<p>&nbsp / </p> <p align="left">One of the most common HIV-associated opportunistic infections is candidiasis, caused by <i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida albicans </font></i><font lang="KO" face="TimesNewRoman">or other </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">species. In immune suppressed subjects, this commensal organism can cause an increase in patient morbidity and mortality due to oropharyngeal or systemic dissemination. Limited information exists on the prevalence and antifungal susceptibility of </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">species in the African continent, the most HIV-affected region globally and home to new and emerging drug resistant </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">species. The mechanisms of </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">drug resistance in the African continent have also not been described. In this study, 255 </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">species isolated from the oral mucosa of HIV-positive South African and Cameroonian patients were identified using differential and chromogenic media and their drug susceptibility profiles tested using the disk diffusion method and the TREK Sensititre system, an automated broth microdilution method. </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">cell wall fractions were run on SDSPAGE and HPLC-MS with the aim of identifying peptides specifically expressed by antifungal drug resistant isolates. Comparisons between the two groups of isolates revealed differences in </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">species prevalence and drug susceptibility with interesting associations observed between specific drug resistance and duration of ARV therapy. This study showed that fluconazole, the drug of choice for the treatment of candidiasis in the African continent, is not an effective therapy for most cases of </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">infection, and suggests that regional surveillance be implemented in the continent. A multiple-drug resistant </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">strain was identified in this study, a finding that has not previously been documented. The use of proteomics tools allowed for the identification of peptides involved in drug resistance and the elucidation of </font><i><font face="TimesNewRoman,Italic">Candida </font><font lang="KO" face="TimesNewRoman">colonization mechanisms in HIV-infected African patients.</font></i></i></i></i></i></i></i></i></i></i></p>

Klinikinėje praktikoje infekcinėms ligoms gydyti vartojama daugiau kaip 200 priešmikrobinių medžiagų, tačiau infekcinės ligos yra viena dažniausių mirties priežasčių ir naujų priešmikrobinių vaistų poreikis nemažėja. Modifikuojant 4-tiazolidinono žiedą susintetinami įvairaus biologinio aktyvumo junginiai. 4-tiazolidinono dariniai su sulfanilamido farmakoforu yra aktyvesni už sulfanilamidus prieš bakterijas ir pasižymi priešgrybeliniu poveikiu; su nitrofurano farmakoforu yra vieni aktyviausių priešmikrobinių junginių. Alilaminą įjungus į molekulę kartu su jau anksčiau žinomais farmakoforais, tikėtąsi geresnio naujų junginių priešmikrobinio aktyvumo. Pritaikius pasirinktas metodikas naujų 4-tiazolidinono darinių su pasirinktų farmakoforų (sulfanilamido, nitrofurano, alilamino) struktūriniais fragmentais sintezei, susintetinti 39 4-tiazolidinono ciklą turintys junginiai. Įvertinus fiziko-chemines savybes ir toksiškumo riziką in silico, nustatyta junginių, kaip biologiškai aktyvių medžiagų, vertė. In silico ir in vitro patvirtinta, kad nauji 4-tiazolidinono dariniai su sulfanilamido, nitrofurano ir alilamino farmakoforais pasižymi prieš¬mikrobinėmis savybėmis prieš skirtingas bakterijų (S. aureus, E. faecalis, E. coli, P. aeruginosa, K. pneumonia, B. subtilis, P. mirabilis) ir grybelio C.albicans kultūras. Apibendrinus mikrobiologinių tyrimų rezultatus, nustatyti aktyviausi antibakteriniai ir priešgrybeliniai junginiai. / More than 200 antimicrobial agents are used in clinical practice for the treatment of infectious diseases, however, infectious diseases are still one of the most common causes of death, and the need for new antimicrobials isn’t decreasing. Compounds with different biological activity are synthesized by modifying 4-thiazolidinone. 4-thiazolidinones with sulfanilamide pharmacophore are more active against bacteria than sulfanilamides, and are characterized as antifungals. 4-thiazolidinones with nitrofuran pharmacophore are one of the most active antimicrobials. Higher antimicrobial activity of new compounds was expected after attaching allylamine to the molecule together with the previously known pharmacophores. By applying the selected methodologies for the synthesis of new 4-thiazolidinones with the fragments of selected pharmacophores (sulfanilamide, nitrofurane, allylamine), 39 derivatives of 4-thiazolidinone were synthesized. The assessment of physico-chemical properties and toxicity risk in silico helped to determine the value of compounds as biologically active substances. In silico and in vitro studies confirmed that new 4-thiazolidinone’s with sulfanilamide, nitrofurane and allylamine pharmacophores showed antimicrobial activity against various bacteria (S. aureus, E. faecalis, E. coli, P. aeruginosa, K. pneumonia, B. subtilis, P. mirabilis) and fungal cultures of C.albicans. Summarising microbiological tests, the most active antibacterial and antifungal compounds... [to full text]

