Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2016. / Made available in DSpace on 2017-04-18T04:19:23Z (GMT). No. of bitstreams: 1 345304.pdf: 3070268 bytes, checksum: 9a0321679c4b0dd1ae7cb6e3cccc9453 (MD5) Previous issue date: 2016 / O câncer é uma das maiores causas de mortes no mundo sendo responsável por aproximadamente 13% da mortalidade global. No Brasil, as estimativas para 2016 apontam para a ocorrência de 600 mil novos casos, sendo de grande relevância a pesquisa e o desenvolvimento de novos medicamentos antineoplásicos. Ao examinar a origem dos medicamentos usados no tratamento do câncer, grande parte deles foi desenvolvido a partir de fontes naturais, destacando-se os compostos triterpênicos, com elevado potencial terapêutico. No presente trabalho, investigou-se os efeitos citotóxicos de extratos e frações de Cecropia pachystachya, frente a linhagens celulares tumorais humanas, e investigou-se o mecanismo de indução de morte celular da amostra mais ativa. Dentre as amostras avaliadas, destacou-se a fração orgânica (FO) obtida a partir do extrato bruto, a qual demonstrou citotoxicidade relevante para a linhagem de câncer de próstata PC-3. Assim, a FO foi submetida a técnicas cromatográficas para enriquecimento do seu conteúdo triterpênico, dando origem à fração enriquecida em triterpenos (FET), que apresentou valor de CC50 de 65,37 µg/mL para a linhagem PC-3 e foi submetida a uma série de experimentos a fim de elucidar o seu mecanismo de indução de morte celular. A avaliação das alterações morfológicas nucleares demonstrou aumento na população de células com núcleos grandes e regulares, sugerindo a indução de senescência, corroborada pela superatividade da ß-galactosidase. Ademais, houve diminuição no número de células viáveis capazes de formar colônias e decréscimo de sua capacidade de duplicação após o tratamento. Foi observada extensa vacuolização do citoplasma, não relacionada com autofagia ou paraptose. Em relação ao ciclo celular, houve diminuição das células na fase G1 e aumento em sub G0/G1. Os ensaios para avaliação da apoptose não demonstraram participação relevante desse tipo de morte. Entretanto, o potencial de membrana mitocondrial sofreu diminuição, não havendo a participação de EROs na citotoxicidade induzida. O mesmo tratamento não inibiu a migração das células PC-3, e as mesmas readquiriram capacidade proliferativa. Em conclusão, os resultados obtidos demostraram o potencial citotóxico in vitro da fração enriquecida em triterpenos (FET). Desta forma, serão avaliados, oportunamente, os efeitos citotóxicos dos triterpenos majoritários a serem isolados da FET, a fim de se confirmar seu potencial citotóxico.<br> / Abstract : Cancer is a major cause of death worldwide, responsible for approximately 13% of global mortality. In Brazil, the estimates in 2016 indicate the occurrence of 600,000 new cases, highlighting the importance of research and development of new anticancer drugs. By examining the source of drugs used in cancer treatment, most of them were developed from natural sources, where the triterpenic compounds stand out, with great therapeutic potential. In this study, we investigated the cytotoxic effects of extracts and fractions of Cecropia pachystachya, against human tumor cell lines and investigated the mechanism of cell death induction of the most active sample. Among the samples, the organic fraction (OF) obtained from the crude extract stood out, showing significant cytotoxicity for the PC-3 prostate cancer cell line. Based on these results, the OF was subjected to chromatographic techniques for enrichment of its triterpene content giving rise to the enriched-triterpenes fraction (ETF), which showed CC50 value of 65.37 mg/mL for PC-3 lineage and was subjected to a series of experiments in order to elucidate its cell death mechanism of action. The assessment of nuclear morphology demonstrated an increase of cells with large and regular nuclei, suggesting senescence induction, supported by the overexpression of ß-galactosidase. Furthermore, there was a decrease in the number of viable cells able to form colonies and of its duplication capacity after treatment. It was observed extensive cytoplasmic vacuolization, unrelated to autophagy and paraptosis. Regarding the cell cycle, there was a reduction of cells in G1 phase and an increase in sub G0/G1. Apoptosis evaluation did not show significant participation of this type of cell death. However, there was a decrease in mitochondrial membrane potential, without the participation of ROS in induced cytotoxicity. The same treatment did not inhibit the migration of PC-3 cells, and they reacquired their proliferative capacity. The results showed the in vitro cytotoxic potential of a fraction enriched with triterpenes (ETF) obtained from C. pachystachya. Therefore, the cytotoxic effects of triterpenes isolated from ETF will be evaluated opportunely in order to confirm their cytotoxic potential.