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Estudos farmacognósticos e avaliação de atividades biológicas de extratos obtidos das cascas pulverizadas de Endopleura uchi (Huber) cuatrec. (Humiriaceae)Politi, Flávio Augusto Sanches [UNESP] 05 February 2009 (has links) (PDF)
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politi_fas_me_arafcf.pdf: 1611658 bytes, checksum: da2179966dff632d47148d2e6a7f3f71 (MD5) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / O desenvolvimento de agentes antimicrobianos eficazes e seguros para combater infecções bacterianas revolucionou o tratamento médico nos últimos 60 anos. Entretanto, aliado à própria evolução dos organismos, o uso indiscriminado dos antibióticos selecionou espécies extremamente resistentes aos agentes químicos utilizados. Como uma tentativa de contornar tal situação e ampliar o arsenal de compostos ativos contra microrganismos patógenos, o estudo de plantas tornou-se crescente no cenário científico. Para utilizarmos os fitoterápicos na prevenção e/ou cura de doenças são necessários estudos prévios relativos a aspectos botânicos, farmacognósticos, fitoquímicos, farmacológicos e toxicológicos. Neste trabalho, foram estudados extratos obtidos com as cascas pulverizadas de Endopleura uchi (Huber) Cuatrec., quanto aos aspectos farmacognósticos, propriedades antimicrobianas frente a diversas linhagens bacterianas e uma levedura, e a citotoxicidade contra células de mamíferos. Nossos resultados mostraram que quanto ao rendimento, o melhor extrato foi obtido com a percolação 20% (m/v) e, quanto ao teor de taninos totais, o melhor extrato foi obtido com a percolação 10% (m/v). Nenhum dos extratos utilizados apresentou efetividade na inibição do crescimento para a os microrganismos testados. A exceção ocorreu para Staphylococcus aureus, no qual os extratos apresentaram baixa atividade. Quanto à citotoxicidade, todos os extratos analisados apresentaram IC50 maior que a maior concentração aplicada (2 mg/mL). / The development of effective and safe antimicrobial agents to combat microbial infections revolutionized the medical treatment in the last 60 years. However, together to the self evolution of the organisms, the indiscriminate use of the antibiotics selected extremely resistant species to chemical agents used. As an attempt of to avoid this situation and to enlarge the arsenal of active compounds against pathogenic microorganisms, the study of plants has been growing in the scientific scenary. For the use of phytotherapics in the prevention and/or cure of diseases are necessary previous studies relative to botanical, pharmacognostics, phytochemical, pharmacological and toxicological aspects. In this work, were studied extracts obtained with the powdered barks of Endopleura uchi (Huber) Cuatrec., for their pharmacognostic aspects, antimicrobial properties against to several bacterial strains and a yeast, and the cytotoxicity against mammals cells. Our results showed that, related to yield, the best extract was obtained with the percolation 20% (w/v) and, related to total tannins teor, the best extract was obtained with the percolation 10% (w/v). None of the used extracts presented inhibition of the growth to the most analyzed microorganisms. The exception occurred against the Staphylococcus aureus strain, in which the extracts presented a low activity. All analyzed extracts for cytotoxicity presented IC50 higher than the higher applied concentration (2 mg/mL).