Klinikinėje praktikoje infekcinėms ligoms gydyti vartojama daugiau kaip 200 priešmikrobinių medžiagų, tačiau infekcinės ligos yra viena dažniausių mirties priežasčių ir naujų priešmikrobinių vaistų poreikis nemažėja. Modifikuojant 4-tiazolidinono žiedą susintetinami įvairaus biologinio aktyvumo junginiai. 4-tiazolidinono dariniai su sulfanilamido farmakoforu yra aktyvesni už sulfanilamidus prieš bakterijas ir pasižymi priešgrybeliniu poveikiu; su nitrofurano farmakoforu yra vieni aktyviausių priešmikrobinių junginių. Alilaminą įjungus į molekulę kartu su jau anksčiau žinomais farmakoforais, tikėtąsi geresnio naujų junginių priešmikrobinio aktyvumo. Pritaikius pasirinktas metodikas naujų 4-tiazolidinono darinių su pasirinktų farmakoforų (sulfanilamido, nitrofurano, alilamino) struktūriniais fragmentais sintezei, susintetinti 39 4-tiazolidinono ciklą turintys junginiai. Įvertinus fiziko-chemines savybes ir toksiškumo riziką in silico, nustatyta junginių, kaip biologiškai aktyvių medžiagų, vertė. In silico ir in vitro patvirtinta, kad nauji 4-tiazolidinono dariniai su sulfanilamido, nitrofurano ir alilamino farmakoforais pasižymi prieš¬mikrobinėmis savybėmis prieš skirtingas bakterijų (S. aureus, E. faecalis, E. coli, P. aeruginosa, K. pneumonia, B. subtilis, P. mirabilis) ir grybelio C.albicans kultūras. Apibendrinus mikrobiologinių tyrimų rezultatus, nustatyti aktyviausi antibakteriniai ir priešgrybeliniai junginiai. / More than 200 antimicrobial agents are used in clinical practice for the treatment of infectious diseases, however, infectious diseases are still one of the most common causes of death, and the need for new antimicrobials isn’t decreasing. Compounds with different biological activity are synthesized by modifying 4-thiazolidinone. 4-thiazolidinones with sulfanilamide pharmacophore are more active against bacteria than sulfanilamides, and are characterized as antifungals. 4-thiazolidinones with nitrofuran pharmacophore are one of the most active antimicrobials. Higher antimicrobial activity of new compounds was expected after attaching allylamine to the molecule together with the previously known pharmacophores. By applying the selected methodologies for the synthesis of new 4-thiazolidinones with the fragments of selected pharmacophores (sulfanilamide, nitrofurane, allylamine), 39 derivatives of 4-thiazolidinone were synthesized. The assessment of physico-chemical properties and toxicity risk in silico helped to determine the value of compounds as biologically active substances. In silico and in vitro studies confirmed that new 4-thiazolidinone’s with sulfanilamide, nitrofurane and allylamine pharmacophores showed antimicrobial activity against various bacteria (S. aureus, E. faecalis, E. coli, P. aeruginosa, K. pneumonia, B. subtilis, P. mirabilis) and fungal cultures of C.albicans. Summarising microbiological tests, the most active antibacterial and antifungal compounds... [to full text]

