• Refine Query
  • Source
  • Publication year
  • to
  • Language
  • 11
  • 1
  • Tagged with
  • 12
  • 12
  • 8
  • 8
  • 6
  • 4
  • 3
  • 3
  • 3
  • 3
  • 3
  • 3
  • 3
  • 3
  • 3
  • About
  • The Global ETD Search service is a free service for researchers to find electronic theses and dissertations. This service is provided by the Networked Digital Library of Theses and Dissertations.
    Our metadata is collected from universities around the world. If you manage a university/consortium/country archive and want to be added, details can be found on the NDLTD website.
1

Studies on the Antioxidative Potential of the Freeze-Dry Extract (Tsan-Ron-Bau-Yuan) of Fruits and Vegetables, DNA Vaccine Against Mycoplasma hyopneumoniae

Wang, Hsiao-Ning 04 August 2000 (has links)
The oxidative damage to DNA, protein and lipid, may be accumulated and play a role in the process of human cell aging. Oxidative stress may be due to the aerobic respiration and ozone-induced radiation which result in reactive oxygen species known as free radicals. Therefore, the antioxidant and free radical scanvenger which may reduce the oxidative damage, are of great interest, both in academic research and in the business world. The present study aims to evaluate the antioxidative potential of a very unique vegetable-fruit extract (Tsan-Ron-Bau-Yuan). The extract consists of over forty domestic vegetables and fruits, without using chemical fertilizers and pesticides during their entire growth period, is produced through a sophisticated freeze-dry technology. The anti-hydroxyl radical antioxidative potential were evaluated using the following four methods: (1) the plasmid DNA (2) the protein (3) the cell line and (4) the red blood cell . The results clearly demonstrat that the aqueous fraction of this extract can remarkably reduce the oxidative damage as evidenced by the DNA and protein model. In addition, the susceptibility of human red cells to oxidative stress can also be alleviated to some extents based on the RBC deformability studies. The efficacy of protection of the oxidative damage mediated by .OH generated by the Fenton¡¦s reaction was in the order of : aquaeous extract >100% ethanol extract > ethanol/ethylacetatee extract > 50% ethanol extract. Conversely, no significant protection to the action of hydrogen peroxide was observed in the cell line. Lysozyme which is ubiquitous among various natural products has negligible contribution as an antioxidant as revealed in the RBC deformability tests. Swine enzootic pneumoniae ¡]SEP¡^, is a disease caused by Mycoplasma hyopneumoniae infection, and usually lead to considerable economic loss. Though extensive research during the past years, the molecular mechanism about the infective pathway of M. hyopneumoniae was still elusive. The membrane proteins of this microorganism were considered as critical adhesion molecules and therefore are potential candidates for vaccine development. Through immunoscreening, we had isolated five recombinant phage clones expressing 10 kDa, 32 kDa, 36 kDa, 42 kDa and 60 kDa antigen proteins from the lEMBL3 library of Mycoplasma hyopneumoniae. The clone carrying the P42 gene was subcloned and further characterized as a heat shock protein gene. In the present study, the heat-shock protein gene encoding a 42 kDa/ 65 kDa protein¡]P42/P65¡^was cloned into the mammalian expression vector pcDNA3 and obtained plasmid pcDNA42. The immune response induced by pcDNA42 was evaluated in mice. The IgG titer was obviously elevated during the first eight weeks with the IgG1 titer slightly higher than IgG2a. However, the IgM titer was not changed signifcantly. Studies on the macrophage activity and T cell cytotoxity were still undergoning.
2

Caracterização físico-química do extrato seco das sementes de Myrciaria dubia (kunth) mcvaugh e desenvolvimento de formulação semissólida

