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DESENVOLVIMENTO TECNOLÓGICO E AVALIAÇÃO DOS PERFIS DE LIBERAÇÃO IN VITRO DE SUSPENSÕES CONTENDO NANOCÁPSULAS DE DESONIDA COM DIFERENTES POLÍMEROSAntonow, Michelli Barcelos 20 March 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-03-20 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Desonide is a topical corticosteroid that has been used for more than 30 years, however,
its prolonged use can induce several side effects, affecting dermis and epidermis. The
use of nanocarriers, such as polymeric nanocapsules, allows controlled drug release and
a physico-chemical study is necessary for the better understanding of these systems. In
this context, the aim of this study was to develop and characterize nanocapsule
suspensions (NC) containing desonide, proposing controlled drug release and
elucidation of the drug release mechanism using different polymers: poly-E-
caprolactona (NC PCL), Eudragit® L100 (NC L100) and Eudragit® S100 (NC S100).
The suspensions were characterized in terms of pH, particle average size, polydispersity
index, zeta potential and drug content. NC presented acid pH, diameter particle lower
than 240 nm, polydispersity index lower than 0.2, zeta potential ranging from -21.7 to -
26.7 mV and encapsulation efficiency greater than 91% for all formulations. For the
drug release studies, dialysis technique (using dialysis bags), dissolution using Franz
cells and conventional dissolution were performed with the purpose of comparing the
results and understanding the release mechanism. For the mathematical modeling, the
monoexponential, biexponential and Korsmeyer-Peppas equations were applied. The
encapsulation of desonide in NC modified the release parameters comparing to the pure
drug and the NC prepared with different polymers presented different behaviors,
depending on the dissolution method. The adjustment to Korsmeyer-Peppas model
indicated that the release of NC desonide from the experiment using Franz cell occurred
in all formulations by diffusion, however, and in the experiment with dialysis bags
release was classified as anomalous transport. However, as there was a decrease in
particle size during the experiment for the release for NC S100 and NC L100 indicating
the erosion process and for NC PCL the size remained constant indicating the presence
of only diffusion.In this way, the Korsmeyer Peppas equation was not adequate for the
determination of the release mechanism from NC. / A desonida é um corticóide tópico que tem sido utilizado há mais de 30 anos,
mas seu uso prolongado pode induzir diversos efeitos adversos na derme e epiderme. A
utilização de nanocarreadores como as nanocápsulas poliméricas possibilitam uma
liberação controlada de fármacos, sendo necessário, dessa maneira, um estudo físicoquímico
para maior entendimento destes sistemas. Neste contexto, a realização do
presente trabalho justifica-se através do estudo de formulação contendo suspensão de
nanocápsulas (NC) de desonida, a partir de NC preparadas com diferentes polímeros:
poli- E -caprolactona (NC PCL) e dois derivados do ácido metacrílico, Eudragit® L100
(NC L100) e Eudragit® S100 (NC S100). As suspensões foram caracterizadas através da
determinação do pH, diâmetro de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, taxa
de associação e doseamento do fármaco. As NC apresentaram pH ácido, diâmetro de
partícula menor que 240 nm, índice de polidispersão menor que 0,2, potencial zeta
negativo entre -21,7 e -26,7 mV e eficiência de encapsulaçãosuperior a 91% para todas
as suspensões. Para o estudo dos perfis de liberação, foram empregadas as técnicas com
utilização de sacos de diálise, célula de Franz e dissolução com o objetivo de comparar
os resultados obtidos. Para a modelagem matemática, foram utilizadas as equações do
tipo monoexponencial, biexponencial e de Korsmeyer-Peppas. A associação da
desonida às NC modificou os parâmetros de liberação em relação à concentração total
de ativo liberado, sendo o método utilizado no estudo determinante no resultado final,
acarretando alterações nos ajustes dos modelos matemáticos do tipo monoexponencial
e biexponencial. O ajuste ao modelo de Korsmeyer-Peppas indicou que a liberação da
desonida das NC a partir do experimento utilizando célula de Franz ocorreu por difusão
com todas as formulações e no experimento com sacos de diálise a liberação foi
classificada como transporte anômalo. Contudo, comohouve diminuição no tamanho de
partícula ao longo do experimento de liberação para as NC S100 e NC L100 indicando
processo de erosão e para as NC PCL o tamanho manteve-se constante indicando a
presença apenas de difusão. Nesse caso, a equação de Korsmeyer-Peppas não foi
adequada para a determinação do mecanismo de libração das NC.
