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Comprimés à base de sulfamides : technologie, contrôle physico-chimique et essais de disponibilité.

Siregar, Charles, January 1980 (has links)
Th. 3e cycle--Pharmacocinétique et pharmacol. exp. et clinique--Montpellier 1, 1980.
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Contribution à l'étude physico-chimique, radiocristallographique et structurale de quelques sulfamides (sulfacétamide, sulfaguanidine, sulfanilamide, sulfathiazol) et de leurs associations avec l'antipyrine et la caféine.

Alberola, Serge, January 1900 (has links)
Th.--Pharm.--Montpellier 1, 1977. N°: 133.
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Synthesis of Sulfamide Analogues of DPA in Anti-TB Drug Development

Liu, Fang January 2011 (has links)
In 2009, approximately 1.7 million people died of tuberculosis. The emergence of drug-resistant strains of Mycobacterium tuberculosis (M. tuberculosis) has created an urgent demand for the development of new anti-tuberculosis (anti-TB) drugs and treatments. M. tuberculosis, the causative agent, has a protective complex cell wall structure that is essential for its survival. One of the major building blocks of the cell wall structure is an arabinofuranosyl polysaccharide called arabinan. Since arabinan is not present in mammals, it has become a promising target for anti-TB drug development. The arabinan component is biosynthesized by a family of arabinofuranosyltransferases (araTs) using the substrate decaprenolphosphoarabinose (DPA) as the donor of arabinose. This project targets the biosynthesis of arabinan by synthesizing analogues of DPA as potential inhibitors of araTs. A sulfamide moiety was chosen as an isosteric replacement of the phosphate group of DPA. To mimic the polyprenyl chain of DPA, a series of alkyl chains of varying length and a triethylene glycol (TEG) derived chain were used.
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Evaluation of quinazolin-4-piperidine sulfamides as inhibitors of human NPP1 : relevance in the treatment of pathologic mineralization of valve interstitial cells

Shayhidin, Elnur Elyar 24 April 2018 (has links)
Le rétrécissement valvulaire aortique calcifié (RAC) est le trouble valvulaire le plus fréquent chez les personnes âgées des pays développés. La seule option de traitement possible le remplacement de la valve aortique. L'identification du rôle de l’enzyme ecto-nucleotidase NPP1 dans le processus de calcification suggère que cette enzyme pourrait être une cible potentielle pour le développement d'un inhibiteur pharmacologique contre la calcification de la valve aortique. Jusqu’à présent, les composés qui ont été développés en tant qu'inhibiteurs de NPP1 manquent de puissance et de spécificité. Dans la présente étude, nous avons démontré que les dérivés de sulfonamides quinazolin-4-pipéridine sont des inhibiteurs puissants, spécifiques, et non-compétitifs de NPP1. In vitro, dans des cellules isolées de valve aortique nous avons fourni des preuves que l’inhibition de NPP1 par ces dérivés bloque la minéralisation, l’apoptose et la transition ostéogénique des cellules interstitielles de valve aortique. / Calcific aortic valve disease (CAVD) is the most common valvular disorder in the elderly population in the developed counties with the only valid treatment option today remains the aortic valve repair or replacement. The identification of the role of an ectonucleotidase enzyme NPP1 in the process of calcification shed new light into the development of a pharmacological inhibitor that may prevent the calcification of the aortic valve. By far, the compounds that have been developed as inhibitors of NPP1 lack potency and specificity. In the current study, we showed that the quinazolin-4-piperidin sulfamide derivatives to be a potent, specific, and non-competitive inhibitors of NPP1. We also provided evidence that by inhibiting NPP1 enzyme activity these derivatives are able to prevent phosphate-induced mineralization of valve interstitial cells (VICs), the main cellular component of the aortic valve, by preventing both apoptosis and osteoblastic transitions of VICs.
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Etude de l'allergie aux antibiotiques : synthèse de peptides antigéniques / Study of antibiotics allergy : synthesis of antigenic peptides

