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Chemical pharmacology of the benzo [b] thiophene and 1-methylindole analogs of N,N-dimethyltryptamineHarrison, Steadman D. January 1973 (has links)
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Estudos sobre o psicoativo N,N-dimetiltriptamina (DMT) em Mimosa tenuiflora (Willd.) Poiret e em bebidas consumidas em contexto religiosoGaujac, Alain January 2013 (has links)
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Previous issue date: 2013 / CNPq / N,N-dimetiltriptamina ou DMT é um alcaloide indólico com acentuada ação psicoativa,
presente em bebidas vegetais de origem indígena, como o vinho da jurema e a
ayahuasca. Esses preparos vegetais são consumidos em rituais religiosos sincréticos
criados no Brasil no início do século 20, hoje dispersos e em contínua expansão por
todo o mundo. As bebidas são também utilizadas como droga de abuso, no contexto
recreativo, principalmente, graças à fácil disponibilidade das fontes vegetais utilizadas
nos seus preparos, oferecida pelo comércio virtual. Neste trabalho, foi proposto um
estudo de caracterização do DMT, isolado e purificado a partir das cascas da M.
tenuiflora (jurema-preta), envolvendo metodologias instrumentais de análise como
ressonância magnética nuclear de hidrogênio e carbono (RMN de
1H e
13C),
espectroscopia na região do infravermelho (IR) e espectrometria de massas (MS). O
nível de pureza do padrão foi determinado por absorção no ultravioleta (UV), utilizando
um padrão de triptamina. Na execução dos trabalhos iniciais, percebeu-se a
possibilidade de existência de polimorfismo para o DMT, fato comprovado através de
técnicas de análise calorimétrica (DSC) e difração de Raios X. A partir do padrão
analítico desenvolvido, foram propostos dois métodos para a determinação de DMT em
matrizes vegetais e nas bebidas utilizadas, como sacramento, em rituais religiosos de
origem brasileira, ambos otimizados por meio de técnicas multivariadas. O método
MSPD/GC-MS desenvolvido para a quantificação de DMT nas cascas de M. tenuiflora
foi devidamente validado, apresentando excelentes figuras de mérito. Apresentou boa
linearidade (r = 0,9962) e repetibilidade (CV < 7,4%), com limite de detecção de 0,12
mg g-1. Foram analisadas 24 amostras de cascas, nas quais se verificou a presença de
DMT, em níveis de concentração entre 1,26 e 9,35 mg g-1. O segundo método, descreve
os procedimentos para a determinação de DMT nas bebidas rituais, por HS-SPME/GC-
MS. Foi realizado amplo estudo de validação. Boa precisão (CV < 8,6%) e excelente
exatidão, com recuperações entre 71–109%. Os limites de detecção e quantificação
foram 0,78 e 9,5 mg L-1, respectivamente, além de boa linearidade (1,56–300 mg L-1, r2
= 0,9975). A análise do efeito na resposta analítica, causado por pequenas variações nos
parâmetros otimizados, revelou excelente robustez. O método validado foi aplicado na
análise de amostras reais de ayahuasca (7) e vinho da jurema (5). Todas as amostras
foram diluídas para análise. Verificou-se grande variabilidade entre as concentrações de
DMT nas bebidas. Nas amostras de vinho da jurema, os níveis de DMT estiveram entre
0,1 e 1,81 g L-1. Nas amostras de ayahuasca, concentrações entre 0,17 e 1,14 g L-1. A
análise de outras cinco amostras de vinho da jurema, preparadas em laboratório por
diferentes procedimentos, e diluídas para os ensaios, revelou que o aquecimento não
tem grande significância na quantidade de DMT extraído da planta, sendo mais
importantes o baixo pH do líquido extrativo e a presença de etanol. / Salvador
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Estudo da ação inibitória da enzima indolamina 2,3-dioxigenase pelos compostos triptamina (TRY) e N,N-dimetiltriptamina (DMT) / Study of the indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitory action by tryptamine (TRY) and N,N-dimethyltryptamine (DMT)Tourino, Melissa Cavalheiro 19 March 2012 (has links)