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Caracterização Molecular de óleos fixos de alguns frutos da região AmazônicaPinto, Patrícia de Souza 18 December 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-12-18 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / The economic exploitation of vegetable oil is considered by SUFRAMA (Superintendência da zona franca de Manaus) one of the best possibilities in the region. However there a few studies related to the chemical composition of amazon fruits and tjheir oil. We have studied the chemical composition of four amazon fruits, namely pataua (Oenocarpus bataua), bacaba (Oenocarpus bacaba), uxi-amarelo (Endopleura uchi) and piassava (Leopoldinia piassaba). It is the first report describing the fatty acid, tocopherol and phytosterol composition of piassava fruits. The fatty acid composition was determined by methyl ester conversion and high resolution gas-liquid chromatography and we achieved similar results as the published for pataua, bacaba and uxi-amarelo. Tocopherol composition and quantification was determined by high performance liquid chromatography. Uxi-amarelo had the higher contents of total tocopherols, while pataua the higher amounts of α-tocopherol. The phytosterols were determined by high resolution gas-liquid chromatography with flame-ionization and mass spectrometry detectors. Bacaba and piassava had the higher contents of β-sitosterol. Some biological activities were also determined for the available extracts. The antioxidant activity of methanolic extracts of pataua and bacaba were higher and a antioxidant compound, piceatanol, was also isolated. These extracts also showed the highest capacity to inhibit the enzyme lipoxidase. In the acetylcholinesterase inhibition assay, bacaba had lower capacity, but pataua showed good capacity. The extracts of piassava and bacaba showed also good larvicidal activity in the assays with Aedes aegypti and Culex quinquafasciatus. The chemical and biological results obtained by this study will help the use and development new products from the extracts of these fruits. / Os óleos vegetais têm sido uma das principais potencialidades econômicas apontadas pela Superintendência da Zona Franca de Manaus (SUFRAMA). No entanto, pouco se conhece à respeito da composição química de muitos dos óleos amazônicos. A composição química dos frutos de quatro espécies frutíferas amazônicas (Oenocarpus bataua (patauá), Oenocarpus bacaba (bacaba), Endopleura uchi (uxi-amarelo) e Leopoldinia piassaba (piaçava)) foi estudada. Para o fruto de piaçava é o primeiro relato da composição de ácidos graxos, tocoferóis e esteroides. A composição de ácidos graxos destes óleos foi determinada por cromatografia gasosa de alta resolução e foram obtidos resultados semelhantes aos da literatura para as amostras de patauá, bacaba, e uxi-amarelo. Os tocoferóis foram identificados e quantificados por cromatografia líquida de alta eficiência e o óleo de uxi-amarelo foi aquele que apresentou o maior percentual de tocoferóis totais, enquanto que o óleo de patauá possui o maior teor de α-tocoferol. Os esteroides foram identificados por cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas e quantificados por cromatografia gasosa acoplada a detector por ionização de chama, indicando a bacaba e piaçava com maior teor de β-sitosterol. Quanto à atividade biológica, a atividade antioxidante foi maior para os extratos metanólicos das polpas de patauá e bacaba, de onde foi isolada uma substância antioxidante de patauá identificada como piceatanol. Os extratos metanólicos de bacaba e patauá apresentaram capacidade de inibição da enzima lipoxigenase, e baixa inibição da enzima acetilcolinesterase para bacaba e boa inibição para patauá. Amostras de extratos de piaçava e bacaba se mostraram ativas contra larvas de Aedes aegypti e Culex quinquafasciatus. O conhecimento da química e atividade biológica destes frutos possibilitará um melhor aproveitamento destes frutos pela indústria nutracêutica e de alimentos.
