Thesis (Ph. D.)--University of Wisconsin--Madison, 1971. / Typescript. Vita. eContent provider-neutral record in process. Description based on print version record. Includes bibliographical references.

Submitted by Ana Maria Fiscina Sampaio (fiscina@bahia.fiocruz.br) on 2012-07-16T21:03:45Z No. of bitstreams: 1 Ebenézer de Mello Cruz Inibição da arginase de Leishmania 2009.pdf: 2063950 bytes, checksum: 15d7234f96fe97bc8cfe6618e9985787 (MD5) / Made available in DSpace on 2012-07-16T21:03:45Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Ebenézer de Mello Cruz Inibição da arginase de Leishmania 2009.pdf: 2063950 bytes, checksum: 15d7234f96fe97bc8cfe6618e9985787 (MD5) Previous issue date: 2009 / Fundação Oswaldo Cruz. Centro de Pesquisas Gonçalo Moniz. Salvador, Bahia, Brasil / A leishmaniose atinge cerca de 12 milhões de pessoas no mundo com aproximadamente 60 mil mortes por ano. Os fármacos utilizados são ineficazes e apresentam graves efeitos colaterais, tornado necessária a busca por novos fármacos. A busca por princípios bioativos torna-se mais eficaz quando direcionada pelo fracionamento guiado por bioensaios específicos. Um alvo promissor para busca por novos fármacos é a enzima arginase, pois a Leishmania deficiente em arginase é incapaz de produzir poliaminas, que são essenciais para a proliferação, diferenciação e síntese de macromoléculas, sendo assim o alvo selecionado para direcionar o fracionamento do extrato etanólico de Cecropia pachystachya, visto que já foi relatada a inibição da arginase de Leishmania (L.) amazonensis por extratos desta espécie vegetal. Neste trabalho foi demonstrado que o extrato acetato de etila apresentou uma forte inibição da arginase de L. (L.) amazonensis, uma leve inibição da arginase de Rattus norvegicus e não apresentou toxicidade em esplenócitos. Com a análise ultraestrutural foi possível inferir que a inibição da arginase poderia estar provocando estresse oxidativo, visível com a formação de concreção eletrondensa na matriz mitocondrial e desorganização do k- DNA, possivelmente devido à inibição da arginase e conseqüente diminuição da biossíntese de poliaminas e tripanotiona. Em análise computacional, as prováveis substâncias presentes no extrato acetato de etila (catequina, ácido clorogênico, epicatequina, isoorientina, isoquercetrina, isovitexina, orientina e procianidina B2) interagem com os aminoácidos ao redor do sítio ativo da arginase de L. (L.) amazonensis impedindo a entrada do substrato ou a saída dos produtos resultantes da reação o que acarretaria diminuição na velocidade máxima da reação. As frações da CLC03 parecem interferir em um outro mecanismo que promova a morte do parasito além da inibição da arginase. Após os fracionamentos realizados, as amostras analisadas ainda se mostravam como misturas quando analisadas por CLAE e RMN de 1H. A diminuição do crescimento das formas promastigotas de L. (L.) amazonensis pode também promover a diminuição da infecção em macrófagos, mediado pela produção de NO. / Leishmaniasis affects approximately 12 million people worldwide with approximately 60,000 deaths per year. The drugs used are ineffective and have severe side effects, creating to need of the search for new drugs. The search for bioactive principles becomes more effective when directed by fractionation guided by specific bioassays. A promising target to search for new drugs is the enzyme arginase, because a arginase deficient Leishmania is unable to produce polyamines, which are essential for the proliferation, differentiation and synthesis of macromolecules, thus becoming the target used to direct fractionation of the extract of Cecropia pachyatachya, as it has been reported on the inhibition of arginase L. (L.) amazonensis. The ethyl acetate extract showed a strong inhibition of arginase L. (L.) amazonensis, a low inhibition of arginase Rattus novergicus and didn’t show toxicity to splenocytes. By ultrastructural analysis was possible to infer that the inhibition of arginase could be causing an oxidative stress, visible with the formation of electrondense deposits in the mitochondrial matrix and disorganization of k-DNA, possibly due to inhibition of arginase and consequent decrease of polyamines and trypanothione biosynthesis. In computer analysis, the possible compounds present in the ethyl acetate extract (catechin, chlorogenic acid, epicatechin, isoorientin, isoquercetrin, isovitexin, orientin and procyanidin B2) interact with the amino acids surrounding the active site of L. (L.) amazonensis arginase preventing the entry of the substrate or the release of the reaction products which would result in a decrease in of velocity reaction. The fractions of CLC03 seem to interfere with another mechanism that promotes the death of the parasite besides the arginase inhibition. After the fractionations performed, the samples were still mixtures when as determined by HPLC and 1H NMR. The reduced growth of promastigotes of L. (L.) amazonensis may be associated to the reduction of infection in macrophages, mediated by NO production.