Darbo tikslas – sintetinti potencialius antibakterinius ir priešgrybelinius 3-amino rodanino darinius su pakaitais 3-oje ir 5-oje padėtyse bei ištirti jų struktūros įtaką aktyvumui. Tyrimo metodai – junginių antimikrobinio ir priešgrybelinio aktyvumo bei toksiškumo prognozė atlikta naudojant PASS programą. Antimikrobinis ir priešgrybelinis aktyvumas tirtas in vitro serijinio skiedimo standžioje terpėje metodu. Tyrimo rezultatai – PASS programa priešgrybelinį aktyvumą prognozavo visiems junginiams didesne tikimybe nei antibakteriniam. Pastarojo neprognozavo trims junginiams. Junginiams, kuriems prognozuotas didžiausias aktyvumas – tikimybė būti toksiškiems taip pat buvo didžiausia. Atlikus tyrimus in vitro paaiškėjo, kad nitrofurano liekana smarkiai padidina 3-amino rodanino aktyvumą prieš tiriamas organizmų kultūras. Radikalo įjungimo vieta į 3-amino rodanino žiedą daro svarbią įtaką aktyvumui: aktyviausi junginiai turi pakaitus trečioje padėtyje, o neaktyvūs – penktoje. 3-amino rodanino žiedo išskleidimas įvedant pakaitą per amino grupę padidino priešgrybelinį veikimą. Gauti rezultatai parodė, kad aromatinių benzaldehidų įtaka aktyvumui priklauso nuo pakaitų pobūdžio ir vietos juose. Išvados – aktyvumo programa PASS gali padėti iš anksto tikėtis rezultato ir pagal tai kryptingai pasirinkti junginius, tačiau būtina atlikti tyrimus ir in vitro. 3-amino rodanino darinių aktyvumas priklauso nuo pakaitų įvedimo padėties. Atsižvelgiant į gautus rezultatus, išskirti... [toliau žr. visą tekstą] / Aim of study – synthesize potential antibacterial and antifungal 3-amino rhodanine compounds with substitutes in 3 and 5 places and analyze their structure influence to the activity. Study methods – prognosis of antifungal, antibacterial and toxicity of synthesized compounds was made by PASS program. Antibacterial and antifungal activity was tested in vitro by serial dilution in stiff environment. Study results – PASS program predicted antifungal activity to all compounds with higher probability than antifungal. 3 compounds had no predictions to antibacterial activity. According to PASS results, the most active compounds could be the most toxic. Research in vitro showed, that moiety of nitrofuraldehyde increases activity of 3-amino rhodanine against microbes and fungi cultures. Activity depends on the place of derivative in the ring of 3-amino rhodanine: the most active compounds had derivatives in 3rd place, and inactive – in 5th. Opening of the ring of 3-amino rhodanine during reaction in 3rd place increased antifungal activity. Results showed, that the influence of aromatic benzaldehydes to the activity depends on derivatives nature and place in aldehydes. Conclusions – activity program PASS could help predict result and accordingly choose compounds. However it is necessary to perform studies in vitro. Activity of 3-amino rhodanine compounds depends on derivatives place in the ring. With respect to results in vitro, 2 most active compounds were sorted: EK-1 and EK-14 which... [to full text]

