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Caracteriza??o f?sico-qu?mica e a??es farmacol?gicas hepatoprotetora, antiinflamat?ria, pr?-angiog?nica, antioxidante e anticoagulante da fra??o rica em fucana 0,8FRF 0,8 da alga marrom Lobophora variegataWill, Luiza Sheyla Evenni Porf?rio 21 December 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-12-21 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico / This study examines the physical and chemical composition and the pharmacological
effects of brown seaweed FRF 0.8 Lobophora variegata. Fractionation of the crude
extract was done with the concentration of 0.8 volumes of acetone, obtaining the
FRF 0.8. The physicochemical characterization showed that it was a fucana sulfated.
Anti-inflammatory activity was assessed by paw edema model by the high rates of
inhibition of the edema and the best results were in the fourth hour after induction
(100 ? 1.4% at the dose of 75 mg / kg) and by the strong inhibitory activity of the
enzyme myeloperoxidase (91.45% at the dose of 25 mg / kg). The hepataprote??o
was demonstrated by measurements of enzymatic and metabolic parameters
indicative of liver damage, such as bilirubin (reduction in 68.81%, 70.68% and
68.21% for bilirubin total, direct and indirect, respectively at a dose of 75 mg / kg),
ALT, AST and γ-GT (decrease of 76.93%, 44.58% and 50% respectively at a dose of
75 mg / kg) by analysis of histological slides of liver tissue, confirming that
hepatoprotective effect the polymers of carbohydrates, showing a reduction in tissue
damage caused by CCl4 and the inhibition of the enzyme complex of cytochrome P
450 (increasing sleep time in 54.6% and reducing the latency time in 71.43%). The
effectiveness of the FRF 0.8 angiogenesis was examined in chorioallantoic
membrane (CAM) of fertilized eggs, with the density of capillaries evaluated and
scored, showing an effect proangig?nico at all concentrations tested FRF (10 mg-
1000 mg). The FRF showed antioxidant activity on free radicals (by inhibiting
Superoxide Radical in 55.62 ? 2.10%, Lipid Peroxidation in 100.15 ? 0.01%, Hydroxyl
Radical in 41.84 ? 0.001% and 71.47 Peroxide in ? 2.69% at concentration of 0.62
mg / mL). The anticoagulant activity was observed with prolongation of activated
partial thromboplastin time (aPTT) at 50 mg (> 240 s), showing that its action occurs
in the intrinsic pathway of the coagulation cascade. Thus, our results indicate that
these sulfated polysaccharides are an important pharmacological target / Este estudo analisa a composi??o f?sico-qu?mica e os efeitos farmacol?gicos da FRF
0,8 da alga marrom Lobophora variegata. O fracionamento do extrato bruto foi feito
com a concentra??o de 0,8 volumes de acetona, obtendo a FRF 0,8. A
caracteriza??o f?sico-qu?mica mostrou que se tratava de uma fucana sulfatada. Foi
verificada a atividade antinflamat?ria pelo modelo de edema de pata, atrav?s das
altas taxas de inibi??o do edema e os melhores resultados foram na quarta hora
ap?s a indu??o (100 ? 1,4% com a dose de 75 mg/kg) e pela forte atividade inibidora
da enzima mieloperoxidase (91,45% com a dose de 25 mg/kg). A hepataprote??o foi
demonstrada pelas dosagens de par?metros metab?licos e enzim?ticos indicativos
de dano hep?tico, como bilirrubina (redu??o em 68,81%, 70,68% e 68,21% para
bilirrubinas total, direta e indireta, respectivamente na dose de 75 mg/kg), ALT , AST
e γ-GT (diminui??o em 76,93%, 44,58% e 50%, respectivamente na dose de 75
mg/kg), pela an?lise das l?minas histol?gicas do tecido hep?tico, que confirmam
esse efeito hepatoprotetor dos pol?meros de carboidrato, mostrando uma redu??o no
dano tecidual causado por CCl4, e pela inibi??o do complexo enzim?tico do
citocromo P 450 (aumentando o tempo de sono em 54,6% e reduzindo o tempo de
lat?ncia em 71,43%). A efic?cia sobre a angiogenese da FRF 0,8 foi examinada na
membrana corioalant?ica (CAM) de ovos fertilizados, com a densidade dos capilares
avaliadas e pontuadas, mostrando um efeito proangig?nico em todas as
concentra??es de FRF testadas (10 μg-1000 μg). A FRF apresentou a??o
antioxidante sobre radicais livres (inibindo o Radical Super?xido em 55,62?2,10%,
Peroxida??o Lip?dica em 100,15?0,01%, Radical Hidroxila em 41,84?0,001% e
Per?xido em 71,47?2,69%, todos na concentra??o de 0,62 mg/mL). A atividade
anticoagulante foi verificada com o prolongamento do tempo de tromboplastina
parcial ativada (aPTT) a 50 μg (>240 s), mostrando que sua a??o ocorre na via
intr?nseca da cascata de coagula??o. Sendo assim, nossos resultados indicam que
estes polissacar?deos sulfatados constituem um importante alvo farmacol?gico
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Compostos bioativos de cultivares brasileiras de morango (Fragaria x ananassa Duch.): caracterização e estudo da biodisponibilidade dos derivados de ácido elágico / Bioactive compounds from Brazilian strawberry cultivars (Fragaria x ananassa Duch.): Characterization and bioavailability of ellagic acid derivativesPinto, Marcia da Silva 25 November 2008 (has links)
