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Avaliação da atividade do extrato hidroetanólico das cascas de Calycophyllum spruceanum (Benth) Hook. F. ex. Schum sobre enzimas de aplicação cosmética

Silva, Danielle Baraúna 31 August 2012 (has links)
Submitted by Gabriele Rodrigues (gabriele_r.valentim@hotmail.com) on 2016-09-02T15:16:48Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Danielle Baraúna Silva.pdf: 1342686 bytes, checksum: e0b29784a020b42432a7f8528831ae84 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-09-13T12:34:40Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Danielle Baraúna Silva.pdf: 1342686 bytes, checksum: e0b29784a020b42432a7f8528831ae84 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-09-13T12:46:09Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertação - Danielle Baraúna Silva.pdf: 1342686 bytes, checksum: e0b29784a020b42432a7f8528831ae84 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-09-13T12:46:09Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertação - Danielle Baraúna Silva.pdf: 1342686 bytes, checksum: e0b29784a020b42432a7f8528831ae84 (MD5) Previous issue date: 2012-08-31 / Não informada / Exposure to UV radiation is one of the main external factors responsible for hyperpigmentation and skin aging, and social changes that affect a person psychologically affected. This fact has stimulated the search for new agents, mainly based on natural products. Accordingly, the species Calycophyllum spruceanum, popularly used in the form of cataplasm as anti-inflammatory, rejuvenating agent and as a treatment for the infections caused by fungi, presented as interesting object of study for this purpose. This study aimed to evaluate the effect of hydroethanolic extracts from the bark of C. spruceanum cosmetic application of enzymes (tyrosinase, elastase, collagenase and hyaluronidase). Initially, we obtained three hydroethanolic extracts, fluid extract (EHF), freeze-dried extract (EHL) and spray dried extract (EHSA), from which assays were performed antioxidant activity, in vitro enzyme inhibition and cytotoxicity. Subsequently, a semi-solid formulation (cream) was manipulated to incorporate the extracts to determine whether the activities of DPPH radicals hijacking, tyrosinase inhibition, iron chelation, hemolysis and pH remained stable or whether the incorporation of assets could change the formulation activities found in extracts tested alone. Testasdas formulations were compared with commercially used product. The EHF was characterized yielding pH: 5.5, density: 0.9575 g/cm3 and 2.5 ± 0.03% of dry matter. The dry extratros showed higher total phenolic content of the EHF and statistically equal. The extracts showed good antioxidant activity on DPPH radical, but lower than that of standard Trolox ®. Only the EHF was active iron chelator. The cellular antioxidant activity was performed with the dried extracts, and EHL EHSA, showing no major difference between the observed effect observed in vitro and in situ, these activities, however, accounted for half of the standard potential of Quercetin. Only the dried extracts showed inhibition of tyrosinase activity being much higher than the EHL EHSA. Inhibition of collagenase by the dry extracts were low and statistically similar. For enzymes elastase and hyaluronidase EHSA the EHL showed activity superior to both being of great interest for potential use as a rejuvenator. The action of the enzyme hyaluronidase EHSA was above the standard Rutin. The extracts showed to be safe for use. The formulations with dry extracts showed activity well above the fluid and the commercial product (PC) in the DPPH assay. The iron chelator activity was observed only in the base formulation and the enzymatic inhibition of tyrosinase was higher in lyophilized formulation containing extract (FBEL) than the formulation containing spray dried extract (FBESA) and was not observed in the other formulations. The FB showed hemolytic potential, however it was observed that the presence of the compounds fluid extract (FBEF) and decreased cytotoxicity in this FBEL the same was not observed. The FBESA showed slightly higher hemolysis presented by the FB. The pH of fomulações was also evaluated (FB: 7.45; PC: 7.31; FBEF: 7.17; FBEL: 5.06; FBESA: 5.29). Note, therefore, the potential for cosmetic use of the species, however, studies for adequate drying method and formulation are required. / A exposição à radiação UV é um dos principais fatores externos responsáveis pela hiperpigmentação e envelhecimento cutâneo, alterações que afetam social e psicologicamente a pessoa acometida. Tal fato tem estimulado a pesquisa por novos agentes, principalmente baseados em produtos naturais. Nesse sentido, a espécie Calycophyllum spruceanum, utilizada popularmente na forma de cataplasma como antiinflamatório, agente de rejuvenescimento e como tratamento em infecções da pela causadas por fungos, apresenta-se como interessante objeto de estudo para esse fim. Assim, este trabalho objetivou avaliar o efeito de extratos hidroetanólicos das cascas de C. spruceanum sobre enzimas de aplicação cosmética (tirosinase, elastase, colagenase e hialuronidase). Inicialmente, foram obtidos três extratos hidroetanólicos, extrato fluido (EHF), extrato seco em liofilizador (EHL) e extrato seco por aspersão (EHSA), a partir dos quais foram realizados ensaios de atividade antioxidante, inibição enzimática in vitro e citotoxicidade. Posteriormente, uma formulação semi-sólida (creme) foi manipulada para incorporação dos extratos para averiguar se as atividades de sequestro de radicais DPPH, inibição de tirosinase, quelante de ferro, hemólise e pH permaneciam estáveis ou se a incorporação dos ativos a formulação poderia modificar as atividades encontradas no extratos testados isoladamente. As formulações foram testasdas em comparação com produto comercialmente utilizado. O EHF foi caracterizado obtendo-se pH: 5,5; densidade: 0,9575 g/cm3 e 2,5 ± 0,03% de resíduo seco. Os extratros secos apresentaram teores de fenóis totais superiores aos do EHF e estatisticamente iguais. Os extratos apresentaram boa atividade antioxidante sobre o radical DPPH, porém inferiores a do padrão Trolox®. Apenas o EHF apresentou atividade quelante de ferro. A atividade antioxidante celular foi realizada com os extratos secos, EHL e EHSA, não demonstrando grande diferença entre o efeito observado in vitro e o observado in situ, estas atividades, no entanto, corresponderam a metade do potencial do padrão Quercetina. Apenas os extratos secos apresentaram inibição da tirosinase, sendo a atividade do EHL muito superior a do EHSA. A inibição da colagenase pelos extratos secos foram baixas e estatisticamente iguais. Para as enzimas elastase e hialuronidase o EHSA apresentou atividade superior ao EHL sendo ambas de grande interesse para uso como potencial rejuvenescedor. A ação de EHSA na enzima hialuronidase foi superior a do padrão Rutina. Os extratos apresentaram-se seguros para uso. As formulações com extratos secos apresentaram atividades bastante superiores as do fluido e as do produto comercial (PC) no ensaio do DPPH. A atividade quelante de ferro foi observada apenas na formulação base e a inibição enzimática da tirosinase foi maior na formulação contendo extrato liofilizado (FBEL) do que na formulação contendo extrato seco por aspersão (FBESA) e não foi observada nas demais formulações. A FB apresentou potencial hemolítico, no entanto observou-se que a presença de compostos no extrato fluido (FBEF) diminuíram essa citotoxicidade e na FBEL a mesma não foi observada. A FBESA apresentou hemólise levemente superior a apresentada pela FB. O pH das fomulações também foi avaliado (FB: 7,45; PC: 7,31; FBEF: 7,17; FBEL: 5,06; FBESA: 5,29). Nota-se, portanto, o grande potencial para uso cosmético da espécie, no entanto, estudos para adequação de método de secagem e formulação são necessários.