A enzima indolamina 2,3-dioxigenase (IDO) é responsável pela degradação de triptofano (TRP) pela via das quinureninas. O aumento da expressão de IDO é a grande responsável pela resposta de tolerância imunológica e pode ser induzida por IFN-γ e lipopolissacarídeos (LPS). É conhecido que a IDO participa do mecanismo de imuno escape de células tumorais, sendo relatada como marcadora de progressão tumoral. Desta forma, a inibição da atividade da IDO para a restauração da imunidade anti-tumoral do hospedeiro tem sido considerada uma estratégia para a terapêutica antineoplásica. N,N-dimetiltriptamina (DMT) e triptamina (TRY) são compostos indólicos de origem endógena, provenientes de uma rota paralela de metabolismo do triptofano - a rota das triptaminas, que ocorre principalmente no sistema nervoso central. O presente estudo teve como objetivo avaliar se DMT e TRY modulariam a atividade de IDO. Os resultados obtidos demonstraram ações inibitórias para ambos os compostos e as cinéticas enzimáticas revelaram Ki de 506µM para o DMT e de 156µM para a TRY, com perfis inibitórios característicos de inibidores não-competitivos clássicos. A atividade inibitória foi também observada sobre a enzima IDO expressa constitutivamente, ou induzida por IFN-γ, em células da linhagem de glioblastoma humano A172. Nesta mesma linhagem, em estudo paralelo do grupo, foi avaliada a influência de DMT e TRY sobre a expressão gênica da enzima IDO. Concluímos que nas células a ação inibitória dos compostos avaliados é exercida diretamente sobre sua atividade enzimática, sem redução de sua transcrição. Os resultados deste estudo também serviram como base para estudos da atividade inibitória da DMT e TRY em sistema de co-cultura das células A172 com células mononucleares humanas, onde foi observada redução significativa da atividade enzimática e da proliferação das células tumorais. Em conclusão mostramos a possibilidade de que a via das triptaminas, através de seus metabólitos, possa contribuir com a regulação endógena da via das quinureninas e que o DMT e a TRY deveriam ser avaliados como candidatos a inibidores farmacológicos da enzima IDO e/ou como protótipos para a síntese de novos inibidores. / Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) is a tryptophan-degrading enzyme via the kynurenine pathway. Increased IDO expression is largely responsible for the immune tolerance response and can be induced by IFN-γ and lipopolysaccharide (LPS). It is known that IDO participates in the mechanism of tumor immune tolerance and have been reported as a tumor progression marker. Thus, to restore the anti-tumor immunity of the host, IDO inhibition has been considered as a strategy for anticancer therapy. N, N-dimethyltryptamine (DMT) and tryptamine (TRY) are endogenous indolic compounds originated from a parallel route of tryptophan metabolism - the tryptamines route, which occurs mainly in the central nervous system. This study aimed to assess whether DMT and TRY modulate the IDO activity. The results showed inhibitory actions for both compounds and enzyme kinetics revealed Ki = 506µM to DMT and Ki = 156µM to TRY, with inhibitory profiles characteristic of classical non-competitive inhibitors. The inhibitory activity was also observed on the IDO constitutively expressed or induced by IFN-γ in A172 human glioblastom cell line. Using the same line, in parallel group study, we evaluated the influence of DMT and TRY on the IDO gene expression. We conclude that in cells the evaluated compounds inhibitory action is exerted directly on its enzymatic activity without reduction of its transcription. The results of this study also served as the basis for studies of DMT and TRY inhibitory activity in A172 cells with human mononuclear cells co-culture system, in which was observed significant reduction in enzyme activity and tumor cells proliferation. In conclusion we show the possibility that the tryptamines route, through its metabolites, may contribute to quinurenines pathway endogenous regulation and that DMT and TRY should be evaluated as IDO pharmacological inhibitors candidates and / or as prototypes to new inhibitors synthesis.
