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Caracterização do estado sólido e determinação dos parâmetros térmicos e de dissolução da nifedipina

LEITE, Renata da Silva 28 February 2012 (has links)
Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-04T13:33:48Z No. of bitstreams: 2 RSL.pdf: 1549002 bytes, checksum: b602f4d1fa8cb82bff77377def66cd60 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-04T13:33:48Z (GMT). No. of bitstreams: 2 RSL.pdf: 1549002 bytes, checksum: b602f4d1fa8cb82bff77377def66cd60 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-02-28 / Devido ao exacerbado crescimento do mercado nacional farmacêutico e a diversidade de produtos farmacêuticos obtidos por diferentes tecnologias, as indústrias farmacêuticas são desafiadas a desenvolver e aprimorar metodologias para o controle de qualidade dessas matérias primas. Caracterizar o estado sólido da nifedipina e desenvolver métodos de caracterização através da correlação de parâmetros térmicos e de dissolução do fármaco foram os objetivos deste trabalho, de modo a obter informações rápidas a cerca de padrões tecnológicos e de qualidade da matéria-prima. Cristais de nifedipina foram obtidos através da recristalização em metanol, álcool isopropílico, acetona, acetato de etila, clorofórmio e diclorometano. Os cristais foram analisados através das técnicas térmicas (TG, DTA e DSC cooling), Difração de raios X, Infravermelho e dissolução. Os dados de Ozawa mostraram um comportamento cinético de ordem zero a nifedipina com valores de Ea (123,3 KJ/mol ± 0,1), fator de frequência (25,93 min-1 ± 0,89), na fração decomposta α0,1 e α0,9. A curva calorimétrica DTA mostrou que ocorre fusão na temperatura inicial (Ti) em 171,32 ºC e temperatura final (Tf) em 180,93ºC, com uma transição de fase correspondendo a um processo endotérmico em 175,16ºC com calor de reação de 99,55 J g–1. Os dados termogravimétricos mostraram a decomposição térmica do fármaco em duas etapas: a primeira etapa ocorreu na temperatura inicial (Ti) em 198ºC e temperatura final (Tf) em 313°C com perda de massa Δm1= 93.4% e a segunda etapa Δm2 = 4.0% (Ti =533,24 °C e Ti =677,58 °C). Os dados do DSC-fotovisual evidenciaram o processo de fusão e o processo de volatilização do fármaco, correspondente a primeira etapa de perda de massa. Os dados do DRX mostraram que esta matéria-prima apresenta diferentes formas cristalinas quando submetido a processos de recristalização por diferentes solventes. Utilizando dados de TG isotérmico foram calculadas as constantes de perda de massa (k0) para os cristais nas temperaturas 180, 190, 200, 210 e 220°C. Os valores de k0 evidenciaram a variação na estabilidade térmica entre os cristais. Os perfis de dissolução dos cristais mostraram forte dependência do pH e grande variação entre os cristais de acordo com o solvente de recristalização. A correlação entre as técnicas térmicas e de dissolução consiste em uma importante ferramenta que pode ser aplicada na caracterização de diferentes formas físicas, no controle de qualidade de matérias-primas ativas e no desenvolvimento de medicamentos.
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Efecto del nifedipino como factor de engrosamiento endometrial en mujeres en edad fértil

Arce Fontela, Esperanza Julia January 2007 (has links)
Objetivos Conocer el grado de crecimiento del endometrio, y el índice de resistencia de la arteria uterina bajo estimulo de nifedipino. Materiales y métodos: Se realizó un estudio prospectivo analítico experimental, comparativo doble ciego, con 30 pacientes con diagnóstico de infertilidad, que acudieron al servicio de Fertilidad del Hospital Loayza, durante Mayo y Junio 2007. Resultados: De 30 pacientes que iniciaron el estudio 5 no lo continuaron. No se encontró una diferencia significativa del grosor en mm del endometrio así como tampoco en el Indice de Resistencia de la arteria uterina, comparando nifedipino y placebo en cada paciente
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Efecto del nifedipino como factor de engrosamiento endometrial en mujeres en edad fértil