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2015. / Made available in DSpace on 2015-10-06T04:08:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 334676.pdf: 4522731 bytes, checksum: 6feb9087c83e17264d56e71001ba2bce (MD5) Previous issue date: 2015 / O uso de sistemas micro e nanoestruturados têm aumentado significativamente na indústria e pesquisa farmacêutica em decorrência de vantagens como controle de liberação e vetorização do insumo farmacêutico. Entretanto, esses sistemas submicrométricos apresentam dificuldades de processamento, especialmente no que tange às propriedades mecânicas deficientes no estado sólido. Assim, microesferas foram associadas a sistemas peletizados inertes, como forma de melhorar, sobretudo, suas propriedades de fluxo. Como modelo ativo, explorou-se o desenvolvimento de um extrato de Cecropia glaziovii Snethl., pela técnica de extração por força de cisalhamento, e sua subsequente incorporação em microesferas poliméricas. A otimização quimiométrica do processo levou à padronização das condições extrativas em 7,5 g de matéria-prima vegetal/100 mL de etanol 80 °GL (6500 rpm/10 min). O extrato bruto apresentou resíduo seco de 0,82 ± 0,02 % (m/m). Após secagem, o extrato foi caracterizado em relação aos teores de fenólicos totais (33,22 ± 0,83 %; m/m) e ácido clorogênico (1,68 ± 0,03 %; m/m). As avaliações comportamentais em camundongos indicaram atividade tipo-antidepressiva em doses de 0,1 a 50 mg/kg (v.o.). A preparação das microesferas foi realizada pela técnica de dupla emulsão seguida de evaporação/extração do solvente, obtendo-se esferas de diâmetro médio de 4,59 ± 0,04 µm, com teor de extrato de 6,5 ± 0,1 % (m/m). A associação das microesferas aos pellets foi realizada pela técnica de revestimento pelicular em leito fluidizado e as condições ótimas foram alcançadas fazendo uso do copolímero de álcool polivinílico e polietileno glicol com álcool polivinílico a 1 % (m/m), contendo 5 mg/mL de microesferas, na proporção 2:1 de suspensão de revestimento por g de pellets. O teor final de microesferas na formulação foi de 28,07 ± 1,01 mg por g de pellets (rendimento de incorporação de 95,6 ± 3,4 %). A associação das microesferas aos pellets promoveu melhora na escoabilidade do produto, indicado pela redução nos índices de Carr, Hausner e ângulo de repouso. As microesferas se desassociaram da superfície dos pellets rapidamente, sem agregação, ao serem submetidas à tensão hidrodinâmica. Os perfis de liberação indicaram efeito de burst release mais pronunciado nos pellets revestidos, indicando uma liberação do extrato na suspensão de revestimento durante o processamento da formulação. O sistema desenvolvido poderá ser aplicado na incorporação de outros tipos de micro e nanopartículas, tendo como foco a melhora das propriedades mecânicas do produto.<br> / Abstract : Micro and nanoparticles have been increasingly studied due to their advantages regarding drug release control and vectorization. However, these particles have impaired mechanical properties in the solid state. Thus, microspheres were associated to inertial pellets targeting at the improvement of their mechanical properties. A standardized C. glaziovii extract was prepared by the shear extraction method and subsequently incorporated into polymeric microspheres. The chemometric optimization of the extraction procedure was performed and the standardized extraction conditions were set as 7.5 g of ground leaves per 100 mL of ethanol 80 °GL (6500 rpm/10 min). The liquid extract (dry residue of 0.82 ± 0.02 %; w/w) was freeze dried and characterized according to its total phenolics (33.22 ± 0.83 %; w/w) and chlorogenic acid content (1.68 ± 0.03 %; w/w). In vivo behavioral experiments in Swiss mice indicated antidepressant-like activity when the extract was administered orally (0.1 ? 50 mg/kg; p.o.). Extract containing microspheres were prepared using the double emulsion solvent evaporation/extraction technique. The microspheres had a mean diameter of 4.59 ± 0.04 µm and a drug load of 6.5 ± 0.1 % (w/w). The association between microspheres and inertial pellets was performed by film-coating in a top-spray fluidized bed. Optimal coating conditions were achieved using the polyvinyl alcohol-polyethylene glycol graft copolymer at a 1 % (w/w) concentration (proportion of 2:1 of coating suspension per g of pellets) containing 5 mg/mL of microspheres. The formulation loading was 28.07 ± 1.01 mg of microspheres per g of pellets (yield of 95.6 ± 3.4 %). The association between microspheres and pellets led to an improvement on the flowability of the final product, as shown by the reduction of the Carr and Hausner indexes and the repose angle. The microspheres were released rapidly from the pellets surface, without significant agglomeration, when exposed to hydrodynamic forces. The release profiles showed a more pronounced burst release effect on the coated pellets, indicating that the microspheres released part of its content in the coating suspension during the coating procedure. The multiparticulate system developed in this study is suitable for further applications using different types of nano and microparticles when an improvement on the mechanical properties of the product is desired.