CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / O extrato padronizado de chambÃ, preparado a partir das partes aÃreas da Justicia pectoralis Jacq. var stenophylla Leonard, foi avaliado em modelos animais clÃssicos para screening de drogas com atividade em ansiedade, depressÃo, sedaÃÃo e convulsÃo, tais como, labirinto em cruz elevado (LCE), claro/escuro, campo aberto, rota rod, nado forÃado, suspensÃo da cauda, tempo de sono induzido por pentobarbital e convulsÃo induzida por pentilenotetrazol, e em estudo neuroquÃmico, atravÃs da concentraÃÃo de monoaminas e seus metabÃlitos, tais como dopamina (DA), Ãcido diidrofenil acÃtico (DOPAC), Ãcido homovalÃnico (HVA), noradrenalina (NE), 5-hidroxitriptamina (5-HT) e Ãcido 5-hidroxindolacÃtico (5-HIAA). O chambà foi administrado de forma aguda em todos os testes, nas doses de 50, 100 e 200 mg/kg, atravÃs da via oral (v.o.) Os resultados mostraram que o extrato apresentou efeito ansiolÃtico nos modelos LCE e claro/escuro, pois aumentou todos os parÃmetros analisados no LCE, como NEBA, PEBA, TPBA e PTBA, assim como o tempo de permanÃncia no box claro no claro/escuro. Este efeito està possivelmente relacionado com o sistema gabaÃrgico jà que o flumazenil, antagonista dos receptores GABAA/BenzodiazepÃnico, reverteu o efeito ansiolÃtico do chambà no LCE. No teste do campo aberto, nÃo foi observado nenhuma alteraÃÃo na atividade locomotora, bem como no nÃmero de grooming e rearing. O chambà apresentou efeito depressor do Sistema Nervoso Central (SNC), pois nos testes nado forÃado e suspensÃo da cauda, aumentou o tempo de imobilidade dos animais. A avaliaÃÃo sedativa/hipnÃtica do chambÃ, no teste do tempo de sono induzido por pentobarbital, mostrou que nÃo houve alteraÃÃo na duraÃÃo do sono dos animais, descartando efeito sedativo. No teste da convulsÃo induzida por pentilenotetrazol, o chambà nÃo alterou a latÃncia de convulsÃo, bem como a latÃncia de morte. Esse resultado sugeriu que o chambà nÃo possui efeito anticonvulsivante. A avaliaÃÃo neuroquÃmica comprovou o efeito depressor do extrato, pois foi verificada uma reduÃÃo da concentraÃÃo das monoaminas. Em conclusÃo, esses efeitos mostraram que o chambà apresenta efeito ansiolÃtico, provavelmente relacionado com o sistema gabaÃrgico e efeito depressor, desprovido de atividade anticonvulsivante e sedativa. / The standardized extract of chamba, prepared from the aerial parts of Justicia pectoralis Jacq. var stenophylla Leonard, was evaluated in classical animal models to the screening of drugs with activity in axiety, depression, sedation and convulsion, such as elevated plus maze (EPM), light/dark, open field, rota rod, forced swimming, tail suspension, pentobarbital-induced sleep time and pentilenotetrazole-induced seizures and a neurochemistry study, through the level of monoamines and its metabolites, such as dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenyl acetic acid (DOPAC), homovanilic acid (HVA), norepinephrine (NE), 5-hydroxytryptamine (5HT) and 5-hydroxyindoleacetic acis (5HIAA). Chambà was administered acutely in all tests, in the doses of 50, 100 and 200 mg/kg, through the oral via (p.o.). Results showed that the extract presented an anxiolytic effect in the models of EPM and light/dark, since increased all the parameters analyzed in the EPM, such as NEOA, PEOA, TPOA, PTOA, as well as the permanence time in the light compartment. This effect is probably related with the GABAergic system since Flumazenil, an antagonist of GABAA/benzodiazepinic, reversed the anxiolytic effect of chamba in the EPM. In the open field, it was not observed any alteration in the locomotor activity, as well as the number of grooming and rearing. Chamba presented depressor effect of Central Nervous System (CNS), since in the forced swimming and tail suspension, increased the immobility time of animals. The sedative/hypnotic evaluation of chamba, in pentobarbital-induced sleep time showed that it has no alteration in the duration of sleep of animals, discarding sedative effect. In the pentilenotetrazole-induced seizures, chamba did not change the convulsion latency, as well the death latency. This result suggests that chamba did not have anticonvulsivant effect. The neurochemistry evaluation comproved the depressor effect of the extract, since it was verified a reduction in the level of monoamine levels, involved in the depression. In conclusion, these effects showed that chamba presented anxiolytic effect, probably related with the GABAergic system and depressor effect disproved anticonvulsant and sedative effects.

