Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-03-21T13:33:47Z No. of bitstreams: 1 clarissacamposbarbosadecastro.pdf: 2254862 bytes, checksum: 1e36ad3e2b75fb1647eeebd43a2ae62c (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-04-24T02:13:28Z (GMT) No. of bitstreams: 1 clarissacamposbarbosadecastro.pdf: 2254862 bytes, checksum: 1e36ad3e2b75fb1647eeebd43a2ae62c (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-24T02:13:28Z (GMT). No. of bitstreams: 1 clarissacamposbarbosadecastro.pdf: 2254862 bytes, checksum: 1e36ad3e2b75fb1647eeebd43a2ae62c (MD5) Previous issue date: 2013-07-31 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / FAPEMIG - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais / A esquistossomose é uma doença que afeta cerca de 240 milhões de pessoas no mundo e mais de 700 milhões estão expostas ao risco de contraí-la, sendo que no Brasil, o Estado de Minas Gerais é um dos mais afetados com esta parasitose. Atualmente, o único fármaco disponível para o tratamento desta doença é o praziquantel (PZQ). No entanto, este medicamento já está no mercado há décadas e tem demonstrado relatos de ineficácia. Neste contexto, extratos e metabólitos secundários obtidos de espécie do gênero Piper (Piperaceae) têm demonstrado expressiva atividade esquistossomicida. Assim, o presente trabalho descreve o estudo fitoquímico do extrato diclorometânico das inflorescências de Piper aduncum L. (PaI), bem como a avaliação da atividade esquistossomicida in vitro do extrato, frações e dos metabólitos obtidos. No estudo fitoquímico, a fração clorofórmica, obtida do PaI, foi submetida ao fracionamento cromatográfico por meio de colunas de sílica gel, o que culminou no isolamento e identificação de quatro metabólitos: uma diidrochalcona, uma chalcona e duas flavanonas, sendo relatada pela primeira vez a presença da diidrochalcona uvangoletina e da chalcona cardamonina nesta espécie de Piper. No estudo esquistossomicida in vitro foi utilizado vermes adultos de S. mansoni da linhagem BH e os parâmetros avaliados foram mortalidade, motilidade e alterações tegumentares. Os resultados deste estudo demonstraram que o extrato diclorometânico bruto (PaI), na concentração de 200 μg/mL, possui expressiva atividade esquistossomicida in vitro ao ser capaz de causar a morte de 100% dos parasitos após 24 h de incubação. Em relação à atividade esquistossomicida das frações obtidas deste extrato, a clorofórmica (200 μg/mL) foi a mais ativa ao provocar a morte de todos os vermes após 48 h, enquanto a fração hexânica, na mesma concentração, só foi capaz de provocar tal efeito após 72 h de incubação. Em contrapartida, a fração em acetato de etila demonstrou-se inativa frente aos parasitos. Dentre as substâncias isoladas da fração clorofórmica, a cardamonia foi a mais ativa ao provocar, na concentração de 25 μM, a morte e lesões tegumentares em 100% dos vermes adultos de S. mansoni em apenas 24 h de incubação. Já uvangoletina demonstrou pouco ativa e a flavanona pinocembrina inativa, ambas testadas na concentração de 100 μM. Os resultados obtidos neste estudo, aliados aos já alcançados pelo nosso grupo de pesquisa, demonstram o grande potencial de chalconas como protótipos para o desenvolvimento de novos fármacos esquistossomicidas. / Schistosomiasis is a disease that affects more than 240 million individuals in the world and 700 million people in the world remain under risk of infection. In Brazil, the Minas Gerais state is one of the most affected by this disease. Nowadays, the only drug available for treatment of disease is praziquantel (PZQ). However, this drug is already on market for decades and has shown ineffectiveness. In this context, extract and secondary metabolites of the genus Piper (Piperaceae) have shown an expressive schistosomicidal activity. Thus, the present work describes the phytochemical study of the dichloromethane extract of Piper aduncum L. (PaI) inflorescences, as well as its in vitro schistosomicidal evaluation and its fractions and metabolites. The phytochemical study, the chloroform fraction, obtained by PaI, was subjected to fractionation using chromatographic on silica gel columns that allowed the isolation and identification of four metabolites: one diidrochalcone, one chalcone and two flavanones, from which the diidrochalcone uvangoletin and the chalcone cardamonin were reported for the first time in this species of Piper. In the in vitro schistosomicidal study, was used adult worms of the S. mansoni BH strain and the parameters evaluated were mortality, motility and alterations tegumental surface. The results this study showed that the crude dichloromethane extract (PaI), at 200 μg/mL, show has expressive schistosomicidal activity being able to cause 100% of death in parasites after 24 h of incubation. Relative schistosomicidal activity of the fractions, chloroform fractions (200 μg/mL) was the most active being able to death of all worms after 48 h , while hexane fractions, at the same concentration, also being able to cause this effect after 72h of incubation. On the other hand, ethyl acetate fractions show inactive. Among pure compounds obtained from chloroform fraction, cardamonin was the most active, being able, at 25 μM, to both kill and cause tegumental alterations in 100% of adult worms of S. mansoni in the first 24 h of incubation. On the other hand, uvangoletin showed weak activity, while flavanone pinocembrin was inactive, both at concentration of 100 μM. The results obtained in this study, combined with those already achieved by our research group, demonstrate the great potential of chalcones as prototypes for the development of new antischistosomal drugs.

