The family Nyctaginaceae consist of approximately 30 genus and 14 species. In Brazil, 10 genus and 70 species are found. The genus Mirabilis belongs this family and can be found spread worldwide. This plant popularly known as maravilha or bonina and it is used in folk medicine to treat infection, inflammation and pain. The plant was collected in March 2006 in Santa Maria (RS). Ethanolic extract (70%) was made by maceration and fractionated using organic solvents with increasing polarity (hexanic, dichloromethane, ethyl acetate and butanolic). Through qualitative chemical analysis it was found in greater quantity alkaloids, amino groups, sterols and/or triterpenoids, hidroxiantraquinones, anthocyanic pigments, volatile acids and phenols. In relation to the antimicrobial activity, the best response was obtained for the fraction dichloromethane from stem and the ethyl acetate from leaves for S. aureus and the fraction ethyl acetate from stem and leaves for S. cerevisiae. The higher concentration of phenolic compounds was found in the ethyl acetate fraction from leaves (7,45 mg/g drug). Through the method of DPPH, all samples showed antioxidant activity by TLC and by spectrophotometry. Ethyl acetate and butanolic fractions from leaves showed excellent antioxidant activity with IC50 of 20,40 μg/ml and 25,41 μg/ml, respectively. The highest content of quercetin was found in the leaves extract (0,19%). The ethyl acetate fraction produced analgesic activity reaching 82.8±7.9% inhibition in the writhing test. The hexanic fraction from leaves expressed the best toxicity front of Artemia (LC50 = 1.27 μg/ml) / A família Nyctaginaceae compreende aproximadamente 30 gêneros e 400 espécies. No Brasil são encontrados 10 gêneros e 70 espécies. O gênero Mirabilis está inserido nesta família e encontra-se amplamente distribuído por todo o mundo. Conhecida popularmente como bonina ou maravilha, é utilizada na medicina popular para o tratamento de infecções, inflamações e dores. A planta foi coletada em março de 2006 no município de Santa Maria (RS). O extrato bruto em etanol (70%) foi preparado por maceração e fracionado com solventes orgânicos de polaridade crescente (hexano, diclorometano, acetato de etila e butanol). Através da análise química qualitativa foram encontrados em maior quantidade heterosídeos antociânicos, alcalóides, amino-grupos, ácidos voláteis, esteróides e/ou triterpenos, hidroxiantraquinonas, e fenóis. Quanto à atividade antimicrobiana, as melhores respostas obtidas foram para a fração diclorometano do caule e folhas frente a S. aureus e a fração acetato de etila do caule e das folhas frente a S. cerevisiae. A maior concentração de compostos fenólicos foi encontrada na fração acetato de etila das folhas (7,45 mg/g de droga). Através do método do DPPH, todas as amostras mostraram atividade antioxidante por CCD e pelo método espectrofotométrico, sendo que as frações acetato de etila e butanólica das folhas demonstraram excelente atividade antioxidante com CI50 de 20,40 μg/ml e 25,41 μg/ml, respectivamente. O maior teor de quercetina foi encontrado no extrato das folhas (0,19%). A fração acetato de etila apresentou a maior atividade analgésica (I% = 82.8) no teste de contorções abdominais. A fração hexânica das folhas expressou a melhor toxicidade frente a Artemia salina (CL50=1,27 μg/ml).

