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Filme de quitosana para uso em sistema de liberação controlada de fumarato de formoterol. / Chitosan film for use in a controlled release system of formoterol fumarate.GUEDES, Dayse de Lourdes Madruga Espínola. 04 April 2018 (has links)
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DAYSE DE LOURDES MADRGA ESPÍNOLA GUEDES - DISSERTAÇÃO PPG-CEMat 2014..pdf: 2225179 bytes, checksum: ad9f795a81034cb79500cb575de58f73 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-04-04T20:45:16Z (GMT). No. of bitstreams: 1
DAYSE DE LOURDES MADRGA ESPÍNOLA GUEDES - DISSERTAÇÃO PPG-CEMat 2014..pdf: 2225179 bytes, checksum: ad9f795a81034cb79500cb575de58f73 (MD5)
Previous issue date: 2014-12-12 / A presente pesquisa tem como objetivo, caracterizar filmes de quitosana, de
aplicação sublingual, para uso em sistemas de liberação controlada de fumarato
de formoterol., buscando uma nova alternativa para o tratamento emergencial
das crises de asma. Sabemos que a asma é uma patologia de grande incidência
no Brasil e no mundo, pois existem cerca de 300 milhões de pessoas acometidas
pela doença a nível mundial e 20 milhões de brasileiros .É uma doença de
caráter hereditário, crônica que não tem cura e que se apresenta muitas vezes
como uma emergência médica , pois nas crises da doença o socorro deve ser
imediato com o intuito de evitar o óbito do paciente. Hoje utiliza-se apenas a via
inalatória como preferencial para administração dos broncodilatadores, visto que
essa via tem rapidez de ação. No entando, deparamo-nos com a difícil técnica
de utilização dos inaladores que veiculam o medicamento o que muitas vezes
impossibilita a sua utilização especialmente em crianças, idosos e pacientes
muito debilidados. Vendo esta dificuldade, propusemos com o nosso trabalho
buscar uma nova via de utilização dos medicamentos broncodilatadores, que
tivesse a mesma eficácia da via inalatória, dispensando a difícil técnica de
utilização dos fármacos .Para isso , escolhemos a via sublingual de rápida ação
e facilidade de utilização, podendo ser empregada mais adequadamente em
uma crise de asma . Selecionamos a quitosana, por ser um biopolímero versátil
e muito utilizado em sistema de liberação controlada de fármaco para veicular o
formoterol , que é um potente broncodilatador, através da produção de um filme
para deposição sublingual. E os resultados obtidos através das caracterizações
apresentaram membranas com variações de cristalinidade (por DRX) de acordo
com o processo de reticulação, além de apresentarem uma possível relação entre
reticulação e liberação. Por FTIR pode-se observar certa interação entre o
fármaco e os grupos amina da quitosana, assim como possível isomerização do
fármaco pela reticulação com 5% de TPP. Pelas microscopias ótica e eletrônica,
pode-se observar que o acréscimo de fármaco proporcionou alguma rugosidade a
membrana. Também pelas microscopias verificou-se a reticulação não
homogênea da superfície da membrana. Por EDS não se verificou nenhum
elemento estranho a estrutura da quitosana e do fármaco. Por medida do ângulo
de molhabilidade pode-se verificar aumento do perfil hidrofílico da membrana por
adição do fármaco, perfil este que não foi modificado pelo processo de
reticulação. O ensaio de citotoxicidade apresentou resultados que indicam a
membrana como promissora candidata a testes in vivo. / This research aims to characterize chitosan films, sublingual application, for use in
controlled release of formoterol fumarate systems., Looking for a new alternative
for the emergency treatment of asthma attacks. We know that asthma is a disease
of high incidence in Brazil and in the world, because we have about 300milhões of
people with the disease worldwide and 20 million Brazilians .It is one hereditary
disease, chronic that has no cure and that often presents as a medical emergency,
because the crisis of the disease the relief should be immediate in order to prevent
the death of the patient. Today only is used inhalation as preferred for
administration of bronchodilators, since this route has faster action .In entando, we
are faced with the difficult technique for using inhalers that deliver the medicine
which often makes it impossible to use especially in children, the elderly and very
debilidados patients. Buy this difficulty, we proposed in our work to seek a new
route for the use of bronchodilators, which had the same effectiveness of inhaled,
eliminating the difficult technique of using drugs .For this, choose the sublingual
route of fast action and ease of use and can be used more appropriately in an
asthma attack. Chitosan selected because it is a versatile and widely used
biopolymer for controlled drug delivery system for conveying formoterol, which is a
potent bronchodilator, by producing a film for sublingual deposition. And the
results obtained from the characterization showed membranes crystallinity
variations (XRD) according to the crosslinking process, besides presenting a
possible relationship between cross-linking and release. By FTIR one can observe
some interaction between the drug and amino groups of chitosan, and can
isomerization of drug by crosslinking with 5% TPP. Through optical and electronic
microscopy, it can be seen that addition of drug has provided some roughness to
the membrane. Also by microscopy verified the inhomogeneous crosslinking of the
membrane surface. EDS there was no foreign object the structure of chitosan and
the drug. By measuring the wetting angle can be checked increase the hydrophilic
profile of the membrane by addition of the drug, this profile has not been modified
by crosslinking process. The cytotoxicity assay results presented indicate that the
membrane as a promising candidate for in vivo testing.