Arce Fontela, Esperanza Julia January 2007 (has links)
Objetivos Conocer el grado de crecimiento del endometrio, y el índice de resistencia de la arteria uterina bajo estimulo de nifedipino. Materiales y métodos: Se realizó un estudio prospectivo analítico experimental, comparativo doble ciego, con 30 pacientes con diagnóstico de infertilidad, que acudieron al servicio de Fertilidad del Hospital Loayza, durante Mayo y Junio 2007. Resultados: De 30 pacientes que iniciaron el estudio 5 no lo continuaron. No se encontró una diferencia significativa del grosor en mm del endometrio así como tampoco en el Indice de Resistencia de la arteria uterina, comparando nifedipino y placebo en cada paciente
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Avaliação clínica do crescimento gengival em pacientes sob terapia com nifedipina

Sousa, Cliciane Portela [UNESP] 25 February 2002 (has links) (PDF)
Made available in DSpace on 2014-06-11T19:28:03Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2002-02-25Bitstream added on 2014-06-13T18:32:31Z : No. of bitstreams: 1 sousa_cp_me_arafo.pdf: 282394 bytes, checksum: da271e59dd6d66efadb106512dc6504c (MD5) / O objetivo deste trabalho foi avaliar a prevalência e severidade do crescimento gengival em pacientes brasileiros sob terapia com nifedipina, por meio do uso do Novo Índice Clínico para Crescimento Gengival Induzido por Drogas(Índice DIGO). O estudo foi realizado em 35 pacientes sob terapia com nifedipina (grupo teste ) e em um grupo controle de 35 pacientes. Foram feitos os registros das variáveis demográficas (idade e sexo do paciente), farmacológicas (dose e tempo de uso da nifedipina) e das variáveis periodontais (índice de placa, índice gengival, profundidade de sondagem, nível de inserção clínico, sangramento à sondagem) e do crescimento gengival. O teste Z (nível de significância a 5% e p<0.05) e a correlação de Spearman foram usados para a comparação dos resultados entre os grupos teste e controle. Os resultados mostraram que o crescimento gengival foi observado em 68% dos pacientes e que não houve associação entre o crescimento gengival e as variáveis demográficas e as variáveis farmacológicas. No entanto, houve associação entre o crescimento gengival e as variáveis periodontais, exceto para o índice de placa. Podemos concluir que a inflamação gengival apresentou influência no crescimento gengival associado à nifedipina. / The aim of this study was to evaluate the occurrence of nifedipine induced GO in patients and the risk factors associated using a New Clinical Index for Drug Induced Gingival Overgrowth (DIGO) and the relation between The study was carried out with 35 patients under treatment with nifedipine (test group) and 35 patients without treatment (control group). There was assessed the characteristics of demographic (age, gender), pharmacological (dose, time of use), periodontal variables (plaque index, gingival index, probing depth, attachment level, bleeding on probing) and gingival overgrowth of the sample. The test Z (significance level at 5% - p< 0.05) and the Spearman correlation were used to compare data in test and control groups. Gingival overgrowth was noticed in 68% of patients. The statistical analyses showed no association between the gingival overgrowth and demographic and pharmacological variables, except for the plaque index. However, there was an association between the gingival overgrowth and periodontal variables. Further, it is possible to conclude that the presence of gingival inflammation was the main factor of risk to promote nifedipine-induced gingival overgrowth.
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Efeitos da hipertensão renovascular sobre a função reprodutiva de ratos machos Wistar