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Desenvolvimento e padronização de produto seco por aspersão de Vismia guianensis (Aubl.) Choisy com atividade antifúngica

Rodrigues, Isis Costa 15 March 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2015-04-11T13:54:22Z (GMT). No. of bitstreams: 1 isis.pdf: 2683996 bytes, checksum: d16cccff105cf59d14e99ff763f1ade2 (MD5) Previous issue date: 2013-03-15 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / In the Amazon, the use of medicinal plants by native and riverine population is an important source of ethnopharmacological knowledge. One of the plants widely used with medicinal properties, is Vismia guianensis (Aubl) Choisy. The sap (reddish resin) obtained from the infusion of bark and leaves are widely used in folk medicine against white cloth (PV) and impinges (Tinea corporea). The development of the fungi that cause skin conditions, among other factors, is favored by the tropical climate of northern Brazil. Thus, this plant species is very promising for technology studying the sensing processing of the plant material in a standardized product which can be used with safety and therapeutic efficacy. In this sense, the present study aimed to the development and standardization of a spray dried extract of V. guianensis with proven antifungical activity. For this were used leaves as raw material, such that was characterized by pharmacopoeial techniques and not pharmacopoeial. Using a factorial design was obtained, optimized and standardized a solution with antifungal activity, from which the ESA was obtained (spray dried extract) and PSA (spray dried product), they have also been characterized and these were characterized and evaluated for antifungal activity by microdilution method. Both dry extracts showed antifungal activity against fronts of Candida albicans, Malassezia furfur and Trichophyton rubrum with MIC (minimum inhibitory concentration) ranged from 0,5 to 8 mg / mL, however, the PSA showed better performance characteristics and physical stability. With all this, it appears that the spray dried extracts of Vismia guianensis have technological characteristics that enable its future transformation into a pharmaceutical form. / Na Amazônia, o uso das plantas medicinais pelas populações nativas e ribeirinhas é uma importante fonte de conhecimentos etnofarmacológicos. Uma das plantas, com propriedade medicinal, muito utilizada é a Vismia guianensis (Aubl) Choisy. A seiva (resina avermelhada) obtida da casca e a infusão das folhas são muito utilizadas, na medicina popular, contra pano branco (Pitiriase versicolor) e impinges (Tinea corporea). O desenvolvimento dos fungos causadores de dermatoses, entre outros fatores, é favorecido pelo clima tropical da região norte do Brasil. Dessa forma, essa espécie vegetal é bastante promissora para o estudo tecnológico no sentindo de transformação do material vegetal em um produto padronizado que possa ser utilizado com segurança e eficácia terapêutica. Nesse sentido, o presente estudo teve como objetivo o desenvolvimento e padronização de um produto seco por aspersão de V. guianensis com comprovada atividade antifúngica. Para isso, foram utilizadas folhas como matéria-prima vegetal, esta que foi caracterizada através de técnicas farmacopeicas e não farmacopeicas. Através de um planejamento fatorial foi obtida e padronizada uma solução extrativa com atividade antifúngica, a partir da qual foi obtido o ESA (extrato seco por aspersão) e o PSA (produto seco por aspersão), estes que foram caracterizados e avaliados quanto a atividade antifúngica pelo método de microdiluição. Ambos os extratos secos apresentaram atividade antifúngica frente à Candida albicans, Malassezia furfur e Trichophyton rubrum com CIM (concentração inibitória mínima) que variou de 0,5 a 8 mg/mL, entretanto, o PSA apresentou melhores características de rendimento e de estabilidade física. Com tudo isso, constata-se que os extratos secos por aspersão de V. guianensis apresentam características tecnológicas que viabilizam sua futura transformação em uma forma farmacêutica.
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Caracterização físico-química do extrato seco das sementes de Myrciaria dubia (kunth) mcvaugh e desenvolvimento de formulação semissólida

Libório, Janayna Freitas de Araújo 29 February 2016 (has links)
Submitted by Napoleana Barros Martins (napoleana_martins@hotmail.com) on 2016-08-08T13:53:10Z No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-08-26T14:47:02Z (GMT) No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-08-26T14:49:55Z (GMT) No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-26T14:49:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) Previous issue date: 2016-02-29 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The pulp of the fruit of the plant species Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh, popularly known as camu-camu is known for its high content of ascorbic acid and studies with the peel and seeds have shown that these plant parts also exhibit antioxidant properties due to the presence phenolic compounds of flavonoid type. Knowing this characteristic antioxidant present in the peel and seed Camu Camu, and does not use these residues as raw material; this study aims to verify the feasibility of using the dry extract of the seeds for the development of a semi-solid cosmetic formulation. Tests were performed to characterize the plant drug (loss on drying, particle size analysis, extractive content, total ash, phytochemical screening) for the characterization of extractive solution (pH, density, dry residue) and to characterize the dry extract (particle size analysis, analysis of specific surface area, scanning electron microscopy (SEM), DPPH, ABTS); as well as studies of preliminary stability and accelerated stability for the quality control of the developed formulation. In characterizing the plant drug loss on drying was 8.8%, the particle size was classified as a coarse powder, the extractives yield was 27.9%, total ash of 0.34%. In phytochemical screening the result was strongly positive for phenols, flavônicos glycosides and tannins. The pH of the extraction solution is acidic, the was pH 3.74. The dry extract 7.5% was classified as a fine powder with specific surface area of 1.6448 m² / g and particles with reduced pores of mesoporous type. The result for total phenols of 26.93% and total flavonoid 4.15%. In the SEM images revealed irregular particles in size and shape with a strong tendency to agglomerate. The IC50 of DPPH was 16,77μg / ml and ABTS was 29,77μg/ml. In the development of the formulation, 5 bases were manipulated and from these were tested 15 formulations, 5 formulations were approved for pre-stability tests, and these formulations 5, 1 has been approved and called F1 formulation containing 1% of the dry extract of camu camu seed-embedded base containing 1% shea butter, this was submitted and the preliminary and accelerated stability tests. The F1 introduced a non-Newtonian rheological flow with pseudoplastic and thixotropic behavior. The results enabled the establishment of quality control parameters of plant drug and dry extract. Thus, the characterization of plant drug and its extracts as well as the development of a semi-solid cosmetic formulation containing pure dry extract of the seeds Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh opens the way for future phytocosmetics development studies using plant residues this species in a sustainable