Pyrostegia venusta (Ker.) Miers (Bignoniaceae) é nativa do Cerrado Brasileiro e popularmente conhecida como “cipó-de-são-joão.” Na medicina tradicional brasileira, a Pyrostegia venusta é usada como tônico geral, bem como para o tratamento de diarréia, vitiligo, tosse e doenças comuns do sistema respiratório relacionadas à infecções, tais como bronquite, gripe e resfriado. Este estudo foi conduzido para avaliar os efeitos do extrato hidroetanólico das flores de Pyrostegia venusta (EHPv) no comportamento doentio induzido por lipopolissacarídeo em camundongos, avaliar as propriedades anti-inflamatórias e analgésicas do EHPv e o seu perfil fitoquímico. Para avaliar os efeitos do extrato hidroetanólico de Pyrostegia veusta administrado oralmente no comportamento doentio induzido por lipopolissacarídeo, os camundongos foram submetidos aos testes de nado forçado e campo aberto. O EHPv foi usado para avaliar os efeitos anti-inflamatórios e analgésicos usando os testes de edema de pata induzido por carragenina e peritonite; os testes de lambida de pata induzida por formalina e contorções abdominais induzidas por ácido acético em camundongos albinos Swiss, respectivamente. A administração de lipopolissacarídeo (LPS,100μg/kg, i.p.) aumentou o tempo que o animal permaneceu boiando no nado forçado e diminuiu a atividade locomotora no campo aberto. O pré-tratamento com EHPv nas doses de 100 e 300 mg/kg, v.o., atenuou as alterações comportamentais induzidas pelo LPS nos testes de nado forçado e campo aberto. Este efeito foi similar ao pré-tratamento com dexametasona (1mg/kg), um fármaco esteroidal que inibe as respostas imunes e inflamatórias, incluindo a produção de citocinas. O EHPv nas doses de 30-300 mg/kg v.o., claramente demonstrou efeitos anti-inflamatórios pela redução do edema de pata induzido por carragenina e inibiu o recrutamento de leucócitos dentro da cavidade peritoneal. Os extratos testados nas doses de 30-300 mg/kg, v.o., claramente demonstraram atividade antinociceptiva nos testes de formalina e contorções abdominais induzidas por ácido acético. O extrato de Pyrostegia venusta atenuou os comportamentos exploratórios e como depressivos, demonstrou ação anti-inflamatória e antinociceptiva em camundongos e nenhuma aparente toxidade aguda na administração oral. Então, nossos resultados suportam prévias indicações do uso dessas plantas nas terapias tradicionais e sugerem que essas plantas podem ser usadas no tratamento de desordens que induzem o comportamento doentio, tais como gripe e resfriado. / Pyrostegia venusta (Ker.) Miers (Bignoniaceae) is native to the Brazilian Cerrado and popularly known as “cipó-de-são-joão.” In traditional Brazilian medicine, the Pyrostegia venusta are used as a general tonic as well as a treatment for diarrhea, vitiligo, cough, and common diseases of the respiratory system related to infections, such as bronchitis, flu and cold. This study was conducted to evaluate the effects of a hydroethanolic extrac to flowers of Pyrostegia venusta (PvHE) on sickness behavior induced by lipopolysaccharide in mice, to evaluate the anti-inflammatory and analgesic properties of the PvHE and its phytochemical profile. To evaluate the effects of orally administered Pyrostegia venusta hydroethanolic extract on lipopolysaccharide-induced sickness behavior, mice were submitted to the forced swim test (FST) and the open field test. The PvHE was used to evaluate the anti-inflammatory and analgesic effects using carrageenan-induced paw oedema/ peritonitis and acetic acid-induced writhing/formalin-induced paw licking tests in Swiss albino mice respectively. Lipopolysaccharide (LPS,100μg/kg, i.p.) administration increased the time spent floating