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Avaliação da gastroproteção do óleo essencial do Protium heptaphyllum March (Burceraceae) bem como os possíveis mecanismos de ação envolvidos em modelos de úlcera gástrica em ratos : Evaluation of gastroprotection essential oil Protium heptaphyllum March (Burceraceae) and the possible mechanisms involved on experimental gastric ulcer models in rats / Evaluation of gastroprotection essential oil Protium heptaphyllum March (Burceraceae) and the possible mechanisms involved on experimental gastric ulcer models in rats

Araujo, Deborah de Arantes e Oliveira Valim, 1972- 21 August 2018 (has links)
Orientadores: Alba Regina Monteiro Souza Brito, Anderson Luiz Ferreira / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas / Made available in DSpace on 2018-08-21T05:05:04Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Araujo_DeborahdeAranteseOliveiraValim_M.pdf: 3249893 bytes, checksum: e34705fa3411146e5fa5af997f4991ef (MD5) Previous issue date: 2012 / Resumo: Protium heptaphyllum March (Burseraceae), conhecido como almécega ou breu branco, é uma planta medicinal abundante na região Amazônica. Seu exudato resinoso in natura é um conceituado remédio popular com ação anti-inflamatória, antiulcerogênica, analgésica e cicatrizante. O gênero Protium compreende cerca de 135 espécies, estima-se que a maioria das espécies da família Burseraceae pertençam a este gênero, tendo como principal característica sua capacidade em exsudar resinas aromáticas voláteis, usadas como curativo de feridas, tratamento de dor de dente, antisséptico, analgésico e distúrbios gastrointestinais. O objetivo deste trabalho, foi avaliar o potencial gastroprotetor do óleo essencial comercial do Protium heptaphyllum March (Burseraceae) (BB), bem como os possíveis mecanismos de ação envolvidos, através de modelos de úlcera gástrica em ratos Unib:WH. A análise de cromatografia gasosa-espectrometria de massa (CG-EM) do BB indicou a presença de três monoterpenos majoritários: ?-pineno (40%), p-mentha-1.4(8)-dieno (12%) e ?-phellandreno (10%). Foram realizados diferentes modelos experimentais de úlcera gástrica que, com base em suas respectivas especificações, foram incluídos dois grupos controles, sendo um positivo (Lansoprazol 30 mg/kg, Carbenoxolona 200 mg/kg ou Cimetidina 100 mg/kg) e um negativo (Veículo - Tween 80® 12%, 10 mL/Kg). Após cada experimento, foi realizada eutanásia por deslocamento cervical, os estômagos removidos, abertos na região da maior curvatura e fotografados para quantificação da área de lesão ulcerativa (ALU) por meio do programa AVSoft®. O BB, na dose de 100 mg/Kg (dose mais efetiva), apresentou atividade antiulcerogênica contra lesões gástricas induzidas por etanol absoluto (96%) e por Drogas ant-inflamatórias não esteroidais (DAINEs) (97%). Para avaliar os mecanismos de ação envolvidos a atividade antissecretória, muco, prostaglandina, atividade antioxidante e envolvimento dos Grupamentos Sulfidrila (G-SH), foram analisados. Além disto, o modelo de úlcera gástrica induzida por ácido acético e análise por Western blotting da expressão de COX-2 e EGF foram utilizadas para avaliar a capacidade cicatrizante do BB. Foi verificado que este óleo essencial não interfere na secreção ácida na mucosa gástrica; porém, sua gastroproteção depende de compostos com G-SH. A atividade gastroprotetora do BB não ocorre devido ao aumento na produção de muco induzido pelos níveis gástricos de PGE2. Como o BB não atuou nos mecanismos citoprotetor e antissecretório, objetivou-se verificar o envolvimento do mecanismo antioxidante na atividade gastroprotetora. Existem evidências de que espécies reativas de oxigênio participem na etiologia da úlcera gástrica e muitos óleos essenciais foram recentemente qualificados como antioxidantes naturais. A capacidade do BB de reduzir ou