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DESONIDA: VALIDAÇÃO DE MÉTODOS ANALÍTICOS E ESTUDO DE FOTOESTABILIDADE DE FORMULAÇÕES / DESONIDE: VALIDATION OF ANALYTICAL METHOD AND PHOTOSTABILITY STUDY OF FORMULATIONSBraga, Muriele Picoli 26 April 2013 (has links)
Desonide is a nonfluorinated corticosteroid with glucorticoid activity. It is used
topically in the treatment of atopic dermatitis, inflammation, pruritus and seborrheic
dermatitis of mild to moderate severity. In Brazil, this drug is available as ointment,
cream, lotion, hair lotion and cream gel. Until now, there are no official methods
focused in the quality control of desonide raw material or its pharmaceutical forms. In
this work, methods were developed and validated by high performance liquid
chromatography (HPLC) for quantitation of desonide in lotion and cream gel.
Furthermore, photostability studies of these formulations were conducted. The HPLC
methods were validated by parameters of linearity, precision, accuracy, robustness
and specificity, which results showed that both methods are stability-indicating.
Chemometric tools were used to study the robustness of the proposed methods
(desonide lotion and cream gel) and also for the optimization of chromatographic
conditions (cream gel). Photostability studies were conducted with an equivalent
procedure, by exposure to UVA radiation (352 nm) portions of the samples for a
period of 48 h. The results showed that both formulations undergo photodegradation,
and the lotion exhibits a degradation rate greater than the cream gel (t90% 1.58 h for
the lotion and 3.65 h for the gel). The study of the kinetics of the reactions indicated
that lotion follows second-order kinetics, while the cream gel follows first order
kinetics. / A desonida é um corticosteroide não fluorado com atividade glicocorticoide
usada topicamente no tratamento de dermatite atópica, doenças inflamatórias e
pruriginosas e dermatite seborreica de intensidade leve a moderada. No mercado
brasileiro estão disponíveis as formas farmacêuticas pomada, creme, loção cremosa,
gel creme e loção capilar. Até o momento, não constam monografias da desonida
em compêndios oficiais, tanto para o controle de qualidade da matéria-prima, quanto
das formas farmacêuticas. No presente trabalho, foram desenvolvidos e validados
métodos por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) para quantificação da
desonida em loção cremosa e gel creme, e foram realizados estudos de
fotoestabilidade dessas formulações. Os métodos por CLAE para ambas as
formulações foram validados frente aos parâmetros de linearidade, precisão,
exatidão, robustez e especificidade, cujos resultados indicaram que ambos os
métodos são indicativos de estabilidade. Ferramentas quimiométricas foram usadas
para o estudo da robustez dos métodos propostos (loção e gel creme), bem como na
etapa de otimização das condições cromatográficas (gel creme). Os estudos de
fotoestabilidade para ambas as amostras foram conduzidos de maneira equivalente,
através de exposição à radiação UVA (352 nm) de porções da amostra, por até 48h,
e demonstraram que as duas formulações analisadas sofrem fotodegradação, sendo
que a velocidade de degradação da loção é maior do que a observada para o gel
creme (t90% de 1,58 h para a loção e de 3,65 h para o gel). O estudo da cinética das
reações indicou que a loção cremosa segue cinética de segunda ordem, enquanto o
gel creme segue cinética de primeira ordem.