Breigeiron, Marcia Koja January 2005 (has links)
O presente estudo investiga a função reprodutiva de ratos machos com hipertensão induzida pelo modelo dois-rins, um-clipe (2R/1C), e de ratos 2R/1C normotensos devido ao tratamento com o bloqueador de canais de Ca2+ nifedipina. O aumento da AngII periférica/central é característico do modelo 2R/1C. Parâmetros de comportamento sexual (latência e freqüência de monta com intromissão, latência de ejaculação e duração do intervalo pós-ejaculatório) e de espermatogênese (quociente espermático e trânsito epidimário), e hormônios plasmáticos (LH, FSH, PRL e testosterona) foram utilizados para a avaliação da função reprodutiva dos animais. Noventa e nove ratos Wistar foram utilizados neste estudo, divididos em seis grupos: 2R/1C- ratos com hipertensão induzida pelo modelo 2R/1C; FICT- ratos com cirurgia fictícia; 2R/1C+V- ratos 2R/1C que usaram veículo; 2R/1C+N- ratos 2R/1C que foram tratados com nifedipina; FICT+V- ratos FICT que usaram veículo; FICT+N- ratos FICT que foram tratados com nifedipina. Os animais permaneceram “clipados” na artéria renal durante vinte e oito dias. O tratamento oral com nifedipina (10mg/kg/rato) foi iniciado no primeiro dia após o “clipamento” da artéria renal. O comportamento sexual foi registrado por vídeo e a pressão arterial média (PAM) foi aferida por cateter inserido na artéria femoral. Após o registro de PAM, os animais foram mortos para coleta de sangue e retirada das gônadas. Os resultados mostraram que o grupo 2R/1C exibe elevada PAM, aumento da latência de monta com intromissão e de ejaculação, aumento da duração do intervalo pós-ejaculatório, redução do número de animais que ejaculam e que apresentam período pós-ejaculatório, aumento da PRL com redução da testosterona plasmática, e redução do quociente espermático com aumento do trânsito epidimário, quando comparado ao grupo FICT. Entretanto, animais 2R/1C+N apresentaram valores de comportamento sexual e dos hormônios plasmáticos semelhantes aos animais FICT+V ou FICT+N, diferindo significativamente apenas dos ratos 2R/1C+V. Animais 2R/1C+V e 2R/1C+N mantiveram o prejuízo da espermatogênese. Os dados sugerem uma associação entre hipertensão induzida pelo modelo 2R/1C e redução da função reprodutiva; no entanto, o comportamento sexual e a PRL plasmática, ambos normais, foram coincidentes com uma PAM normal. Os efeitos da nifedipina sobre o impedimento em diminuir o comportamento sexual e em aumentar a PRL plasmática, e sobre a manutenção do prejuízo na espermatogênese acontece somente em animais “clipados” na artéria renal. A AngII elevada, característica do modelo 2R/1C, parece ter ação decisiva sobre o prejuízo na espermatogênese, o mesmo não acontecendo quanto à redução do comportamento sexual e ao aumento da PRL plasmática.
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Efeitos da hipertensão renovascular sobre a função reprodutiva de ratos machos Wistar