prevenir estresse oxidativo foi avaliada in vivo, a partir de modelos de úlcera induzida por etanol absoluto. O BB apresentou atividade antioxidante modulando enzimas antioxidantes como Superóxido Dismutase (SOD), Glutationa Peroxidase (GSH-Px) e Glutationa Redutase (GSH-Rd), desta forma, diminuindo a peroxidação lipídica (LPO) e atividade da Mieloperoxidase (MPO). BB demonstrou também potente capacidade de cicatrização, com 95% de redução da ALU, aumentando a expressão de COX-2 (55%) e EGF (100%) na mucosa gástrica. Em adição, nenhum sinal de toxicidade foi observado durante os 14 dias de tratamento, considerando os parâmetros analisados. Portanto o BB é composto essencialmente por terpenos, não apresenta atividade antissecretora nem citoprotetora, apresenta atividade antioxidante e cicatrizante / Abstract: Protium heptaphyllum March (Burseraceae), known as "Almécega" or "Breu Branco", a medicinal plant is abundant in the Amazon region, its resinous exudates in nature, is a renowned folk remedy with anti-inflammatory, antiulcer, analgesic and healing. Protium genus comprises about 135 species, it is estimated that most species of Burseraceae, belong to this genus, the main feature, its ability to exude volatile aromatic resins, used for various purposes such as dressing for wounds, pain tooth, antiseptic, analgesic, treatment of stomach, among others. Based on the popular indications of this plant for the treatment of gastrointestinal disturbances, the present work aimed on evaluating the gastroprotective potential of the commercial essential oil of Protium heptaphyllum March (Burseraceae) (BB), as well as its possible mechanisms of action involved, through models of gastric ulcer in rats Unib: WH. Gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) analysis of BB indicated the presence of three majority monoterpenes as major compounds: ?-pinene (40%), p-mentha-1.4(8)-diene (12%) and, ?-phellandreno (10%). We performed different experimental models of gastric ulcer, based on your specifications included two control groups, a positive (Lansoprazole 30 mg/kg, Cimetidine 100 mg/kg or Carbenoxolone 200 mg/kg) and a negative (Vehicle - Tween 80, 12%, 10 mL/Kg). After each experiment, rats were killed by cervical dislocation, their stomachs removed and opened in the region of greater curvature and photographed for quantification of lesion area ulcerative through the AVSoft program. BB at a dose of 100 mg / kg (effective dose) showed antiulcer activity against gastric lesions induced by absolute ethanol (96%) and nonsteroidal ant-inflammatory drugs (NSAIDs) (97%). To evaluate the mechanisms involved in the BB aniulcerogenic activity, the antisecretory action, mucus, prostaglandins, antioxidant activity and involvement of sulfhydryl group (G-SH) were analyzed. The acetic acid-induced gastric ulcer model and western blotting assay COX-2 and EGF were also used to evaluate the BB healing capacity. This essential oil does not interfere with acid secretion in the gastric mucosa, but their gastroproteção depends on G-SH compounds. The gastroprotective activity of the BB is not due to increased production of gastric mucus induced by PGE2 levels. As the BB did not act in cytoprotective mechanisms and antissecretório, aimed to verify the involvement of the antioxidant mechanism in gastroprotective activity. There is evidence that reactive oxygen species involved in the etiology of gastric ulcer and many essential oils have recently been classified as natural antioxidants. The role of the essential oil in reducing or preventing the oxidative stress was evaluated in vivo, from absolute ethanol-induced gastric ulcer model. The BB showed antioxidant activity by modulating antioxidant enzymes like Superoxide Dismutase (SOD), glutathione peroxidase (GSH-Px) and glutathione reductase (GSH-Rd), thereby decreasing lipid peroxidation (LPO) and activity Myeloperoxidase (MPO). The BB has demonstraded potent healing capacity, with 95% reduction of the ulcerative lesion area due to increased expression of COX-2 (55%) and EGF (100%) in the gastric mucosa. In addition, no signs of toxicity were observed during the 14 days of treatment, considering the analyzed parameters. So BB is composed mainly of terpenes, shows no activity antissecretora or cytoprotective, exhibits antioxidant activity and healing / Mestrado / Farmacologia / Mestre em Farmacologia
