina-2,4-diona (LFPS/FZ4) é um análogo imidazolidínico que apresenta potencial atividade esquistossomicida. Diante do fato de que a esquistossomose é uma doença negligenciada que acomete mais de 200.000 pessoas no mundo e que a quimioterapia representa o maior instrumento para seu controle, na quimioterapia apresenta o praziquantel como fármaco de escolha, no entanto, o mesmo é relativamente tóxico devido à sua baixa solubilidade, bem como, contar com apenas um fármaco é, certamente, uma situação perigosa, especialmente no que diz respeito à resistência do parasita. Neste contexto, faz-se de extrema importância a busca por novas moléculas bioativas como alternativa terapêutica para o tratamento da esquistossomose. Sendo assim, o objetivo deste trabalho foi realizar um estudo de preformulação do LPSF/FZ4 visando o desenvolvimento de uma forma farmaceutica sólida. O estudo abrangeu a caracterização físico-química, estabilidade térmica e compatibilidade fármaco-excipiente por técnicas espectroscópicas (UV, IV, RMN e MS), MS, temoanalíticas (DTA, DSC e TG), bem como DRX, tamanho de partícula e área superficial além de ferramentas analíticas como equação de Van't Hoff e modelo de Ozawa para a avaliação da cinética de decomposição térmica. Os resultados obtidos da avaliação físico-química do LPSF/FZ4 frente a diferentes técnicas permitiu caracterizá-lo do ponto de vista morfológico e químico. O protótipo apresentou-se com 98% de pureza, funde a 228°C (ΔH= -178 Jg-1) com pico endotérmico de fusão caracteristico de uma forma cristalina que foi corroborado pela difração de raios-X onde revelou o padrão cristalino do fármaco, o qual também foi demonstrado pela eletromicrografia, como cristais aciculares bem definidos, o composto manteve-se termicamente estável até 320 ºC onde a degradação térmica ocorreu em um estágio entre 320 – 370 ºC com perda de massa em torno de 60%. Foi considerado um pó finíssimo com tamanho de partícula entre 10 e 100 μm, bem como uma área superficial em torno de 5,2277 m²/g. No entanto, apresenta baixa solubilidade aquosa (0,01 mg/mL), devido a sua conformação estrutural apresentar fortes forças de atração interatômica, porém mostrou-se facilmente solúvel em acetona e acetonitrila. A equação Arrhenius e modelo de Ozawa mostrou um comportamento cinético de ordem um para a decomposição do protótipo, e um tempo de validade provisória calculado de quatro meses a 25 °C. O estudo de compatibilidade evidenciou possíveis interações químicas entre o LSPF/FZ4 com a lactose e o polissorbato, ambas associadas a diminuição da estabilidade térmica do protótipo, com redução considerável da temperatura de degradação e de fusão. Concluí-se que a abordagem integrada da tecnologia farmacêutica permitiu obter resultados com enfoques mais específicos e direcionados no sentido da obtenção de um produto farmacêutico estável e seguro.