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Acetilbergenina: obtenção e avaliação das atividades antinociceptiva e anti-inflamatória / Acetylbergenin: obtainment and evaluation of antinociceptive and anti-inflammatory activitiesBORGES, Jaqueline Cibene Moreira 22 January 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010 / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Endopleura uchi (Huber) Cuatrec. (Humiriaceae), uma planta da Amazônia brasileira,
comumente conhecida como “uxi” é utilizada na medicina popular para o tratamento de diversas patologias, como artrite. Bergenina, um dos constituintes químicos das cascas do caule de E. uchi, tem várias atividades biológicas, incluindo antiinflamatória e antinociceptiva. Visando a obtenção de um derivado mais potente que a bergenina decidiu-se acetilar esta substância. Acetilbergenina foi testada em
modelos de nocicepção e de inflamação. Bergenina foi isolada a partir do fracionamento por cromatografia por via úmida do extrato aquoso das cascas do caule de E. uchi e acetilbergenina a partir da acetilação da bergenina. As substâncias foram identificadas com base na análise espectral de RMN 1H, RMN 13C, DEPT e COSY, e comparação com dados da literatura. Nos modelos de
nocicepção foram realizados os testes de contorção abdominal, placa quente e formalina. Enquanto que nos modelos de inflamação foram realizados os testesdermatite induzida pelo óleo de cróton, edema de pata induzido por carragenina e dextrana e peritonite induzida por carragenina. Além disso, para avaliar o potencialulcerogênico de acetilbergenina foi utilizado o modelo de úlcera gástrica induzida por
estresse. No teste de contorção abdominal induzida por ácido acético 0,6%, acetilbergenina nas doses de 1, 5, 10, 15 e 25 mg/kg bloqueou o número de contorções abdominais em 28,2%, 52,7%, 61,1%, 68,3% e 95,0%, respectivamente, e de maneira dose-dependente quando comparada ao grupo controle. DE50 calculada foi de 6,8 mg/kg. No teste da placa quente (55 ºC), acetilbergenina (6,8 mg/kg) não induziu alterações no tempo de latência quando comparada ao grupo
controle. No teste da formalina, acetilbergenina (6,8 mg/kg) inibiu em 88,3% o estímulo álgico na 2ª fase (inflamatória) quando comparada ao grupo controle. Além disso, a naloxona reverteu o efeito de acetilbergenina nessa 2ª fase do teste. Na dermatite induzida por óleo de cróton, acetilbergenina (6,8 mg/kg) provocou efeito inibitório de 75,60% em relação ao grupo controle. No edema de pata induzido por
carragenina, acetilbergenina (6,8 mg/kg) foi capaz de reduzir o desenvolvimento do edema da 2ª à 5ª hora em comparação ao grupo controle. No edema de pata induzido por dextrana, acetilbergenina (6,8 mg/kg) reduziu o edema em todos os
tempos. Na peritonite induzida por carragenina, acetilbergenina (6,8 mg/kg)
bloqueou em 70% o número de neutrófilos quando comparada ao grupo controle. No
ensaio de úlcera gástrica, acetilbergenina bloqueou em 78,55% a geração de lesões
gástricas por estresse quando comparada ao grupo indometacina. Os resultados
sugerem que acetilbergenina apresenta atividade antinociceptiva e atividade antiinflamatória,
provavelmente, de origem periférica. / Endopleura uchi (Huber) Cuatrec. (Humiriaceae), a Brazilian Amazon plant,
commonly known as “uxi”, is used in folk medicine for the treatment of several
pathologies, such as arthritis. Bergenin, one of the chemical constituents of E. uchi,
has several biological activities, including anti-inflammatory and antinociceptive
activities. In order to obtain a more potent derivative than bergenin it has decided to
acetyl this substance. Acetylbergenin was tested in nociception and inflammation
models. Bergenin was isolated from the chromatographic fractionation of aqueous
extract from stem bark of E. uchi and the acetylbergenin was obtained by acetylation
of bergenin. The substances were identified based on spectral analysis of 1H NMR, 13C NMR, DEPT and COSY, and comparison with literature data. For nociception models were carried out the abdominal writhing test, hot plate test and formalin test, while in the inflammation models were carried out the croton oil-induced ear edema,
rat paw edema induced by carrageenan and dextran, carragenin-induced peritonitis
test. Furthermore, the model of gastric ulcer induced by stress was used to assess
the potential ulcerogenic of the substance. In the abdominal writhing test induced by
acetic acid 0.6%, acetilbergenin doses of 1, 5, 10, 15 and 25 mg / kg blocked the
number of writhing in 28.2%, 52.7%, 61.1 %, 68.3% and 95.0%, respectively, and
dose-dependent manner when compared to the control group. The calculated ED50
was 6.8mg/kg. In the hot plate test (55ºC), acetylbergenin (6.8 mg/kg) did not induce
alterations in the latency time when compared to the control group. In the formalin
test, acetylbergenin (6.8mg/kg) inhibited 88.30% the algic stimulus in the second
phase (inflammatory) compared to the control group. Furthermore, naloxone
reversed the effect of acetylbergenin the second phase of this test. In the croton oilinduced
dermatitis, acetylbergenin (6.8 mg/kg) provoked inhibitory effect in 75.60% in
comparison to the control group. In the paw edema induced by carrageenan,
acetylbergenin (6.8 mg/kg) was able to reduce the development of edema from the
2nd to the 5th hours compared to the control group. In the paw edema induced by
dextran, acetylbergenin (6.8 mg/kg) reduced edema at all times. In carragenininduced
peritonitis, acetylbergenin (6.8mg/kg) blocked 70% of the neutrophils
number compared to the control group. In the trial of gastric ulcer, acetylbergenin
blocked 78.55% in the generation of gastric lesions by stress when compared to
indomethacin. The results suggest that acetylbergenin has an antinociceptive and
anti-inflammatory activity which, according to the tests employed, is probably of
peripheral origin.