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Estudo da ação inibitória da enzima indolamina 2,3-dioxigenase pelos compostos triptamina (TRY) e N,N-dimetiltriptamina (DMT) / Study of the indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitory action by tryptamine (TRY) and N,N-dimethyltryptamine (DMT)Melissa Cavalheiro Tourino 19 March 2012 (has links)
A enzima indolamina 2,3-dioxigenase (IDO) é responsável pela degradação de triptofano (TRP) pela via das quinureninas. O aumento da expressão de IDO é a grande responsável pela resposta de tolerância imunológica e pode ser induzida por IFN-γ e lipopolissacarídeos (LPS). É conhecido que a IDO participa do mecanismo de imuno escape de células tumorais, sendo relatada como marcadora de progressão tumoral. Desta forma, a inibição da atividade da IDO para a restauração da imunidade anti-tumoral do hospedeiro tem sido considerada uma estratégia para a terapêutica antineoplásica. N,N-dimetiltriptamina (DMT) e triptamina (TRY) são compostos indólicos de origem endógena, provenientes de uma rota paralela de metabolismo do triptofano - a rota das triptaminas, que ocorre principalmente no sistema nervoso central. O presente estudo teve como objetivo avaliar se DMT e TRY modulariam a atividade de IDO. Os resultados obtidos demonstraram ações inibitórias para ambos os compostos e as cinéticas enzimáticas revelaram Ki de 506µM para o DMT e de 156µM para a TRY, com perfis inibitórios característicos de inibidores não-competitivos clássicos. A atividade inibitória foi também observada sobre a enzima IDO expressa constitutivamente, ou induzida por IFN-γ, em células da linhagem de glioblastoma humano A172. Nesta mesma linhagem, em estudo paralelo do grupo, foi avaliada a influência de DMT e TRY sobre a expressão gênica da enzima IDO. Concluímos que nas células a ação inibitória dos compostos avaliados é exercida diretamente sobre sua atividade enzimática, sem redução de sua transcrição. Os resultados deste estudo também serviram como base para estudos da atividade inibitória da DMT e TRY em sistema de co-cultura das células A172 com células mononucleares humanas, onde foi observada redução significativa da atividade enzimática e da proliferação das células tumorais. Em conclusão mostramos a possibilidade de que a via das triptaminas, através de seus metabólitos, possa contribuir com a regulação endógena da via das quinureninas e que o DMT e a TRY deveriam ser avaliados como candidatos a inibidores farmacológicos da enzima IDO e/ou como protótipos para a síntese de novos inibidores. / Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) is a tryptophan-degrading enzyme via the kynurenine pathway. Increased IDO expression is largely responsible for the immune tolerance response and can be induced by IFN-γ and lipopolysaccharide (LPS). It is known that IDO participates in the mechanism of tumor immune tolerance and have been reported as a tumor progression marker. Thus, to restore the anti-tumor immunity of the host, IDO inhibition has been considered as a strategy for anticancer therapy. N, N-dimethyltryptamine (DMT) and tryptamine (TRY) are endogenous indolic compounds originated from a parallel route of tryptophan metabolism - the tryptamines route, which occurs mainly in the central nervous system. This study aimed to assess whether DMT and TRY modulate the IDO activity. The results showed inhibitory actions for both compounds and enzyme kinetics revealed Ki = 506µM to DMT and Ki = 156µM to TRY, with inhibitory profiles characteristic of classical non-competitive inhibitors. The inhibitory activity was also observed on the IDO constitutively expressed or induced by IFN-γ in A172 human glioblastom cell line. Using the same line, in parallel group study, we evaluated the influence of DMT and TRY on the IDO gene expression. We conclude that in cells the evaluated compounds inhibitory action is exerted directly on its enzymatic activity without reduction of its transcription. The results of this study also served as the basis for studies of DMT and TRY inhibitory activity in A172 cells with human mononuclear cells co-culture system, in which was observed significant reduction in enzyme activity and tumor cells proliferation. In conclusion we show the possibility that the tryptamines route, through its metabolites, may contribute to quinurenines pathway endogenous regulation and that DMT and TRY should be evaluated as IDO pharmacological inhibitors candidates and / or as prototypes to new inhibitors synthesis.
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