The knowledge about the use of medicinal plants by the population contributed decisively to the modern therapy and the discovery of important mechanisms related to the process of transmission and treatment of pain. A plant widely used in folk medicine is Mirabilis jalapa L. (Nyctaginaceae). The infusion of its leaves is used for the treatment of inflammatory and painful diseases; however, there are no studies confirming its popular use. In this study, we evaluated the potential antinociceptive effects of Mirabilis jalapa in mice. Oral administration (p.o.) of the crude hidroetanolic extracts from leaves and stems inhibited the nociception with ID50 values of 5.5 (2.3 to 13.1) and 18.0 (11.3 to 28.5) mg/kg in a model of acute pain induced by chemical stimulation (test of writhing induced by acetic acid). Among the fractions tested, the ethyl acetate fraction from the leaves (Eta, 10 mg/kg, p.o.) was more effective and potent to induce antinociception with ID50 value of 1.1 (0.6 to 2.1) mg/kg. Thus, this fraction was chosen for further studies. Furthermore, these extracts also inhibited the nociception induced by thermal stimulation (tail-flick test). In addition, Eta (10 mg/kg, p.o.) produced antinociception in models of pain related to arthritis (caused by Freund's Complete Adjuvant (CFA)), neuropathic pain (caused by partial sciatic nerve ligation) and post-surgical pain (induced by incision in the paw of mice). Only the repetead administrations of Eta (10 mg/kg, p.o.) cause a decrease in paw edema produced by CFA. The antinociceptive effect of Eta (10 mg/kg, p.o.) was not reversed by pretreatment with naloxone (2 mg/kg, i.p.), but by atropine (5 mg/kg, s.c.) or mecamylamine (0.001 mg/kg, s.c.). As the participation of the cholinergic system in antinociception was induced by this fraction, we determined the effect of Eta on the activity of acetylcholinesterase (AChE) in vitro and ex vivo. The in vitro activity of AChE in blood and spinal cord of animals was not altered by Eta (1 and 10 mg/mL). In the ex vivo assay, an increase of enzyme activity in the spinal cord of mice treated with CFA, which was completely reversed with the administration of Eta (10 mg/kg, p.o.), was observed. With regard to adverse effects, Eta (10 mg/kg, p.o.) did not alter locomotor activity, body temperature or gastrointestinal transit, nor produced gastric lesions. These results demonstrated that M. jalapa shows antinociceptive activity in mice, confirming its popular use as an analgesic. / O conhecimento sobre o uso de plantas medicinais pela população contribuiu decisivamente para a terapêutica moderna e para a descoberta de importantes mecanismos relacionados com o processo de transmissão e o tratamento da dor. Uma planta muito utilizada pela medicina popular é a Mirabilis jalapa L. (Nyctaginaceae). A infusão das suas folhas é utilizada para o tratamento de doenças inflamatórias ou dolorosas, mas ainda não existem estudos confirmando o seu uso popular. No presente trabalho, foi avaliado o potencial antinociceptivo da Mirabilis jalapa em camundongos. A administração oral (v.o.) dos extratos brutos hidroetanólicos das folhas e de caules foi efetiva em inibir a nocicepção com valor de DI50 de 5,5 (2,3 13,1) e 18,0 (11,3 28,5) mg/kg, em um modelo de dor aguda induzida por estímulo químico (teste das contorções abdominais induzidas por ácido acético). Entre as frações testadas, a fração acetato de etila obtida das folhas (Eta, 10 mg/kg, v.o.) foi a mais potente em induzir a antinocicepção com valor de DI50 de 1,1 (0,6 2,1) mg/kg. Por isso, esta fração foi escolhida para a realização de estudos posteriores. Além disso, esses extratos também inibiram a nocicepção induzida por estímulo térmico (teste da imersão de cauda). Em adição, a Eta (10 mg/kg, v.o.) produziu antinocicepção em modelos de dor relacionada a artrite (causada por Adjuvante Completo de Freund (ACF), dor neuropática (provocada pela ligação parcial do nervo ciático) e dor pós-cirúrgica (induzida por incisão na pata de camundongos). Somente a administração repetida da Eta provocou uma diminuição do edema de pata induzido por ACF. Entretanto, a Eta não alterou o aumento dos níveis de interleucina 1-β produzido por ACF. O efeito antinociceptivo