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Avaliação da eficácia antilipidêmica da Endopleura uchi Huber Cuatrec pelo método de inibição da lipase pancreáticaOliveira, Gustavo Rezende Bellei de 25 July 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-07-25 / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / A obesidade é o resultado de diversas características do indivíduo, entre as quais se
destacam os aspectos genéticos, ambientais e comportamentais. Sua ocorrência é
devido ao acúmulo anormal ou excessivo de gordura, que pode resultar em risco de
desenvolvimento de doenças graves e alterações lipídicas como dislipidemias e
hipercolesterolemia. Vários tratamentos terapêuticos são utilizados para redução do
peso corporal. Medicamentos com ação inibidora da lipase digetiva na região do lumen
intestinal são utilizados para controlar o metabolismo lipídico, que propicia a redução
da absorção de gordura. As plantas têm sido amplamente estudadas como recurso
terapêutico, fundamentado no uso popular. Várias plantas apresentam ação
antilipidêmica comprovada, devido à presença dos catecois. A Endopleura uchi,
conhecida popularmente como uxi amarelo, apresenta em seus extratos, derivados
fenólicos e flavonoídicos (catequinas). Este trabalho teve como objetivo, o estudo de
avaliação da eficácia antilipidêmica da casca de Endopleura uchi, empregando método
espectrofotométrico. A amostra de casca de E. uchi seca e triturada foi adquirida
comercialmente. A metodologia envolveu a obtenção dos extratos; quantificação de
derivados flavonoídicos e derivados fenólicos totais; avaliação da atividade
antioxidante e determinação do efeito inibidor dos extratos na atividade enzimática da
lipase pancreática. Foram preparados três extratos em solventes com polaridades
diferentes, a partir de 200g de casca seca triturada de E. uchi. Para a determinação de
derivados flavonídicos foi utilizado o método com cloreto de alumínio em meio ácido
na presença de piridina e para derivados fenólicos totais o método com reagente de
Folin-Ciocalteau. A atividade antioxidante foi realizada pelo ensaio de redução do
radical DPPH. O efeito antilipidêmico dos extratos foi avaliado através da inibição
enzimática da lipase pancreática utilizando como substrato o p-nitrofenolpalmitato. Os
extratos obtidos apresentaram rendimento de 23,4 g (11,7%) para o extrato em água,
34,2g (17,1%) de extrato em etanol 80% e 26,6 g (13,3%) de extrato em acetona 80%.