Breigeiron, Marcia Koja January 2005 (has links)
O presente estudo investiga a função reprodutiva de ratos machos com hipertensão induzida pelo modelo dois-rins, um-clipe (2R/1C), e de ratos 2R/1C normotensos devido ao tratamento com o bloqueador de canais de Ca2+ nifedipina. O aumento da AngII periférica/central é característico do modelo 2R/1C. Parâmetros de comportamento sexual (latência e freqüência de monta com intromissão, latência de ejaculação e duração do intervalo pós-ejaculatório) e de espermatogênese (quociente espermático e trânsito epidimário), e hormônios plasmáticos (LH, FSH, PRL e testosterona) foram utilizados para a avaliação da função reprodutiva dos animais. Noventa e nove ratos Wistar foram utilizados neste estudo, divididos em seis grupos: 2R/1C- ratos com hipertensão induzida pelo modelo 2R/1C; FICT- ratos com cirurgia fictícia; 2R/1C+V- ratos 2R/1C que usaram veículo; 2R/1C+N- ratos 2R/1C que foram tratados com nifedipina; FICT+V- ratos FICT que usaram veículo; FICT+N- ratos FICT que foram tratados com nifedipina. Os animais permaneceram “clipados” na artéria renal durante vinte e oito dias. O tratamento oral com nifedipina (10mg/kg/rato) foi iniciado no primeiro dia após o “clipamento” da artéria renal. O comportamento sexual foi registrado por vídeo e a pressão arterial média (PAM) foi aferida por cateter inserido na artéria femoral. Após o registro de PAM, os animais foram mortos para coleta de sangue e retirada das gônadas. Os resultados mostraram que o grupo 2R/1C exibe elevada PAM, aumento da latência de monta com intromissão e de ejaculação, aumento da duração do intervalo pós-ejaculatório, redução do número de animais que ejaculam e que apresentam período pós-ejaculatório, aumento da PRL com redução da testosterona plasmática, e redução do quociente espermático com aumento do trânsito epidimário, quando comparado ao grupo FICT. Entretanto, animais 2R/1C+N apresentaram valores de comportamento sexual e dos hormônios plasmáticos semelhantes aos animais FICT+V ou FICT+N, diferindo significativamente apenas dos ratos 2R/1C+V. Animais 2R/1C+V e 2R/1C+N mantiveram o prejuízo da espermatogênese. Os dados sugerem uma associação entre hipertensão induzida pelo modelo 2R/1C e redução da função reprodutiva; no entanto, o comportamento sexual e a PRL plasmática, ambos normais, foram coincidentes com uma PAM normal. Os efeitos da nifedipina sobre o impedimento em diminuir o comportamento sexual e em aumentar a PRL plasmática, e sobre a manutenção do prejuízo na espermatogênese acontece somente em animais “clipados” na artéria renal. A AngII elevada, característica do modelo 2R/1C, parece ter ação decisiva sobre o prejuízo na espermatogênese, o mesmo não acontecendo quanto à redução do comportamento sexual e ao aumento da PRL plasmática.
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Avaliação clínica do crescimento gengival em pacientes sob terapia com nifedipina /

Sousa, Cliciane Portela. January 2002 (has links)
Orientador: Maria Regina Sposto / Banca: Cláudia Maria Navarro / Banca: Enilson Antônio Sallum / Resumo: O objetivo deste trabalho foi avaliar a prevalência e severidade do crescimento gengival em pacientes brasileiros sob terapia com nifedipina, por meio do uso do "Novo Índice Clínico para Crescimento Gengival Induzido por Drogas(Índice DIGO)". O estudo foi realizado em 35 pacientes sob terapia com nifedipina (grupo teste ) e em um grupo controle de 35 pacientes. Foram feitos os registros das variáveis demográficas (idade e sexo do paciente), farmacológicas (dose e tempo de uso da nifedipina) e das variáveis periodontais (índice de placa, índice gengival, profundidade de sondagem, nível de inserção clínico, sangramento à sondagem) e do crescimento gengival. O teste Z (nível de significância a 5% e p<0.05) e a correlação de Spearman foram usados para a comparação dos resultados entre os grupos teste e controle. Os resultados mostraram que o crescimento gengival foi observado em 68% dos pacientes e que não houve associação entre o crescimento gengival e as variáveis demográficas e as variáveis farmacológicas. No entanto, houve associação entre o crescimento gengival e as variáveis periodontais, exceto para o índice de placa. Podemos concluir que a inflamação gengival apresentou influência no crescimento gengival associado à nifedipina. / Abstract: The aim of this study was to evaluate the occurrence of nifedipine induced GO in patients and the risk factors associated using a New Clinical Index for Drug Induced Gingival Overgrowth (DIGO) and the relation between The study was carried out with 35 patients under treatment with nifedipine (test group) and 35 patients without treatment (control group). There was assessed the characteristics of demographic (age, gender), pharmacological (dose, time of use), periodontal variables (plaque index, gingival index, probing depth, attachment level, bleeding on probing) and gingival overgrowth of the sample. The test Z (significance level at 5% - p< 0.05) and the Spearman correlation were used to compare data in test and control groups. Gingival overgrowth was noticed in 68% of patients. The statistical analyses showed no association between the gingival overgrowth and demographic and pharmacological variables, except for the plaque index. However, there was an association between the gingival overgrowth and periodontal variables. Further, it is possible to conclude that the presence of gingival inflammation was the main factor of risk to promote nifedipine-induced gingival overgrowth. / Mestre
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Efeitos da hipertensão renovascular sobre a função reprodutiva de ratos machos Wistar