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Atividade antiulcerogênica do extrato aquoso das folhas de Psidium guineense Swartz / ANTIULCEROGENIC ACTIVITY OF AQUEOUS EXTRACT Psidium Guinean SWARTZ LEAVES

Sousa, Ana Kely Araújo de 13 May 2016 (has links)
Submitted by Rosivalda Pereira (mrs.pereira@ufma.br) on 2017-06-14T17:40:51Z No. of bitstreams: 1 AnaKelySousa.pdf: 782298 bytes, checksum: 5ac1a801ac9a89d84c9762c0e4709cbe (MD5) / Made available in DSpace on 2017-06-14T17:40:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 AnaKelySousa.pdf: 782298 bytes, checksum: 5ac1a801ac9a89d84c9762c0e4709cbe (MD5) Previous issue date: 2016-05-13 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPQ) / Fundação de Amparo à Pesquisa e ao Desenvolvimento Científico e Tecnológico do Maranhão (FAPEMA) / Psidium guineense Swartz (Myrtaceae) is a popular shrub commonly as araçá, araçá do campo, araçá vedaleiro, araçá mirim, araçá pedra ou araçazinho, and is widely distributed in Brazil, taking place in the Amazon, Caatinga, Cerrado and Atlantic Forest. Its barks and roots are used commonly in the treatment of gastrointestinal disorders such as colic, diarrhea, gastroenteritis and gastritis. The phytochemical research reveals that the species is rich in flavonoids and tannins, classes of compounds that have shown potential antiulcerogenic activity. Based on their phytochemical characteristics and in popular usage, the aim of this study was to investigate the antiulcerogenic activity of aqueous extract of Psidium guineense (EAPg) and possible mechanisms involved in this activity. The extract was prepared from the powder by aqueous extraction of the leaves at 60 °C. In acute toxicity, EAPg was administered orally in a single dose (5g/kg). The antiulcer activity of EAPg (125, 250 and 250 mg/kg) was evaluated using models of gastric ulcer induced by etanol 75% (10 mL/kg) or indomethacin (30 mg/kg). Were determined baseline antisecretory activity by the method of pyloric ligation, the involvement of nitric oxide and sulfhydryl compounds, and quantified the levels of gastric mucus and sulfhydryl compounds. The anti-Helicobacter pylori activity was determined by in vitro assay. No signs of toxicity or death was recorded after oral administration of EAPg at a dose of 5.0 g/kg. Oral administration of EAPg (125, 250 and 500 mg/kg) was effective in protecting the gastric mucous membrane, reducing by 45.0, 88.0 and 93.0% gastric lesions induced by ethanol, respectively. Furthermore, EAPg reduced by 53.0, 79.0 and 94.0% gastric ulcer induced by indomethacin, respectively. EAPg (250 mg/kg) increased the pH and reduced the total acidity, but did not change the volume of gastric secretion, suggesting an absence of antisecretory effect. The antiulcerogenic activity EAPg is not related to nitric oxide, but is dependent on the presence of sulfhydryl compounds. The prior administration of EAPg increased basal levels of mucus 89,4% and 78,9% sulfhydryl compounds in the gastric mucosa, thus confirming their cytoprotective activity. The EAPg showed no bactericidal activity against Helicobacter pylori, having a minimum inhibitory concentration (MIC) 2000 mg/mL. The results showed that the aqueous extract of Psidium guineense has antiulcer activity. In addition, they contribute to a better