Entre as estratégias de fotoproteção encontra-se a inibição da formação e/ou o seqüestro de radicais livres e espécies reativas de oxigênio geradas em conseqüência da exposição à radiação UV, mediante aplicação tópica de antioxidantes. No presente trabalho avaliou-se a permeação cutânea e o efeito da aplicação tópica de um extrato de Pothomorphe umbellata nos efeitos da exposição aguda e crônica à radiação ultravioleta, na pele de camundongos sem pêlo. No estudo de permeação cutânea foram testadas três formulações (gel, gel-creme e creme) contendo o princípio ativo do extrato (4-nerolidilcatecol) isolado. Também foram testadas duas formulações (gel, e gel-creme) contendo o extrato hidroalcoólico liofilizado de Pothomorphe umbellata, quanto à permeação do princípio ativo 4-nerolidilcatecol. A formulação gel tanto para o princípio ativo isolado, quanto para o princípio ativo presente no extrato, apresentou o melhor desempenho, sendo o gel o veículo escolhido para preparação da formulação utilizada nos ensaios de exposição crônica e aguda à radiação ultravioleta. Nos estudos de exposição aguda à radiação UVB não foram observadas alterações significativas nos níveis de ácido ascórbico e na atividade enzimática, mas sim uma redução de 40% (p<0,01) na concentração de &#945;-tocoferol na pele do grupo de. camundongos sem pêlo, controle irradiado. No grupo tratado com P. umbellata, o &#945;-tocoferol foi totalmente preservado, quando comparado aos níveis encontrados no grupo controle não irradiado (&#8776;100%, p>0,05). No estudo de exposição crônica dos camundongos sem pêlo à radiação ultravioleta, os grupos irradiados que não receberam tratamento com gel de P. umbellata apresentaram a pele fotoenvelhecida. O grupo irradiado e tratado com o gel de Pothomorphe umbellata não apresentou diferença significativa em relação ao grupo controle não irradiado, o que demostra que o extrato de Pothomorphe umbellata pode ser empregado com sucesso como agente foto protetor tópico no fotoenvelhecimento da pele. / Topical administration of antioxidants provides an efficient way to enrich the endogenous antioxidant system and thus may be a successful strategy for diminishing ultraviolet radiation-mediated oxidative damage in the skin. The Brazilian Flora is rich in medicinal plants with a high potential to provide these antioxidant substances. Crude dried root ethanolic extracts of Pothomorphe umbellata, from the piperaceae family, demonstrated a significant activity in the prevention of in vitro spontaneous brain lipid peroxidation. This activity was attributed to 4-nerolidylcathecol, a compound isolated from the hexane extracts of roots and leaves of P. umbellata. In this work we evaluated the influence of topical application of P. umbellata root extract gel, containing 0,1% of 4-nerolidylcathecol, on the antioxidant network in ultraviolet-induced oxidative damage in hairless mouse skin. In this study we evaluated the influence of three different formulations (gel, gel-emulsion and emulsion) on the percutaneous absorption of 4-nerolidylcathecol, an antioxidant compound isolated from Pothomorphe umbellata root extracts. Also the absorption of the isolated 4-nerolidylcathecol was compared with its absorption when dried Pothomorphe umbellata root ethanolic extract was incorporated in gel and gel-emulsion formulations. The 4-nerolidylcathecolgel formulation presented the higher rate of penetration, leading to higher dry drug levels in the tissue.4-nerolidylcathecol was also absorbed in biological conditions and was stable when exposed to UV-irradiation. The UV-irradiation had no influence on ascorbic acid levels, or on the antioxidant enzymes activities, but topical P. umbellata treatment protected &#945;-tocopherol from depletion after UV-irradiation. After UV-irradiation &#945;-tocopherol concentration decreased significantly (&#8776;40%, p<0.01) in irradiated control groups, while in the P. umbellata treated group, a-tocopherol was totally preserved (&#8776;100%, p>0.05). We also tested the extract activity on animals chronically exposed to UV-radiation. The extract was able to prevent photoaging of the irradiated animals skin. These data demonstrate that P. umbellata may successfully employed as a topical photoprotective agent.