Breigeiron, Marcia Koja January 2005 (has links)
O presente estudo investiga a função reprodutiva de ratos machos com hipertensão induzida pelo modelo dois-rins, um-clipe (2R/1C), e de ratos 2R/1C normotensos devido ao tratamento com o bloqueador de canais de Ca2+ nifedipina. O aumento da AngII periférica/central é característico do modelo 2R/1C. Parâmetros de comportamento sexual (latência e freqüência de monta com intromissão, latência de ejaculação e duração do intervalo pós-ejaculatório) e de espermatogênese (quociente espermático e trânsito epidimário), e hormônios plasmáticos (LH, FSH, PRL e testosterona) foram utilizados para a avaliação da função reprodutiva dos animais. Noventa e nove ratos Wistar foram utilizados neste estudo, divididos em seis grupos: 2R/1C- ratos com hipertensão induzida pelo modelo 2R/1C; FICT- ratos com cirurgia fictícia; 2R/1C+V- ratos 2R/1C que usaram veículo; 2R/1C+N- ratos 2R/1C que foram tratados com nifedipina; FICT+V- ratos FICT que usaram veículo; FICT+N- ratos FICT que foram tratados com nifedipina. Os animais permaneceram “clipados” na artéria renal durante vinte e oito dias. O tratamento oral com nifedipina (10mg/kg/rato) foi iniciado no primeiro dia após o “clipamento” da artéria renal. O comportamento sexual foi registrado por vídeo e a pressão arterial média (PAM) foi aferida por cateter inserido na artéria femoral. Após o registro de PAM, os animais foram mortos para coleta de sangue e retirada das gônadas. Os resultados mostraram que o grupo 2R/1C exibe elevada PAM, aumento da latência de monta com intromissão e de ejaculação, aumento da duração do intervalo pós-ejaculatório, redução do número de animais que ejaculam e que apresentam período pós-ejaculatório, aumento da PRL com redução da testosterona plasmática, e redução do quociente espermático com aumento do trânsito epidimário, quando comparado ao grupo FICT. Entretanto, animais 2R/1C+N apresentaram valores de comportamento sexual e dos hormônios plasmáticos semelhantes aos animais FICT+V ou FICT+N, diferindo significativamente apenas dos ratos 2R/1C+V. Animais 2R/1C+V e 2R/1C+N mantiveram o prejuízo da espermatogênese. Os dados sugerem uma associação entre hipertensão induzida pelo modelo 2R/1C e redução da função reprodutiva; no entanto, o comportamento sexual e a PRL plasmática, ambos normais, foram coincidentes com uma PAM normal. Os efeitos da nifedipina sobre o impedimento em diminuir o comportamento sexual e em aumentar a PRL plasmática, e sobre a manutenção do prejuízo na espermatogênese acontece somente em animais “clipados” na artéria renal. A AngII elevada, característica do modelo 2R/1C, parece ter ação decisiva sobre o prejuízo na espermatogênese, o mesmo não acontecendo quanto à redução do comportamento sexual e ao aumento da PRL plasmática.
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Influencia da nifedipina no bloqueio neuromuscular produzido por diferentes bloqueadores neuromusculares : estudo experimental