Scornet, Noémie 06 November 2015 (has links)
Un certain nombre de principes actifs sont responsables d'hypersensibilité allergique, en particulier les pénicillines et les sulfamides. Selon la théorie de l'haptène, ces principes actifs ne peuvent pas induire de réaction immunitaire par eux-mêmes, mais doivent être liés à une protéine. Ces protéines hapténisées par un antibiotique sont capturées puis digérées par des cellules présentatrices d'antigènes, qui présentent aux lymphocytes T des peptides issus de la protéine digérée. Les peptides hapténisés peuvent activer le système immunitaire des patients allergiques. Ce travail de thèse porte sur la sélection et la synthèse de peptides modifiés par les antibiotiques étudiés, dans le but de trouver ces peptides immunogènes. Pour réaliser cette étude, l'albumine du sérum humain (HSA) a été choisie comme protéine modèle. Son hapténisation a été étudiée pour trois principes actifs de forte prévalence allergique : la pénicilline G, l'amoxicilline et le sulfaméthoxazole. L'analyse par spectrométrie de masse des bioconjugués HSA-antibiotique a permis l'identification des acides aminés hapténisés pour la conception et la sélection par des méthodes in silico de peptides de 15-mers potentiellement immunogènes. La synthèse de ces peptides implique la préparation d'un monomère acide aminé-haptène stable pour une synthèse orientée de peptides d'enchaînements diversifiés. Pour les antibiotiques de la famille des pénicillines, cette synthèse s'est orchestrée autour d'une étape clé : l'ouverture du cycle β-lactame par une lysine. En ce qui concerne le sulfamide sulfaméthoxazole, la synthèse du monomère stable cystéine-sulfaméthoxazole a reposé sur une étape clé de couplage entre le sulfaméthoxazole et un acide cystéique. A partir du monomère lysine-pénicilline G, des peptides ont déjà été synthétisés et testés sur des lymphocytes T. L'effet immunogène et leur valorisation en tant qu'outils pour le diagnostic sont en cours d'évaluation. / Many drugs are responsible of allergic reactions, in particular penicillins and sulfonamides. As these antibiotics respond to the hapten theory, they cannot induce the immune system by themselves, but have to bind a protein. These haptenized proteins are detected then digested by antigen presenting cells into peptides which are presented to T cells. These haptenized peptides are responsible of the activation of the immune system in allergic patient. The aim of this study is to select and synthesize immunogenic peptides, modified by selected antibiotics. The human serum albumin (HSA) was chosen as a model protein. It haptenization was studied for three drugs with high allergic prevalence: benzylpenicillin, amoxicillin and sulfamethoxazole. Mass analysis of the resulting bioconjugates HSA-antibiotic allowed identification of haptenized amino-acid which were used to design and select through in silico methods potentially immunogenic 15-mers peptides. The synthesis of these peptides implies the preparation of stable amino-acid-hapten monomers for an oriented synthesis of diversified peptidic sequences. For penicillins, this synthesis was based on a key step: the opening of the penicillins β-lactam ring by a lysine. Regarding the sulfonamide sulfamethoxazole, the synthesis of a stable cysteine-sulfamethoxazole monomer was centered on a coupling key step between the sulfamethoxazole and a cysteic acid. From lysine-benzylpenicillin monomer, peptides have already been synthesized and tested over T cells. Their immunogenic effect and development as tools for diagnosis are being evaluated.
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Estudio de la presencia y comportamiento de las sulfamidas en el medio ambiente