Libório, Janayna Freitas de Araújo 29 February 2016 (has links)
Submitted by Napoleana Barros Martins (napoleana_martins@hotmail.com) on 2016-08-08T13:53:10Z No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-08-26T14:47:02Z (GMT) No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2016-08-26T14:49:55Z (GMT) No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-26T14:49:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DISSERTAÇÃO Janayna Freitas de Araújo Libório.pdf: 1571832 bytes, checksum: e5d5ae8d0422f82a4f3aa0619de957c0 (MD5) Previous issue date: 2016-02-29 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The pulp of the fruit of the plant species Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh, popularly known as camu-camu is known for its high content of ascorbic acid and studies with the peel and seeds have shown that these plant parts also exhibit antioxidant properties due to the presence phenolic compounds of flavonoid type. Knowing this characteristic antioxidant present in the peel and seed Camu Camu, and does not use these residues as raw material; this study aims to verify the feasibility of using the dry extract of the seeds for the development of a semi-solid cosmetic formulation. Tests were performed to characterize the plant drug (loss on drying, particle size analysis, extractive content, total ash, phytochemical screening) for the characterization of extractive solution (pH, density, dry residue) and to characterize the dry extract (particle size analysis, analysis of specific surface area, scanning electron microscopy (SEM), DPPH, ABTS); as well as studies of preliminary stability and accelerated stability for the quality control of the developed formulation. In characterizing the plant drug loss on drying was 8.8%, the particle size was classified as a coarse powder, the extractives yield was 27.9%, total ash of 0.34%. In phytochemical screening the result was strongly positive for phenols, flavônicos glycosides and tannins. The pH of the extraction solution is acidic, the was pH 3.74. The dry extract 7.5% was classified as a fine powder with specific surface area of 1.6448 m² / g and particles with reduced pores of mesoporous type. The result for total phenols of 26.93% and total flavonoid 4.15%. In the SEM images revealed irregular particles in size and shape with a strong tendency to agglomerate. The IC50 of DPPH was 16,77μg / ml and ABTS was 29,77μg/ml. In the development of the formulation, 5 bases were manipulated and from these were tested 15 formulations, 5 formulations were approved for pre-stability tests, and these formulations 5, 1 has been approved and called F1 formulation containing 1% of the dry extract of camu camu seed-embedded base containing 1% shea butter, this was submitted and the preliminary and accelerated stability tests. The F1 introduced a non-Newtonian rheological flow with pseudoplastic and thixotropic behavior. The results enabled the establishment of quality control parameters of plant drug and dry extract. Thus, the characterization of plant drug and its extracts as well as the development of a semi-solid cosmetic formulation containing pure dry extract of the seeds Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh opens the way for future phytocosmetics development studies using plant residues this species in a sustainable manner, the seeds being the main bioactive component of the formulation due to its antioxidant potential. / A polpa do fruto da espécie vegetal Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh, popularmente conhecida como camu-camu é conhecida por seu elevado conteúdo em ácido ascórbico e estudos com a casca e as sementes têm demonstrado que estas partes vegetais também apresentam propriedades antioxidantes devido a presença de compostos fenólicos do tipo flavonoides. Sabendo-se dessa característica antioxidante presentes na casca e nas sementes de camu-camu e do não aproveitamento desses resíduos como matéria-prima; o presente trabalho tem o objetivo de verificar a viabilidade do uso do extrato seco das sementes para o desenvolvimento de uma formulação cosmética semissólida. Foram realizados ensaios para a caracterização da MPV (perda por dessecação, análise granulométrica, teor de extrativos, cinzas totais, triagem fitoquímica), para a caracterização da solução extrativa (pH, densidade, resíduo seco) e para a caracterização do extrato seco (granulometria a laser, análise SBET, microscopia eletrônica de varredura (MEV), DPPH, ABTS); bem como estudos de Estabilidade preliminar e acelerada para o controle de qualidade da formulação desenvolvida. Na caracterização da MPV a perda por dessecação foi de 8,8%, em na granulometria foi classificada como sendo um pó grosso, o teor de extrativos de 27,9%, cinzas totais de 0,34%. Na triagem fitoquímica o resultado foi fortemente positivo para fenóis, heterosídeos flavônicos e taninos. A solução extrativa é ácida de pH 3,74. O extrato seco 7,5% foi classificado como sendo um pó finíssimo, com área superficial específica de 1.6448 m²/g e partículas com poros reduzidos, do tipo mesoporos. O resultado para fenóis totais de 26,93% e para flavonoides totais de 4,15%. No MEV as imagens revelaram partículas irregulares quanto ao tamanho e a forma e com forte tendência à aglomeração. A CI50 do DPPH foi de 16,77μg/mL e do ABTS foi de 29,77μg/mL. No desenvolvimento da formulação, 5 bases foram manipuladas e partir dessas foram testadas 15 formulações, sendo 5 aprovadas para os testes de pré-estabilidade, e das 5 formulações, 1 foi aprovada e denominada de Formulação 1 (F1) contendo 1% de extrato seco das sementes de camu-camu incorporado à base contendo 1% de manteiga de Karité, esta foi submetida aos testes de estabilidade preliminar e acelerada. A F1 apresentou um fluxo reológico não-newtoniano com comportamento pseudoplástico e tixotropia. Os resultados obtidos possibilitaram o estabelecimento dos parâmetros do controle de qualidade da MPV e do extrato seco. Desta maneira, a caracterização da MPV e de seus extratos, bem como o desenvolvimento de uma formulação cosmética semissólida contendo o extrato seco puro das sementes de Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh abre o caminho para futuros estudos de desenvolvimento de fitocosméticos utilizando-se os resíduos dessa espécie, de modo sustentável, sendo o extrato das sementes o principal componente bioativo da formulação devido ao seu potencial antioxidante.
3