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia / Made available in DSpace on 2013-06-25T22:39:24Z (GMT). No. of bitstreams: 1 308901.pdf: 1664181 bytes, checksum: f4db024889801f5a649e3b7c4f299ee0 (MD5) / Cecropia glaziovi Snethl, distribuída no sul e no sudeste do Brasil, vem sendo amplamente utilizada pela população principalmente por sua atividade cardiovascular. Recentemente, o extrato desta planta, desenvolvido por nosso grupo de pesquisa, apresentou capacidade vasodilatadora in vitro satisfatória. O presente trabalho mostra a otimização deste extrato em relação ao conteúdo de ácido clorogênico (ACG) e ácido cafeico (ACF), associados a esta atividade, e a sua incorporação em sistema microestruturado, visando a obtenção de um medicamento de liberação controlada de administração oral para o tratamento da hipertensão arterial. O extrato seco otimizado (ESO) por análise de metodologia de superfície de resposta, apresentou condições ótimas de extração concomitante de ACG e ACF com 18 % de droga, etanol (27 %, V/V) durante 3 dias de maceração. O efeito do ESO no teste de reatividade em aorta de ratos mostrou ser semelhante à ação do controle positivo acetilcolina, considerado um resultado excelente por tratar-se de um extrato bruto sem nenhuma purificação. O extrato padronizado foi encapsulado em micropartículas pela técnica de dupla emulsão a/o/a, usando como matriz polimérica o ácido poli (lático-co-glicólico) (PLGA). Um planejamento experimental avaliando os efeitos da quantidade de polímero, quantidade de extrato, volume da fase de extração e tipo de polímero resultou na formação de partículas com tamanhos entre 91 a 220 µm com distribuição normal e valores de eficiência de encapsulação (EE) abaixo de 14 %. Em um segundo planejamento experimental, o balanço da pressão osmótica pela adição de concentrações crescentes de NaCl na fase aquosa externa da dupla emulsão influenciou significativamente as características das micropartículas permitindo um aumento na EE porém com modificação no comportamento de liberação das micropartículas. / Cecropia glaziovi Snethl, widely distributed in southern and south-eastern Brazil, has been extensively used in Brazilian folk medicine mainly due to its cardiovascular activities. Recently, the extract of this plant, developed by our research group, showed satisfactory vasodilation capacity in vitro. This study shows the standardization of the crude extract maximizing ACG and ACF extraction associated with its biological activity evaluation and its encapsulation in a microparticulate system in order to obtain an oral drug delivery system for the treatment of hypertension. The Response Surface Methodology allowed the determination of an optimized set of extraction conditions with 18 % of drug, ethanol (27 %, V/V) during 3 days of maceration in order to produce the standardized dry extract (SDE). The effect of this extract in the vasorelaxant activity on rat aorta rings pre-contracted with phenylephrine showed to be similar to the acetylcholine (control), which is considered an excellent result for a crude extract without purification. Thereafter, the extract was used in the preparation and characterization of microparticles using the technique of double emulsion W/O/W using acid poly(lactic-co-glycolic) (PLGA) as polymer matrix. An experimental design evaluating the factors amount of polymer, amount of extract, volume of extraction phase and polymer type showed particle formation with size ranging from 91 to 220 ìm, narrow size distribution and efficiency encapsulation (EE) values below 14 %. In a second experimental design the osmotic pressure balance by the addition of increasing concentrations of NaCl in the external aqueous phase significantly influenced all microparticle characteristics allowing increase in the EE but with changes in the release behaviour of the microparticles.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas. Programa de Pós-graduação em Biologia Vegetal / Made available in DSpace on 2012-10-21T14:18:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 212041.pdf: 393216 bytes, checksum: 99702cb7b73af04b4cd5dec1bb8ac69d (MD5)

Submitted by Alisson Mota (alisson.davidbeckam@gmail.com) on 2015-07-07T20:35:08Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Lucinei Alves Maciel.pdf: 1863455 bytes, checksum: a1a109eb4e2da8cb6f164b17e8b12813 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-08T20:09:47Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Lucinei Alves Maciel.pdf: 1863455 bytes, checksum: a1a109eb4e2da8cb6f164b17e8b12813 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-08T20:16:08Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Lucinei Alves Maciel.pdf: 1863455 bytes, checksum: a1a109eb4e2da8cb6f164b17e8b12813 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-07-08T20:16:08Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação - Lucinei Alves Maciel.pdf: 1863455 bytes, checksum: a1a109eb4e2da8cb6f164b17e8b12813 (MD5) Previous issue date: 2010-11-11 / Não Informada / Species of the genus Cecropia known as embaúba, are used in the folk medicine to treat hypertension, bronchitis, gastric ulcer, diabetes, arthritis and other regional endemic affections. Several authors have mentioned the anti-malarial activity of some species. With the aim to compare the activity of an Amazonian species without previous pharmacological study, the present work describes the Cecropia sciadophylla Mart, its collect and extraction, the chemical standardization criteria and the purification of the leaves aqueous extract (AE). The obtention of the semi-purified buthanolic fraction (BuF) and the pharmacological effects of these extracts, emphasizing the actions in the central nervous system, the antinociceptive effect, the action in the arterial blood pressure, the muscular action and the gastrointestinal activity are also described in this work. Partition of the aqueous extract of the leaves 2,5% (AE) with n-buthanol originated the BuF, more stable, more concentrated and more active, with the same chromatographic fingerprint of AE in the HPLC. For future molecular studies, 26 fractions with well defined retention times were isolated from BuF; some of them were already identified: catechin, quercetin-3-O-β-glucopyranoside and 2" -O-ramnosilvitexin. The general pharmacological screening of the extracts in mice showed hyperactivity and increased motricity, not described in other Cecropia species, but the anti-depressive effect was common to the others. The antinociceptive and the anti-inflammatory effects were poorly consistent, perhaps by the central stimulating activity. The intravenous injection of BuF produced hypotension without interfering with the noradrenalin action or with the cardiac activity. In vitro, the BuF relaxed the adrenergic tonus only in the intact endothelium aortic rings, indicating vasodilatory action dependent on the NO synthesis. Previous treatment of rats with the BuF protected the gastric mucosal against cold stress- and ethanol-induced ulcers; this effect was correlated with the reduction of the gastric secretion acidity and the in vitro inhibition of the H+, K+-ATPase activity. In rodents isolated diaphragm, the BuF potentiated the direct elicited twitches of the muscle fiber; this effect was correlated to the inhibition of the Ca+2-ATPase activity, but not by the acetylcholinesterase inhibition. / Espécies do gênero Cecropia conhecidas como embaúba, são usadas na medicina popular para pressão alta, bronquite, úlcera, diabetes, artrite e outras afecções endêmicas regionais. Alguns autores mencionam atividade antimalárica de algumas espécies. Com o objetivo de comparar a atividade de uma espécie amazônica sem estudo farmacológico anterior, o presente trabalho descreve a Cecropia sciadophylla Mart, sua coleta e extração, o critério de padronização química e purificação do extrato aquoso (EA) das folhas. A obtenção da fração butanólica (FBut) semi-purificada e a farmacologia desses extratos, enfatizando as ações no sistema nervoso central, a ação antinociceptiva, a ação pressórica, a ação muscular e a atividade gastrintestinal também são descritos neste trabalho. O chá das folhas a 2,5% (EA) particionado com n-butanol originou a FBut mais estável, concentrada e ativa, conservando o mesmo perfil cromatográfico em CLAE. Da FBut foram isoladas 26 frações com tempos de retenção bem definidos que foram preparadas para estudos moleculares futuros. Alguns compostos já foram identificados: catequina, quercetina-3-O-β-glucopiranosideo e 2"-Oramnosilvitexina. A triagem farmacológica geral dos extratos em camundongos evidenciou hiperatividade e aumento da motricidade, não descritas com outras espécies de Cecropia, mas o efeito tipo-antidepressivo detectado foi comum às demais. As atividades antinociceptiva e anti-inflamatória foram pouco consistentes, talvez em vista da ação estimulante central. A injeção endovenosa de FBut produziu hipotensão sem interferir com a ação da noradrenalina ou com a atividade cardíaca. In vitro a FBut relaxou o tônus induzido por noradrenalina apenas na aorta com endotélio íntegro, indicando ação vasodilatadora dependente da síntese de óxido nítrico. O tratamento prévio de ratos com FBut protegeu a mucosa gástrica contra úlceras por stress e as produzidas por etanol; este efeito foi correlacionado com diminuição da acidez livre da secreção gástrica e com inibição in vitro da atividade da H+, K+-ATPase da mucosa gástrica de suíno. No músculo diafragma de roedores, a FBut potenciou a contração ao estímulo direto da fibra muscular; este efeito foi correlacionado com a inibição da Ca+2- ATPase extraída de músculo esquelético de coelho, mas não à inibição da acetilcolinesterase.