in the FST and depressed locomotor activity in the open field. Pretreatment with PvHE at test doses of 100 and 300 mg/kg,p.o. attenuated the behavioral changes induced by LPS in the FST and open field test. This effect was similar to pretreatment with dexamethasone (1mg/kg), which is a steroidal drug that inhibits immune and inflammatory responses, including cytokine production. The PvHE at test doses of 30-300 mg/kg p.o. clearly demonstrated anti-inflammatory effects by reduced paw edema induced by carrageenan and inhibited leukocyte recruitment into the peritoneal cavity. The extracts are tested in doses of 30-300 mg/kg, p.o. clearly demonstrated antinociceptive activity in acetic acid-induced writhing and formalin tests. The extract of Pyrostegia venusta attenuated the depressive-like and exploratory behaviors induced by lipopolysaccharide and demonstrated anti-inflammatory and antinociceptive action in mice and no apparent acute toxicity on oral administration. Thus, our results supported previous claims of the usefulness of these plants in traditional therapies and suggest that these plants may Pyrostegia venusta (Ker.) Miers (Bignoniaceae) is native to the Brazilian Cerrado and popularly known as “cipó-de-são-joão.” In traditional Brazilian medicine, the Pyrostegia venusta are used as a general tonic as well as a treatment for diarrhea, vitiligo, cough, and common diseases of the respiratory system related to infections, such as bronchitis, flu and cold. This study was conducted to evaluate the effects of a hydroethanolic extrac to flowers of Pyrostegia venusta (PvHE) on sickness behavior induced by lipopolysaccharide in mice, to evaluate the anti-inflammatory and analgesic properties of the PvHE and its phytochemical profile. To evaluate the effects of orally administered Pyrostegia venusta hydroethanolic extract on lipopolysaccharide-induced sickness behavior, mice were submitted to the forced swim test (FST) and the open field test. The PvHE was used to evaluate the anti-inflammatory and analgesic effects using carrageenan-induced paw oedema/ peritonitis and acetic acid-induced writhing/formalin-induced paw licking tests in Swiss albino mice respectively. Lipopolysaccharide (LPS,100μg/kg, i.p.) administration increased the time spent floating in the FST and depressed locomotor activity in the open field. Pretreatment with PvHE at test doses of 100 and 300 mg/kg,p.o. attenuated the behavioral changes induced by LPS in the FST and open field test. This effect was similar to pretreatment with dexamethasone (1mg/kg), which is a steroidal drug that inhibits immune and inflammatory responses, including cytokine production. The PvHE at test doses of 30-300 mg/kg p.o. clearly demonstrated anti-inflammatory effects by reduced paw edema induced by carrageenan and inhibited leukocyte recruitment into the peritoneal cavity. The extracts are tested in doses of 30-300 mg/kg, p.o. clearly demonstrated antinociceptive activity in acetic acid-induced writhing and formalin tests. The extract of Pyrostegia venusta attenuated the depressive-like and exploratory behaviors induced by lipopolysaccharide and demonstrated anti-inflammatory and antinociceptive action in mice and no apparent acute toxicity on oral administration. Thus, our results supported previous claims of the usefulness of these plants in traditional therapies and suggest that these plants may be useful in the treatment of disorders that induced sickness behavior, such as flu and cold. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES

Submitted by Rosana Amâncio (rosana.amancio@ufcg.edu.br) on 2018-07-27T12:46:04Z No. of bitstreams: 1 ANA EMILIA FORMIGA MARQUES-DISSERTAÇÃO PPGCNBio 2016..pdf: 2835398 bytes, checksum: a8f067a8cdbaaf34bcd0fd842ae3c37c (MD5) / Made available in DSpace on 2018-07-27T12:46:04Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ANA EMILIA FORMIGA MARQUES-DISSERTAÇÃO PPGCNBio 2016..pdf: 2835398 bytes, checksum: a8f067a8cdbaaf34bcd0fd842ae3c37c (MD5) Previous issue date: 2016-11-04 / CNPq / A fitoquímica se dedica à caracterização estrutural, avaliação de propriedades e investigações biossintéticas de substâncias naturais produzidas pelo metabolismo secundário de organismos vivos. Dessa forma, a fitoquímica contribui para a divulgação e geração de novos conhecimentos, colaborando com a manutenção da saúde e a cura de doenças. A família Malvaceae apresenta grande importância econômica, destacando-se na alimentação do homem e de outros animais, na indústria têxtil, na produção de óleos e fibras, na madeireira, como ornamental e na medicina. Nesse trabalho objetivou-se contribuir com o estudo fitoquímico e farmacológico de Sida santaremnensis, uma espécie da família Malvaceae, a partir do isolamento, purificação e determinação estrutural de constituintes químicos dessa planta, bem como pela avaliação da atividade antiinflamatória e antitumoral do constituinte isolado de forma majoritária. Através dos métodos cromatográficos usuais foram obtidos dois flavonoides de Sida santaremnensis: canferol e canferol 3-O-β-D-glicosil-6’’-α-L-ramnosídeo, ambas as moléculas com atividades biológicas comprovadas na literatura, sendo a primeira inédita na espécie. A identificação estrutural dessas substâncias foi realizada utilizando-se o método espectroscópico de Ressonância Magnética Nuclear de Hidrogênio e de Carbono 13 e comparações com dados da literatura. A avaliação imunofarmacológica desenvolvida com o canferol 3-O-β-D-glicosil-6’’-α-L-ramnosídeo revelou que este apresenta possível ação anti-inflamatória e essa ação não relacionada com a morte celular. Enquanto a avaliação da atividade antitumoral demonstrou que este flavonoide glicosilado não apresenta atividade contra leucemia promielocítica humana. / The phytochemical is dedicated to the structural characterization, evaluation of properties and biosynthetic investigations of natural substances produced by the secondary metabolism of living organisms, which contributes to the dissemination and generation of new knowledge. The Malvaceae family has great economic importance, highlighting in the feed of man and other animals, textile industry, in the production of oils and fiber, in the timber, such as ornamental and medicine. This work aimed to contribute to the phytochemical and pharmacological study of Sida santaremnensis, a species of Malvaceae family, from the isolation, purification and structure determination of chemical constituents of this plant, as well as the evaluation of the immunomodulatory activity and antitumor isolated constituent a majority manner. Through usual chromatographic methods were obtained two flavonoid in Sida santaremnensis: kaempferol and kaempferol 3-O-β-D-glycosyl-6‖-α-L-rhamnoside, both molecules with biological activity evidenced in the literature, the first unprecedented in species. The structural identification of these compounds was carried out using the spectroscopic method of Nuclear Magnetic Resonance Hydrogen and Carbon 13 and comparisons with literature data. The evaluation immunopharmacological developed with kaempferol 3-O-β-D-glycosyl-6 ''-α-L-rhamnoside showed that this presents potential anti-inflammatory action and that is unrelated to the cell death activity. While the evaluation of the antitumor activity demonstrated that this glycosylated flavonoid does not have activity against human promyelocytic leukemia.