Submitted by Dominick Jesus (dominickdejesus@hotmail.com) on 2016-01-29T17:44:06Z No. of bitstreams: 2 Dissertação_Mariana Franco Cassino.pdf: 2561900 bytes, checksum: 15b636ca844b7114268fe5cc8af7c561 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-29T17:44:06Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação_Mariana Franco Cassino.pdf: 2561900 bytes, checksum: 15b636ca844b7114268fe5cc8af7c561 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2010-04-13 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / The use of medicinal plants, in association with its symbolic conceptions, have been valued in the whole world. The inhabitants of the amazonian floodplains have important collections of plants used for therapeutic purposes. The aim of this work was to realize an ethnobotanical study of the medicinal plants used in riverine communities in the Solimões River, in two localities of Manacapuru/AM and to contribute to the pharmacognostic characterization of a species with great informant agreement in the communities, Justicia pectoralis form mutuquinha (Acanthaceae) (mutuquinha). In the ethnobotanical study, informants were selected through the "snowball" method. Semi-structured interviews and participant observation were conducted. The informant agreement of species use was calculated and citations accumulation curves were constructed to compare the number of medicinal species and nosological categories listed in each locality. The anatomical and histochemical characterization of the leaves and stems of J. pectoralis forma mutuquinha was realized, according to usual laboratory methods. Informants are mostly elderly women. In both communities, 157 identified medicinal plant species distributed in 59 families were listed, besides 19 species not yet identified. The most represented families are Lamiaceae, Asteraceae, Fabaceae and Euphorbiaceae. 40% of species are exotic, featuring a dynamic pharmacopoeia. The local nosological conception is peculiar, with typical ―cultural‖ diseases. The humoral classification and the doctrine of signatures are present in the riverines‘ conceptions. Women and newborns‘ health have been highlighted in the local medical system. Most medicinal plants are herbaceous, supporting the idea of the importance of weeds in popular pharmacopoeias, and found in homegardens, which reflects the importance of domestication of plants used for therapeutic purposes. Food plants have large representation in the pharmacopoeias of the studied communities. Zingiber officinale Roscoe (Zingiberaceae) and Mentha cf. piperita L. (Lamiaceae) are plants with high informant agreement in both localities. The leaves are the most used plant parts in the preparation of medicines, decoction being the most common method. The characteristic periodic flooding of the Amazonian floodplains dictate the cycles of cultivation and availability of home remedies. The arrival of new religious beliefs in traditionally catholic communities seems to be a factor affecting the number of local nosological categories and the number of medicinal plants used. The leaves of J. pectoralis forma mutuquinha have uniseriate epidermis, dorsiventral mesophyll, are hypostomatic with diacytic stomata. Hydathodes were described at the base of the leaf blade. The petiole is concave-convex with an arc-shaped collateral central bundle. The stem has eustelic organization, typical of eudicotyledonous, with collateral bundles. Non- glandular and glandular trichomes and litocysths containing cystoliths occur in the epidermis of all the analyzed organs. Translucent droplets occur in abundance in cells of the chlorenchyma of the leaves and stems. The content of the glandular trichomes is