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-graduação em Farmácia / Made available in DSpace on 2012-10-24T20:25:49Z (GMT). No. of bitstreams: 0 / O gênero Cecropia (Urticaceae) consiste de cerca de 60 espécies distribuídas por toda América Latina, sendo a maioria de ocorrência no Brasil. Dentre as espécies deste gênero, C. glaziovii Sneth. e C. pachystachya Trécul. são as de maior ocorrência na região Sul e Sudeste do país, em especial na zona da Mata Atlântica, sendo conhecidas popularmente como 'embaúba' e amplamente utilizadas na medicina popular para o tratamento da tosse, asma, bronquite, pressão alta, inflamação, problemas cardíacos e como diuréticas. Os quatro compostos fenólicos majoritários presentes nos extratos aquosos de C. glaziovii e C. pachystachya foram identificados e quantificados por metodologia desenvolvida e validada por CLAE, sendo que os teores encontrados para C. glaziovii foram, em mg/g de planta seca: ácido clorogênico: 1,8; isoorientina: 0,4; orientina: 0,1; isovitexina: 0,9; e para C. pachystachya: ácido clorogênico: 3,4; isoorientina: 2,1; orientina: 2,2; isovitexina: 0,9. A partir das folhas de C. glaziovii foram isolados dois flavonóides C-glicosídeos identificados como isovitexina e isoorientina. Das folhas de C. pachystachya, foram isolados três flavonóides C-glicosídeos, identificados como isoorientina, orientina, isovitexina, além de uma flavona codificada como CP4, a qual está em processo final de identificação. Isoquercitrina também foi identificada em ambos os extratos. Este é o primeiro relato de orientina para a espécie C. pachystachya, e, conforme análises preliminares, o primeiro relato de CP4 para o gênero Cecropia. A análise da influência da sazonalidade no teor dos flavonóides C-glicosídeos majoritários de C. glaziovii (isovitexina e isoorientina) apontou variações significativas no conteúdo destes compostos, sendo observado o maior acúmulo tanto de isovitexina (1,9 mg/g planta seca) como isoorientina (1,0 mg/g planta seca) no mês de janeiro.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-06-27T20:49:15Z No. of bitstreams: 1 nataliaramospacheco.pdf: 735585 bytes, checksum: 1814ffa2fa68fa878ec76dc57b0826ad (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-06-27T20:50:40Z (GMT) No. of bitstreams: 1 nataliaramospacheco.pdf: 735585 bytes, checksum: 1814ffa2fa68fa878ec76dc57b0826ad (MD5) / Made available in DSpace on 2016-06-27T20:50:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 nataliaramospacheco.pdf: 735585 bytes, checksum: 1814ffa2fa68fa878ec76dc57b0826ad (MD5) Previous issue date: 2013-07-18 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / Cecropia pachystachya, também conhecida como embaúba, umbaúba, imbaúba, embaúva é utilizada na medicina popular para o tratamento de asma, tosse, hipertensão, bem como inflamação. Assim, o presente estudo teve como objetivo avaliar o efeito anti-inflamatório tópico do extrato metanólico de C. pachystachya (EMCP) e investigar os possíveis mecanismos envolvidos nessa atividade. Para isso, o edema de orelha provocado pela aplicação de óleo de cróton (aplicação simples e múltipla), ácido araquidônico, fenol, EPP e capsaicina em camundongos foi utilizado. As aplicações tópicas desses agentes irritantes foram feitas nas orelhas direitas dos animais que foram pré-tratados com uma mistura de acetona (controle), dexametasona ou indometacina (controle positivo) e EMCP. Os resultados indicaram que EMCP apresentou atividade anti-inflamatória tópica significativa reduzindo o edema causado pelo óleo de cróton (aplicação única e múltipla), ácido araquidônico, fenol e EPP. Porém o edema causado pela capsaicina não foi reduzido por EMCP. A análise histológica mostrou que EMCP também tem atividade anti-inflamatória na inflamação crônica. Os resultados obtidos sugerem que o EMCP possui atividade anti-inflamatória tópica e indicam que um dos seus mecanismos de ação envolve a inibição na via do AA. Outro fator importante é que EMCP atua provavelmente por mais de um mecanismo, visto que foi tão efetivo contra a resposta desencadeada pelo fenol, quanto contra a resposta desencadeada pelo TPA. E também pode estar exercendo sua ação por atuar sobre mediadores, como eficientemente demonstrado no modelo do EPP e pela sua ação antioxidante. Além disso, a ação demonstrada no processo crônico torna a C. pachystachya uma planta com potencial para ser utilizada no desenvolvimento de formulações dermocosméticas destinadas ao tratamento de diversas condições dermatológicas. No entanto, estudos adicionais são necessários para confirmar o mecanismo de ação pelo qual essa planta exerce seus efeitos, bem como estudos que comprovem a segurança do seu uso tópico em humanos / Cecropia pachystachya, also known as embaúba, umbaúba, imbaúba, embaúva is used in folk medicine for the treatment of asthma, cough, high blood pressure, as well as inflammation. Thus, the present study aimed to evaluate the topical anti-inflammatory effect of the methanol extract of C. pachystachya (EMCP) and to investigate the possible mechanisms involved in this activity. Ear edema provoked by the application of croton oil (single and multiple application), arachidonic acid, phenol, EPP and capsaicin to mice was used to evaluate the potential anti-inflammatory value of the topical use of EMCP. Topical