understanding of the species and to validate the use of this species in the treatment of gastrointestinal disorders / Psidium guineense Swartz (Myrtaceae) é um arbusto conhecido vulgarmente como araçá, araçá do campo, araçá vedaleiro, araçá mirim, araçá pedra ou araçazinho, e está amplamente distribuído pelo Brasil, ocorrendo na Amazônia, Caatinga, Cerrado e Mata Atlântica. Suas cascas e raízes são usadas popularmente no tratamento de distúrbios gastrointestinais tais como cólica, diarreia, gastroenterite e gastrite. A investigação fitoquímica revela que a espécie é rica em flavonoides e taninos, classes de compostos que têm demonstrado potencial atividade antiulcerogênica. Com base nas suas características fitoquímicas e no uso popular, o objetivo deste estudo foi investigar a ação antiulcerogênica do extrato aquoso das folhas de Psidium guineense (EAPg) e os possíveis mecanismos de ação envolvidos nesta atividade. O extrato foi preparado a partir do pó das folhas por extração aquosa. Na toxicidade aguda administrou-se o EAPg por via oral numa dose única (5 g/kg). A atividade antiulcerogênica do EAPg (125, 250 e 250 mg/kg) foi avaliada utilizando modelos de úlcera gástrica induzida por etanol 75% (10 mL/kg) ou indometacina (30 mg/kg). Foram determinados a atividade antissecretória basal pelo método da ligadura pilórica, o envolvimento do óxido nítrico e dos compostos sulfidrílicos, e quantificados os níveis de muco gástrico e compostos sulfidrílicos. A atividade anti-Helicobacter pylori foi determinada por ensaio in vitro, utilizando microplaca. Nenhum sinal de toxicidade ou mortes foi registrado após a administração oral do EAPg na dose de 5,0 g/kg. A administração oral do EAPg (125, 250 e 500 mg/kg) foi efetiva na proteção da mucosa gástrica, reduzindo em 45,0; 88,0 e 93,0% a lesão gástrica induzida por etanol, respectivamente. Além disso, EAPg reduziu em 53,0, 79,0 e 94,0% a úlcera gástrica induzida pela indometacina, respectivamente. EAPg (250 mg/kg) aumentou o pH e reduziu a acidez total, mas não alterou o volume da secreção gástrica, sugerindo uma ausência de efeito antissecretório. A atividade antiulcerogênica do EAPg não está relacionada ao óxido nítrico, mas é dependente da presença de compostos sulfidrílicos. A administração prévia do EAPg aumentou os níveis basais de muco em 89,4%e de compostos sulfidrílicos em 78,9% na mucosa gástrica, confirmando assim sua atividade citoprotetora. O EAPg não apresentou atividade anti-H. pylori, apresentando uma concentração inibitória mínima (CIM) de 2 mg/mL. Os resultados obtidos demonstram que o extrato aquoso das folhas de Psidium guineense apresenta atividade antiulcerogênica. Além disso, contribuem para um maior conhecimento da espécie e para validar o uso desta espécie no tratamento de distúrbios gastrointestinais.
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Estudo biofarmacognóstico de Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze Asteraceae / Pharmacognostic evaluation of Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze Asteraceae

Adati, Roberto Tsuyoshi 21 February 2006 (has links)
Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, conhecido popularmente no Brasil como carrapichinho pertence à família Asteraceae e é utilizado na medicina popular como hepatoprotetora, diaforética, antiblenorrágica, antimalárica, entre outras funções. O objetivo do presente trabalho foi estudar a espécie sob o aspecto botânico, químico e farmacológico. Assim, folhas e caules foram analisados macro e microscopicamente, contribuindo no auxílio da diagnose da espécie. Os órgãos em estudo foram submetidos a ensaios preliminares para a pesquisa dos principais grupos de princípios ativos provenientes do metabolismo secundário dos vegetais. Diferentes extratos foram obtidos por percolação e por decocção, sendo alguns deseus componentes