O conteúdo de derivados flavonoídicos equivalente em quercetina por grama de
amostra foi de 1,35mg para extrato em água, 1,80mg para extrato em etanol 80% e
2,13 mg para extrato em acetona 80%. O conteúdo de derivados fenólicos expressos
em equivalente em ácido tânico por grama de amostra foi de 0,639g para extrato em
água, 0,950g para extrato em etanol 80% e 0,930g para extrato em acetona 80%. As
concentrações efetivas 50% para o método de DPPH variaram de 12,4 μg/mL, 9,7
μg/mL e 7,9 μg/mL para os extratos em água, etanol 80% e em acetona 80%
respectivamente. Foi encontrada forte correlação entre atividade antioxidante e o
conteúdo de derivados fenólicos. O coeficiente de Pearson para os três extratos foi r >
0,9. Na avaliação dos extratos frente a inibição da lipase pancreática, o extrato aquoso
mostrou atividade inibidora de 47,54% (106,90 UIL/g), em etanol 80% (1:1) 36,88%
(96,06 UIL/g) e extrato em acetona 80% (1:1) 49,33% (112,14 UIL/g). Os resultados
obtidos mostraram a presença das atividades antilipidêmica e antioxidante dos
extratos de casca de E. uchi, importantes para o tratamento de redução de gordura
corporal. / Obesity is the result of various individual characteristics, among which stand out the
genetic, environmental and behavioral aspects. Its occurrence is due to abnormal or
excessive fat accumulation that may result in the risk of developing serious diseases
and lipid disorders such as dyslipidemia and hypercholesterolemia. Many therapeutic
treatments are used for reducing body weight. Drugs that inhibits the digestive lipase in
the intestinal lumen region are used to control lipid metabolism, which promotes the
reduction of fat absorption. Plants have been widely studied as a treatment method
based on the popular use. Several plants have proven, due to the presence of
catechols antilipemic action. The Endopleura uchi, popularly known as yellow uxi
presents in their extracts, phenolic derivatives and flavonoids (catechins). This work
aimed to study the efficacy assessment antilipemic bark Endopleura uchi, employing
spectrophotometric method. A sample of E. uchi bark was dried and crushed
commercially acquired. The methodology involved obtaining the extracts; quantification
of flavonoid compounds and phenolic derivatives; evaluation of antioxidant activity and
determination of the inhibitory effect of the extract on the enzymatic activity of
pancreatic lipase. Three extracts were prepared in solvents with different polarities
from 200g dry shredded bark of E. uchi. For the determination of the method flavonoid
derivative with aluminum chloride in an acid medium in the presence of pyridine and
phenolic derivatives with the method of Folin-Ciocalteau reagent was used. The
antioxidant activity assay was performed by reduction of DPPH. Antilipemic effect of
the extracts was assessed by enzymatic inhibition of pancreatic lipase using a
substrate of p-nitrofenylpalmitate. The extracts showed yield 23,4 g (11,7%) for the
water extract, 34,2 g (17.1%) of 80% ethanol extract and 26,6 g (13,3%) of 80%
acetone extract. The content of flavonoid compounds in quercetin equivalent of gram of
sample was 1,35 mg to water extract, 1,80 mg extract in 80% ethanol and 2,13 mg
80% extract acetone. The contents of phenolic derivatives expressed in equivalent of
gram of tannic acid was 0,639 g sample to extract in water to 0,950 g in 80% ethanol
extract and 0,930 g in 80% acetone extract. The effective concentration for 50% DPPH
assay ranged from 12,4 μg/mL, 9,7 μg/mL and 7,9 μg/mL for the extracts with water,
80% ethanol and 80% acetone, respectively. Strong correlation between antioxidant
activity and content of phenolic derivatives was found. The Pearson coefficient for the
three extracts was r > 0,9. In the evaluation of the extracts against pancreatic lipase
inhibition of the aqueous extract showed inhibitory activity of 47.54% (106,90 ALI/g) in
80% ethanol (1:1) 36,88% (96,06 ALI/g) and extract with 80% acetone (1:1) 49,33%
(112,14 ALI/g). The results showed the presence of antilipemic and antioxidant
activities of the extracts of bark of E. uchi, important for the treatment of body fat
reduction.
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