García Galán, María Jesús 31 January 2013 (has links)
Durante la última década se han publicado un gran número de estudios de investigación sobre la ubicuidad de diferentes contaminantes orgánicos en todo tipo de matrices ambientales, principalmente en agua. Entre éstos, la presencia medioambiental de fármacos y en concreto de antibióticos ha sido investigada con especial interés, debido a sus altas tasas de consumo y elevada actividad biológica (promoción de resistencia bacteriana). A este deterioro de la calidad de los recursos hídricos se une además el problema de su escasez, sobre todo en las cuencas mediterráneas, de modo que la reutilización del agua se hace imprescindible. Sin embargo, la falta de eficacia de los sistemas convencionales de tratamiento de aguas residuales para eliminar estos contaminantes orgánicos pone de manifiesto su entrada continuada en las aguas superficiales receptoras mediante los efluentes de las depuradoras, y el riesgo que supondría esta reutilización. Así pues, queda patente la necesidad de disponer de información nueva y valiosa sobre la presencia medioambiental de las sulfamidas, familia de antibióticos de alto consumo y cuya presencia medioambiental tiene origen en un uso principalmente veterinario y agrícola, (sulfametazina, sulfadimetoxina), pero también humano (sulfametoxazol, sulfapiridina). Para ello, es necesario el desarrollo de diversas herramientas analíticas avanzadas que nos permitieran la determinación de esta familia de antibióticos en diferentes matrices de agua ambiental, así como en fango de depuradora y suelo agrícola. Con las diferentes metodologías analíticas se pretende evaluar la presencia y persistencia de estos antibióticos y de sus metabolitos mayoritarios en los diferentes ecosistemas acuáticos, evaluando la eficacia de las técnicas de tratamiento de aguas residuales convencionales aplicadas en la actualidad en diferentes EDARs, y también de varias alternativas como los bioreactores de membrana o los bioreactores de lecho fijo (MBR o FBBR, respectivamente). Asimismo, estudiando su biodegradabilidad y persistencia medioambiental, es posible conocer en mayor profundidad la naturaleza y comportamiento de estos compuestos. Considerando todo lo anterior, durante el desarrollo de esta Tesis nos hemos marcado como principal objetivo el desarrollo y aplicación de nuevas metodologías analíticas basadas en la cromatografía de líquidos acoplada a la espectrometría de masas para la determinación de sulfamidas y sus metabolitos acetilados en aguas (residuales, superficiales, subterráneas) y matrices sólidas (fangos de depuradora y suelos agrícolas). Durante el análisis de aguas residuales, se evaluó también la eliminación de estos compuestos durante el tratamiento en las diferentes depuradoras, comparando la eficacia de diferentes tipos de tratamiento y su impacto en las zonas de vertido, comprendiendo así el destino de estos antibióticos en todo el ciclo del agua. Posteriormente, estudiamos la biodegradabilidad de diferentes sulfamidas mediante el tratamiento con hongos en medio líquido y sólido, y se llevó a cabo la identificación de los productos de transformación derivados mediante cromatografía de líquidos de ultra-alta resolución-espectrometría de masas en tándem con un sistema híbrido cuadrupolo tiempo de vuelo (UHPLC-QqTOF-MS/MS). También realizamos un estudio de destino de las sulfamidas, evaluando la fotodegradación de algunas de ellas y sus metabolitos acetilados en diferentes matrices acuosas, considerando también la aparición e identificación de los productos de fototransformación que se generan durante su fotólisis mediante UHPLC-QqTOF-MS/MS. Por último, mencionar que con los datos de presencia medioambiental obtenidos se llevó a cabo la evaluación del impacto medioambiental de las sulfamidas detectadas en los diferentes tipos de agua estudiados, estimando los coeficientes de riesgo asociados siguiendo las directrices marcadas por la Agencia Europea del Medicamento (EMEA). / Sulfonamides (SAs) are one of the most widely used antibiotics in human and especially in animal husbandry. So far, concern regarding the environmental presence of sulfonamides and other species of antibiotics has focused mainly on the potential spread of antimicrobial resistance. However, their biological activity and high resistance to biodegradation may lead to long residence times in both water and soil matrices. Long-term ecological risks and unpredicted effects can result from unintentional exposure of different organisms and even human health could be negatively affected. In this context, this PhD thesis aimed to study the environmental occurrence of the most relevant sulfonamides in all types of waters, sewage sludge and agricultural soils. In order to fully understand the fate and effects of this family of antimicrobials in the environment, further research on their resiliance and biodegradability has been carried out. The need of developing new advanced analytical methodologies, fast, robust and with high sensitivity for the analysis of sulfonamides and their acetylated metabolites at environmental levels was the first and one of the main objectives of this PhD Thesis. These analytical methodologies were succesfully applied for the analysis of real samples in different monitoring studies in wastewater treatment plants, rivers and aquifers. Sulfonamides and their acetylated metabolites were ubiquitous in all the water samples studied, with levels ranging from the low pg L-1 to μg L-1 (mainly in wastewater influents, but also in some surface water samples from the Llobregat River). Maximum levels detected in sewage sludge were up to 139.2 ng g-1 (sulfamethazine). The last part of the PhD focused on the biodegradability and behaviour of the sulfonamides in the environment. The efficiency of conventional wastewater treatments, usually based on activated sludge (CAS), was evaluated and removal rates were estimated for the different sulfonamides studied. The ability of white rot fungi Trametes versicolor to degrade sulfamethazine was also studied, as well as the photodegration kynetics of sulfapyridine, sulfamethazine and their respective acetylated metabolites in wastewater effluents and HPLC water under simulated irradiation.
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Effet des épandages de lisier de porc et du travail du sol sur la présence de gènes de résistance aux antimicrobiens dans le sol et l’eau de drainage en grandes cultures

Larouche, Élodie 12 1900 (has links)
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