Submitted by Marlene Santos (marlene.bc.ufg@gmail.com) on 2016-09-27T21:13:17Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Patricia Antônia Vasconcelos - 2016.pdf: 2072536 bytes, checksum: 9bdd8a9eab646f3aefc3f2e50a4429e6 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2016-09-28T12:21:06Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Patricia Antônia Vasconcelos - 2016.pdf: 2072536 bytes, checksum: 9bdd8a9eab646f3aefc3f2e50a4429e6 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-09-28T12:21:06Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Patricia Antônia Vasconcelos - 2016.pdf: 2072536 bytes, checksum: 9bdd8a9eab646f3aefc3f2e50a4429e6 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2016-09-10 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Inflammation is a body protection process in response to tissue damage in order to eliminate the offending agent and promote tissue repair. It is characterized by the appearance of the classic signs such as pain, heat, redness and edema, which may occur due to loss as a result of poor resolution of the inflammatory process. The use of antiinflammatory drugs to control inflammation is widely used, but have many side effects, making necessary the search for new drugs with fewer side effects and more effective. The objective of this study was to evaluate the anti-inflammatory activity and / or antinociceptive the LQFM 147 compound using acute tests of nociception and inflammation, to characterize the mechanisms involved in such effects. For this study, male mice were used, weighing between 30 and 35g. Treatment with LQFM 147 at doses of 25, 50 and 100 mg / kg V.O. reduced the number of writhes in a dose-dependent in 16.79; 32.97 and 46.04%, respectively. In the formalin test, treatment with LQFM 147 at a dose of 50 mg / kg V.O. It reduced the time of reactivity to pain testing only the inflammatory phase 43.38%. The anti-inflammatory activity was confirmed, since the treatment with LQFM 147 at a dose of 50 mg / kg V.O. reduced formation of paw edema induced by carrageenan at all hours of the test, reduced migration of polymorphonuclear leukocytes 40.82% in pleurisy test. Treatment with LQFM 147 was able to reduce the activity of myeloperoxidase in 31.54% and TNF-α levels of 65.51%. To obtain the results the group treated with LQFM 147 was compared to the control group treated with vehicle 10 ml / kg v.o .. The data obtained demonstrate that LQFM 147 has anti-inflammatory and antinociceptive activity involving the reduction of migration of polymorphonuclear leukocytes and reduction in TNF-α levels. / Resumo: A inflamação é um processo de defesa do organismo em resposta a lesões teciduais com o objetivo de eliminar o agente agressor e promover o reparo tecidual. É caracterizada pelo aparecimento dos sinais clássicos como dor, calor, rubor e edema, podendo ocorrer a perda da função em consequência da má resolução do processo inflamatório. O uso de fármacos anti-inflamatórios para o controle da inflamação é bastante utilizado, porém possuem muitos efeitos adversos, fazendo necessária à busca por novos fármacos com menos efeitos adversos e mais eficazes. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade anti-inflamatória e/ou antinociceptiva do composto LQFM 147 utilizando testes agudos de nocicepção e inflamação, visando caracterizar os mecanismos de ação envolvidos em tais efeitos. Para este estudo, foram utilizados camundongos machos, pesando entre 30 e 35 g. O tratamento com LQFM 147 nas doses de 25, 50 e 100 mg/Kg v.o. reduziram o número de contorções abdominais de maneira dose dependente em 16,79; 32,97 e 46,04%, respectivamente. No teste da formalina, o tratamento com LQFM 147 na dose de 50 mg/Kg v.o. reduziu o tempo de reatividade à dor somente na fase inflamatória do teste em 43,38%. A atividade antiinflamatória foi confirmada, uma vez que o tratamento com LQFM 147 na dose de 50 mg/Kg v.o. reduziu a formação do edema de pata induzido por carragenina em todas as horas deste teste, reduziu a migração de leucócitos polimorfonucleares em 40,82% no teste de pleurisia. O tratamento com LQFM 147 foi capaz de reduzir a atividade da enzima mieloperoxidase em 31,54% e os níveis de TNF-α em 65,51%. Para obtenção dos resultados o grupo tratado com LQFM 147 foi comparado com o grupo controle tratado com Veículo 10 mL/kg v.o.. Os dados obtidos demonstram que LQFM 147 possui atividade anti-inflamatória e antinociceptiva envolvendo a redução da migração de leucócitos polimorfonucleares e redução dos níveis de TNF-α.