Resumo: A avaliação do contexto genético de organismos, bem como sua correspondência geográfica, formam um potencial para estudos biogeográficos históricos e filogeográficos. A interação Cecropia-Azteca é bastante conhecida por ser amplamente distribuída nos trópicos e pode servir de modelo para estudos populacionais e de coevolução. Este estudo tratou da interação entre Cecropia e Azteca, sua distribuição geográfica potencial e real e implicações genéticas e ecológicas dessa interação. Para este fim o trabalho foi divido em dois capítulos, o primeiro objetivou avaliar a distribuição geográfica de espécies do gênero Cecropia e formigas do gênero Azteca associadas. Buscou-se descrever a estrutura populacional de C. pachystachya, C. glaziovii e C. saxatilis nos locais de ocorrência, foram verificados quais os pares mutualísticos formados entre Cecropia-Azteca e foi produzido um mapa de distribuição potencial baseando-se na teoria de nicho ecológico. No segundo capítulo objetivou-se descrever a estrutura genética de C. pachystachya e C. glaziovii com marcadores ISSR-PCR, avaliar a variabilidade genética de Azteca com o gene do DNA mitocondrial COI e interpretar sobre possíveis efeitos de processos coevolutivos no sistema Cecropia-Azteca. O estudo abrangeu áreas da porção Sul da Mata Atlantica e região central do Cerrado. No primeiro capítulo indivíduos de Cecropia e Azteca foram amostrados em 19 pontos sendo onze na Mata Atlântica e oito no Cerrado. Em cada ponto de coleta foram amostrados 20 indivíduos de Cecropia e 20 exemplares de Azteca correspondente a cada árvore, buscando a rainha para fins de identificação. As árvores foram medidas em altura, circunferência a altura do peito (CAP) e número de ramificações, para interpretação de estrutura populacional. Utilizouse ainda dados de ocorrência das espécies de Cecropia estudadas para uma modelagem de distribuição potencial baseada na teoria de nicho, utilizando o aplicativo openModeller e o algoritmo MaxEnt para gerar um mapa para cada espécie. A distribuição observada mostrou que C.pachistachya é a mais amplamente distribuída, sendo observada em formações de Cerrado e de Mata Atlântica, C. glaziovii foi observada apenas em Mata Atlântica e C. saxatilis exclusivamente em Cerrado. A maioria de indivíduos das três espécies estudadas, estavam na faixa etária juvenil e adulta, férteis e plenamente estabelecidos, apesar de estarem em classes iniciais de tamanho. Os pares mutualísticos encontrados foram de C. pachystachya com A. alfari, C. saxatilis com A. alfari e C. glaziovii com A. muelleri. A espécie A. alfari se mostrou mais generalista na interação, ocorrendo em duas das espécies de Cecropia. A espécie A. muelleri foi mais específica, pois as formigas são mais agressivas e protetoras dos ninhos, sendo que esses ninhos provocam deformações no fuste principal das plantas de C. glaziovii. Os mapas de distribuição potencial gerados mostraram mais coerência com a distribuição observada para C. pachystachya e C. saxatilis do que para C. glaziovii, considerando as limitações do modelo, pois é sujeito aos dados de ocorrência que podem ter erros e também limitações do próprio algoritmo. No capítulo dois, para extração de DNA, amplificação através de PCR-ISSR e interpretação genéticopopulacional, utilizou-se oito populações de C. pachystachya e quatro populações de C. glaziovii coletando uma folha de cada uma das 20 plantas. Quatro primers amplificaram adequadamente para 94 indivíduos de C. pachystachya de Mata Atlântica e Cerrado e 36 de C. glaziovii de Mata Atlântica. Foram selecionados 50 exemplares de Azteca coletados e após a identificação foram submetidos ao sequenciamento do gene (COI), para inferência sobre variabilidade genética. As duas espécies de Cecropia mostraram baixa diversidade genética e a distribuição da variação se mostrou maior dentro das populações do que entre as populações, mostrando baixa