Submitted by Edisangela Bastos (edisangela@ufpa.br) on 2014-01-16T17:47:16Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_DestilacaoFracionadaOleo.pdf: 2886957 bytes, checksum: f00a7125d6ebf50a57f8bb34422ae714 (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Rosa Silva(arosa@ufpa.br) on 2014-01-22T12:29:01Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_DestilacaoFracionadaOleo.pdf: 2886957 bytes, checksum: f00a7125d6ebf50a57f8bb34422ae714 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-01-22T12:29:02Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_DestilacaoFracionadaOleo.pdf: 2886957 bytes, checksum: f00a7125d6ebf50a57f8bb34422ae714 (MD5) Previous issue date: 2011 / A espécie Piper aduncum L. é uma planta de porte arbustivo, popularmente conhecida na região amazônica como pimenta-de-macaco. Dela, pode ser extraído um óleo essencial, rico em dilapiol, de grande interesse econômico pela sua ação inseticida e combate às pragas na agricultura. Esse bioinseticida surge como alternativa para substituir os inseticidas sintéticos, pois sendo de origem natural não causam danos ao meio ambiente e à saúde do homem. Neste trabalho, foram analisadas as propriedades físicas do óleo essencial de pimenta-de-macaco, obtido por destilação por arraste com vapor que apresentou valores médios do índice de refração igual a 1,516 e massa específica igual a 1,08 g/cm³. Estudou-se o processo de destilação fracionada do óleo essencial, visando concentrar o composto de interesse agregando maior valor econômico, o que viabiliza seu emprego na produção de novos produtos. Nesse processo o composto principal é obtido com elevado grau de pureza. Avaliou-se um modelo matemático para a concentração de dilapiol no fundo do balão de destilação, via análise de regressão, em função do tempo de operação, o qual ajustou muito bem os dados experimentais. A análise dos resultados permite afirmar que o processo de destilação fracionada pode ser empregado para separar os constituintes úteis de óleos essenciais. Isso só é possível, pois os óleos essenciais são constituídos por vários compostos orgânicos voláteis de pontos de ebulição e pressões de vapor diferentes, tornando a separação viável. O maior teor de dilapiol obtido experimentalmente pelo processo de destilação fracionada a vácuo foi de 95 %, operando-se nas condições de vácuo (40 mmHg) e temperatura média da coluna de 122 ºC, obtendo-se um rendimento médio do processo de 41 % (v/v). / The species Piper aduncum L. is a shrubby plant, popularly known in the Amazon as monkey-pepper (spiked pepper). An essential oil, rich in dillapiol, can be extracted from this plant, which is of great economic interest for its insecticidal and pesticide action in agriculture. This biopesticide is an alternative to replace synthetic insecticides as it is from natural origin and does not cause damage to the environment and human health. In this paper the physical properties of the essential oil of spiked pepper were analyzed. The oil was obtained by steam distillation which showed mean values of refractive index of 1.516 and specific mass 1.08 g/cm³. The fractional distillation of the essential oil was studied, in order to concentrate the compound of interest, thus, adding greater economic value and enabling its use in the production of new products. In this process a high purity compound is obtained. The assessment was performed using a mathematical model to evaluate the concentration of dillapiol at the bottom of the distillation flask by regression analysis as a function of operating time which set the experimental data very well. The analysis of the results suggests that the process of fractional distillation can be used to separate the useful constituents from the essential oils. This is only possible because the essential oils are constituted of several volatile organic compounds with different boiling points and steam pressures, making the separation viable. The highest content of dillapiol obtained experimentally by the method of fractional distillation was 95 %, operating under vacuum conditions (40 mmHg) and mean temperature of the column of 122 ºC, and the average yield obtained was 41 % (v/v).

Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-05-26T16:17:01Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AvaliacaoAtividadeAntiplasmodica.pdf: 1151729 bytes, checksum: bbc1a54b6ba8f91eed9599167986532d (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Rosa Silva (arosa@ufpa.br) on 2014-09-09T12:08:46Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AvaliacaoAtividadeAntiplasmodica.pdf: 1151729 bytes, checksum: bbc1a54b6ba8f91eed9599167986532d (MD5) / Made available in DSpace on 2014-09-09T12:08:47Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AvaliacaoAtividadeAntiplasmodica.pdf: 1151729 bytes, checksum: bbc1a54b6ba8f91eed9599167986532d (MD5) Previous issue date: 2010 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Na busca de novos antimaláricos, duas espécies típicas da região Amazônica e uma fração rica em limonóides foram objeto deste estudo: Carapa guianensis Aubl. (Meliaceae), conhecida popularmente como andiroba, utilizada tradicionalmente como inseticida e no combate da malária. A espécie Piper aduncum L. (Piperaceae), conhecida popularmente como pimenta-de-macaco, usada para tratar doenças inflamatórias e a fração rica em limonóides fracionada do óleo de andiroba. Tanto os óleos brutos como a fração foram submetidos a ensaios in vitro, segundo metodologia descrita por Rieckman e colaboradores (1980) modificada por Carvalho (1990) com os clones do Plasmodium falciparum W₂ e Dd₂. Estes ensaios demonstraram que os óleos apresentaram atividade antiplasmódica, sendo que na concentração de 0,82ng/mL e 8,2μg/mL do óleo de andiroba a inibição do clone W₂ foi de 100% e do Dd₂ de 71% após 72h de exposição, respectivamente. Para a fração na concentração de 3,1μg/mL o clone W₂ foi de 100% e do Dd₂ a de 82% após 72h de exposição. O óleo de pimenta-de-macaco teve na concentração de 1,30ng/mL para o clone W₂ a inibição de 100% e para o Dd₂ a de 77%, após 72h de exposição, para a concentração de 10,3μg/mL. Os resultados com o óleo de pimenta-de-macaco, na concentração de 1,30ng/mL a inibição foi de 100% para clone W₂ e para o clone Dd₂, na concentração de 10,3μg/mL, a inibição foi de 77% após 72h de exposição. / In search of new antimalarial drugs, two typical species of the Amazon region and a fraction rich limonoids were the object of this study: Carapa guianensis Aubl. (Meliaceae), known popularly as andiroba traditionally used as an insecticide and fighting malaria, the species Piper aduncum L. (Piperaceae), known popularly as the pimento-de-macaco, used to treat inflammatory diseases and the fraction rich limonoids obtained from Carapa guianensis. Crude oil and fraction were tested in vitro using methods described by Rieckman and col. (1980) modified by Carvalho (1990) with Plasmodium falciparum clones W₂ and Dd₂. These studies showed that the oils had antiplasmodial activity, with a concentration of 0.82ng/mL and 8.2mg/mL andiroba oil showed an inhibition he W₂ clone was 100% and Dd₂ to 71% (IC₅₀ 9.4 μg/ml) after 72h of exposure respectively. For the fraction at a concentration of 3.1mg/mL, clone W₂, was 100% and Dd₂ to 82% (IC₅₀ 0.4 μg/ml), after 72h of exposure. The pimento-de-macaco oil overalls had a concentration of 1.30ng/mL for the W₂ clone inhibition of 100% and the Dd₂ to 77% after 72h of exposure to a concentration of 10.3mg/mL. The results with the chili oil overalls at a concentration of 1.30ng/ml the inhibition was 100% in clone W₂ and Dd₂ clone at a concentration of 10.3mg/mL, inhibition was 77% after 72h of exposure.