Darbo objektas: pašariniai kviečiai bei miežiai. Kviečių ir miežių mėginiai buvo gauti iš Prienų rajone esančių žemės ūkio įmonių. Mėginiai paimti atsitiktinės atrankos būdu iš saugyklų. Eterinių aliejų antigrybinis aktyvumas įvertintas difuzijos į agarą metodu. Darbo apimtis: 69 puslapių. Darbe pateiktos 9 lentelės, 16 paveikslų. Darbo tikslas: įvertinti eterinių aliejų antigrybines savybes mikromicetams, išskirtiems iš grūdų. Darbo uždaviniai: atrinkti komercinius eterinius aliejus pagal jų poveikį, sumažinant grūdų užsikrėtimą mikromicetais. Įvertinti atrinktų komercinių eterinių aliejų antigrybines savybes „lauko“ mikromicetams. Įvertinti atrinktų komercinių 100 proc. eterinių aliejų antigrybines savybes „sandėlių“ mikromicetams. Palyginti komercinių eterinių aliejų antigrybines savybes skirtingoms mikromicetų rūšims. Rezultatai ir aptarimas: Atrinkti 6 komerciniai eteriniai aliejai (raudonėlių, šalavijų, ciberžolių, čiobrelių, pipirmėčių ir levandų), pasižymintys antigrybinėmis savybėmis. Vertinant eterinių aliejų antigrybinį poveikį, parinktos keturios pagrindinės mikromicetų kultūros (Fusarium sp., Penicillium sp., Aspergillus sp., Alternaria sp.). Mikromicetų kultūras, veikiant skirtingu eterinių aliejų kiekiu (50; 25; 12,5; 6,25 μl), EO mažiausiai turėjo įtakos Aspergillus genties grybams. Fusarium genties grybai buvo jautriausi 50 ir 25 μl eterinių aliejų kiekiui. Mažinant eterinių aliejų kiekį (12,5 ir 6,25 μl) jautriausi antigrybiniam poveikiui buvo Penicillium... [toliau žr. visą tekstą] / Object of the thesis: feeding wheat and barleycorn. Samples of wheat and barleycorn were obtained from agricultural companies in Prienai district. Samples were taken from storage by random selection. Antifungal activity of essential oils was evaluated using method of diffusion to agar. Structure: 69 pages. There are 9 tables and 16 figures in the thesis. Objective of the thesis: to evaluate antifungal effect of essential oils on micromycetes isolated from grain. Tasks: to select commercial essential oils according to their effect, by decreasing infection of grain with micromycetes. To evaluate antifungal effect of selected commercial essential oils on micromycetes "outside". To evaluate antifungal effect of selected commercial 100% essential oils on micromycetes "in storage". To compare antifungal effect of commercial essential oils on different kinds of micromycetes. Results and discussion: 6 commercial essential oils (oregano, salvia, curcuma, thyme, peppermint and lavender) with antifungal properties were selected. When evaluating antifungal effect of essential oils, four main cultures of micromycetes were selected (Fusarium sp., Penicillium sp., Aspergillus sp., Alternaria sp). When applying different amounts of essential oils on cultures of micromycetes (50; 25; 12,5; 6,25 μl), the smallest effect was that of EO on genus Aspergillus fungi. Fungi of genus Fusarium were the most sensitive to the essential oil amounts of 50 and 25 μl. As the amount of essential oils was... [to full text]

Diss. (sammanfattning) Uppsala : Sveriges lantbruksuniv., 2003. / Härtill 4 uppsatser.

Diss. (sammanfattning) Uppsala : Sveriges lantbruksuniversitet, 2005. / Härtill 4 uppsatser.

Diss. (sammanfattning) Uppsala : Sveriges lantbruksuniversitet, 2006. / Härtill 4 uppsatser.

Thesis (M.Sc.). / Written for the Dept. of Biochemistry. Title from title page of PDF (viewed 2008/07/30). Includes bibliographical references.

Thesis (PhD) -- University of Western Sydney, 2007. / A thesis submitted to the University of Western Sydney, College of Health and Science, School of Natural Sciences, as a requirement for the degree of Doctor of Philosophy. Includes bibliography.