applications of these irritants were made to the right ears of animals that were pre-treated with acetone (control), dexamethasone or indomethacin (positive control), and EMCP. Our results indicated that EMCP demonstrated significant topical anti-inflammatory activity reducing inflammation related to ear edema caused by croton oil (single and multiple application), arachidonic acid, phenol and EPP. However, EMCP did not significantly reduce the edema caused by capsaicin. Histological analysis showed that EMCP also has chronic anti-inflammatory activity. The results suggest that the EMCP has topical anti-inflammatory activity and indicate that one of its mechanisms of action involves the inhibition via the AA. Another important factor is that EMCP probably acts by more than one mechanism, since it was so effective against the response triggered by phenol, and against the response triggered by TPA. And can also be exerting its action by acting on mediators, as effectively demonstrated the EPP model and its antioxidant action. In addition, the demonstrated action in the process becomes chronic C. pachystachya a plant with potential to be used in the development of dermocosmetic formulations intended for the treatment of various dermatological conditions. However, additional studies are needed to confirm the mechanism of action by which this plant exerts its effects, as well as studies to prove the safety of its topical use in humans.

Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2017-04-04T11:43:58Z No. of bitstreams: 1 daniellemariadeoliveiraaragao.pdf: 2211938 bytes, checksum: f8c23516b09f7a351827796c4800d319 (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-04-04T11:50:39Z (GMT) No. of bitstreams: 1 daniellemariadeoliveiraaragao.pdf: 2211938 bytes, checksum: f8c23516b09f7a351827796c4800d319 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-04-04T11:50:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 daniellemariadeoliveiraaragao.pdf: 2211938 bytes, checksum: f8c23516b09f7a351827796c4800d319 (MD5) Previous issue date: 2009-03-27 / Diabetes mellitus é uma síndrome que afeta mais de 180 milhões de pessoas no mundo e é provável que esse número chegue a mais que o dobro desse valor em 2030. A principal característica clínica do diabetes é a hiperglicemia. Vários trabalhos mostram que a hiperglicemia é crítica para o desenvolvimento de complicações nos diabéticos e que estes efeitos são associados ao estresse oxidativo. Neste contexto, o presente estudo investigou o efeito hipoglicemiante do extrato metanólico das folhas de C. pachystachya (400 mg/ml) em ratos normais e diabéticos induzidos com aloxano durante um período de 42 dias. O extrato apresentou uma acentuada redução dos níveis de glicemia de ratos diabéticos após 12 horas de sua administração. Este efeito não foi observado para ratos normais. Parâmetros bioquímicos foram determinados após 42 dias do tratamento e não foram observadas alterações significativas. Também foi realizado o estudo histológico do fígado e rim e não houve alterações nestes órgãos. Esse extrato apresentou igualmente relevante atividade antioxidante (DPPH e redução do poder). A triagem fitoquímica preliminar revelou a presença de fenóis, flavonóides, cumarinas, taninos, esteróides, antraquinonas e alcalóides. Ácido clorogênico também foi identificado no extrato. As conclusões revelam que C. pachystachya possui uma potente atividade antioxidante e hipoglicemiantes. Não foram observados efeitos adversos durante o período estudado indicando que a espécie vegetal é promissora para o tratamento da diabetes. / Diabetes mellitus is a syndrome that affects more than 180 million of people around the world and the number is likely to more than double by 2030. The prime clinical characteristic of diabetes is the hyperglycemia. Several works show that hyperglycemia is critical on diabetic complication development and that these effects are associated to oxidative stress. In this regard, this study investigate the hypoglycemic effect of the methanolic extract of leaves of C. pachystachya (400 mg/ml) in normal, glucose loading and alloxan-induced diabetic rats during a period of 42 days. The extract presented a pronounced decrease on the blood glucose levels of diabetic rats in 12 hours after extract administration. This effect was not observed for normal rats. Biochemical parameters were determined after 42 days treatment and no significant changes were observed. The histological study of the liver and kidney was also performed and no alterations were observed in these organs. This extract also presented relevant antioxidant activity (DPPH and reduction power). A preliminary phytochemical screening revealed the presence of phenols, flavonoids, coumarins, tannins, steroids, anthraquinones and alkaloids. Chlorogenic acid was also identified in the extract. The findings show that C. pachystachya possesses a powerful hypoglycemic and antioxidant activity. No adverse effects were observed during the studied period indicating that is promising plant species for handling of diabetes.