manner, the seeds being the main bioactive component of the formulation due to its antioxidant potential. / A polpa do fruto da espécie vegetal Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh, popularmente conhecida como camu-camu é conhecida por seu elevado conteúdo em ácido ascórbico e estudos com a casca e as sementes têm demonstrado que estas partes vegetais também apresentam propriedades antioxidantes devido a presença de compostos fenólicos do tipo flavonoides. Sabendo-se dessa característica antioxidante presentes na casca e nas sementes de camu-camu e do não aproveitamento desses resíduos como matéria-prima; o presente trabalho tem o objetivo de verificar a viabilidade do uso do extrato seco das sementes para o desenvolvimento de uma formulação cosmética semissólida. Foram realizados ensaios para a caracterização da MPV (perda por dessecação, análise granulométrica, teor de extrativos, cinzas totais, triagem fitoquímica), para a caracterização da solução extrativa (pH, densidade, resíduo seco) e para a caracterização do extrato seco (granulometria a laser, análise SBET, microscopia eletrônica de varredura (MEV), DPPH, ABTS); bem como estudos de Estabilidade preliminar e acelerada para o controle de qualidade da formulação desenvolvida. Na caracterização da MPV a perda por dessecação foi de 8,8%, em na granulometria foi classificada como sendo um pó grosso, o teor de extrativos de 27,9%, cinzas totais de 0,34%. Na triagem fitoquímica o resultado foi fortemente positivo para fenóis, heterosídeos flavônicos e taninos. A solução extrativa é ácida de pH 3,74. O extrato seco 7,5% foi classificado como sendo um pó finíssimo, com área superficial específica de 1.6448 m²/g e partículas com poros reduzidos, do tipo mesoporos. O resultado para fenóis totais de 26,93% e para flavonoides totais de 4,15%. No MEV as imagens revelaram partículas irregulares quanto ao tamanho e a forma e com forte tendência à aglomeração. A CI50 do DPPH foi de 16,77μg/mL e do ABTS foi de 29,77μg/mL. No desenvolvimento da formulação, 5 bases foram manipuladas e partir dessas foram testadas 15 formulações, sendo 5 aprovadas para os testes de pré-estabilidade, e das 5 formulações, 1 foi aprovada e denominada de Formulação 1 (F1) contendo 1% de extrato seco das sementes de camu-camu incorporado à base contendo 1% de manteiga de Karité, esta foi submetida aos testes de estabilidade preliminar e acelerada. A F1 apresentou um fluxo reológico não-newtoniano com comportamento pseudoplástico e tixotropia. Os resultados obtidos possibilitaram o estabelecimento dos parâmetros do controle de qualidade da MPV e do extrato seco. Desta maneira, a caracterização da MPV e de seus extratos, bem como o desenvolvimento de uma formulação cosmética semissólida contendo o extrato seco puro das sementes de Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh abre o caminho para futuros estudos de desenvolvimento de fitocosméticos utilizando-se os resíduos dessa espécie, de modo sustentável, sendo o extrato das sementes o principal componente bioativo da formulação devido ao seu potencial antioxidante.
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Avaliação da atividade antiviral do extrato de Mikania glomerata Sprengel (guaco)

Silva, Milene Evelyn da 31 July 2015 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-01-11T10:34:38Z No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-01-25T16:58:48Z (GMT) No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-25T16:58:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) Previous issue date: 2015-07-31 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O herpes é uma doença infecciosa, transmitida pelo vírus herpes simplex tipo I (HSV-1) e tipo II (HSV-2). A doença é caracterizada pelo aparecimento de lesões labiais (HSV-1) e genitais (HSV-2). A espécie Mikania glomerata Sprengel (guaco) é uma planta pertencente à família Asteraceae e muito utilizada na medicina popular. A cumarina, presente nas folhas de guaco, apresentam atividades biológicas decritas, tais como broncodilatadora, antiedematogênica e efeitos espasmolíticos. Este estudo teve como objetivo avaliar o efeito antiviral de extrato de M. glomerata contra o HSV-1 e HSV-2. Vale ressaltar o potencial promissor do uso do extrato seco de guaco e da cumarina 1,2-benzopirona no tratamento de infecções herpéticas, uma vez que não foi encontrado na literatura nenhum trabalho mostrando a atividade da Mikania glomerata Sprengel frente aos herpesvírus HSV-1 e HSV-2. As avaliações da citotoxicidade do extrato seco de guaco e do padrão cumarina (1,2-benzopirona) foram realizadas em culturas de células Vero (células de rim de macaco verde Africano) mediante a observação das alterações da morfologia e da viabilidade. A partir deste teste, determinou-se a concentração máxima não tóxica (CMNC). Foram utilizadas as concentrações subtóxicas do extrato seco de guaco e da cumarina 1,2-benzopirona para avaliar as atividades anti-HSV-1 e HSV-2 mediante observação da redução do título viral. Os resultados foram expressos em porcentagem de inibição (PI). O extrato seco de guaco apresentou atividade inibitória contra o vírus HSV- 1 (PI= 87,7%) e HSV-2 (PI= 92,7%). O padrão cumarina 1,2-benzopirona foi inativo contra o vírus HSV-2, mas apresentou atividade antiviral frente ao vírus HSV-1 (PI= 68,4%). Esses resultados evidenciaram a presença de outros metabólitos presentes no extrato seco de guaco que, isoladamente ou em sinergismo, contribuíram para a maior atividade antiviral. Sugere-se a incorporação deste extrato em formulações tópicas com a finalidade de proporcionar um tratamento alternativo para as infecções herpéticas. / Herpes is an infectious disease transmitted by type I (HSV-1) and type II (HSV-2) herpes simplex virus. The disease is characterized by the appearance of cold sores (HSV-1) and genital lesions (HSV-2). Mikania glomerata Sprengel (guaco) specie is a plant belonging to the Asteraceae family and is widely used in folk medicine. Coumarin, present in guaco leaves, have biological activity, such as decritas, antiedematogênica and bronchodilator effects spasmolytics. This study aimed to evaluate the antiviral effect of M. glomerata extract against the HSV-1 and HSV-2. It is noteworthy the promising potential of using guaco extract in the treatment of herpesvirus infections, since no published reports showing the activity of Mikania glomerata Sprengel against HSV-1 and HSV-2 herpesviruses were found. Cytotoxicity assessments of guaco dry extract and coumarin (2H-1-benzopyran-2-one) standard were performed in Vero cells culture (African green monkey‘s kidney cells) by observing morphology and viability. Based on this test, the maximum non-toxic concentration (MNTC) was determined. Subtoxic concentrations of guaco dry extract and 2H-1-benzopyran-2-one coumarin were employed to assess the anti-HSV-1 and HSV-2 activity by observing the reduction of viral titer. The results were expressed as percentage inhibition (PI). Guaco dry extract showed inhibitory activity against HSV-1 (PI=87.7%) and HSV-2 (PI=92.7%) viruses. The 2H-1-benzopyran-2-one coumarin standard was inactive against HSV-2 virus, but showed antiviral activity against HSV-1 virus (PI=68.4%). These results demonstrated the presence of other metabolites in the guaco dry extract that, either alone or in synergism, contributed to the higher antiviral activity. It is suggested to incorporate this extract in topical formulations for the purpose of provide an alternative treatment for herpetic infections.