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Desenvolvimento e caracterização de complexos de inclusão do antipsicótico olanzapina

FREITAS, Márcia Rocha de 13 July 2012 (has links)
Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-04T12:49:58Z No. of bitstreams: 2 dissertaçao Márcia Rocha_Compelto.pdf: 4730314 bytes, checksum: 6c5237284e748a8cc31ebee668db0f7e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-04T12:49:58Z (GMT). No. of bitstreams: 2 dissertaçao Márcia Rocha_Compelto.pdf: 4730314 bytes, checksum: 6c5237284e748a8cc31ebee668db0f7e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-07-13 / O presente trabalho trata da obtenção e caracterização de complexos de inclusão com o fármaco olanzapine (OLP), antipsicótico usado para tratamento da esquizofrenia. Dentre as diversas psicoses existentes, a esquizofrenia recebe significativa atenção dos pesquisadores, visto que, sua fisiopatologia ainda não está bem definida e os tratamentos existentes não satisfazem completamente aos anseios terapêuticos. Assim, realizou-se caracterização do fármaco para que suas características físico químicas pudessem ser elucidadas, sendo este estudo de pré-formulação essencial ao desenvolvimento tecnológico de um medicamento. Esta caracterização se baseou em estudos de solubilidade, análises térmicas, difração de raios X, microscopia eletrônica de varredura, infravermelho e ensaios de dissolução. Assim, pode ser evidenciado o caráter cristalino da molécula e sua insolubilidade em água, comprometendo então a dissolução do antipsicótico nesse solvente, bem como avaliou-se a termoestabilidade por meio de cinética de degradação. A partir disto, realizou-se o estudo de solubilidade de fases com diferentes ciclodextrinas (CD’s) objetivando-se escolher a de maior viabilidade tecnológica para obtenção de complexos de inclusão entre a CD e o antipsicótico. Dentre as CD´s testadas, CD, M CD e HP CD, observou-se que a M CD apresenta características farmaceuticamente mais viáveis, sendo, portanto, utilizada para complexação com OLP. A obtenção foi realizada através da técnica de rotaevaporação, e o produto rotaevaporado posteriormente caracterizado por calorimetria exploratória diferencial, termogravimetria, difração de raios X, microscopia eletrônica de varredura, infravermelho e ensaios de dissolução. Tais análises foram realizadas com o fármaco isolado, ciclodextrina isolada, mistura física (MF) com OLP e CD e produto rotaevaporado (ROE). O ROE obtido demonstrou diferenças morfológicas, térmicas, estruturais e perfis espectroscópicos distintos das moléculas livres de OLP e CDs e da MF, evidenciando formação de complexos de inclusão com melhoria da solubilidade da OLP. Diante dos resultados obtidos, conclui-se que a obtenção dos complexos OLP-M CD é um recurso farmacêutico eficaz para se ter melhor dissolução do fármaco, gerando assim vantagens frente à veiculação tradicional. Abre-se, portanto, perspectivas para estudos de avaliação de atividade biológica e toxicidade, a fim de gerar uma possível nova alternativa, mais segura, estável e eficaz, no tratamento da esquizofrenia, incluindo a possibilidade de desenvolvimento de formas farmacêuticas líquidas.
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Desenvolvimento e caracterização de minicomprimidos contendo besilato de anlodipino / Development and characterization of mini-tablets containing amlodipine besylate

Giorgetti, Leandro 04 December 2012 (has links)
Este trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar minicomprimidos de besilato de anlodipino para liberação imediata. Para tanto, foi realizado um estudo de pré-formulação de amostras do fármaco provenientes de diferentes fornecedores. Os resultados indicaram que o ativo é de alta solubilidade, de acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica. Além disso, não foram encontradas diferenças nas estruturas cristalinas das matérias-primas estudadas. Em seguida, foi feito um estudo de velocidade de dissolução intrínseca (VDI) do besilato de anlodipino, utilizando planejamento fatorial fracionado (33-1) cujas variáveis foram o meio de dissolução, velocidade de rotação e pressão de compactação. Verificou-se, que a VDI do besilato de anlodipino é afetada principalmente pelo meio de dissolução. Por fim, nove lotes de minicomprimidos (F1 a F9), contendo o fármaco para liberação imediata, foram produzidos de acordo com um planejamento fatorial completo 32, no qual foi avaliado o impacto do diluente e do desintegrante nas características físicas da formulação e na dissolução do ativo. Os resultados indicam que o diluente influencia no peso médio e relação diâmetro / espessura das formulações, o que é evidenciado pelas diferentes propriedades plásticas da celulose microcristalina e do fosfato de cálcio diidratado. Por outro lado, a eficiência de dissolução é uma resposta influenciada pelo uso do desintegrante. Considerando as recomendações da OMS para dissolução de medicamentos contendo fármacos de classe I ou III do Sistema de Classificação Biofarmacêutica, tal resultado indica que, somente com o uso de crospovidona ou croscarmelose, é possível alcançar uma liberação de 85% da dose em não mais do que 15 minutos, mesmo se tratando de um fármaco de alta solubilidade. / The purpose of this study was to develop and characterize immediate release mini-tablets containing amlodipine besylate. Accordingly, a pre-formulation study of