estruturação genética correspondente às localidades de ocorrência. Existem efeitos de um conjunto de fatores homogeneizadores dessas populações referentes à sua biologia aliados a descontinuidade de coleta, bem como o número baixo de primers, que podem ter influenciado nesse resultado. Azteca mostrou uma separação em duas linhagens diferentes, porém essas linhagens não correspondem as duas espécies do estudo, misturando ambas e ainda, sem correspondência com a estrutura geográfica. Além disso, os agrupamentos não foram coerentes com a distribuição geográfica das amostras, talvez por existir espécies crípticas não detectadas morfologicamente ou por limitação na resolução do marcador, que isolado pode não ser adequado para algumas interpretações. As análises interpretadas em conjunto podem sugerir que estejam ocorrendo eventos coevolutivos que influenciem reciprocamente os mutualistas e resultem em consequências ecológicas e genéticas evidenciadas na falta de estrutura genética de Cecropia e na falta de padrões coerentes de variabilidade em Azteca de acordo com a estruturação geográfica.

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MARTINS, D. S. Efeito da Cecropia pachystachya na inflamação e no estresse oxidativo na úlcera gástrica induzida por naproxeno em camundongos. 2017. 77 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2017. / Submitted by Farmacologia Pós-Graduação (posgfarmacologia@gmail.com) on 2017-09-19T14:23:00Z No. of bitstreams: 1 2017_dis_dsmartins.pdf: 2418433 bytes, checksum: c1f1f1186ec9bc3ef108535f10220926 (MD5) / Approved for entry into archive by Erika Fernandes (erikaleitefernandes@gmail.com) on 2017-09-19T15:34:38Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2017_dis_dsmartins.pdf: 2418433 bytes, checksum: c1f1f1186ec9bc3ef108535f10220926 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-19T15:34:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2017_dis_dsmartins.pdf: 2418433 bytes, checksum: c1f1f1186ec9bc3ef108535f10220926 (MD5) Previous issue date: 2017-09-08 / Peptic ulcer (UP) is a gastrointestinal disease in which acute and chronic inflammation of the stomach occurs, as well as duodenum, which can lead to abdominal pain, nausea, vomiting and other symptoms. UP is multifactorial by Helicobacter pylori, use of non-steroidal anti-inflammatory drugs, alcohol, smoking and cancer treatment, resulting in an imbalance between the defensive and harmful factors. Cecropia pachystachya (CP) contains flavonoids, terpenes and polyphenols, such as: the chlorogenic acid known for its antioxidant properties. The present project investigated how explanations and antiulcerogenic properties of the leaf extract ethanolic extract of CP in gastric ulcer induced by naproxen (NPX). Male Swiss mice were pretreated with carboxymethylcellulose (0.5% vc CMC) and / or CP [1], [3], [10] and [30] mg / kg. After 30 minutes, they received NPX (300 mg / kg) animals were euthanized 6 hours after the experimental protocol. Microscopes, GSH, MDA, MPO, nitrite / nitrate, TNF-a and IL-6. The stomach segments were collected for analysis. Intestinal epithelial cells (IEC-6) were used to measure cell viability by the MTT test. The macroscopic test was performed by gas evaluation planning, a microscopy using a scoring system to define how edema, loss of cell architecture, hemorrhage and cell infiltration. Tests such as GSH and MDA were performed to evaluate oxidative stress. MPO, IL-6 and TNF-α analyzed CP antiinflammatory products. The MTT result showed that the CP extract was not different from the control with the culture medium in IEC-6. CP extract significantly reduced the macroscopic and microscopic gastric lesion induced by NPX. Cecropia pachystachya at 3.0 mg / kg prevented depletion at GSH concentrations, reduced as MDA concentrations and reduced neutrophil infiltration. The extract Cecropia pachystachya reduced as concentrations