isolados por CCD preparativa e identificadas por CG/EM. O óleoessencial do vegetal, coletado em diferentes épocas do ano e variados estágios de desenvolvimento, foi obtido em aparelho de Clevenger modificado, sendo que sua composição também foi analisada por CG/EM. O extrato clorofórmico e o extrato hidroetanólico liofilizado (EHL) foram avaliados quanto à atividade antimalárica e antileishmania. Com o EHL foi realizado também ensaio de atividade antiúlcera em ratos Wistar Hannover fêmeas e atividade antimicrobiana em bactérias e fungos. A espécie em estudo, nas condições deste trabalho, apresentou flavonóides, taninos, saponinas, óleo essencial e mucilagens. O extrato clorofórmico e hidroetanólico liofilizado, nas concentrações de 100 µg/mL, provocaram 100% de morte dos protozoários de Plasmodium chabaudi AJ, porém ambos não apresentaram atividade em promastigotas de Leishmania (L.) chagasi nesta concentração. O EHL na concentração de 10 mg/mL demonstrou significativa atividade antifúngica contra o Aspergillus niger, não apresentando nenhuma atividade para Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Candida albicans. O mesmo extrato, na concentração de 400 mg/kg, administrada por via oral, mostrou-se com atividade antiúlcera aguda significativa, reduzindo a Área Total de Lesão (ATL) em 49,13% em relação ao controle. O óleo essencial, nas condições do experimento, apresentou diferenças qualitativas e quantitativas quando comparado a estudos já realizados, sendo constituído em sua maioria por sesquiterpenos dos grupos cadinano (α-cadinol e δ-cadineno), cariofilano (β-cariofileno) e, principalmente, germacrano (globulol). As análises permitiram concluir ainda que o isômero do espatulenol é o componente exclusivo e majoritário do óleo essencial de caule e o isômero do globulol, o componente presente em maior quantidade no óleo quando o vegetal encontra-se em fase de floração. / Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, known popularly in Brazil as carrapichinho belongs to the family Asteraceae and it is used in the tradicional medicine as hepatic protector, diaforetic, blenorragic activity, antimalarial activity among others. The objective of the present work was to study this species under the aspect botanical, chemical and pharmacological. Thus, leaves and stems were analyzed macro and microscopic contributing in the aid of the diagnosis of species.The aerial parts in study were submitted to preliminary phytochemical screening for the research of the main groups of secondary metabolites of plants. Difterent extracts were obtained by percolation and for decoction being some of their components, isolated for TLC preparative and identified for GC/MS. The essential oil of the plants, collected at different seasons of the year and different development stadiums, it was obtained in a Clevenger apparatus, and it composition, was also analyzed by GC/MS. The chloroformic extract and liofilized hidroethanolic extract (LHE) were assayed for the antimalarial and antileishmania activities. Using LHE it was also assayed for the anti ulcer activity in mice Wistar Hannover females and antimicrobial activity in bacteria and fungi. The species in study, in conditions of this work, presented flavonoids, tannins, saponnins, essential oil and mucilages. The chloroformic extract and LHE in the concentrations of 100 µg/mL caused 100% of death in the blood forms of Plasmodium chabaudi AJ, however none of them presented activity in blood forms of Leishmania (L.) chagasi in this concentration. LHE in the concentration of 10 mg/mL presented significant antifungal activity against the Aspergillus niger, and no activity against Staphy/ococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Candida albicans. The same extract, in the concentration of 400 mg/kg, administered orally, presented significant