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-05-02T11:21:06Z No. of bitstreams: 1 anapauladonascimentoduque.pdf: 2916683 bytes, checksum: a85aca62799c2ecaadcf342720c3f91d (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-05-12T15:51:11Z (GMT) No. of bitstreams: 1 anapauladonascimentoduque.pdf: 2916683 bytes, checksum: a85aca62799c2ecaadcf342720c3f91d (MD5) / Made available in DSpace on 2017-05-12T15:51:11Z (GMT). No. of bitstreams: 1 anapauladonascimentoduque.pdf: 2916683 bytes, checksum: a85aca62799c2ecaadcf342720c3f91d (MD5) Previous issue date: 2013-05-02 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O uso de plantas medicinais faz parte da história, sendo de grande importância medicinal por promover o tratamento de diversas doenças. O reino vegetal tem contribuição significativa no fornecimento de substâncias úteis aos seres humanos. A grande variedade e complexidade dos metabólitos vegetais é uma das chaves das atividades biológicas apresentadas. Para espécie Cecropia pachystachya já foram descritas as atividades anti-inflamatória, antitussígena, anti-asmática, anti-histamínica, anti-espasmódica, expectorante, hipoglicemiante, diurética, tônica, antihemorrágica, adstringente, hipotensora e cicatrizante. Assim, o presente estudo teve como objetivos avaliar a atividade antioxidante do extrato em acetato de etila das folhas de C. pachystachya e cicatrizante de um gel contendo esse extrato. Além disso, o perfil cromatográfico do extrato foi determinado por CLAE. A atividade antioxidante foi avaliada pelos métodos do DPPH, poder de redução e TBA. A atividade cicatrizante foi estudada in vivo através de feridas abertas realizadas cirurgicamente na pele de ratos tratados com veículo (gel de carbopol 1%) ou gel contendo extrato de C. pachystachya (ECP) 2% ou 5%, as quais foram avaliadas macro e microscopicamente após 3, 7, 14 ou 21 dias. Foi observada diminuição precoce do processo inflamatório em animais do grupo ECP 5% já aos 3 dias. Ao fim de 21 dias todos os grupos apresentavam resultados semelhantes, porém os grupos tratados com ECP 2% e ECP 5% apresentaram uma maior organização do processo de reparo tecidual. O extrato apresentou atividade antioxidante significativa, provavelmente devido à presença de flavonoides, como orientina e isoorientina identificados no extrato e que podem estar relacionados com a atividade cicatrizante encontrada. / The use of medicinal plants is part of History, which is of great importance to promote medical treatment of various diseases. The plant kingdom has significant contribution as providers of useful substances to humans. The variety and complexity of plant metabolites plays a key role in biological activities. There are reports that Cecropia pachystachya presents anti-inflammatory, antitussive, anti-asthmatic, antihistamine, antispasmodic, expectorant, hypoglycemic, diuretic, tonic, antihemorragica, astringent, hypotensive and wound healing activities. Thus, the present study aimed to evaluate the antioxidant activity of ethyl acetate extract of the leaves of C. pachystachya and the wound healing activity of a gel preparation containing this extract. Moreover, the chromatographic profile of the extract was determined by HPLC. Antioxidant activity was evaluated by DPPH, reducing power and TBA assays. The wound healing activity was evaluated in vivo by open wounds created surgically in rat skin, which were treated with vehicle (Carbopol gel 1%) or gel containing 2% or 5% C. pachystachya extract (ECP) and evaluated macroscopically and microscopically after 3, 7, 14 or 21 days. It was observed early inflammation reduction in the group treated with ECP 5% after 3 days. After 21 days, all groups showed similar results, although the groups treated with 2% and 5% ECP showed better tissue organization in the repair process. The extract showed remarkable antioxidant activity, probably due to the presence of flavonoids such as orientin and isoorientina identified in the extract, which may be related to the wound healing activity found for this plant.

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2016. / Made available in DSpace on 2017-01-31T03:14:59Z (GMT). No. of bitstreams: 1 343613.pdf: 3903760 bytes, checksum: e8b58b3a1379d6680fe4bfc605ef0b40 (MD5) Previous issue date: 2016 / O gênero Cecropia (Urticaceae) é composto por cerca de 60 espécies, sendo C.glaziovii Sneth e C. pachystachya Trécul. consideradas as de maior ocorrência na região Sul e Sudeste do país, em especial na zona da Mata Atlântica. Conhecidas popularmente como ?embaúba? e amplamente utilizadas na medicina popular para o tratamento da tosse, asma, bronquite, pressão alta, inflamação e problemas cardíacos. Na composição química destas duas espécies citadas, são descritos compostos fenólicos, como ácido clorogênico e os flavonoides C-glicosilados isoorientina, orientina e isovitexina. O objetivo do estudo foi avaliar as atividades antioxidante (in vitro) e anti-inflamatória através do modelo da pleurisia induzida por carragenina em animais, dos extratos aquosos (EA) e suas frações enriquecidas em flavonoides C-glicosídeos (FEF) de C. pachystachya e C. glaziovii. Folhas secas e moídas de ambas as espécies foram extraídas por infusão para obtenção dos extratos aquosos de C. glaziovii (EA-Cg) e C. pachyscatchya (EA-Cp). A partir dos EA foram obtidas suas frações enriquecidas em flavonoides C-glicosídeos (FEF-Cg) e (FEF-Cp), respectivamente. Extratos e frações foram caracterizados qualitativamente e quantitativamente por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de arranjo de diodos (CLAE/DAD). Para a avaliação da atividade antioxidante in vitro foi utilizado o ensaio TBARS (Substâncias Reativas ao ácido Tiobarbitúrico) com adição de três geradores: AAPH (2,2?