Entre as estratégias de fotoproteção encontra-se a inibição da formação e/ou o seqüestro de radicais livres e espécies reativas de oxigênio geradas em conseqüência da exposição à radiação UV, mediante aplicação tópica de antioxidantes. No presente trabalho avaliou-se a permeação cutânea e o efeito da aplicação tópica de um extrato de Pothomorphe umbellata nos efeitos da exposição aguda e crônica à radiação ultravioleta, na pele de camundongos sem pêlo. No estudo de permeação cutânea foram testadas três formulações (gel, gel-creme e creme) contendo o princípio ativo do extrato (4-nerolidilcatecol) isolado. Também foram testadas duas formulações (gel, e gel-creme) contendo o extrato hidroalcoólico liofilizado de Pothomorphe umbellata, quanto à permeação do princípio ativo 4-nerolidilcatecol. A formulação gel tanto para o princípio ativo isolado, quanto para o princípio ativo presente no extrato, apresentou o melhor desempenho, sendo o gel o veículo escolhido para preparação da formulação utilizada nos ensaios de exposição crônica e aguda à radiação ultravioleta. Nos estudos de exposição aguda à radiação UVB não foram observadas alterações significativas nos níveis de ácido ascórbico e na atividade enzimática, mas sim uma redução de 40% (p<0,01) na concentração de &#945;-tocoferol na pele do grupo de. camundongos sem pêlo, controle irradiado. No grupo tratado com P. umbellata, o &#945;-tocoferol foi totalmente preservado, quando comparado aos níveis encontrados no grupo controle não irradiado (&#8776;100%, p>0,05). No estudo de exposição crônica dos camundongos sem pêlo à radiação ultravioleta, os grupos irradiados que não receberam tratamento com gel de P. umbellata apresentaram a pele fotoenvelhecida. O grupo irradiado e tratado com o gel de Pothomorphe umbellata não apresentou diferença significativa em relação ao grupo controle não irradiado, o que demostra que o extrato de Pothomorphe umbellata pode ser empregado com sucesso como agente foto protetor tópico no fotoenvelhecimento da pele. / Topical administration of antioxidants provides an efficient way to enrich the endogenous antioxidant system and thus may be a successful strategy for diminishing ultraviolet radiation-mediated oxidative damage in the skin. The Brazilian Flora is rich in medicinal plants with a high potential to provide these antioxidant substances. Crude dried root ethanolic extracts of Pothomorphe umbellata, from the piperaceae family, demonstrated a significant activity in the prevention of in vitro spontaneous brain lipid peroxidation. This activity was attributed to 4-nerolidylcathecol, a compound isolated from the hexane extracts of roots and leaves of P. umbellata. In this work we evaluated the influence of topical application of P. umbellata root extract gel, containing 0,1% of 4-nerolidylcathecol, on the antioxidant network in ultraviolet-induced oxidative damage in hairless mouse skin. In this study we evaluated the influence of three different formulations (gel, gel-emulsion and emulsion) on the percutaneous absorption of 4-nerolidylcathecol, an antioxidant compound isolated from Pothomorphe umbellata root extracts. Also the absorption of the isolated 4-nerolidylcathecol was compared with its absorption when dried Pothomorphe umbellata root ethanolic extract was incorporated in gel and gel-emulsion formulations. The 4-nerolidylcathecolgel formulation presented the higher rate of penetration, leading to higher dry drug levels in the tissue.4-nerolidylcathecol was also absorbed in biological conditions and was stable when exposed to UV-irradiation. The UV-irradiation had no influence on ascorbic acid levels, or on the antioxidant enzymes activities, but topical P. umbellata treatment protected &#945;-tocopherol from depletion after UV-irradiation. After UV-irradiation &#945;-tocopherol concentration decreased significantly (&#8776;40%, p<0.01) in irradiated control groups, while in the P. umbellata treated group, a-tocopherol was totally preserved (&#8776;100%, p>0.05). We also tested the extract activity on animals chronically exposed to UV-radiation. The extract was able to prevent photoaging of the irradiated animals skin. These data demonstrate that P. umbellata may successfully employed as a topical photoprotective agent.