antiulcerogenic activity, reducing the Total Area of Lesion (TAL) in 49,13% in relation to the control. The essential oil, in the conditions of the experiment, presented qualitative and quantitative difterences when compared to previous studies and constituted in its majority by sesquiterpenes of the cadinano groups (α-cadinol and δ-cadinene), caryophyllano (β-caryophyllene) and mainly, germacrano (globulol). The analyses still permit to conclude that the isomer of the spathulenol is the exclusive and mayor component of the essential oil in the stem. Isomer of the globulol is the representative present in mayor amount in the oil when the plant is in flower stadium
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Mecanismos antiulcerogênicos e atividade anti-inflamatória intestinal de combretum duarteanum cambess. (combretaceae) em modelos animais

Morais, Gedson Rodrigues de 20 February 2015 (has links)
Submitted by Maike Costa (maiksebas@gmail.com) on 2017-09-11T11:47:36Z No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 7286372 bytes, checksum: c7d5362517b9887a3c4ebdc60767981f (MD5) / Made available in DSpace on 2017-09-11T11:47:36Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 7286372 bytes, checksum: c7d5362517b9887a3c4ebdc60767981f (MD5) Previous issue date: 2015-02-20 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Combretum duarteanum Cambess, is a unique shrub species from South America, and is found in Bolivia, Paraguay, and Brazil, popularly known as mufumbo, cipiúba or cipaúba. It is associated with the caatinga environments, and is popularly used for treat ulcers, inflammation, and infections. Such effects are usually associated with pentacyclic triterpenes. Crude ethanol extract (EEtOH-Cd), and hexane phase (FaHex-Cd) obtained from the leaves of C. duarteanum were evaluated for mechanisms of action involved in its antiulcerogenic and intestinal anti-inflammatory activity in rats. The administration (p.o.) of FaHex-Cd or EEtOH-Cd for 14 days promoted healing of gastric ulcer induced by acetic acid. It has been demonstrated that its effect is related to increases in the total number of cells in the lesion (p<0.05), increasing the number of vessels (p<0.01) and mucus production, and rearrangement of the morphological structures of the gastric tissue. EEtOH-Cd (at 250 mg/kg) or FaHex-Cd (at 250 mg/kg) were evaluated for their antioxidant and cytoprotective effects involved in gastroprotection. Involvement of the antioxidant system with the participation of superoxide dismutase (SOD), catalase, and glutathione (GSH) (p<0.01) in gastric protection against ischemia and reperfusion-induced ulcers was observed. The antiulcerogenic effect of EEtOH-Cd (at 31.25, 62.5, and 125 mg/kg) (p<0.01) or FaHex-Cd (31.25 and 62.5 mg/kg) (p<0.01) was also shown against to the cysteamine induced duodenal ulcers. In models of acute ulcerative colitis induced by trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS), EEtOH-Cd or FaHex-Cd were evaluated (at 31.25, 62.5, 125 and 250 mg/kg). EEtOH-Cd (62.5 to 125 mg/kg) or FaHex-Cd (62.5 to 125 mg/kg) caused significant reductions in macroscopic lesion scores (p<0.05) and ulcerative lesion area (p<0.01). This was reflected in reduced rates of diarrhea for animals who received EEtOH-Cd (125 mg/kg) (p<0.01) or FaHex (62.5 mg/kg) (p<0.05). Intestinal anti-inflammatory effect was also evaluated in a relapsed ulcerative colitis model. EEtOH-Cd (125 mg/kg) or FaHex-Cd (62.5 mg/kg) significantly reduced the macroscopic damage (p<0.05, p<0.01, respectively). FaHex-Cd (62.5 mg/kg) was able to significantly reduce the weight/length ratio of the colon (p<0.01), diarrhea (p<0.05), decreased water and food consumption (p<0.01), and consequent weight loss (p<0.05). EEtOH-Cd (125 mg/kg) or FaHex-Cd (62.5 mg/kg) were able to inhibit a increase in