Avaliação da atividade antiviral do extrato de Mikania glomerata Sprengel (guaco)

Silva, Milene Evelyn da 31 July 2015 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-01-11T10:34:38Z No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2016-01-25T16:58:48Z (GMT) No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-25T16:58:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 mileneevelyndasilva.pdf: 1250552 bytes, checksum: 62bae62845617984142108e7d98d5daa (MD5) Previous issue date: 2015-07-31 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / O herpes é uma doença infecciosa, transmitida pelo vírus herpes simplex tipo I (HSV-1) e tipo II (HSV-2). A doença é caracterizada pelo aparecimento de lesões labiais (HSV-1) e genitais (HSV-2). A espécie Mikania glomerata Sprengel (guaco) é uma planta pertencente à família Asteraceae e muito utilizada na medicina popular. A cumarina, presente nas folhas de guaco, apresentam atividades biológicas decritas, tais como broncodilatadora, antiedematogênica e efeitos espasmolíticos. Este estudo teve como objetivo avaliar o efeito antiviral de extrato de M. glomerata contra o HSV-1 e HSV-2. Vale ressaltar o potencial promissor do uso do extrato seco de guaco e da cumarina 1,2-benzopirona no tratamento de infecções herpéticas, uma vez que não foi encontrado na literatura nenhum trabalho mostrando a atividade da Mikania glomerata Sprengel frente aos herpesvírus HSV-1 e HSV-2. As avaliações da citotoxicidade do extrato seco de guaco e do padrão cumarina (1,2-benzopirona) foram realizadas em culturas de células Vero (células de rim de macaco verde Africano) mediante a observação das alterações da morfologia e da viabilidade. A partir deste teste, determinou-se a concentração máxima não tóxica (CMNC). Foram utilizadas as concentrações subtóxicas do extrato seco de guaco e da cumarina 1,2-benzopirona para avaliar as atividades anti-HSV-1 e HSV-2 mediante observação da redução do título viral. Os resultados foram expressos em porcentagem de inibição (PI). O extrato seco de guaco apresentou atividade inibitória contra o vírus HSV- 1 (PI= 87,7%) e HSV-2 (PI= 92,7%). O padrão cumarina 1,2-benzopirona foi inativo contra o vírus HSV-2, mas apresentou atividade antiviral frente ao vírus HSV-1 (PI= 68,4%). Esses resultados evidenciaram a presença de outros metabólitos presentes no extrato seco de guaco que, isoladamente ou em sinergismo, contribuíram para a maior atividade antiviral. Sugere-se a incorporação deste extrato em formulações tópicas com a finalidade de proporcionar um tratamento alternativo para as infecções herpéticas. / Herpes is an infectious disease transmitted by type I (HSV-1) and type II (HSV-2) herpes simplex virus. The disease is characterized by the appearance of cold sores (HSV-1) and genital lesions (HSV-2). Mikania glomerata Sprengel (guaco) specie is a plant belonging to the Asteraceae family and is widely used in folk medicine. Coumarin, present in guaco leaves, have biological activity, such as decritas, antiedematogênica and bronchodilator effects spasmolytics. This study aimed to evaluate the antiviral effect of M. glomerata extract against the HSV-1 and HSV-2. It is noteworthy the promising potential of using guaco extract in the treatment of herpesvirus infections, since no published reports showing the activity of Mikania glomerata Sprengel against HSV-1 and HSV-2 herpesviruses were found. Cytotoxicity assessments of guaco dry extract and coumarin (2H-1-benzopyran-2-one) standard were performed in Vero cells culture (African green monkey‘s kidney cells) by observing morphology and viability. Based on this test, the maximum non-toxic concentration (MNTC) was determined. Subtoxic concentrations of guaco dry extract and 2H-1-benzopyran-2-one coumarin were employed to assess the anti-HSV-1 and HSV-2 activity by observing the reduction of viral titer. The results were expressed as percentage inhibition (PI). Guaco dry extract showed inhibitory activity against HSV-1 (PI=87.7%) and HSV-2 (PI=92.7%) viruses. The 2H-1-benzopyran-2-one coumarin standard was inactive against HSV-2 virus, but showed antiviral activity against HSV-1 virus (PI=68.4%). These results demonstrated the presence of other metabolites in the guaco dry extract that, either alone or in synergism, contributed to the higher antiviral activity. It is suggested to incorporate this extract in topical formulations for the purpose of provide an alternative treatment for herpetic infections.
4