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Estudo comparativo da produção de extrato seco de ´Bauhinia forficata` Link pelos processos ´spray-dryer` e leito de jorro / A comparative study of the production of dried extract of Bauhinia forficata Link by the spray-dryer and the spouted bed processes.

Souza, Claudia Regina Fernandes de 30 May 2003 (has links)
Este trabalho apresenta o desenvolvimento de uma metodologia experimental visando à produção de extrato seco padronizado de Bauhinia forficata Link. Um planejamento experimental de três fatores e três níveis tipo Box-Behnken e análise multi-resposta foram empregados na otimização do processo de extração. Dois processos distintos de secagem foram investigados: o processo leito de jorro e a secagem por nebulização (ou spray-drying). O objetivo foi avaliar a viabilidade e desempenho de ambos secadores para a produção de extrato seco. As variáveis estudadas foram a razão percentual entre a vazão mássica da solução extrativa alimentada ao sistema pela capacidade de evaporação, (Ws/Wmáx), a temperatura de entrada do gás de secagem, (Tge), a posição do sistema de atomização no leito de jorro (top spray e bottom spray) e a vazão do gás de secagem utilizada no spray-dryer, (Wg). O desempenho operacional dos secadores foi avaliado principalmente através da produtividade, da eficiência térmica do processo, da taxa de evaporação volumétrica, da razão entre a massa de ar usada/massa de água evaporada e da taxa de recuperação do produto. O produto seco foi caracterizado quanto a distribuição granulométrica, morfologia das partículas, teor de umidade residual, taxa de degradação dos flavonóides (marcadores químicos) e características farmacotécnicas. Os resultados reportados mostram que o leito de jorro apresentou significativa superioridade em todos os parâmetros estudados em relação ao processo spray-dryer, para as configurações e condições operacionais investigadas. Isso permite concluir que o secador de leito de jorro é uma alternativa tecnologicamente viável para a produção de extratos secos de plantas medicinais brasileiras apresentando maior eficiência e produtividade, fornecendo um produto de alta qualidade e valor comercial. / This work presents the development of an experimental methodology aiming to the production of standardized dried extracts of Bauhinia forficata Link. An experimental planning of three factors and three levels type Box-Behnken and multi-response analysis were used in the optimization of the extraction process. Two different drying processes were studied: the spouted bed and the spraydrying processes. The objective was the evaluation of the viability and of the performance of both dryers for the production of dry extract. The investigated parameters were the percentile ratio between the mass feed flow rate of extractive solution to the system by the evaporation capacity of the dryer, (Ws/Wmáx), the inlet temperature of the drying gas, (Tge), the position of the atomization system in the spouted bed (top spray and bottom spray) and the mass flow rate of the drying gas used in the spray-dryer, (Wg). The operational performance of the dryers was evaluated mainly by the productivity, thermal efficiency of the process, rate of volumetric evaporation, ratio between the mass of air used by the mass of evaporated water and by the product recovery rate. The dried product was characterized by the particle size distribution, particles morphology, moisture content, flavonoid degradation rate (chemical marker), and by evaluation of pharmacotechnical properties. The results reported show that the spouted bed process presented a significant superiority in all parameters evaluated relative to the spray-drying process, for the configurations and operational conditions investigated. These results lead to the conclusion that the spouted bed process is an alternative technologically viable for the production of dry extracts of medicinal Brazilian plants, presenting high thermal efficiency and productivity, yielding a product of high quality and commercial value.
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Produção de extratos secos padronizados de plantas medicinais brasileiras: estudo da viabilidade técnica e econômica do processo em leito de jorro / Standardized dried extracts of Brazilian medicinal plants: assessment of technical and economical feasibility of the spouted bed drying

Souza, Claudia Regina Fernandes de 28 September 2007 (has links)
Neste trabalho investigou-se o potencial tecnológico e econômico do processo de secagem em leito de jorro para a produção de extratos secos padronizados de plantas medicinais brasileiras utilizando como modelo experimental a Bauhinia forficata Link. O objetivo foi demonstrar que essa é uma tecnologia potencial para o processamento de plantas medicinais, mercado mundial que gira em torno de 22 bilhões de dólares anuais. Os extratos vegetais apresentam composição química complexa (ácidos graxos, açúcares, fibras, proteínas e resinas) o que torna a etapa de desidratação destes materiais uma tarefa desafiadora, principalmente quando a secagem ocorre sobre a superfície de corpos inertes como no secador de leito de jorro. Torna-se imprescindível, portanto, a utilização de adjuvantes de secagem como as maltodextrinas, amidos, dióxido de silício coloidal entre outros. Dentre os problemas operacionais frequentemente observados pode-se citar o acúmulo de produto sobre a superfície do material inerte tornando-o mais pesado e acarretando em instabilidades fluidodinâmicas e redução da produtividade do equipamento. Um aumento nas taxas de degradação térmica dos princípios ativos também é observado devido à elevação do tempo de exposição do material a elevadas temperaturas. A influência dos adjuvantes de secagem em diferentes proporções (20 a 80 %) sobre as propriedades físicas dos extratos foi avaliada através de ensaios de tensão superficial, ângulo de contato, desprendimento do filme de extrato da superfície inerte, densidade e comportamento reológico. Ensaios de secagem com diversos adjuvantes apontaram o dióxido de silício coloidal como o responsável pelos melhores resultados, sendo o material de escolha para os ensaios seguintes. Os ensaios de secagem realizados em duas configurações de leito de jorro (convencional e com instalação de tubo draft) foram delineados através de um planejamento composto central onde as variáveis estudadas foram a % de adjuvante (% Adj), a vazão do ar de secagem (Q/Qjm), e a vazão de suspensão alimentada ao sistema (Ws/Wg), sendo a temperatura de secagem (Tge), fixada em 150 C. Os resultados da análise estatística e as tendências observadas dos efeitos das variáveis independentes estudadas (% Adj, Q/Qjm e Ws/Wg) sobre as variáveis respostas, recuperação do produto (Rec), acúmulo de material no leito (Ac), perda por dessecação (Xp), degradação dos flavonóides (DTF), e diâmetro médio das partículas (Dp), mostram que as variáveis % Adj e Q/Qjm apresentaram significância estatística sobre o processo de secagem, para as condições operacionais estudadas. Análises físicas e químicas como Xp, DTF, Dp, perfil cromatográfico, difração de raios X e comportamento térmico, e o monitoramento do desempenho do equipamento de secagem (Rec e Ac) foram realizadas. Ensaios de atividade antioxidante e hipoglicemiante foram realizados para os melhores extratos apresentando resultados promissores. De posse do conhecimento tecnológico do processo, realizou-se um levantamento de sua viabilidade econômica. Foram estimados os gastos necessários para a montagem de uma unidade (pequena escala) produtora de extratos secos e os custos médios envolvidos na obtenção do produto final. Os resultados deste trabalho indicam a viabilidade técnica e econômica do processo em leito de jorro para a obtenção de extratos secos de plantas medicinais, despontando como um processo alternativo frente ao spray dryer comumente usado nas indústrias de processamento fitoterápico. / The aim of this work was to investigate the technological and economical feasibility of the spouted bed drying process for production of the standardized dried extracts of Brazilian medicinal plants using the Bauhinia forficata Link as an experimental model. The objective was to demonstrate the potential of this technology for the processing of medicinal plants, a world market of 22 billions of dollars a year. Vegetable extracts have a complex chemical composition (fatty acids, sugars, fibers, proteins and resins), making the dehydration of these materials a challenging task, mainly for drying on the surface of inert bodies, like