samples of the drug from different suppliers was carried out. The results indicate that the active ingredient is highly-soluble, as defined by the Biopharmaceutics Classification System. Furthermore, no differences in the crystalline structures of the raw material in question were encountered. Subsequently, a study of the intrinsic dissolution rate (IDR) of amlodipine besylate was carried out using a fractional factorial design (33-1), whose variables were the dissolution medium, rotation speed and compaction pressure. We ascertained that the IDR of amlodipine besylate is mainly affected by the dissolution medium. Finally, nine batches of mini-tablets (F1 to F9) containing the drug for immediate release were produced in accordance with a complete factorial design (32), in which the impact of the diluent and the excipient on the physical characteristics of the formulation and on the dissolution of the active ingredient was assessed. The results indicate that the diluent influences the average weight and the diameter / thickeness ratio of the formulations, which is evidenced by the different plastic properties of microcrystalline cellulose and calcium phosphate dihydrate. On the other hand, dissolution efficiency is influenced by the use of the disintegrant. Considering WHO recommendations for the dissolution of medications containing class I or III drugs of the Biopharmaceutics Classification System, this result indicates that it is possible to attain 85% of the dosage dissolved in less than 15 minutes only with the use of crospovidone or croscarmellose, even for a highly-soluble drug.
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Desenvolvimento e caracterização de minicomprimidos contendo besilato de anlodipino / Development and characterization of mini-tablets containing amlodipine besylate

Leandro Giorgetti 04 December 2012 (has links)
Este trabalho tem por objetivo desenvolver e caracterizar minicomprimidos de besilato de anlodipino para liberação imediata. Para tanto, foi realizado um estudo de pré-formulação de amostras do fármaco provenientes de diferentes fornecedores. Os resultados indicaram que o ativo é de alta solubilidade, de acordo com o Sistema de Classificação Biofarmacêutica. Além disso, não foram encontradas diferenças nas estruturas cristalinas das matérias-primas estudadas. Em seguida, foi feito um estudo de velocidade de dissolução intrínseca (VDI) do besilato de anlodipino, utilizando planejamento fatorial fracionado (33-1) cujas variáveis foram o meio de dissolução, velocidade de rotação e pressão de compactação. Verificou-se, que a VDI do besilato de anlodipino é afetada principalmente pelo meio de dissolução. Por fim, nove lotes de minicomprimidos (F1 a F9), contendo o fármaco para liberação imediata, foram produzidos de acordo com um planejamento fatorial completo 32, no qual foi avaliado o impacto do diluente e do desintegrante nas características físicas da formulação e na dissolução do ativo. Os resultados indicam que o diluente influencia no peso médio e relação diâmetro / espessura das formulações, o que é evidenciado pelas diferentes propriedades plásticas da celulose microcristalina e do fosfato de cálcio diidratado. Por outro lado, a eficiência de dissolução é uma resposta influenciada pelo uso do desintegrante. Considerando as recomendações da OMS para dissolução de medicamentos contendo fármacos de classe I ou III do Sistema de Classificação Biofarmacêutica, tal resultado indica que, somente com o uso de crospovidona ou croscarmelose, é possível alcançar uma liberação de 85% da dose em não mais do que 15 minutos, mesmo se tratando de um fármaco de alta solubilidade. / The purpose of this study was to develop and characterize immediate release mini-tablets containing amlodipine besylate. Accordingly, a pre-formulation study of samples of the drug from different suppliers was carried out. The results indicate that the active ingredient is highly-soluble, as defined by the Biopharmaceutics Classification System. Furthermore, no differences in the crystalline structures of the raw material in question were encountered. Subsequently, a study of the intrinsic dissolution rate (IDR) of amlodipine besylate was carried out using a fractional factorial design (33-1), whose variables were the dissolution medium, rotation speed and compaction pressure. We ascertained that the IDR of amlodipine besylate is mainly affected by the dissolution medium. Finally, nine batches of mini-tablets (F1 to F9) containing the drug for immediate release were produced in accordance with a complete factorial design (32), in which the impact of the diluent and the excipient on the physical characteristics of the formulation and on the dissolution of the active ingredient was assessed. The results indicate that the diluent influences the average weight and the diameter / thickeness ratio of the formulations, which is evidenced by the different plastic properties of microcrystalline cellulose and calcium phosphate dihydrate. On the other hand, dissolution efficiency is influenced by the use of the disintegrant. Considering WHO recommendations for the dissolution of medications containing class I or III drugs of the Biopharmaceutics Classification System, this result indicates that it is possible to attain 85% of the dosage dissolved in less than 15 minutes only with the use of crospovidone or croscarmellose, even for a highly-soluble drug.