Sousa, Silmara Rodrigues de 15 December 2005 (has links)
Orientador: Angelica de Fatima de Assunção Braga / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-08-06T03:25:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Sousa_SilmaraRodriguesde_M.pdf: 1348733 bytes, checksum: 9b1a690a64f06b6e5da3d0eac5d13b6a (MD5) Previous issue date: 2005 / Resumo: Embora inúmeros estudos tenham sido realizados para investigar os efeitos dos bloqueadores de canais de cálcio nas respostas musculares e sua interação com bloqueadores neuromusculares, os resultados ainda são controversos. Neste estudo através de experimentos específicos na junção neuromuscular foram avaliados os seguintes parâmetros: o efeito da nifedipina na transmissão neuromuscular; nos potenciais de membrana e potenciais de placa terminal em miniatura (pptms); a sua influência no bloqueio neuromuscular produzido pela d-tubocurarina, atracúrio e cisatracúrio. Avaliou-se também em preparações diafragma de rato cronicamente desnervado e biventer cervicis de pintainho os efeitos da nifedipina na ação contraturante da acetilcolina. Os resultados foram expressos em médias e desvios padrão e analisados através dos testes t de Student pareado e não pareado, adotando-se um nível de significância de 5% (p < 0,05). Nas preparações nervo frênico - diafragma de rato, sob estimulação elétrica indireta, a nifedipina na concentração empregada, não alterou a amplitude das respostas musculares, mas potencializou os efeitos do atracúrio e do cisatracúrio, não influenciando no bloqueio neuromuscular produzido pela d-Tc. A nifedipina não causou alteração significativa nos potenciais de membrana, não demonstrando ação despolarizante na fibra muscular; em relação aos pptms a nifedipina promoveu um aumento inicial na freqüência, provavelmente por um aumento na liberação do neurotransimissor, seguida de bloqueio. Nas preparações biventer cervicis de pintainho e diafragma de rato cronicamente desnervado, a nifedipina não alterou a resposta contraturante da acetilcolina, evidenciando ausência de efeito pós-sináptico. Os resultados obtidos demonstram um sinergismo entre as drogas devido principalmente a um efeito pré-sináptico / Abstract: Although a number of studies have been conducted to investigate the effects of calcium channel blockers on muscle response and their interaction with neuromuscular blockers, the results are still controversial. In this study, using specific experiments on the neuromuscular junction the following parameters were assessed: the effect of nifedipine on neuromuscular transmission; on membrane potentials and miniature end-plate potentials (meps); its influence on neuromuscular blockade produced by d-tubocurarine, atracurium and cisatracurium. It was also evaluated in chronically denervated rat diaphragm preparation and chick biventer cervicis preparation the effects of nifedipine on acetylcholine contracture. The results were expressed in average and standard deviation and analyzed through the paired and non-paired Student¿s t-Test, adopting a level of significance of 5% (p <0.05). In rat phrenic nerve diaphragm preparations under indirect electric stimulation, nifedipine did not change the amplitude of the muscle response in the concentration used but potentiated the effects of atracurium and cisatracurium, not influencing the neuromuscular block produced by d-Tc. Nifedipine caused no significant alteration in membrane potentials, not demonstrating depolarizing action in the muscle fiber; nifedipine promoted an initial increase in the frequency of meps probably due to an increase in neurotrasmitter release, followed by blockade. In chick biventer cervicis preparations and chronically denervated rat diaphragm, nifedipine did not alter the response to acetylcholine contracture evidencing a lack of postjunctional effect. The results obtained demonstrate a synergism among the drugs mainly due to a prejunctional effect / Mestrado / Mestre em Farmacologia
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Tratamento da hipertensão arterial na pré-eclampsia : comparação entre hidralazina e nifedipina

Costa, Sergio Hofmeister de Almeida Martins January 1992 (has links)
Resumo não disponível

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