the spouted bed drying. Thus, the use of drying aids like maltodextrins, starch, colloidal silicon dioxide is mandatory. Among the operating problems frequently observed, there is the product accumulation on the surface of the inert material increasing its weight, causing hydrodynamic instabilities and reduction of the equipment productivity. A high increase in the thermal degradation of the active substances is also observed. This behavior is attributed to the increase in the exposure time of the material at high temperatures. The effects of the different proportions of drying aids (20 to 80 %) on the physical properties of the extracts were evaluated through determination of the surface tension, contact angle, detachment of the extract film from the surface of the inert material, density and rheological behavior. Drying tests carried out with several drying aids showed a better performance with the colloidal silicon dioxide, being the selected material for the further tests. Drying runs were carried out in two spouted bed configurations (conventional and with draft tube), according to a central composite design. The variables studied were the % of the drying adjuvant, the drying gas flow rate, parameterized by the ratio Q/Qjm, and the flow rate of the extract fed to the system (Ws/Wg). The statistical analysis results and the effects presented by independent variables (% Adj, Q/Qjm and Ws/Wg), on the responses product recovery (Rec), product accumulation in the bed (Ac), loss on drying (Xp), flavonoid degradation (DTF), and mean powder diameter (Dp), showed a significant effect of the parameters % Adj and Q/Qjm, for the operating conditions investigated. Physical and chemical analysis of the dried product, such as loss on drying, degradation of the active substances, particle size distribution, chromatographic profiles, X-ray diffraction, thermal behavior, and the monitoring of the equipment performance (Rec and Ac) were performed. Evaluation of the antioxidant and hypoglycemic activity were carried out for the extracts obtained at optimized conditions, presenting promising results. After the technological investigation, an evaluation of the economical viability of the process was carried out. The installation costs of a small scale unity for production of dried extracts, and the average costs involved for the obtaining of the final product were estimated. The results of this work indicated the technical and economical feasibility of the spouted bed drying for the production of dried extracts of medicinal plants, emerging as an alternative to the spray drying, commonly used in the phytotherapic processing industries.
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Avaliação comparativa do conteúdo de extrato seco de Sene (Cassia angustifolia Vahl) em cápsulas desenvolvidas com material vegetal e cápsulas convencionais de gelatina / Comparative assessment of the dry extract content Sene ( Cassia angustifolia Vahl ) in developed capsules with plant material and conventional gelatin capsules

Araújo, Renata Palhares Zschaber de January 2012 (has links)
Made available in DSpace on 2016-03-15T14:17:05Z (GMT). No. of bitstreams: 2 8.pdf: 1534647 bytes, checksum: 1019d0b569bd76175c0f5781ad404d58 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2012 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / Atualmente, há uma crescente demanda pela disponibilidade de produtos fitoterápicos, para atender tanto o mercado privado quanto a inserção destes produtos no Sistema Único de Saúde. Para a indústria de medicamentos envolvida com a fabricação de fitoterápicos em escala, a estratégia de produção está hoje delineada pela utilização de extratos secos padronizados de espécies medicinais, sob a forma de cápsulas. As cápsulas duras comerciais mais disseminadas são elaboradas a partir de gelatina, que apresentam uma grande limitação de sua eficiência quando o material a ser encapsulado tem características higroscópicas, pois a gelatina é reconhecida por formar ligações cruzadas em condições de alta umidade e temperatura. Este fato tem sido um fator limitante para a indústria farmacêutica, especialmente no que tange à veiculação de extratos vegetais secos, desde que muitos fitoterápicos constituem pós extremamente higroscópicos, o que em última análise compromete a estabilidade do medicamento fitoterápico. O presente estudo teve como objetivo avaliar a eficiência de cápsulas de hipromelose e de gelatina contendo extrato padronizado comercial de Sene (Cassia angustifolia Vahl). As cápsulas de ambos os tipos foram submetidas ao estresse térmico acelerado a 35 graus Celsius (ºC) e 65% de umidade relativa (UR) e a 40ºC/75%U.R. por 6 meses. As medidas comparativas de estabilidade consistiram nas avaliações de (i) perda por dessecação, (ii) desintegração, (iii) suscetibilidade à quebra, (iv) atividade de água, (v) contaminação microbiana, e (vi) análise dos derivados hidroxiantracênicos e dos senosídeos A e B. Os testes físico-químicos foram realizados de acordo com os métodos farmacopeicos em vigor, e a comparação dos conteúdos químicos foi avaliada quantitativamente por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE), utilizando como marcadores os senosídeos A e B comerciais, cujas presenças nos extratos foram corroboradas com a CLAE acoplada à espectrometria de massas. Os resultados obtidos na caracterização física demonstraram que as cápsulas de hipromelose apresentaram maior estabilidade em todos os parâmetros estudados, quando comparadas as de gelatina. Os resultados da análise química apontaram uma queda maior no teor de senosídeo B para as cápsulas de gelatina em relação às de hipromelose: 0,021% e 0,022%, 30ºC/65%UR e 0,02% e 0,017% 40ºC/75% UR, respectivamente. Estes resultados demonstram preliminarmente que há vantagens no uso da cápsula hipromelose em relação à de gelatina para encapsular o extrato seco de Sene, em um estudo de estabilidade acelerada, no entanto outras avaliações serão necessárias, incluindo um estudo de estabilidade completo no produto. / Currently there is a growing demand for the availability of herbal products to meet both the private market and the inclusion of these products in the Unified Health System. For the pharmaceutical industry involved in the manufacture of herbal medicines in scale, the production strategy is outlined today by the use of standardized dry extracts of medicinal species in the form of capsules. The most widespread commercial hard capsules are made from gelatin, which present a major limitation of its efficiency when the material to be encapsulated has hygroscopic characteristics, because the gelatin is known to form cross-linking under conditions of high humidity and temperature. This has been a limiting factor for the pharmaceutical industry, especially in regard to the placement of dry plant extracts, since many herbal powders are highly hygroscopic, which ultimately compromises the stability of herbal medicine. The present study aimed to evaluate the efficiency of capsules of hypromellose and gelatin containing commercially standardized Senna dry extract (Cassia angustifolia Vahl.). The capsules of both types were subjected to accelerated heat stress at 35 Celsius degrees (°C) / 65% relative humidity (RH) and at 40ºC / 75%RH for 6 months. The comparative measures of stability in the evaluations consisted of (i) loss on drying, (ii) disintegration, (iii) susceptibility to breakage, (iv) water activity, (v) microbial contamination, and (vi) analysis of hydroxyanthracene derivatives and senosídes A and B. The physicochemical tests were performed according to the pharmacopoeial methods in place, and the comparison of chemical content was assessed quantitatively by High Performance Liquid Chromatography (HPLC), using commercial senosídeos A and B as chemical markers, whose presence in the extracts were corroborated by HPLC coupled with mass spectrometry. The results of the physical characterization of the capsules showed that hypromellose capsules showed a higher stability in all these parameters, when compared with gelatin. The chemical analysis results showed a greater decrease in the concentration of senoside B for gelatin compared to hypromellose capsules: 0.021% and 0.022%, 30 ºC/65% R.H. and 0.02% and 0.017% 40 ºC/75% R.H., respectively. These preliminary results show that there are advantages in the use of hypromellose capsule in relation to the gelatin to encapsulate the Senna dry extract in an accelerated stability study, but further evaluation will be needed, including a complete study of stability in the product.