of the proinflammatory cytokines TNF-α and IL-6 and reversed the effect of NPX on nitrite / nitrate. On the other hand, CP demonstrates an anti-inflammatory and antioxidant effect without a model of gastric ulcer induced by NPX. This is the first work that shows the gastroprotection of this natural product. / A úlcera péptica (UP) é uma doença gastrintestinal na qual ocorre inflamação aguda e crônica do estômago, assim como, duodeno, o que pode acarretar dor abdominal, náuseas, vômito entre outros sintomas. A UP é multifatorial por Helicobacter pylori, uso de antiinflamatórios não esteroidais, álcool, fumo e tratamento para o câncer, resultando de um desequilíbrio entre os fatores defensivos e nocivos. A Cecropia pachystachya (CP) contém flavonóides, terpenos e polifenóis, como: o ácido clorogênico conhecido por suas propriedades antioxidantes. O presente projeto investigou as possíveis atividades e propriedades antiulcerogênicas do extrato etanólico de folhas da CP na úlcera gástrica induzida por naproxeno (NPX). Os camundongos Swiss machos receberam pré tratamento com carboximetilcelulose (CMC 0,5% v.o) e/ou CP [1], [3], [10] e [30] mg/kg. Após 30 minutos receberam NPX (300 mg/kg) os animais foram eutanásiados 6 horas após o protocolo experimental. Os segmentos de estômago foram coletados para a análise dos seguintes parâmetros: macroscópia, microscópia, GSH, MDA, MPO, nitrito/nitrato, TNF-α e IL-6. Células epiteliais intestinais (IEC-6) foram utilizadas para estudar a viabilidade celular pelo teste do MTT. O teste da macroscopia foi realizado por planimetria para avaliar a lesão gástrica, a microscopia utilizou um sistema de escores para definir parâmetros como edema, perda de arquitertura das células, hemorragia e infiltrado de células. Testes como GSH e MDA foram realizados para avaliação do estresse oxidativo. MPO, IL-6 e TNF-α analisaram os efeitos antiinflamatórios da CP. O resultado do MTT mostrou que o extrato de CP não foi diferente do controle com meio de cultura em IEC-6. O extrato CP reduziu significativamente a lesão gástrica macroscópica e microscópica induzida pelo NPX. A Cecropia pachystachya na dose 3,0 mg/kg preveniu a depleção nas concentrações de GSH, reduziu as concentrações de MDA e reduziu a infiltração neutrofilica. O extrato Cecropia pachystachya reduziu as concentrações das citocinas pró-inflamatórias TNF-α e IL-6 e reverteu o efeito do NPX sobre nitrito/nitrato. Portanto, a CP demonstrou ter um efeito antiinflamatório e antioxidante no modelo de úlcera gástrica induzida por NPX. Este é o primeiro trabalho que mostra a gastroproteção deste produto natural.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia / Made available in DSpace on 2013-12-05T23:28:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 318595.pdf: 1675556 bytes, checksum: 288aca92e690ed7e43df99cab2b75293 (MD5) Previous issue date: 2013 / A espécie Cecropia glaziovii, popularmente conhecida no Brasil como embaúba, é amplamente utilizada na medicina popular como agente diurético e cardiotônico. Em relação às propriedades farmacológicas são descritas as atividades anti-hipertensiva, antioxidante e anti-herpética. Flavonoides, procianidinas, ácidos fenólicos e catequinas são relatados como metabólitos presentes no extrato aquoso de suas folhas. Especificamente em relação aos flavonoides C-glicosídeos, são descritas as atividades antioxidante, anti-inflamatória e no sistema nervoso central. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a estabilidade do extrato bruto (EB) e de uma fração enriquecida em flavonoides C-glicosídeos (FrMeOH). As amostras (EB e FrMeOH) foram submetidas a testes de estresse sob condições de temperatura (80 oC), luz UV (254 nm), hidrólise ácida (HCl 0,1N) alcalina (NaOH 0,1N) e neutra, e oxidação (H2O2 3%, 10% e 30%) durante períodos diversos; a estudos de estabilidade acelerada (40 oC ± 2 oC e 75% ± 5% UR), durante seis meses, e também foram avaliadas sob condições de refrigeração (4 oC). Foram selecionados três marcadores (ácido clorogênico, isoorientina e isovitexina) para monitorar o perfil quantitativo das amostras durante os experimentos por CLAE/DAD. O método por CLAE utilizado mostrou-se indicativo da estabilidade. Não foram verificadas alterações relevantes nos teores dos marcadores no experimento sob refrigeração durante 30 dias, e oxidação (H2O2 3% e 10%) durante cinco horas, no EB e FrMeOH. Com exceção dos experimentos anteriores, para os demais testes de estresse e para o estudo de estabilidade acelerada foram observadas alterações relevantes no teor de pelo menos um entre os três marcadores para as duas amostras. Durante os testes de estresse foi verificada a formação de três produtos de degradação no EB, e apenas um produto na FrMeOH. Os experimentos de estabilidade realizados demonstraram que o flavonoide O-glicosídeo (isoquercitrina), e o ácido fenólico (ácido clorogênico) apresentaram maior sensibilidade às condições impostas em relação aos flavonoides C-glicosídeos (isoorientina, isovitexina) <br>

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas. Programa de Pós-Graduação em Biologia Vegetal. / Made available in DSpace on 2012-10-21T09:33:23Z (GMT). No. of bitstreams: 0

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-24T13:14:44Z (GMT). No. of bitstreams: 1 263055.pdf: 1614230 bytes, checksum: d2f3885fe587dbb9aded276b6dc7c817 (MD5) / Os vírus herpéticos tipo 1 (HSV-1) e tipo 2 (HSV-2) são patógenos humanos pertencentes à família Herpesviridae, que estabelecem uma infecção latente nos neurônios que inervam a área da infecção primária e podem reativar causando infecções recorrentes localizadas. Contudo, sua resistência ao tratamento mais comumente disponível (aciclovir) faz das infecções herpéticas um grave problema de saúde mundial. Os produtos naturais são uma fonte inesgotável de compostos com promissoras atividades farmacológicas, incluindo atividade antiviral. A triagem anti-herpética de extratos de plantas tem fornecido resultados promissores, que justificam pesquisas nesta área. Neste trabalho, foi realizada uma triagem com onze extratos, e um fracionamento biomonitorado com aquele que apresentou resultados mais promissores. Desta forma, o extrato bruto aquoso obtido por infusão das folhas de Cecropia glaziovii Sneth e suas frações acetato de etila, n-butanol e o resíduo aquoso foram testados frente ao HSV-1 (cepa KOS) e HSV-2 (cepa 333) pelo ensaio de inibição da formação de placas de lise. A fração n-butanólica foi submetida a um processo de extração metanólica em resina Amberlite®XAD-16, fornecendo a fração rica em C-glicosilflavonoides (MeOHAMB) particionada em três subfrações (AMB1, AMB2 e AMB3) também submetidas à avaliação da ação anti-herpética. As amostras não mostraram toxicidade nas concentrações máximas testadas em células VERO e GMK AH1 pelos ensaios do MTT e SRB. A subfração AMB2 inibiu significativamente a replicação de ambos os vírus testados com valores de índice de seletividade (IS = CC50/CI50) >131,4 para o HSV-1 e >66,7 para o HSV-2. A fim de determinar o mecanismo da ação anti-herpética desta subfração, outras avaliações foram realizadas: ação virucida, influência na adsorção e penetração dos vírus nas células, propagação intercelular viral, e interferência sobre a síntese de proteínas virais, além da determinação dos teores de compostos fenólicos e flavonoides totais. O mecanismo da atividade anti-herpética da subfração AMB2 parece ser mediado, ao menos em parte, pela redução da infecciosidade viral (apenas HSV-2), inibição da adsorção e penetração viral nas células, inibição da propagação viral intercelular, diminuição dos níveis da proteína ICP27 e das proteínas do envelope gD e gE do HSV-1. Tal atividade pode ser relacionada aos elevados teores de flavonoides do tipo C-glicosídeos (isoorientina e isovitexina).