Avaliação comparativa do conteúdo de extrato seco de Sene (Cassia angustifolia Vahl) em cápsulas desenvolvidas com material vegetal e cápsulas convencionais de gelatina / Comparative assessment of the dry extract content Sene ( Cassia angustifolia Vahl ) in developed capsules with plant material and conventional gelatin capsules

Araújo, Renata Palhares Zschaber de January 2012 (has links)
Made available in DSpace on 2016-03-15T14:17:05Z (GMT). No. of bitstreams: 2 8.pdf: 1534647 bytes, checksum: 1019d0b569bd76175c0f5781ad404d58 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2012 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / Atualmente, há uma crescente demanda pela disponibilidade de produtos fitoterápicos, para atender tanto o mercado privado quanto a inserção destes produtos no Sistema Único de Saúde. Para a indústria de medicamentos envolvida com a fabricação de fitoterápicos em escala, a estratégia de produção está hoje delineada pela utilização de extratos secos padronizados de espécies medicinais, sob a forma de cápsulas. As cápsulas duras comerciais mais disseminadas são elaboradas a partir de gelatina, que apresentam uma grande limitação de sua eficiência quando o material a ser encapsulado tem características higroscópicas, pois a gelatina é reconhecida por formar ligações cruzadas em condições de alta umidade e temperatura. Este fato tem sido um fator limitante para a indústria farmacêutica, especialmente no que tange à veiculação de extratos vegetais secos, desde que muitos fitoterápicos constituem pós extremamente higroscópicos, o que em última análise compromete a estabilidade do medicamento fitoterápico. O presente estudo teve como objetivo avaliar a eficiência de cápsulas de hipromelose e de gelatina contendo extrato padronizado comercial de Sene (Cassia angustifolia Vahl). As cápsulas de ambos os tipos foram submetidas ao estresse térmico acelerado a 35 graus Celsius (ºC) e 65% de umidade relativa (UR) e a 40ºC/75%U.R. por 6 meses. As medidas comparativas de estabilidade consistiram nas avaliações de (i) perda por dessecação, (ii) desintegração, (iii) suscetibilidade à quebra, (iv) atividade de água, (v) contaminação microbiana, e (vi) análise dos derivados hidroxiantracênicos e dos senosídeos A e B. Os testes físico-químicos foram realizados de acordo com os métodos farmacopeicos em vigor, e a comparação dos conteúdos químicos foi avaliada quantitativamente por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE), utilizando como marcadores os senosídeos A e B comerciais, cujas presenças nos extratos foram corroboradas com a CLAE acoplada à espectrometria de massas. Os resultados obtidos na caracterização física demonstraram que as cápsulas de hipromelose apresentaram maior estabilidade em todos os parâmetros estudados, quando comparadas as de gelatina. Os resultados da análise química apontaram uma queda maior no teor de senosídeo B para as cápsulas de gelatina em relação às de hipromelose: 0,021% e 0,022%, 30ºC/65%UR e 0,02% e 0,017% 40ºC/75% UR, respectivamente. Estes resultados demonstram preliminarmente que há vantagens no uso da cápsula hipromelose em relação à de gelatina para encapsular o extrato seco de Sene, em um estudo de estabilidade acelerada, no entanto outras avaliações serão necessárias, incluindo um estudo de estabilidade completo no produto. / Currently there is a growing demand for the availability of herbal products to meet both the private market and the inclusion of these products in the Unified Health System. For the pharmaceutical industry involved in the manufacture of herbal medicines in scale, the production strategy is outlined today by the use of standardized dry extracts of medicinal species in the form of capsules. The most widespread commercial hard capsules are made from gelatin, which present a major limitation of its efficiency when the material to be encapsulated has hygroscopic characteristics, because the gelatin is known to form cross-linking under conditions of high humidity and temperature. This has been a limiting factor for the pharmaceutical industry, especially in regard to the placement of dry plant extracts, since many herbal powders are highly hygroscopic, which ultimately compromises the stability of herbal medicine. The present study aimed to evaluate the efficiency of capsules of hypromellose and gelatin containing commercially standardized Senna dry extract (Cassia angustifolia Vahl.). The capsules of both types were subjected to accelerated heat stress at 35 Celsius degrees (°C) / 65% relative humidity (RH) and at 40ºC / 75%RH for 6 months. The comparative measures of stability in the evaluations consisted of (i) loss on drying, (ii) disintegration, (iii) susceptibility to breakage, (iv) water activity, (v) microbial contamination, and (vi) analysis of hydroxyanthracene derivatives and senosídes A and B. The physicochemical tests were performed according to the pharmacopoeial methods in place, and the comparison of chemical content was assessed quantitatively by High Performance Liquid Chromatography (HPLC), using commercial senosídeos A and B as chemical markers, whose presence in the extracts were corroborated by HPLC coupled with mass spectrometry. The results of the physical characterization of the capsules showed that hypromellose capsules showed a higher stability in all these parameters, when compared with gelatin. The chemical analysis results showed a greater decrease in the concentration of senoside B for gelatin compared to hypromellose capsules: 0.021% and 0.022%, 30 ºC/65% R.H. and 0.02% and 0.017% 40 ºC/75% R.H., respectively. These preliminary results show that there are advantages in the use of hypromellose capsule in relation to the gelatin to encapsulate the Senna dry extract in an accelerated stability study, but further evaluation will be needed, including a complete study of stability in the product.
5