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Estudo comparativo da produção de extrato seco de ´Bauhinia forficata` Link pelos processos ´spray-dryer` e leito de jorro / A comparative study of the production of dried extract of Bauhinia forficata Link by the spray-dryer and the spouted bed processes.

Claudia Regina Fernandes de Souza 30 May 2003 (has links)
Este trabalho apresenta o desenvolvimento de uma metodologia experimental visando à produção de extrato seco padronizado de Bauhinia forficata Link. Um planejamento experimental de três fatores e três níveis tipo Box-Behnken e análise multi-resposta foram empregados na otimização do processo de extração. Dois processos distintos de secagem foram investigados: o processo leito de jorro e a secagem por nebulização (ou spray-drying). O objetivo foi avaliar a viabilidade e desempenho de ambos secadores para a produção de extrato seco. As variáveis estudadas foram a razão percentual entre a vazão mássica da solução extrativa alimentada ao sistema pela capacidade de evaporação, (Ws/Wmáx), a temperatura de entrada do gás de secagem, (Tge), a posição do sistema de atomização no leito de jorro (top spray e bottom spray) e a vazão do gás de secagem utilizada no spray-dryer, (Wg). O desempenho operacional dos secadores foi avaliado principalmente através da produtividade, da eficiência térmica do processo, da taxa de evaporação volumétrica, da razão entre a massa de ar usada/massa de água evaporada e da taxa de recuperação do produto. O produto seco foi caracterizado quanto a distribuição granulométrica, morfologia das partículas, teor de umidade residual, taxa de degradação dos flavonóides (marcadores químicos) e características farmacotécnicas. Os resultados reportados mostram que o leito de jorro apresentou significativa superioridade em todos os parâmetros estudados em relação ao processo spray-dryer, para as configurações e condições operacionais investigadas. Isso permite concluir que o secador de leito de jorro é uma alternativa tecnologicamente viável para a produção de extratos secos de plantas medicinais brasileiras apresentando maior eficiência e produtividade, fornecendo um produto de alta qualidade e valor comercial. / This work presents the development of an experimental methodology aiming to the production of standardized dried extracts of Bauhinia forficata Link. An experimental planning of three factors and three levels type Box-Behnken and multi-response analysis were used in the optimization of the extraction process. Two different drying processes were studied: the spouted bed and the spraydrying processes. The objective was the evaluation of the viability and of the performance of both dryers for the production of dry extract. The investigated parameters were the percentile ratio between the mass feed flow rate of extractive solution to the system by the evaporation capacity of the dryer, (Ws/Wmáx), the inlet temperature of the drying gas, (Tge), the position of the atomization system in the spouted bed (top spray and bottom spray) and the mass flow rate of the drying gas used in the spray-dryer, (Wg). The operational performance of the dryers was evaluated mainly by the productivity, thermal efficiency of the process, rate of volumetric evaporation, ratio between the mass of air used by the mass of evaporated water and by the product recovery rate. The dried product was characterized by the particle size distribution, particles morphology, moisture content, flavonoid degradation rate (chemical marker), and by evaluation of pharmacotechnical properties. The results reported show that the spouted bed process presented a significant superiority in all parameters evaluated relative to the spray-drying process, for the configurations and operational conditions investigated. These results lead to the conclusion that the spouted bed process is an alternative technologically viable for the production of dry extracts of medicinal Brazilian plants, presenting high thermal efficiency and productivity, yielding a product of high quality and commercial value.