-azobis (2-amidino-propano) dicloreto), FeSO4 (sulfato ferroso) e H2O2 (peróxido de hidrogênio). A atividade anti-inflamatória foi investigada empregando o modelo da pleurisia induzida pela carragenina em ratos, avaliando-se a migração de leucócitos. Além disso, técnicas padronizadas na literatura foram empregadas, com o intuito de verificar os efeitos das amostras de C. glaziovii e C. pachystachya sobre as concentrações dos metabólitos do óxido nítrico (NO), níveis de lactato desidrogenase (LDH) bem como os níveis das interleucinas IL-1ß e IL-6 e do fator de necrose tumoral-a (TNF-a) no exsudato pleural dos ratos. A atividade enzimática da mieloperoxidase (MPO), grupos de proteínas carbolinadas, grupos de proteínas sulfidrilas e TBARS foram avaliados no tecido pulmonar dos animais. Os EA-Cg, EA-Cp e suas frações FEF-Cg e FEF-Cp, demonstraram proteção ao dano lipídico frente aos três geradores de radicais livres utilizados. No modelo da pleurisia, animais tratados com EA-Cg, EA-Cp e FEF-Cp, inibiram a migração leucocitária para a cavidade pleural, os níveis de proteínas, a atividade da LDH, as concentrações de NO, IL-1ß e IL-6, TNF-a e os parâmetros associados ao dano oxidativo induzido pela carragenina (P<0,05). Os resultados do presente estudo demonstraram que os extratos e frações de C. glaziovii C. pachystachya possuem atividades anti-inflamatória e antioxidante, atividades estas, relacionadas a presença de isoorientina, isovitexina e ácido clorogênico como os componentes principais em ambas as espécies.<br> / Abstract : The Cecropia genus (Urticaceae) consists of about 60 species, C.glaziovii Sneth and C. pachystachya Trécul. They are the most frequent in the South and Southeast of the country, especially in the area of the Atlantic Forest. Popularly known as 'embauba' and widely used in popular medicine for the treatment of cough, asthma, bronchitis, high blood pressure, inflammation, and heart disease. In the chemical composition of these two species mentioned, phenolic compounds are described, such as chlorogenic acid and flavonoid C-glycosides isoorientina, orientin and isovitexin. To evaluate the antioxidant activity (in vitro), anti-inflammatory through the pleurisy model induced by carrageenin of aqueous (CAE) and fractions enriched flavonoid C-glycosides (EFF) C. pachystachya and C. glaziovii. Dried leaves and ground of both species were extracted by infusion for obtaining aqueous extracts of C. glaziovii (CAE-Cg) and C pachyscatchya (CAE-Cp). The CAE were obtained from their fractions enriched flavonoid C-glycosides (EFF-Cg) and (EFF-Cp), respectively. Extracts and fractions were characterized qualitatively and quantitatively by high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector (HPLC/DAD). For the evaluation of the antioxidant activity (in vitro) test was used TBARS (thiobarbituric acid reactive substances) with addition of three generators: AAPH (2,2'-azobis (2-amidino-propane) dichloride), FeSO4 (ferrous sulfate) and H2O2 (hydrogen peroxide). The anti-inflammatory activity was investigated employing the pleurisy model of evaluating the migration of leukocytes. In order to verify the effects of C. glaziovii samples were evaluated and C. pachystachya concentrations of nitric oxide metabolites (NO) levels of lactate dehydrogenase (LDH) as well as the interleukins IL-1ß and IL-6, factor a-tumor necrosis factor (TNF-a) into the pleural exudate of rats. The enzymatic activity of the myeloperoxidase (MPO), carbolinadas groups of proteins, protein sulfhydryl groups and TBARS were assessed in lung tissue of animals. Results: CAE-Cg, CAE-Cp and its fractions EFF-Cg and EFF-Cp demonstrated the protective lipid damage to the three front free radical generators used. In the model of pleurisy, the animals treated with CAE-Cg, CAE-Cp and EFF-CP, inhibited leukocyte migration into the pleural cavity, protein levels, activity of LDH, NO concentrations, IL-1ß and IL-6, TNF-a and the parameters associated with oxidative damage induced by carrageenan (P <0.05). Conclusion: The results of this study showed that extracts and fractions de C. glaziovii C. pachystachya have anti-inflammatory and antioxidant activities, activities related to the presence of isoorientin, isovitexin and chlorogenic acid as the main components in both species.