myeloperoxidase (MPO) (p<0.01), as well as of proinflammatory cytokines TNF-α (p<0.01), and IL-1β (p<0.01). There was increased anti-inflammatory cytokine IL-10 in animals treated with the tested plant sample (p<0.05). Intestinal anti-inflammatory effect is related to decreased expression of cyclooxygenase-2 (COX-2) (p <0.001), proliferating cell nuclear antigen (PCNA) (p <0.001) and increase in SOD (p <0.001) .Therefore, these data indicate that C. duarteanum has gastroprotective, and intestinal ulcerogenic anti-inflammatory activity. Such effects may involve participation of the antioxidant system and those cytokines principally related to inflammatory bowel disease. / Combretum duarteanum Cambess é uma espécie arbustiva exclusiva da América do Sul com registros na Bolívia, Paraguai e Brasil. É popularmente conhecida como “mufumbo”, “cipiúba” ou “cipaúba”. Encontrada na caatinga, é utilizada pela população para o tratamento de úlceras, inflamação e infecções, sendo os seus efeitos relacionados aos triterpenos pentacíclicos. O extrato etanólico bruto (EEtOH-Cd) e a fase hexânica (FaHex-Cd) obtidos das folhas de C. duarteanum, foram avaliados quanto aos mecanismos antiulcerogênicos e atividade anti-inflamatória intestinal em ratos. A administração (v.o.) do EEtOH-Cd (250 mg/kg) ou FaHex-Cd (250 mg/kg) por 14 dias resultou em um processo de cicatrização da úlcera gástrica induzida por ácido acético. Foi demonstrado que esse efeito possivelmente está relacionado ao aumento do número de células totais na lesão (p<0,05), aumento do número de vasos (p<0,01), bem como produção de muco e reorganização das estruturas morfológicas do tecido gástrico. O EEtOH-Cd (250 mg/kg) ou FaHex-Cd (250 mg/kg) foram avaliados quanto ao efeito antioxidante e citoprotetor envolvidos na gastroproteção. Foi observado o envolvimento do sistema antioxidante com participação da superóxido dismutase (SOD), catalase e glutationa (GSH) (p<0,01) na proteção gástrica. Também foi demonstrado o efeito antiulcerogênico do EEtOH-Cd (31,25; 62,5 e 125 mg/kg) (p<0,01) e FaHex-Cd (31,25 e 62,5 mg/kg) (p<0,01) em úlceras duodenais induzidas pela cisteamina. Nos modelos de indução aguda da colite ulcerativa por ácido trinitrobenzenosulfônico (TNBS), EEtOH-Cd ou FaHex-Cd foram avaliados nas doses 31,25; 62,5; 125 e 250 mg/kg. EEtOH-Cd (62,5 e 125 mg/kg) ou FaHex-Cd (62,5 e 125 mg/kg) promoveram redução significativa no escore de lesão macroscópica (p<0,05) e área de lesão ulcerativa (p<0,01). Isso foi refletido na redução do índice de diarreia para os tratados com EEtOH-Cd (125 mg/kg) (p<0,01) e FaHex (62,5 mg/kg) (p<0,05). O efeito anti-inflamatório intestinal também foi avaliado em modelo de colite ulcerativa com recidiva. O EEtOH-Cd (125 mg/kg) ou FaHex-Cd (62,5 mg/kg) reduziram significativamente a lesão macroscópica (p<0,05 e p<0,01, respectivamente). A FaHex-Cd (62,5 mg/kg) foi capaz de reduzir significativamente a relação peso/comprimento do cólon (p<0,01), a diarreia (p<0,05), diminuição do consumo de água e ração (p<0,01) e consequente perda de peso corporal (p<0,05). O EEtOH-Cd (125 mg/kg) ou FaHex-Cd (62,5 mg/kg) diminuíram significativamente a mieloperoxidase (MPO) (p<0,001), assim como as citocinas pró-inflamatórias TNF-α (p<0,01) e IL-1β (p<0,01). Foi observado o aumento da citocina anti-inflamatória IL-10 nos animais tratados com as amostras vegetais avaliadas (p<0,05). O efeito anti-inflamatório intestinal está relacionado à diminuição da expressão da cicloxigenase-2 (COX-2) (p<0,001), do antígeno nuclear de proliferação celular (PCNA) (p<0,001) e aumento da SOD (p<0,001). Portanto, estes dados indicam que C. duarteanum apresenta atividade cicatrizante e anti-inflamatória intestinal que pode envolver a participação do sistema antioxidante, bem como, das principais citocinas relacionadas aos processos inflamatórios intestinais.