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Desenvolvimento e avaliação de formulações para cápsulas gelatinosas duras / Development and evaluation of hard gelatin capsules formulations

Oliveira, George Gualberto Gualter de 25 October 2005 (has links)
Cápsulas gelatinosas são formas farmacêuticas empregadas para a veiculação de fármacos por via oral. Há diversas vantagens em sua utilização como a facilidade de deglutição, mascaramento do sabor e odor de fármacos e rápida disponibilização de seu conteúdo no trato gastrointestinal. Atualmente, as cápsulas são as principais formas farmacêuticas nos estabelecimentos magistrais. Como formas de liberação imediata, seu comportamento após a deglutição deve permitir a rápida liberação do(s) fármaco(s). Desta forma, fatores como a escolha correta de excipientes, observando-se a compatibilidade entre estes e o fármaco, deve ser baseada nas características físico-químicas de ambos para a obtenção de um produto eficaz. As etapas de preparo não são menos relevantes e merecem atenção, como a pesagem, a mistura e o enchimento. O objetivo deste trabalho foi discutir o tema cápsulas, salientando fatores acerca de seu emprego como forma farmacêutica, elaboração de formulações, produção e controle, visando a adequada aplicabilidade no setor magistral. / Gelatin capsules are pharmaceutical forms employed in oral drug delivery. There are many advantages on its use like easy deglutition, smell and tast masking and fast availability of its content in gastrointestinal tract. Nowadays, the capsules are the main drug delivery forms used on magistral pharmacies. As immediate drug delivery forms its behavior after deglutition should promote a fast availability of the drug(s). Thus, the right choice of the excipients, observing the compatibility between these and the drug, should be based on physicochemical caracteristhics of the compounds to achieve an adequate product. The production steps are not less relevant and deserve an appropriate attention, Iike weighing, mixture and filling. The goal of this work was discussing the theme capsules, exploring factors around its employing as drug delivery form, formulations development, production and control, seeking a suitable applicability on magistral field.
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Estudo de pré-formulação para o desenvolvimento de comprimidos simples de maleato de enalapril 20mg / preformulation study for the development of plain tablets enalapril maleate 20mg

Andrade Júnior, Douglas de Moraes January 2015 (has links)
Made available in DSpace on 2016-06-23T12:15:52Z (GMT). No. of bitstreams: 2 8.pdf: 3689916 bytes, checksum: a4c61da95d92274fea88f64811279b9b (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2015 / Made available in DSpace on 2016-07-05T22:38:01Z (GMT). No. of bitstreams: 3 8.pdf.txt: 190771 bytes, checksum: 7024cfb0c1d780928508c0218ded115f (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) 8.pdf: 3689916 bytes, checksum: a4c61da95d92274fea88f64811279b9b (MD5) Previous issue date: 2015 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / A hipertensão arterial é o principal fator de risco para doenças cerebro vasculares e doenças isquêmicas do coração, sendo uma das causas mais importantes para a morbidade e a mortalidade cardiovascular. O maleato de enalapril, fármaco alvo deste estudo, é um pró-fármaco que, após a administração oral, é rapidamente absorvido e hidrolisado em seu metabólito ativo, o enalaprilato, um potente inibidor da enzima conversora da angiotensina. Ao longo do tempo vem sendo dada maior atenção aos fatores que podem influenciar na variabilidade da biodisponibilidade, como a determinação físico-química do insumo farmacêutico ativo (IFA) e excipientes utilizados na formulação, assim como processo de fabricação. O estudo de pré-formulação é de grande importância para o desenvolvimento do medicamento maleato de enalapril 20mg. O insumo farmacêutico ativo (IFA) possui dois polimorfos, que foram aqui caracterizados por difração de raios X de pó (DRXP), também foram aplicadas técnicas de análise térmica como DSC (differential scanning calorimetry) e TGA (thermogravimetric analysis), porém não demostraram efetividade na caracterização do IFA. Estas técnicas também foram aplicadas para caracterização dos excipientes utilizados nas duas propostas de formulação inicial e de medicamentos já comercializados no mercado nacional. As análises de caracterização dos medicamentos do mercado foram de grande importância para identificar/propor o processo de fabricação dos medicamentos e observar diferenças no uso de excipientes, dando suporte para a definição preliminar das formulações a serem testadas, além do processo de fabricação. O IFA tem grande sensibilidade à temperatura e umidade, degradando-se em duas substâncias dicetopiperazina e enalaprilato. Neste estudo foram ainda realizadas análises físico-químicas de duas formulações de maleato de enalapril 20mg comprimidos simples. Cada formulação foi preparada por um processo diferente granulação via úmida e mistura para compressão direta. Os comprimidos das duas formulações foram acondicionados em dois diferentes materiais de embalagem, por 30 dias, em câmara climática a 30 ºC e 40 ºC com 75% de umidade relativa. Os resultados demonstraram que o processo de granulação via úmida provê maior estabilidade físico-química aos comprimidos, durante o tempo estudado. Os resultados de DRXP e DSC confirmaram a similaridade do medicamento referência com a formulação 1, proposta por granulação via úmida. Foi possível delinear a formulação preliminar e o processo de fabricação adequado para o desenvolvimento da formulação do maleato de enalapril 20mg comprimidos simples. / Hypertension is a major risk factor for cerebrovascular disease and ischemic heart disease, one of the most important causes of morbidity and cardiovascular mortality. There are many classes of antihypertensive agents with many effective representatives in reducing blood pressure. The enalapril maleate, drug aim of this study is a prodrug which, after oral administration, is rapidly absorbed and hydrolyzed to its active metabolite, enalaprilat, a potent inhibitor of angiotensin converting enzyme. By the time it has been given greater attention to the factors that may influence the variability of bioavailability, as the physicochemical determination of active pharmaceutical ingredient (API) and excipients used in the formulation, as well as the manufacturing process. The pre-formulation study is of great importance for drug development of enalapril maleate 20 mg tablets. The active pharmaceutical ingredient (API) has two polymorphs, which are here characterized by powder diffraction X-ray (XRPD) were applied also techniques of thermal analysis such as DSC (differential scanning calorimetry) and TGA (thermogravimetric analysis), but not demonstrated effectiveness in characterizing the API. These techniques have also been applied to characterization of the excipients used in the two proposals for initial formulation and drugs already marketed in the Brazilian market. The analytical characterization of the market drugs were of great importance to identify / propose the drug manufacturing process and observe differences in the use of excipients, providing support for the preliminary setting of the formulations to be tested, besides the manufacturing process. The API has great sensitivity to temperature and humidity, degrade into two substances - diketopiperazine and enalaprilat. In this study, physical and chemical analyzes were performed on two enalapril maleate 20 mg tablets. Each formulation was made by a different process - wet granulation and blend for direct compression. Tablets of the two formulations were placed in two different packaging materials, for 30 days in a climatic chamber at 30 °C and 40 °C with 75 % relative humidity. The results showed that the wet granulation process generates higher physical and chemical stability to the tablets during the studied time. The results of XRPD and DSC confirmed the similarity of the reference medicine with the formulation 1, proposed by the wet granulation. It was possible to delineate the preliminary formulation and manufacturing process suitable for the development of the formulation of enalapril maleate 20 mg tablets.