mixed, complex and diverse, including essential oils, steroids, phenolic compounds and proteins and the chlorenchyma droplets contain oleoresins. These results indicate a great therapeutic potential of the species. / O uso de plantas medicinais, associado às práticas e concepções simbólicas que o permeiam tem sido mundialmente valorizado. Os habitantes da várzea amazônica possuem importantes acervos de plantas utilizadas com fins terapêuticos. Este trabalho teve como objetivo realizar um estudo etnobotânico sobre as plantas medicinais utilizadas em comunidades ribeirinhas no rio Solimões, em duas localidades do município de Manacapuru/AM e contribuir com a caracterização farmacognóstica de uma das espécies de maior consenso de uso nas comunidades, Justicia pectoralis forma mutuquinha (Acanthaceae) (mutuquinha). No estudo etnobotânico, os informantes foram selecionados através da técnica ―Bola de neve‖. Foram realizadas entrevistas semiestruturadas e observação participante. Foi calculada a concordância de uso principal (CUP) e foram construídas curvas de acumulação de citações para comparação do número de espécies medicinais e categorias nosológicas citadas em cada localidade. Foi realizada a caracterização anatômica e histoquímica das folhas e caules de J. pectoralis forma mutuquinha, segundo metodologias usuais de laboratório. Os informantes são em sua maioria mulheres idosas. Foram repertoriadas nas comunidades 157 espécies medicinais identificadas, distribuídas em 59 famílias, além de 19 espécies ainda não identificadas, sendo as famílias mais representadas Lamiaceae, Asteraceae, Fabaceae e Euphorbiaceae. 40% das espécies são exóticas, caracterizando uma farmacopeia dinâmica. A concepção nosológica local é peculiar, com doenças ―culturais‖ típicas. A classificação humoral e a teoria das assinaturas estão presentes nas concepções dos ribeirinhos. A saúde da mulher e de recém nascidos têm destaque no sistema médico local. A maioria das plantas medicinais usadas é herbácea, o que corrobora a ideia da importância de plantas ―daninhas‖ em farmacopeias populares, e encontrada nos quintais, o que reflete a importância da domesticação das plantas apropriadas com fins terapêuticos. Plantas alimentícias têm grande representatividade nas farmacopeias das comunidades estudadas. Zingiber officinale Roscoe (Zingiberaceae) e Mentha cf. piperita L. (Lamiaceae) são plantas com CUP elevada em ambas as localidades. As folhas são as partes vegetais mais usadas na preparação dos remédios, sendo a decocção o método mais comum. As inundações periódicas características da várzea amazônica ditam o ritmo de cultivo e disponibilidade de remédios caseiros. A chegada de novas crenças religiosas nas comunidades tradicionalmente católicas parece ser um fator de influência no acervo de categorias nosológicas locais e no número de espécies medicinais utilizadas. As folhas de J. pectoralis forma mutuquinha apresentam epiderme unisseriada, mesofilo dorsiventral, são hipoestomáticas com estômatos diacíticos. Hidatódios foram descritos na base da lâmina foliar. O pecíolo é côncavo-convexo com feixe central colateral em forma de arco. O caule tem organização eustélica típica de eudicotiledôneas, com feixes colaterais. Tricomas tectores, tricomas secretores e litocistos contendo cistólitos ocorrem na epiderme de todos os órgãos analisados. Gotas translúcidas ocorrem em abundância nas células do parênquima clorofiliano das folhas e caules. O conteúdo dos tricomas secretores é misto, complexo e diverso, incluindo óleos essenciais, esteroides, compostos fenólicos e proteínas, e as gotas do parênquima clorofiliano contêm oleorresinas. Tais resultados indicam o grande potencial terapêutico da espécie.