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Preparo e caracterização físico-química de filmes nanofibrílicos contendo cloreto de cetilpiridíneo: futura alternativa aos antifúngicos para o tratamento de infecções orais por Candida / Preparation and physicochemical characterization of nanofibers containing cetylpyridinium chloride: future antifungal alternative for Candida oral infections treatmentValdirene Alves dos Santos 08 November 2013 (has links)
O antisséptico cloreto de cetilpiridíneo (CCP) demonstrou ser eficaz como alternativa terapêutica aos antifúngicos em candidose oral, porém, apresenta baixa substantividade. Para aumentar sua biodisponibilidade surge a possibilidade de incorporá-lo num sistema de liberação lenta composto por filmes poliméricos nanofibrílicos. O objetivo deste estudo foi preparar filmes nanofibrílicos através de eletrofiação e incorporar CCP, fazer sua caracterização térmica e morfológica, além de análise microbiológica dos filmes contendo CCP frente a cepas de Candida albicans. O fármaco CCP foi adicionado a três soluções poliméricas, de álcool polivinílico (PVA), polivinilpirrolidona (PVP) e a de PVP/PM [Poli (metacrilato de metila-co-acrilato de etila-co-metacrilato de amônio)] em 5% de concentração. As soluções foram avaliadas quanto à condutividade, viscosidade e tensão superficial e, posteriormente, passaram pelo processo de eletrofiação para obtenção de filmes nanofibrílicos. Os filmes nanofibrílicos foram caracterizados através de análise morfológica (microscopia eletrônica de varredura - MEV), análise térmica (análise termogravimétrica - TGA e calorimetria exploratória diferencial - DSC) e análise química (espectro de infravermelho da transformada de Fourier - FTIR). A eficiência de encapsulação de CCP nas nanofibras, o perfil cinético de liberação das nanofibras e a permeação em mucosa suína (células de Franz) foram avaliados por espectrofotometria. Foi ainda avaliada a concentração de CCP a ser incorporada (de 0,05 a 5%) em nanofibra para que a fração liberada seja a mínima fungicida frente às cepas de C. albicans susceptíveis, pela técnica de disco-difusão, comparada ao miconazol 5% (MCZ). Nestas condições, a solução de PVA apresentou a maior condutividade, viscosidade e tensão superficial. CCP aumentou a condutividade. Ambos, CCP e PM não alteram a tensão superficial do PVP. PM reduziu a viscosidade. A solução de PVP/PM formou o filme mais uniforme e com menos beads. Os termogramas (TGA/DSC) sugerem que o processo de eletrofiação diminiu a cristalinidade de CCP. A eficiência de encapsulação de CCP alcança 99%. A taxa de liberação de CCP encapsulado foi lenta durante o período experimental de 24h. Quando em filme nanofibrílicos, a atividade fungicida de CCP 2,5% e de MCZ 5% foi similar, mas somente MCZ foi fungistático. O filme nanofibrílico contrai em contato com o meio de cultura. Pode-se concluir que filmes nanofibrílicos de PVP/PM com CCP tem potencial para uso como alternativa para tratamento de infecções orais causadas por Candida. / The aim of this study was to prepare electrospun nanofiber films cetylpyridinium chloride (CPC) incorporated test their potential use as antifungal therapy against Candida albicans. CPC was incorporated to three different polymeric solutions, one containing polyvinyl alcohol (PVA), the second containing polyvinylpyrrolidone (PVP) and the third prepared with PVP and poly (methyl methacrylate-co-ethyl acrylate-co-methacrylate ammonium) (PMMA). These polymeric solutions were evaluated as to conductivity, viscosity and surface tension, then subjected to a electrospinning process to obtain nanofiber films. The morphology and structure of nanofiber films were analyzed using scanning electron microscopy (SEM). The characterization of nanofiber films was performed by thermogravimetric analysis (TG) and differential scanning calorimetry (DSC). The encapsulation efficiency of the CPC nanofibers and the release kinetic profile of CPC and porcine mucosa permeation (Franz cells) were assessed by spectrophotometry. It was also assessed the concentration of CPC to be incorporated (from 0.05 to 5%) in nanofiber to be minimal fungicidal fraction released against strains of C. albicans by disk diffusion tests, compared to 5% miconazole (MCZ). Under these conditions, the PVA solution showed the highest conductivity, viscosity and surface tension. CPC increased conductivity. Both CPC and PMMA did not alter the surface tension of PVP. PMMA reduced viscosity. The solution of PVP/PMMA formed a more uniform film with less beads. Thermograms (TGA / DSC) suggested that the electrospinning process changes the crystallinity of CPC. The encapsulation efficiency reaches 99% of CPC. The release rate of encapsulated CPC was slow during the experimental period of 24 hours. In a nanofibrilic film, the fungicidal activity of CPC 2.5% and 5% MCZ was similar, but only MCZ proved fungistatic action. The nanofibrilic film shows contraction in contact with the culture medium. It can be concluded that nanofibrilic films PVP/PMMA with CPC has potential for use as an alternative for the treatment of oral infections caused by Candida.
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