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2010 / Made available in DSpace on 2012-10-25T05:09:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 279151.pdf: 2245447 bytes, checksum: a45d313ab0cdd8f206af85a4660f0aac (MD5) / A Cecropia glaziovii Sneth, popularmente conhecida como embaúba, é utilizada na medicina popular visando os efeitos diurético, anti-hipertensivo, antiinflamatório, expectorante, antiasmático e antitérmico. Esta planta é principalmente encontrada em áreas de reflorestamento e na Mata Atlântica brasileira. O presente trabalho tem como objetivo a padronização de soluções extrativas de Cecropia glaziovii e posterior-mente realizar um estudo preliminar para a encapsulação dos extratos padronizados em um sistema microestruturado. A influência dos fatores tecnológicos como teor etanólico, tempo e temperatura sobre a extração de compostos fenólicos foi avaliada para os métodos estudados, macera-ção e decocção. As soluções foram preparadas utilizando delineamento fatorial 22 com ponto central e avaliadas quanto ao seu resíduo seco, pH, teor de fenólicos totais, teor de ácido clorogênico e ácido cafeico, sendo estas duas substâncias consideradas como marcadores químicos e doseados por metodologia validada de CLAE. Os extratos obtidos com 20% de etanol apresentaram elevada concentração de ácido cafeico, substância que praticamente não está presente nas outras soluções extrativas. Em função deste resultado, foram realizados estudos para avaliação da influência da temperatura e da presença de conservante sobre os teores dos marcadores químicos durante o processo extrativo, sendo para isto elaborados dois delineamentos fatoriais 23. A atividade dos extratos brutos no tratamento do diabetes e da hipertensão foi avaliada. Os extratos obtidos por maceração foram efetivos na redução da glicemia em ratos hiperglicêmicos e apresentaram surpreendente atividade vasorrelaxadora. A atividade farmacológica serviu como fator de escolha dos extratos a serem microencapsulados em sistema polimérico, utilizando a técnica de dupla emulsão (A/O/A) com evaporação/extração do solvente. Para avaliação da interferência dos diferentes fatores na formulação das micropartículas foi utilizado o delineamento fatorial 24. As micropartículas foram avaliadas quanto ao seu rendimento, formação, aparência, tamanho e eficiência de encapsulação. / Cecropia glaziovii Sneth, known as embaúba, is used in folk medicine as diuretic, antihypertensive, anti-inflammatory, expectorant, as relief for asthma and fever. This plant is mainly found in reforestation areas and Brazilian Atlantic Rain Forest. The present work aims to develop Cecropia glaziovii padronized extracts and lately perform preliminary extracts encapsulation in microstructured system. The influence of some technological factors as ethanol concentration, time and temperature extraction above phenolic compounds was evaluated in studied methods, maceration and decoction. The extractive solutions were prepared employing a 22 factorial design with central point and evaluated as dry residue, pH, total phenolics content, chlorogenic and caffeic acids concentration, both considered as chemical markers and the assay was carried out by HPLC validated methodology. In the 20% ethanolic extracts a great amount of caffeic acid was observed, compound that was not detected in the extracts with higher ethanolic concentrations. In order to investigate this result, the influence of temperature and the presence of a preservative on chemical markers content during extraction process were evaluated according to a two 23 factorial designs. The antidiabetic and antihypertensive activity of the extracts were evaluated. The extracts obtained by maceration reduced glucose level on blood samples in hyperglycemic rats and showed surprisingly vasodilator activity. The pharmacological activity was used as a factor to choose the extracts for microencapsulation in polymeric system, using double emulsion technique (W/O/W) with solvent evaporation/extraction. In order to investigate the influence of different factors in microparticles formulation a 24 factorial design was performed. Microparticles were evaluated as yield, formation, aspect, size and encapsulation efficiency.