O morango representa boa fonte de vitamina C, flavonóides e derivados de ácido elágico e tem ampla aceitação pela população brasileira. Os objetivos deste trabalho foram: caracterizar diferentes cultivares quanto aos teores de compostos bioativos, otimizar a metodologia para quantificação do conteúdo de ácido elágico total, purificar e caracterizar estruturalmente os elagitaninos, avaliar sua potencial atividade antiproliferativa, anti-diabetes tipo 2 e anti-hipertensão, estudar a biodisponibilidade desses compostos in vivo. Os resultados demonstraram que existem diferenças significativas nos teores de compostos bioativos entre as cultivares. As melhores condições para determinação dos teores de ácido elágico total foram: extração em acetona 80% e posterior hidrólise com ácido trifluoracético (TFA) 2N a 120 °C por 60 minutos. A precipitação com acetato de itérbio foi o método mais eficiente para a purificação dos elagitaninos. Após administração por gavagem a ratos de um purificado de elagitaninos, nenhum composto foi detectado no plasma e tecidos analisados. / Strawberries are a good source of vitamin C, flavonoids and ellagic acid derivatives and are consumed in Brazil in large quantities. The objectives of the present work were: characterization of different cultivars with respect to the content of bioactive compounds, optimization of the method for quantification of total ellagic acid content, purification and structural identification of ellagitannins, evaluation of their antiproliferative, anti-type 2 diabetes and anti-hypertension potentials, investigation of their in vivo bioavailability. The results indicated that there were significant differences in bioactive compounds among the strawberry cultivars. The best conditions for the determination of the total ellagic acid content in strawberries were extraction with 80% acetone, and hydrolysis using 2N TFA at 120 °C for 60 minutes. The precipitation method using ytterbium acetate was the most efficient in purifying the ellagitannins. After administration of purified ellagitannins to rats by gavage, no compound was detected in plasma or tissue samples analyzed.
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Compostos bioativos de cultivares brasileiras de morango (Fragaria x ananassa Duch.): caracterização e estudo da biodisponibilidade dos derivados de ácido elágico / Bioactive compounds from Brazilian strawberry cultivars (Fragaria x ananassa Duch.): Characterization and bioavailability of ellagic acid derivativesMarcia da Silva Pinto 25 November 2008 (has links)
O morango representa boa fonte de vitamina C, flavonóides e derivados de ácido elágico e tem ampla aceitação pela população brasileira. Os objetivos deste trabalho foram: caracterizar diferentes cultivares quanto aos teores de compostos bioativos, otimizar a metodologia para quantificação do conteúdo de ácido elágico total, purificar e caracterizar estruturalmente os elagitaninos, avaliar sua potencial atividade antiproliferativa, anti-diabetes tipo 2 e anti-hipertensão, estudar a biodisponibilidade desses compostos in vivo. Os resultados demonstraram que existem diferenças significativas nos teores de compostos bioativos entre as cultivares. As melhores condições para determinação dos teores de ácido elágico total foram: extração em acetona 80% e posterior hidrólise com ácido trifluoracético (TFA) 2N a 120 °C por 60 minutos. A precipitação com acetato de itérbio foi o método mais eficiente para a purificação dos elagitaninos. Após administração por gavagem a ratos de um purificado de elagitaninos, nenhum composto foi detectado no plasma e tecidos analisados. / Strawberries are a good source of vitamin C, flavonoids and ellagic acid derivatives and are consumed in Brazil in large quantities. The objectives of the present work were: characterization of different cultivars with respect to the content of bioactive compounds, optimization of the method for quantification of total ellagic acid content, purification and structural identification of ellagitannins, evaluation of their antiproliferative, anti-type 2 diabetes and anti-hypertension potentials, investigation of their in vivo bioavailability. The results indicated that there were significant differences in bioactive compounds among the strawberry cultivars. The best conditions for the determination of the total ellagic acid content in strawberries were extraction with 80% acetone, and hydrolysis using 2N TFA at 120 °C for 60 minutes. The precipitation method using ytterbium acetate was the most efficient in purifying the ellagitannins. After administration of purified ellagitannins to rats by gavage, no compound was detected in plasma or tissue samples analyzed.
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