da Eta (10 mg/kg, v.o.) não foi revertido pelo pré-tratamento com naloxona (2 mg/kg, i.p.), mas sim, por atropina (5 mg/kg, s.c.) ou mecamelamina (0,001 mg/kg, s.c.). Como houve a participação do sistema colinérgico na antinocicepção induzida por esta fração, foi determinado o efeito da Eta sobre a atividade da acetilcolinesterase (AChE) in vitro e ex vivo. A atividade in vitro da acetilcolinesterase no sangue e na medula espinhal dos animais não foi alterada pela Eta (1 e 10 μg/mL). Já no ensaio ex vivo, houve um aumento da atividade desta enzima na medula espinhal de camundongos tratados com ACF, que foi completamente revertida com a administração da Eta (10 mg/kg, v.o.). Com relação aos efeitos adversos, a Eta (10 mg/kg, v.o.) não alterou a atividade locomotora, temperatura corporal, trânsito gastrintestinal e nem produziu lesões gástricas. Estes resultados demonstraram que M. jalapa apresenta atividade antinociceptiva em camundongos, confirmando o seu uso popular como analgésico.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:32:32Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6451_1.pdf: 1285930 bytes, checksum: a1dba4731acaffddfe2386346a59f111 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / Mirabilis jalapa Linné, família das Nictagináceas, é uma planta herbácea ereta, profundamente ramificada, de folhas simples ovais, caule tipo haste, com flores pequenas, cálices apicais e pétalas que podem ser brancas, vermelhas, róseas, rôxas ou com tons multicoloridos. Nativa da América Tropical, sendo amplamente cultivada com fins decorativos no Brasil, onde é conhecida como bonina ou maravilha e encontrada da Bahia ao Paraná. Seu uso é difundido na medicina tradicional de muitos países para o tratamento de infecções, inflamação, edemas, conjuntivite, sendo também empregada como diurética, purgativa, tônica, antiespasmódica, vermífuga e antifúngica. Em sua composição fitoquímica relata-se a presença de alcalóides, flavonóides, triterpenóides e esteróides. Devido à diversidade do seu uso popular, buscou-se validar essas informações etnobotânicas, procurando dar suporte científico ao verificado na medicina tradicional. O trabalho teve como objetivo avaliar a toxicidade aguda e farmacológica (antiinflamatória e anti-tumoral em roedores) do extrato das folhas de Mirabilis jalapa em sua fração hexânica. Os ensaios de toxicidade aguda foram realizados por via intraperitoneal, com observações das respectivas alterações comportamentais para cada dose administrada. As doses utilizadas foram 1,0 a 3,0 g/kg, onde foram observados efeitos estimulantes nos primeiros 20 minutos após a administração do extrato hexânico e, em seguida, observados efeitos depressores. Efeitos como aumento da diurese e excreção fecal, foram relatados durante todo ensaio. A DL50 encontrada foi de 2009,167 mg/kg enquanto que a Concentração Letal (CL50) foi de 788,987 ug/ml, avaliada através de ensaio com Artemia salina Leach, o que permite sua classificação quanto à toxicidade em moderadamente tóxico. Em sua avaliação histopatológica, foram encontradas alterações como: congestão com áreas de necrose focal em fígado, congestão renal tubular, congestão e enfisema pulmonar. Para a atividade antiinflamatória utilizou-se o modelo de edema de pata induzido por carragenina, com a administração do extrato hexânico por via oral (125; 225 e 250 mg/kg) e por via intraperitoneal (62,5; 125; 225 e 250 mg/ kg), em ratas fêmeas. Nos ensaios antiinflamatórios, por via oral, não houve diminuição considerável dos volumes do edema da pata dos ratos, enquanto por via intraperitoneal, ocorreram inibições significativas somente na fase final da inflamação. A avaliação antitumoral do extrato hexânico de Mirabilis jalapa Linn frente ao Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich por via intraperitoneal (100; 125; 225 e 250 mg/kg) apresentou significativa redução do peso médio dos tumores dos grupos tratados, com índices relevantes de inibição tumoral. Os estudos histopatológicos revelaram foram as seguintes alterações: congestão hepática, atrofia da polpa branca no baço, enfisema pulmonar e atrofia glomerular nos rins, além da presença de metástases principalmente, nos grupos controle e nas doses menos concentradas