FundaÃÃo de Amparo à Pesquisa do Estado do Cearà / Justicia pectoralis (Acanthaceae), conhecida popularmente como chambÃ, à uma erva empregada principalmente no tratamento da asma, sob a forma de preparaÃÃes caseiras ou de fitoterÃpicos em Programas Governamentais de Fitoterapia. AlÃm disso, essa espÃcie està na RelaÃÃo de Plantas Medicinais de Interesse para o SUS (Renisus). Pelo menos parte da atividade antiinflamatÃria e broncodilatadora, determinadas anteriormente, estÃo relacionadas à presenÃa de cumarina (CM) e umbeliferona (UMB), considerados princÃpios ativos/marcadores quÃmicos da planta. No sentido de inovar e agregar mais tecnologia aos fitoprodutos derivados de J. pectoralis, o presente estudo objetivou desenvolver o processo de obtenÃÃo da soluÃÃo extrativa (EPJP) e do extrato seco padronizados (ESPJP), bem como investigar o seu potencial farmacolÃgico prÃ-clinico. Foi desenvolvido e validado de acordo com a legislaÃÃo vigente um mÃtodo analÃtico por cromatografia lÃquida de alta eficiÃncia (CLAE â DAD) para determinaÃÃo do teor de CM e UMB em produtos derivados de chambÃ. As condiÃÃes para produÃÃo da droga vegetal em estufa com circulaÃÃo e renovaÃÃo de ar foram estabelecidas, assim como parÃmetros farmacognÃsticos da droga. O mÃtodo extrativo empregado (percolaÃÃo) foi avaliado quanto as influÃncias de variÃveis (tempo de maceraÃÃo, proporÃÃo droga:solvente e teor alcoÃlico do solvente extrator) por meio de um planejamento fatorial (2Â), no qual a proporÃÃo droga:solvente e do teor de etanol afetaram o rendimento de CM e UMB nos extratos produzidos. O extrato hidroalcoÃlico de chambà produzido sob condiÃÃo eleita (droga:solvente, 1:15; teor de etanol: 20 %; tempo de maceraÃÃo: 24 h) foi caracterizado fÃsico-quimicamente e submetido a secagem por spray dryer, empregando como excipiente diÃxido de silÃcio coloidal, sendo determinadas suas propriedades fÃsico-quÃmicas. A avaliaÃÃo toxicolÃgica in vitro do ESPJP (CM: 8,84 mg/g; UMB: 1,27 mg/g) mostrou a sua baixa citotoxicidade em neutrÃfilos humano, mensurada pela atividade da enzima lactato desidrogenase, alÃm de reduzir a liberaÃÃo de mieloperoxidase por eles. Ainda, o EPJP (100, 200 e 400 mg/Kg) reduziu em atà 38 % o edema de pata induzido por carragenina e 79,6 % a nocicepÃÃo induzida por capsaicina. Portanto, os resultados obtidos no presente estudo suportam o desenvolvimento de fitoterÃpicos padronizados a partir de J. pectoralis, espÃcie cujo extrato nÃo se mostrou citotÃxico e apresentou atividade antiinflamatÃria e antinociceptiva. / Justicia pectoralis (Acanthaceae), known as âchambÃâ, is an herb popularly used for the treatment of asthma. This species has been selected for the Phytotherapy Public Programs in Northeast and included in the National Medicinal Plants list of Interest to the Unified Health System. At least a part of the anti-inflammatory and bronchodilatador activities of J. pectoralis has been related to the presence of coumarin (CM) and umbelliferone (UMB), active principles / chemical markers. In order to innovate and aggregate more technology to the phytoproducts from J. pectoralis, the present work aimed to develop the best process to obtain the standardized extract (SEJP) and to investigate its pharmacological properties. It was developed and validated a high performance liquid chromatography method (HPLC â PDA) to determine the concentration of CM and UMB in extract from aerial parts from J. pectoralis. It was established the conditions to produce the drug in a dryer chamber with air circulation and renovation, as well as the pharmacognostic parameters of the product obtained. The influences of the extraction variables related to the extraction method (percolation: maceration time, drug:solvent proportion and alcoholic percentage in water) were evaluated by a factorial planning (2Â), on what the drug:solvent proportion and ethanol content affected the amount of CM and UMB in the extracts. The hydroalcoholic extract of âchambÃâ produced using the selected conditions (drug:solvent proportion 1:15; ethanol content: 20 %; maceration time: 24 h) was characterized physical-chemically and then submitted to spray drying (using colloidal silicon dioxide as adjuvant), being determinated its physical-chemical properties. The toxicological evaluation in vitro of dry extract (CM: 8,84 mg/g; UMB: 1,27 mg/g) showed low citotoxicity to human neutrophils, measured by the lactate dehydrogenase enzyme activity. The standardized extract (SE; 100, 200 and 400 mg/Kg) reduced around 38 % the paw edema induced by carrageenan in mice and also the release of MPO induced by PMA in human neutrophils. On the other hand, it did not interfere in the paw edema induced by dextan. The SE also reduced the nociception induced by capsaicin in mice, causing inhibition of until 79,6 %. In conclusion, the present study supports the development of standardized phytomedicine from J. pectoralis. The pharmacological evaluation of the SE from this plant demonstrated its low citotoxicity in human neutrophil, besides the anti-inflammatory and antinociceptive.