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Desenvolvimento analítico e farmacotécnico de formas farmacêuticas sólidas de isoflavona de soja / Pharmaceutics and analytical development of solid dosage forms of soy isoflavones

OLIVEIRA, Stela Ramirez de 05 March 2010 (has links)
Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao Stela.pdf: 754626 bytes, checksum: 312169c0104b8d6d919af0eb6ee8cf69 (MD5) Previous issue date: 2010-03-05 / Isoflavones are flavonoids found in abundance in grains of soy (Glycine max L.) and its derivatives. These substances have estrogen like structure and weakly estrogenic action. They are used for treatment of menopause symptoms as an alternative to conventional hormone replacement therapies, because they cause fewer side effects. Soy isoflavones are amongst herbal products of great interest to obtain solid dosage forms. High assay variability of isoflavones in commercially available capsules and tablets shows the need of appropriate drug development and quality control for this herbal product. The aim of this work was drug development and quality control of soy isoflavone solid dosage forms, using standardized dry extract of soy. To evaluate the quality of the extract microbiologic and assay analysis of this drug s markers were performed. Results obtained from microbiological test did not show microbiologic contamination of the extract, as Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Candida albicans and Aspergillus niger did not grow. To evaluate assay and dissolution percentage of both markers analytical methodology for quantification of daidzein and genistein by high performance liquid chromatography was developed, and also a method to analyze dissolution profile of the obtained tablets. Isocratic method was used for chromatographic analysis of the markers, with mobil phase of methanol with 0.1% of acetic acid, water with 0.1% of acetic acid and acetonitrile in proportion 64:32:4, flow of 0.7 mL/min and temperature of 30°C. At this condition, peaks were symmetric, had resolution lower than 2, with retention times of 3,13 and 3,72 for daidzein and genistein, respectively. Assay evaluation of the markers daidzein and genistein showed that concentrations in the extract were 27,8% and 11,1%, respectively. To accomplish preformulation study, thermal analysis and powder and granules flow evaluation were made. Six formulations of isoflavone tablets were developed, one by direct compression and five by wet granulation. Results of thermal analysis showed no possible extract interactions between tested excipients and extract. Wet granulation was the best method to obatain tablets, because it presented the best compressional properties with flow velocity between 4,5 and 6,7 s/100g and compressibility between 16,85% and 26,06%. GU3 formulation, which presented the best performance according to evaluated parameters, made by wet granulation, showed 92,66% and 92,76% of daidzein and genistein, respectively, disintegration of 15 minutes, and its flow was categorized as excellent. In analytical dissolution method development of isoflavone tablets solubility test was performed to define the best medium, and water with 3% of sodium lauryl sulfate dissolved the greatest amount of daidzein and genistein at tested temperature, 37°C, in comparison with the other medium. Other parameters defined through method development were paddle apparatus, stirring speed of 100 rpm and 900 mL of medium volume. Results showed the possibility to obtain promising solid dosage forms to deliver isoflavone, and optimized quality control methodologies to analyze raw material and finished product. / Isoflavonas são flavonóides encontrados em abundância nos grãos de soja (Glycine max L.). Essas substâncias têm estrutura semelhante ao estrógeno e possuem uma ação fracamente estrogênica. São utilizadas no tratamento dos sintomas da menopausa como alternativa às terapias de reposição hormonal convencionais, por provocarem menor número de efeitos colaterais. As isoflavonas de soja estão entre as matérias-primas vegetais com ações de interesse para obtenção de formas farmacêuticas sólidas. A alta variabilidade de teores de isoflavonas em cápsulas e comprimidos disponíveis comercialmente demonstra a necessidade de desenvolvimento farmacotécnico e controle de qualidade adequados para este fitoterápico. O objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento analítico e farmacotécnico de formas farmacêuticas sólidas de isoflavona de soja, utilizando como matéria-prima extrato seco de soja padronizado. Para verificar a qualidade do extrato foi realizada análise microbiológica e análise do teor dos marcadores. Os resultados obtidos através do ensaio microbiológico não demonstrou contaminação microbiológica do extrato, não tendo