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Sintese mediada por ultrassom de potenciais antibióticos e antitumorais derivados de glicopiranosil 1,2,3-triazóisSILVA, Gilson Bezerra da 31 March 2011 (has links)
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Previous issue date: 2011-03-31 / The purpose of this work is to synthesize a novel B glycosilpyranose linked to heterocyclic 1,2,3-triazole at N-1 under ultrasound irradiation. We have been engaged in the preparation of various glycosyl triazoles from the reaction between glycosyl azide and terminal alkynes. The glycosyl triazoles have been obtained in moderate to excellent yields (63-99%) through the copper (I)- catalyst 1,3-dipolar cycloaddition reaction at room temperature using ultrasound irradiation. We have also applied the ultrasound energy to increase the chemical reactivity in all reaction steps, which consequently enhanced notabily the reaction rates as well as the yields. Carrageenan-induced paw edema model was used to assess the anti-inflammatory effect. Preliminary antiinflammatory activity tests have been performed with substituted 1,2,3-triazole contaning glycoconjugates and the results demonstrate that these compounds are able to reduce the carrageenan-induced paw swelling by 49.2-64.7%, and represent a promising starting point for further modification of drug candidates which should be useful treating inflammation. / O propósito deste trabalho foi sintetizar uma nova série de B glicosilpiranose ligada ao heterociclo 1,2,3-triazólico, pelo nitrogênio N-1, sob irradiação de ultrassom. Estamos empenhados na preparação de vários triazóis ligados a glicopiranose a partir da reação entre -glicopiranosil azida e vários alcinos terminais. Os glicopiranosil-triazóis foram obtidos em moderados a excelentes rendimentos (63-99%) pela reação de cicloadição 1,3-dipolar catalisada por cobre (I) à temperatura ambiente empregando a irradiação de ultrassom. Também aplicamos a energia de ultrassom para aumentar a reatividade química em todas as etapas de reação, aumentando notavelmente tanto a velocidade da reação quanto os rendimentos dos produtos desejados. O estudo do efeito da atividade anti-inflamatória foi avaliado através da indução da inflamação pela carragenina. Testes preliminares da atividade antiinflamatória foram realizados para os glicoconjugados de benzoeterociclos-1,2,3-triazólicos e os resultados demonstraram que estes compostos reduziram o edema da pata induzido pela carragenina em 49,2-64,7%, e representa promissor ponto de partida no desenvolvimento de candidatos a fármacos para uso em terapias anti-inflamatórias.
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Ácidos graxos ômega 3 na dieta de cães com doença valvar mitral / Omega 3 fatty acids in the diet of dogs with valvar mitral diseaseNasciutti, Priscilla Regina 23 February 2018 (has links)
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Previous issue date: 2018-02-23 / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG / Mitral valve disease (MVD) is characterized by thickening in the valvular leaflets and may lead
to heart failure. Pharmacological treatment of the disease with vasodilators, positive inotropes
and diuretics is used in conjunction with dietary management. Omega 3 (ω-3)
supplementation has been associated with modulation of blood pressure (BP) and heart rate,
improvement of Doppler echocardiography, antiarrhythmic, anti-inflammatory and
antidysiphyde effects. In the absence of prospective clinical studies, the objective was to
evaluate the influence of ω-3 supplementation in dogs with MVD. For this purpose, 41 dogs
were followed up every three months for 12 months by means of clinical evaluation, BP
measurement, electrocardiography, Doppler echocardiography, chest radiography, laboratory
tests, dosages of inflammatory mediators and cardiac biomarker. The dogs were classified in
stages B1, B2 and C, according to the ACVIM consensus. Dogs were randomly divided into the
ω-3 group, which received food for dogs with heart diseases supplemented with ω-3 and
control group (even food without supplementation). In stage B1 only dogs from the ω-3 group
were evaluated. At the end of 12 months, no changes were observed in the parameters
evaluated. In dogs stage B2 and C, there was an increase in the serum levels of inflammatory
mediators, in a larger amplitude in the control group. The ω-3 preserved body condition score,
muscle condition score and reduced by 2.96 times the chance of developing arrhythmias. The
DIVEdN and VHS measurements were higher in the control group and correlated with NTproBNP
cardiac biomarker concentrations. It is concluded that the supplementation with ω-3
in patients in classes B2 and C, maintains the body condition, helps reduce volume overload,
has an antiarrhythmic effect and keeps dogs with MVD in the firsts stages of the disease. / A doença valvar mitral (DVM) é caracterizada pelo espessamento nos folhetos valvares e pode
levar ao desenvolvimento de insuficiência cardíaca. O tratamento farmacológico da doença
com vasodilatadores, inotrópicos positivos e diuréticos é utilizado em conjunto com o manejo
dietético. A suplementação com ômega 3 (ω-3) tem sido associada à modulação da pressão
arterial (PA) e da frequência cardíaca, melhora de índices ecodopplercardiográficos, efeitos
antiarrítmico, antinflamatório e antidislipidêmico. Diante da ausência de estudos clínicos
prospectivos, o objetivo foi avaliar a influência da suplementação com ω-3 em cães portadores
de DVM. Para tanto, 41 cães foram acompanhados trimestralmente durante 12 meses por
meio de avaliação clínica, mensuração de PA, eletrocardiografia, ecodopplercardiografia,
radiografia torácica, exames laboratoriais, dosagens de mediadores inflamatórios e de
biomarcador cardíaco. Os cães foram classificados nos estágios B1, B2 e C, segundo o
consenso do ACVIM. De maneira aleatória os cães foram dividis no grupo ω-3, que recebeu
alimento para cães cardiopatas com suplementação com ω-3 e grupo controle (mesmo
alimento sem a suplementação). No estágio B1 foram avaliados apenas os cães do grupo ω-
3. Ao final de 12 meses, não foram observadas alterações nos parâmetros avaliados. Nos cães
estágio B2 e C ocorreu aumento nos níveis séricos de mediadores inflamatórios, em maior
amplitude no grupo controle. O ω-3 preservou o ECC, ECM e reduziu em 2,96 vezes a chance
de desenvolvimento de arritmias. As medidas DIVEdN e VHS foram superiores no grupo
controle e se correlacionaram às concentrações do biomarcador cardíaco NT-proBNP. Concluise
que a suplementação com ω-3 em pacientes nas classes B2 e C, atua mantendo a condição
corporal, auxilia na redução da sobrecarga volumétrica, apresenta efeito antiarrítmico e
mantem os cães portadores de DVM em estágios mais brandos da doença.
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