Submitted by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2016-04-20T13:30:13Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Daiany Priscilla Bueno da Silva - 2015.pdf: 1122736 bytes, checksum: fc98524b1ad5d0e3a0cb2e1cc87bc933 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2016-04-20T13:32:30Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Daiany Priscilla Bueno da Silva - 2015.pdf: 1122736 bytes, checksum: fc98524b1ad5d0e3a0cb2e1cc87bc933 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-20T13:32:30Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Daiany Priscilla Bueno da Silva - 2015.pdf: 1122736 bytes, checksum: fc98524b1ad5d0e3a0cb2e1cc87bc933 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2015-02-25 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / The piperazines derivatives are an important class of chemical compounds with a broad spectrum of biological activities such as anti-infectious activity, anti-carcinogenic, anti-nociceptive, anti-hypertensive, anxiolytic and vasorelaxant and are attractive candidates for development of new analgesics and anti-inflammatories drugs. The aim of this study was evaluate the effects of piperazine compound LQFM-008 (4-[(1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl) methyl]1-piperazine carboxylic acid ethyl ester) in acute tests of nociception and inflammation and characterize that the mechanisms are involved in the antinociceptive effect. For this study were used male mice weighing between 25 and 35g. In the formalin test, the treatments with LQFM-008 at doses of 48 and 96 μmol/kg (p.o.) reduced the licking time at both neurogenic and inflammatory phases of this test. The anti-inflammatory activity was confirmed, since LQFM-008 at doses of 48 and 96 μmol/kg (p.o.) reduced the formation of paw edema induced by carrageenan at all hours of the test and LQFM-008 in pleurisy test at dose of 96 μmol/kg (p.o.) also reduced leukocyte migration and protein exudation. In the tail-flick and the hot plate tests, the treatment with LQFM-008 at doses of 48 and 96 μmol/kg (p.o.) increased the latency to thermal stimulus, suggesting the involvement of central mechanisms in the antinociceptive effect LQFM-008. The pre-treatment of animals with naloxone (7.5 μmol/kg s.c.) reversed the antinociceptive effect of LQFM-008 only in the first phase of the formalin test, however, the pre-treatment with NAN-190 (1.3 μmol/kg i.p.) and PCPA (500 μmol/kg i.p.) reversed the antinociceptive effect of LQFM-008 in both phases of the test. Thus, the piperazine derivative LQFM-008 exhibit antinociceptive and anti-inflammatory activities in acute test and the antinociceptive effect is resulting from a central action with involvement of opioid receptors and the serotonin pathway. / Os derivados piperazínicos constituem uma importante classe de compostos químicos com largo espectro de atividades biológicas, tais como atividade anti-infecciosa, anti-cancerígena, antinociceptiva, anti-hipertensiva, vasorrelaxante e ansiolítica, tornando-se candidatos atrativos para desenvolvimento de novos fármacos analgésicos e anti-inflamatórios. O objetivo do presente trabalho foi avaliar os efeitos do composto piperazínico LQFM-008 (4-((1-fenil-1H-pirazol-4-il) metil) piperazina-1-carboxilato) em testes agudos de nocicepção e inflamação, buscando caracterizar quais os mecanismos de ação estariam envolvidos no efeito antinociceptivo. Para este estudo foram utilizados camundongos machos, pesando entre 25 e 35g. No teste da formalina os tratamentos com LQFM-008 nas doses de 48 e 96 μmol/kg (v.o.) reduziram o tempo de reatividade à dor tanto na fase neurogênica quanto na fase inflamatória do teste. A atividade anti-inflamatória foi confirmada, uma vez que LQFM-008 nas doses de 48 e 96 μmol/kg (v.o.) reduziu a formação do edema de pata induzido por carragenina em todas as horas deste teste e no teste de pleurisia LQFM-008 na dose de 96 μmol/kg também reduziu a migração de leucócitos e a exsudação proteica. Nos testes de flexão de cauda e da placa quente, o tratamento com LQFM-008 48 e 96 μmol/kg (v.o.) aumentou a latência ao estímulo térmico, sugerindo o envolvimento de mecanismos centrais no efeito antinociceptivo de LQFM-008. O pré-tratamento dos animais com naloxona (7,5 μmol/kg s.c.) reverteu o efeito antinociceptivo de LQFM-008 apenas na primeira fase do teste da formalina, no entanto, os pré-tratamentos com NAN-190 (1,3 μmol/kg i.p.) e PCPA (500 μmol/kg i.p.) reverteram o efeito antinociceptivo de LQFM-008 em ambas as fases do teste. Assim o derivado piperazínico LQFM-008 apresenta atividade antinoceptiva e anti-inflamatória em testes agudos, sendo efeito antinociceptivo decorrente de uma ação central com envolvimento dos receptores opióides e da via serotoninérgica.