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DESONIDA: DESENVOLVIMENTO E ESTUDO DE ESTABILIDADE DE FORMULAÇÕES DE USO TÓPICO / DESONIDE: DEVELOPMENT AND STABILITY STUDY OF TOPICAL FORMULATIONSRosa, Priscila 09 October 2013 (has links)
Desonide is a corticoid used topically in the treatment of dermatological diseases
of inflammatory or allergic origin. In Brazil, is available as cream (0.05%), creamy lotion
(0.05%), gel cream (0.05%), ointment (0.05%) and hair lotion (0.1%). Recent studies
demonstrated the photoinstability of some marketed formulations of desonide (hair
lotion, creamy lotion and gel cream), upon direct exposure to UVA radiation. Thus, the
aim of this work was to develop desonide hair solution and desonide gel cream, seeking
to obtain products with higher photostability than the marketed products. Capillary
solutions with similar composition to the one commercially available were prepared and
they were added of excipients such as antioxidants and ultraviolet filter benzophenone-3
(BZ-3). The antioxidants used were not able to avoid desonide fotodegradation upon
UVA light exposure (15h), being the residual content of desonide between 43.2 and
61.8%. The antioxidants used were not able to avoid the desonide fotodegradation when
the formulations were exposed to UVA for 15 hours (residual levels between 43.2% and
61.8%). BZ-3 at 0.3% prevented desonide photolysis, since after 15 hours of exposure
to direct UVA radiation, the residual content of desonide was 98.61%. The photostability
of the hair solution with BZ-3 was also evaluated against UVC radiation, and their results
compared to the formulation without this adjuvant. It was observed that desonide in hair
solution with BZ-3 degraded slowly (t 90 1.41 h) than the formulation without BZ-3 (t90
0.64 h). The BZ-3 was also used as adjuvant in the gel cream developed, but at the
concentration of 0.1%. This formulation was characterized with respect to its rheological
properties, spreadability, pH, in vitro release profile and content, presenting satisfactory
physicochemical characteristics and being suitable for topical application. The
photostability study conducted by direct exposure to UVA radiation demonstrated the
stability of the desonide gel cream, which was indicated by the residual content around
95% after 48 hours of evaluation. The stability study performed at 20°C and 40°C
showed that the capillary solution formulation was stable under both conditions for 70
days. Under the same conditions, the gel cream proved to be stable at a temperature of
20°C for 60 days. / A desonida é um corticosteroide de uso tópico, utilizada no tratamento de
doenças dermatológicas de origem alérgica ou inflamatória. No Brasil, encontra-se
disponível sob as formas de creme (0,05%), loção cremosa (0,05%), loção capilar
(0,1%), pomada (0,05%) e gel creme (0,05%). Estudos de estabilidade recentes
demonstraram a fotoinstabilidade da desonida nas formulações de loção capilar, loção
cremosa e gel creme comercializadas após exposição direta à radiação UVA. Dessa
forma, o objetivo desse trabalho foi desenvolver solução capilar e gel creme de
desonida, buscando obter produtos com maior fotoestabilidade do que os produtos
comercializados. Prepararam-se soluções capilares com composição semelhante à
disponível no comércio nacional, porém contendo excipientes como antioxidantes e o
filtro ultravioleta benzofenona-3 (BZ-3). Os antioxidantes usados não evitaram a
fotodegradação da desonida quando as formulações foram expostas à radiação UVA
durante 15 horas (teores residuais entre 43,2% e 61,8%). O uso da BZ-3 na
concentração de 0,3% preveniu a fotólise da desonida, visto que após 15 horas de
exposição direta à radiação UVA, o teor residual de desonida foi 98,61%. A
fotoestabilidade da solução capilar com BZ-3 também foi avaliada frente à radiação
UVC, e seus resultados comparados à formulação sem o adjuvante. Observou-se que
na formulação com BZ-3 a desonida degradou mais lentamente (t90 1,41h) do que na
formulação sem BZ-3 (t90 0,64 h). O gel creme desenvolvido também contém a BZ-3 em
sua composição, porém na concentração de 0,1%. Essa formulação foi caracterizada
quanto às suas propriedades reológicas, espalhabilidade, pH, perfil de liberação in vitro
e teor, apresentando características físico-químicas satisfatórias e adequadas à
aplicação tópica. O estudo de fotoestabilidade, realizado através da exposição direta da
formulação à radiação UVA demonstrou a estabilidade da desonida na formulação,
sendo obtido teor residual em torno de 95% após 48 horas de avaliação. O estudo de
estabilidade realizado a 20ºC e a 40ºC demonstrou que a formulação de solução capilar
manteve-se estável em ambas as condições durante 70 dias. Nas mesmas condições, o
gel creme demonstrou ser estável em temperatura de 20ºC durante 60 dias.
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