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2015. / Made available in DSpace on 2015-10-20T03:14:02Z (GMT). No. of bitstreams: 1 335070.pdf: 833962 bytes, checksum: 883b5ae2ef4b25930e0373ffa35cb9fd (MD5) / Cecropia pachystachya Trécul, espécie nativa e abundante no sul e sudeste do Brasil, é amplamente utilizada na medicina popular. Recentemente, C. pachystachya teve sua atividade anti-inflamatória demonstrada e atribuída à composição rica em polifenóis, especialmente flavonoides. Nanocarreadores lipídicos (NCL) são sistemas promissores para via dérmica devido ao tamanho nanométrico e o caráter lipofílico que confere propriedades oclusivas, favorecendo a penetração cutânea da substância encapsulada. O presente trabalho teve como objetivo desenvolver NCL contendo extrato padronizado de C. pachystachya visando obter um produto de uso tópico. Para tanto, um estudo de extração foi realizado, sendo estabelecidas como condições ótimas uma concentração de 5% de droga vegetal e etanol (20%, V/V) como líquido extrator, utilizando a ultraturbolização com método extrativo. As soluções extrativas foram submetidas à extração com resina de troca iônica (Amberlite XAD-16) para obtenção de fração enriquecida em compostos C-glicosídeos (FECp). A técnica de microemulsão foi utilizada para encapsulação da FECp. Com base em estudo preliminar de formulação foram definidos como componentes da formulação. Um segundo planejamento experimental foi realizado para avaliar os efeitos da quantidade de fração enriquecida adicionada na formulação, tempo de agitação da pré-emulsão, tempo e velocidade de agitação da emulsão final e sobre o tamanho de partícula, índice de polidispersão (PDI), eficiência de encapsulação (EE%) e teor de marcador químico. O tamanho médio de partícula variou entre 93 e 188 nm, com índice de polidispersão para todas as formulações na faixa de 0,3-0,4. Elevados valores de EE% foram obtidos para todas as formulações testadas (valores superiores a 70%). O teor de marcador variou significativamente em função da quantidade de fração enriquecida de C. pachystachya adicionada inicialmente. As formulações contendo 50 mg de fração apresentaram o maior teor (1,30 %). Um estudo de permeação cutânea utilizando células de difusão tipo Franz foi realizado para avaliar as formulações. A quantidade de fração enriquecida permeada através da pele aumentou após a aplicação dos nanocarreadores lipídicos em comparação com a fração enriquecida livre.<br> / Abstract : Cecropia pachystachya is popularly known as embaúba, is widely used in traditional medicine to treat cough, asthma, bronquitis, high blood pressure, inflammation, heart diseases and as diuretic. The NLC lipid matrix is composed of a blend of a solid lipid and oil. NLC composed of physiological and biocompatible lipids, are considered as a versatile delivery system for different routes of administration. The aim of the present study was prepare and characterize NLC formulations containing a C-glycosyl flavonoid-rich Cecropia pachystachya Trécul leaf extract Therefore a study of the optimum conditions for extraction was performed and where 5% of drug and 20% ethanol were selected. From the optimization of the crude extract, a fraction enriched in C-glycosyl compounds was obtained. The lipidic dispersions containing standardized extract were prepared by microemulsion technique. An initial study was performed to select solid lipid, surfactant and co-solvent would be used in the formulation. Compritol® 888 ATO as lipid defined, with Tween® 80 and lecithin as surfactant, and propylene glycol as a co-solvent. A second experimental design was conducted to evaluate the effects of added amount of fraction enriched in the formulation, the time the pre-emulsion and final emulsion stirring, and stirring speed on particle size, polydispersity index (PDI), entrapment efficiency (EE%) and chemical-markers concentration of nanoparticles was evaluated. The average particle size ranged between 93 and 188 nm, with a polydispersity index for all formulations in the range of 0.3-0.4. High EE% values were obtained for all tested formulations. Loading was from 1.30%, influenced by the amount of enriched fraction of C. pachystachya added initially. In vitro skin permeation of enriched C-glycosyl flavonoids fraction was assessed using Franz diffusion cell and pig ear as membrane model. The quantity fraction enriched permeated through the skin after application of increased lipid nanocarriers in comparison with the free enriched fraction.