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Estudo biofarmacognóstico de Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze Asteraceae / Pharmacognostic evaluation of Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze Asteraceae

Roberto Tsuyoshi Adati 21 February 2006 (has links)
Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, conhecido popularmente no Brasil como carrapichinho pertence à família Asteraceae e é utilizado na medicina popular como hepatoprotetora, diaforética, antiblenorrágica, antimalárica, entre outras funções. O objetivo do presente trabalho foi estudar a espécie sob o aspecto botânico, químico e farmacológico. Assim, folhas e caules foram analisados macro e microscopicamente, contribuindo no auxílio da diagnose da espécie. Os órgãos em estudo foram submetidos a ensaios preliminares para a pesquisa dos principais grupos de princípios ativos provenientes do metabolismo secundário dos vegetais. Diferentes extratos foram obtidos por percolação e por decocção, sendo alguns deseus componentes isolados por CCD preparativa e identificadas por CG/EM. O óleoessencial do vegetal, coletado em diferentes épocas do ano e variados estágios de desenvolvimento, foi obtido em aparelho de Clevenger modificado, sendo que sua composição também foi analisada por CG/EM. O extrato clorofórmico e o extrato hidroetanólico liofilizado (EHL) foram avaliados quanto à atividade antimalárica e antileishmania. Com o EHL foi realizado também ensaio de atividade antiúlcera em ratos Wistar Hannover fêmeas e atividade antimicrobiana em bactérias e fungos. A espécie em estudo, nas condições deste trabalho, apresentou flavonóides, taninos, saponinas, óleo essencial e mucilagens. O extrato clorofórmico e hidroetanólico liofilizado, nas concentrações de 100 &#181;g/mL, provocaram 100% de morte dos protozoários de Plasmodium chabaudi AJ, porém ambos não apresentaram atividade em promastigotas de Leishmania (L.) chagasi nesta concentração. O EHL na concentração de 10 mg/mL demonstrou significativa atividade antifúngica contra o Aspergillus niger, não apresentando nenhuma atividade para Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Candida albicans. O mesmo extrato, na concentração de 400 mg/kg, administrada por via oral, mostrou-se com atividade antiúlcera aguda significativa, reduzindo a Área Total de Lesão (ATL) em 49,13% em relação ao controle. O óleo essencial, nas condições do experimento, apresentou diferenças qualitativas e quantitativas quando comparado a estudos já realizados, sendo constituído em sua maioria por sesquiterpenos dos grupos cadinano (&#945;-cadinol e &#948;-cadineno), cariofilano (&#946;-cariofileno) e, principalmente, germacrano (globulol). As análises permitiram concluir ainda que o isômero do espatulenol é o componente exclusivo e majoritário do óleo essencial de caule e o isômero do globulol, o componente presente em maior quantidade no óleo quando o vegetal encontra-se em fase de floração. / Acanthospermum australe (Loefl.) O. Kuntze, known popularly in Brazil as carrapichinho belongs to the family Asteraceae and it is used in the tradicional medicine as hepatic protector, diaforetic, blenorragic activity, antimalarial activity among others. The objective of the present work was to study this species under the aspect botanical, chemical and pharmacological. Thus, leaves and stems were analyzed macro and microscopic contributing in the aid of the diagnosis of species.The aerial parts in study were submitted to preliminary phytochemical screening for the research of the main groups of secondary metabolites of plants. Difterent extracts were obtained by percolation and for decoction being some of their components, isolated for TLC preparative and identified for GC/MS. The essential oil of the plants, collected at different seasons of the year and different development stadiums, it was obtained in a Clevenger apparatus, and it composition, was also analyzed by GC/MS. The chloroformic extract and liofilized hidroethanolic extract (LHE) were assayed for the antimalarial and antileishmania activities. Using LHE it was also assayed for the anti ulcer activity in mice Wistar Hannover females and antimicrobial activity in bacteria and fungi. The species in study, in conditions of this work, presented flavonoids, tannins, saponnins, essential oil and mucilages. The chloroformic extract and LHE in the concentrations of 100 &#181;g/mL caused 100% of death in the blood forms of Plasmodium chabaudi AJ, however none of them presented activity in blood forms of Leishmania (L.) chagasi in this concentration. LHE in the concentration of 10 mg/mL presented significant antifungal activity against the Aspergillus niger, and no activity against Staphy/ococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Candida albicans. The same extract, in the concentration of 400 mg/kg, administered orally, presented significant antiulcerogenic activity, reducing the Total Area of Lesion (TAL) in 49,13% in relation to the control. The essential oil, in the conditions of the experiment, presented qualitative and quantitative difterences when compared to previous studies and constituted in its majority by sesquiterpenes of the cadinano groups (&#945;-cadinol and &#948;-cadinene), caryophyllano (&#946;-caryophyllene) and mainly, germacrano (globulol). The analyses still permit to conclude that the isomer of the spathulenol is the exclusive and mayor component of the essential oil in the stem. Isomer of the globulol is the representative present in mayor amount in the oil when the plant is in flower stadium

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