Submitted by Cleide Dantas (cleidedantas@ufpa.br) on 2014-07-21T16:17:56Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AtividadeAntimicrobianaOleo.pdf: 1604013 bytes, checksum: 7c7db08fd8080039153d74703733cd7b (MD5) / Approved for entry into archive by Ana Rosa Silva (arosa@ufpa.br) on 2014-09-05T17:33:15Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AtividadeAntimicrobianaOleo.pdf: 1604013 bytes, checksum: 7c7db08fd8080039153d74703733cd7b (MD5) / Made available in DSpace on 2014-09-05T17:33:15Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 23898 bytes, checksum: e363e809996cf46ada20da1accfcd9c7 (MD5) Dissertacao_AtividadeAntimicrobianaOleo.pdf: 1604013 bytes, checksum: 7c7db08fd8080039153d74703733cd7b (MD5) Previous issue date: 2012 / O óleo essencial de Piper aduncum (OEPA) e seu componente principal, o dilapiol (76,5%), foram avaliados quanto a atividade antibacteriana frente a diferentes cepas de Staphylococcus spp. ATCC e multirresistentes. Para os ensaios da atividade antibacteriana do OEPA e do dilapiol foram determinados a Concentração Mínima Inibitória (CIM) e a Concentração Bactericida Mínima (CBM), pela técnica da microdiluição e por contagem de Unidades Formadoras de Colônia (UFC), utilizando concentrações de 250, 500, 750 e 1000 μg/mL do OEPA e concentrações de 100 e 1000 μg/mL de dilapiol. O inóculo bacteriano utilizado foi ajustado a 1x104 a partir da escala 0,5 de Mc Farland. Como controle negativo foi utilizado o inóculo juntamente com Tween 20, solubilizante do óleo essencial e dilapiol, e como controle positivo, utilizou-se o cloranfenicol 0,05 mg/mL. Esses compostos foram testados frente as cepas de S. aureus ATCC 25923, S. epidermidis ATCC 12228, MRSA hospitalar, S.epidermidis e S. lentus multirresistentes de origem hospitalar. Os resultados mostraram que o OEPA apresentou a CIM90% de 500 μg/mL e a CBM de 1000 μg/mL frente a S. aureus ATCC 25923, cuja concentração de 500 μg/mL foi capaz de inibir 60% do crescimento bacteriano. Quanto à cepa MRSA, o OEPA mostrou uma inibição (10%) na concentração de 750 μg/mL, sendo a CIM90% obtida em 1000 μg/mL. Em S. epidermidis ATCC 12228, o OEPA mostrou atividade antimicrobiana, com a CIM90% em 500 μg/mL e CBM em 750 μg/mL. Para a cepa S. epidermidis multirresistente, o OEPA foi capaz de inibir somente 35% do crescimento dessa cepa na concentração de 750 μg/mL, mas obteve o valor de CIM90% em 1000 μg/mL. Quanto ao dilapiol, o composto apresentou atividade antimicrobiana contra a cepa de S. aureus ATCC 25923 na concentração de 1000 μg/mL, inibindo 100% do crescimento (CBM). Por outro lado, não apresentou efeito antimicrobiano sobre as cepas MRSA e S. lentus multirresistente. Além disso, o dilapiol inibiu somente 20% do crescimento de S. epidermidis ATCC 12228 e S. epidermidis multirresistente na concentração de 1000 μg/mL. Desta forma, os dados mostram uma moderada atividade antibacteriana do óleo essencial, sendo que o dilapiol mostrou fraca atividade antimicrobiana in vitro. / The essential oil of Piper aduncum (EPO) and its main component, the dilapiol (76.5%), were evaluated for antibacterial activity against different strains of Staphylococcus spp. ATCC and multiresistant. For testing the antibacterial activity of EPO and dilapiol were determined Minimum Inhibitory Concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration (MBC), the technique of microdilution and by counting Colony Forming Units (CFU) using concentrations of 250, 500 , 750 and 1000 μg/ml of EPO and concentrations of 100 and 1000 μg/ml dilapiol. The bacterial inoculum used was adjusted to 1x104 range from 0.5 Mc Farland. As a negative control inoculum was used along with Tween 20, solubilising the essential oil and dilapiol, and as positive control we used the chloramphenicol 0.05 mg/mL. These compounds were tested against strains of S. aureus ATCC 25923, S. epidermidis ATCC 12228, MRSA hospital, and S.epidermidis, S. lentus multiresistant nosocomial. The results showed that the EPO showed the MIC 90% of 500 μg/mL and MBC of 1000 μg/mL against S. aureus ATCC 25923, whose concentration of 500 μg/mL was able to inhibit 60% of bacterial growth. The strain MRSA, the EPO showed a small inhibition (10%) at a concentration of 750 μg/mL, being obtained in the MIC90% 1000 μg/mL. In S. epidermidis ATCC 12228, the OEPA showed antimicrobial activity with MIC90% at 500 μg/mL and MBC at 750 μg/mL. For the strain S. epidermidis multiresistant, the PEO was able to inhibit only 35% growth of this strain at a concentration of 750 μg/mL, but the value obtained in the MIC90% 1000 mg/mL. As for dilapiol, the compound showed antimicrobial activity against a strain of S. aureus ATCC 25923 at a concentration of 1000 μg/mL, 100% growth inhibiting (CBM). On the other hand, had no antimicrobial effect on MRSA strain nor S. lentus multiresistant. Furthermore, the dilapiol inhibited only 20% of the growth of S. epidermidis ATCC 12228 and S. epidermidis multiresistant concentration of 1000 μg/mL. Thus, the data show a moderate antibacterial activity of the essential oil, and the dilapiol showed weak in vitro antimicrobial activity.