crescimento de Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Candida albicans e Aspergillus niger. Para avaliação do teor e da porcentagem dissolvida de ambos os marcadores foram desenvolvidas e validadas tanto metodologia analítica de quantificação de daidzeína e genisteína por cromatografia líquida de alta eficiência quanto metodologia para avaliar o perfil de dissolução dos comprimidos obtidos. Para análise cromatográfica dos marcadores foi utilizado método isocrático, com fase móvel constituída por metanol com 0,1% de ácido acético, água com 0,1% de ácido acético e acetonitrila na proporção 64:32:4 , fluxo de 0,7 mL/min e temperatura de 30ºC. Nesta condição os picos foram simétricos, tiveram resolução maior que 2, com tempos de retenção de 3,13 e 3,72 da daidzeína e genisteína, respectivamente. A avaliação do teor dos marcadores daidzeína e genisteína, demonstrou que as concentrações no extrato foram 27,8% e 11,1%, respectivamente. Em relação ao estudo de pré-formulação foi feita análise térmica e a avaliação das propriedades dos pós e grânulos. Foram desenvolvidas seis formulações de comprimidos de isoflavona, sendo uma por compressão direta e cinco por granulação úmida. Nos resultados da análise térmica não foram observadas possíveis interações dos excipientes com o extrato. O melhor método de obtenção dos comprimidos foi por granulação úmida, pois apresentou melhores propriedades compressionais com velocidade de escoamento variando entre 4,5 e 6,7 s/100g e compressibilidade entre 16,85% e 26,06%. A formulação por granulação úmida 3 foi a que apresentou melhor desempenho segundo os parâmetros analisados, apresentando teor de 92,66% e 92,76% de daidzeína e genisteína, respectivamente, desintegração de 15 minutos, e seu fluxo foi caracterizado como excelente. No desenvolvimento do método analítico para dissolução dos comprimidos de isoflavona foi feito o teste de solubilidade para definir o melhor meio, sendo o meio água com 3% de lauril sulfato de sódio o que dissolveu maior quantidade de daidzeína e genisteína na temperatura de 37ºC em comparação com os outros meios. Os demais parâmetros definidos através do desenvolvimento do método foram aparato pá, velocidade de rotação de 100 rpm e 900 mL de volume de meio. Os resultados mostraram a possibilidade de obtenção de formas farmacêuticas sólidas promissoras para veiculação de isoflavona, além de metodologias otimizadas para controle de qualidade para análise da matéria-prima e do produto acabado.
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Desenvolvimento e avaliação de formulações para cápsulas gelatinosas duras / Development and evaluation of hard gelatin capsules formulations

George Gualberto Gualter de Oliveira 25 October 2005 (has links)
Cápsulas gelatinosas são formas farmacêuticas empregadas para a veiculação de fármacos por via oral. Há diversas vantagens em sua utilização como a facilidade de deglutição, mascaramento do sabor e odor de fármacos e rápida disponibilização de seu conteúdo no trato gastrointestinal. Atualmente, as cápsulas são as principais formas farmacêuticas nos estabelecimentos magistrais. Como formas de liberação imediata, seu comportamento após a deglutição deve permitir a rápida liberação do(s) fármaco(s). Desta forma, fatores como a escolha correta de excipientes, observando-se a compatibilidade entre estes e o fármaco, deve ser baseada nas características físico-químicas de ambos para a obtenção de um produto eficaz. As etapas de preparo não são menos relevantes e merecem atenção, como a pesagem, a mistura e o enchimento. O objetivo deste trabalho foi discutir o tema cápsulas, salientando fatores acerca de seu emprego como forma farmacêutica, elaboração de formulações, produção e controle, visando a adequada aplicabilidade no setor magistral. / Gelatin capsules are pharmaceutical forms employed in oral drug delivery. There are many advantages on its use like easy deglutition, smell and tast masking and fast availability of its content in gastrointestinal tract. Nowadays, the capsules are the main drug delivery forms used on magistral pharmacies. As immediate drug delivery forms its behavior after deglutition should promote a fast availability of the drug(s). Thus, the right choice of the excipients, observing the compatibility between these and the drug, should be based on physicochemical caracteristhics of the compounds to achieve an adequate product. The production steps are not less relevant and deserve an appropriate attention, Iike weighing, mixture and filling. The goal of this work was discussing the theme capsules, exploring factors around its employing as drug delivery form, formulations development, production and control, seeking a suitable applicability on magistral field.

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