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Produção de extratos secos padronizados de plantas medicinais brasileiras: estudo da viabilidade técnica e econômica do processo em leito de jorro / Standardized dried extracts of Brazilian medicinal plants: assessment of technical and economical feasibility of the spouted bed drying

Claudia Regina Fernandes de Souza 28 September 2007 (has links)
Neste trabalho investigou-se o potencial tecnológico e econômico do processo de secagem em leito de jorro para a produção de extratos secos padronizados de plantas medicinais brasileiras utilizando como modelo experimental a Bauhinia forficata Link. O objetivo foi demonstrar que essa é uma tecnologia potencial para o processamento de plantas medicinais, mercado mundial que gira em torno de 22 bilhões de dólares anuais. Os extratos vegetais apresentam composição química complexa (ácidos graxos, açúcares, fibras, proteínas e resinas) o que torna a etapa de desidratação destes materiais uma tarefa desafiadora, principalmente quando a secagem ocorre sobre a superfície de corpos inertes como no secador de leito de jorro. Torna-se imprescindível, portanto, a utilização de adjuvantes de secagem como as maltodextrinas, amidos, dióxido de silício coloidal entre outros. Dentre os problemas operacionais frequentemente observados pode-se citar o acúmulo de produto sobre a superfície do material inerte tornando-o mais pesado e acarretando em instabilidades fluidodinâmicas e redução da produtividade do equipamento. Um aumento nas taxas de degradação térmica dos princípios ativos também é observado devido à elevação do tempo de exposição do material a elevadas temperaturas. A influência dos adjuvantes de secagem em diferentes proporções (20 a 80 %) sobre as propriedades físicas dos extratos foi avaliada através de ensaios de tensão superficial, ângulo de contato, desprendimento do filme de extrato da superfície inerte, densidade e comportamento reológico. Ensaios de secagem com diversos adjuvantes apontaram o dióxido de silício coloidal como o responsável pelos melhores resultados, sendo o material de escolha para os ensaios seguintes. Os ensaios de secagem realizados em duas configurações de leito de jorro (convencional e com instalação de tubo draft) foram delineados através de um planejamento composto central onde as variáveis estudadas foram a % de adjuvante (% Adj), a vazão do ar de secagem (Q/Qjm), e a vazão de suspensão alimentada ao sistema (Ws/Wg), sendo a temperatura de secagem (Tge), fixada em 150 C. Os resultados da análise estatística e as tendências observadas dos efeitos das variáveis independentes estudadas (% Adj, Q/Qjm e Ws/Wg) sobre as variáveis respostas, recuperação do produto (Rec), acúmulo de material no leito (Ac), perda por dessecação (Xp), degradação dos flavonóides (DTF), e diâmetro médio das partículas (Dp), mostram que as variáveis % Adj e Q/Qjm apresentaram significância estatística sobre o processo de secagem, para as condições operacionais estudadas. Análises físicas e químicas como Xp, DTF, Dp, perfil cromatográfico, difração de raios X e comportamento térmico, e o monitoramento do desempenho do equipamento de secagem (Rec e Ac) foram realizadas. Ensaios de atividade antioxidante e hipoglicemiante foram realizados para os melhores extratos apresentando resultados promissores. De posse do conhecimento tecnológico do processo, realizou-se um levantamento de sua viabilidade econômica. Foram estimados os gastos necessários para a montagem de uma unidade (pequena escala) produtora de extratos secos e os custos médios envolvidos na obtenção do produto final. Os resultados deste trabalho indicam a viabilidade técnica e econômica do processo em leito de jorro para a obtenção de extratos secos de plantas medicinais, despontando como um processo alternativo frente ao spray dryer comumente usado nas indústrias de processamento fitoterápico. / The aim of this work was to investigate the technological and economical feasibility of the spouted bed drying process for production of the standardized dried extracts of Brazilian medicinal plants using the Bauhinia forficata Link as an experimental model. The objective was to demonstrate the potential of this technology for the processing of medicinal plants, a world market of 22 billions of dollars a year. Vegetable extracts have a complex chemical composition (fatty acids, sugars, fibers, proteins and resins), making the dehydration of these materials a challenging task, mainly for drying on the surface of inert bodies, like the spouted bed drying. Thus, the use of drying aids like maltodextrins, starch, colloidal silicon dioxide is mandatory. Among the operating problems frequently observed, there is the product accumulation on the surface of the inert material increasing its weight, causing hydrodynamic instabilities and reduction of the equipment productivity. A high increase in the thermal degradation of the active substances is also observed. This behavior is attributed to the increase in the exposure time of the material at high temperatures. The effects of the different proportions of drying aids (20 to 80 %) on the physical properties of the extracts were evaluated through determination of the surface tension, contact angle, detachment of the extract film from the surface of the inert material, density and rheological behavior. Drying tests carried out with several drying aids showed a better performance with the colloidal silicon dioxide, being the selected material for the further tests. Drying runs were carried out in two spouted bed configurations (conventional and with draft tube), according to a central composite design. The variables studied were the % of the drying adjuvant, the drying gas flow rate, parameterized by the ratio Q/Qjm, and the flow rate of the extract fed to the system (Ws/Wg). The statistical analysis results and the effects presented by independent variables (% Adj, Q/Qjm and Ws/Wg), on the responses product recovery (Rec), product accumulation in the bed (Ac), loss on drying (Xp), flavonoid degradation (DTF), and mean powder diameter (Dp), showed a significant effect of the parameters % Adj and Q/Qjm, for the operating conditions investigated. Physical and chemical analysis of the dried product, such as loss on drying, degradation of the active substances, particle size distribution, chromatographic profiles, X-ray diffraction, thermal behavior, and the monitoring of the equipment performance (Rec and Ac) were performed. Evaluation of the antioxidant and hypoglycemic activity were carried out for the extracts obtained at optimized conditions, presenting promising results. After the technological investigation, an evaluation of the economical viability of the process was carried out. The installation costs of a small scale unity for production of dried extracts, and the average costs involved for the obtaining of the final product were estimated. The results of this work indicated the technical and economical feasibility of the spouted bed drying for the production of dried extracts of medicinal plants, emerging as an alternative to the spray drying, commonly used in the phytotherapic processing industries.
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Solidago chilensis Meyer : desenvolvimento de métodos analíticos, extratos secos qualificados, avaliação farmacológica in vivo e produção de comprimidos

Marin, Rafaela January 2014 (has links)
Infusos e decoctos preparados com as partes aéreas de Solidago chilensis são utilizados na medicina popular para tratar distúrbios gástricos, úlceras intestinais, inflamações, reumatismo, além de outros empregos tais como diurético e analgésico. Diversos estudos têm sustentado conhecimento popular, como por exemplo, a atividade anti-inflamatória e gastroprotetora das partes aéreas de Solidago chilensis. Em modelos in vitro, in vivo e estudo clínico realizados com extratos obtidos com diversos solventes, foi observada tanto a resposta aguda quanto a crônica à inflamação. O mesmo ocorre para a ação gastroprotetora evidenciada para extratos aquosos em modelos in vivo. Com ampla e abundante ocorrência, essa espécie nativa do Brasil integra a Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse do SUS (Renisus), inserindo-se na Política Nacional de Práticas Integrativas e Complementares (PNPIC). No entanto, não há relatos na literatura sobre a avaliação química e obtenção de produtos tecnológicos padronizados e ativos, o que constitui uma importante limitação para a produção de medicamento fitoterápico. Neste sentido, este trabalho objetivou, primeiramente, avaliar parâmetros de controle de qualidade e estabelecer critérios químicos que permitam identificar e caracterizar a espécie bem como compará-la a outras do gênero, que possuem amplo uso terapêutico na Europa. Análises comparativas destas amostras foram realizadas por CCD, CLAE e teor de flavonoides totais. Análises por CCD e CLAE dos extratos metanólicos demonstraram diferenças químicas interespécie e constância química qualitativa da S. chilensis em diversos locais e anos de coleta. A determinação quantitativa de flavonoides totais envolveu a otimização das condições de hidrólise ácida (concentração de HCl e do tempo de reação) e validação de método analítico por CLAE. O teor de flavonóides totais, assim obtido, foi 154% maior do que o observado por ensaio colorimétrico com cloreto de alumínio a 425 nm. Análises por CLAE-DAD e CLAE-EM/EM também foram realizadas e revelaram a presença de rutina, quercetrina e dos ácidos 3,4-O-dicafeoilquinico e 4,5-O-dicafeoilquinico. Além desses ensaios, ainda como parte da caracterização da droga vegetal, foi avaliado o teor e composição do óleo volátil presente nas folhas e inflorescências. Esses produtos demonstraram potente ação antifúngica frente a leveduras emergentes e multirresistentes, sem evidências de citotoxicidade. Em relação à obtenção do extrato seco por aspersão (PSA) a partir do extrato etanol:éter (1:1), o processo mostrou-se viável, com alto rendimento e para a sua qualificação química foram, empregadas duas técnica cromatográficas. Por CLAE foi determinada a presença dos mesmos componentes descritos para a droga. Adicionalmente, foi realizada a padronização química quantitativa da droga vegetal pela determinação dos flavonoides totais na qual foi evidenciando o teor de 82,73 mg/g expressos em quercetina. A quantificação da solidagenona foi realizada por HPTLC-densitometria e o teor médio encontrado foi de 8 mg/g. A avaliação da atividade gastroprotetora do PSA e do marcador solidagenona utilizou-se os modelos de lesão gástrica induzida por etanol e indometacina em camundongos. Nesses modelos, o PSA apresentou um índice de gastroproteção, nas doses de 50, 125 e 250 mg/kg respectivamente, de 85 ± 15%, 77 ± 3%; 83 ± 9%; 64 ± 16 % quando utilizado etanol como agente lesivo e de 63 ± 23% e 79 ± 12% quando utilizado a indometacina. A solidagenona testada na dose de 30 mg/kg, apresentou índices os índices de gastroproteção próximos aos dos padrões positivos ranitidina e carbenoloxona em doses de 100 e 200 mg/kg respectivamente. O PSA, produto intermediário com ação gastroprotetora, foi caracterizado como um pó fino com baixa densidade e baixa fluidez, tornando necessários processos de granulação por via seca para possibilitar a sua incorporação em forma farmacêutica sólida. Foram obtidos compridos de 700 mg e estes foram caracterizados em relação aos ensaios de resistência mecânica e uniformidade de conteúdo. Os resultados obtidos neste trabalho representam as primeiras contribuições para o estabelecimento de parâmetros e métodos para a caracterização que auxiliem no controle de qualidade da droga vegetal de S. chilensis. A viabilidade de produção, qualificação química e verificação de ação farmacológica do extrato seco obtido e o estudo da viabilidade tecnológica de obtenção de comprimidos contribuem enormemente para o desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos a partir de S. chilensis. Este trabalho pode ser considerado inovador por tratar-se da associação de uma matriz complexa, rica em constituintes terpênicos e flavonoides cuja caracterização química quali e quantitativa foi estabelecida e demonstrada a viabilidade de inserção desta matriz em forma farmacêutica sólida. / Infusions and decoctions prepared with aerial parts of Solidago chilensis are used in folk medicine to treat gastric disorders, intestinal ulcers, inflammatory conditions, rheumatism, and as a diuretic and analgesic agent. The anti-inflammatory and gastroprotective activities attributed to the aerial parts have been observed in pharmacological studies, thus supporting the popular use for this species. Studies have demonstrated the inhibition of the chronic and acute inflammatory responses by extracts obtained with different solvents, through in vitro and in vivo models and also by a clinical trial. The same occurs to the gastroprotective action, evidenced for aqueous extracts in vivo. This species, native to Brazil and widespread throughout our country, is inserted in the RENISUS, which is part of the National Politics of Integrative and Complementary Practices. However, there are no reports in the literature concerning the chemical profile and the obtention of standardized technological products and their active principle, which may be an important limitation to the production of a phytomedicine. Following this line, the current work aims to add knowledge to the utilization for the species and also adds scientific evidences to the possibility of Solidago chilensis to follow into a phytotherapic productive chain. The objectives of this work are the evaluation of quality control parameters and the establishment of chemical conditions which may enable the identification and characterization of this species, as well as its comparison with other species belonging to the same genus, that share a wide therapeutic use in Europe. Comparative analyses for these samples were made by TLC, HPLC and also by the flavonoid total content profile. The analyses of methanolic extracts made by TLC and HPLC evidenced interspecies chemical differences and the qualitative uniformity for Solidago chilensis, observed in different places and years of collection. The quantitative total flavonoid determination involved the optimization of acid hydrolysis conditions (HCl concentration and time of reaction) and the validation of an analytic method by HPLC. The total flavonoid content thus obtained was 154% higher than the observed by the colorimetric assay using aluminum chloride, at 425 nm. Analyses by HPLC-PDA and HPLC-MS-MS were also conducted and revealed the presence of rutin, quercetrin, 3,4-O-cafeoyl quinic and 4,5-O-dicafeoyl quinic acids. Moreover, the vegetal drug characterization involved also the content and composition of volatile oil present in leaves and inflorescences. These products showed a potent antifungal action towards emerging and multiresistant yeast strains, without cytotoxicity evidences. The obtention of the spray-dried ethanol: ether (1:1) extracts demonstrated to be viable, with high yield, and their chemical standardization was achieved using two techniques. By HPLC, the presence of the same compounds described for the vegetal drug was determined. The quantitative content of total flavonoids was 82.73 mg/g, expressed as quercetin. Solidagenone content was assessed by HPTLC-densitometry, and was determined to be 8.0 mg/g. The gastroprotective activities of solidagenone and the Solidago chilensis spray-dried extract (SDE) were assayed using the ethanol and indomethacin-induced ulcer models. The index of ulceration induced by ethanol was reduced in the presence of SDE at the doses of 50, 125 and 250 mg/kg (85 ± 15 %, 77 ± 3 %; 83 ± 9 %; 64 ± 16 %, respectively); 64 ± 16 %, 63 ± 23 % e 79 ± 12 % in the presence of indomethacin. Solidagenone presented at the dose of 30 mg/kg an index of gastroprotection close to the reference standards ranitidine and carbenoxolone (100 and 200 mg/kg, respectively). SDE, the intermediary product with gastroprotective action, was characterized as a fine powder with a low density and a low flowability, making necessary the development of dry granulation processes to achieve its incorporation into solid dosages. This way, 700 mg tablets were obtained and characterized using the parameters mechanical resistance and uniformity of content. The results obtained in this work represent the first contributions to establish methods and parameters to the characterization and for the quality control of the vegetal drug Solidago chilensis. The viability of production, chemical standardization, assessment of the biological activity for the SPE and the technological feasibility to obtain tablets contribute to the development of new pharmaceutical products from Solidago chilensis. Considering that this complex plant matrix, enriched in terpenic and flavonoid constituents, has its qualitative and quantitative characterization already established, and that its insertion into a solid dosage has a viability of production, this can be considered innovator.

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