Desenvolvimento tecnológico de grânulos esferoidais a partir de extrato seco de folhas e ramos de ilex paraguariensis St. Hil. aquifoliaceae (erva-mate) / Technological development of pellets obtained from aqueous extract of leaves and branches of Ilex paraguariensis St. Hil. aquifoliaceae (yerba mate)

Yatsu, Francini Kiyono Jorge January 2010 (has links)
O presente trabalho teve como objetivos produzir um extrato seco de Ilex paraguariensis por spray-drying, em escala semi-industrial, e desenvolver grânulos esferoidais a partir do extrato seco, pelo método de extrusão/esferonização, bem como caracterizar as propriedades físicas, químicas e tecnológicas e investigar a estabilidade dos principais constituintes polifenólicos de ambos produtos frente à radiação UVC e ao calor. O extrato seco apresentou partículas esféricas (tamanho médio de 19,6 μm), com superfície lisa, boas propriedades de fluxo e rendimento satisfatório (67 %). No teste de fotoestabilidade, o extrato seco se manteve estável frente à radiação UVC, por 48 h, nos diferentes materiais de acondicionamento (frascos de vidro âmbar, frascos de vidro transparente ou vidros de relógio). No teste de estabilidade acelerada (40 ºC, 75 % de umidade relativa, 4 meses), o extrato seco demonstrou ser higroscópico e sensível ao calor, especialmente quando acondicionado em frascos de polietileno, por serem permeáveis à umidade. Os grânulos esferoidais, por sua vez, apresentaram tamanho médio de 1,10 mm, forma e rendimento (78,7 %) satisfatórios, boa dissolução em água (89,44 a 100,05 %) e adequada recuperação (> 95 %) do conteúdo de polifenóis totais em relação ao extrato seco. Os grânulos esferoidais foram estáveis frente à radiação UVC quando acondicionados em frascos de vidro âmbar, entretanto, o teor de polifenóis totais foi reduzido quando as amostras foram acondicionadas em vidro de relógio ou em frascos de vidro transparente. No teste de estabilidade acelerada, os grânulos esferoidais demonstraram ser higroscópicos e sensíveis ao calor. Este efeito foi mais pronunciado quando as amostras foram acondicionadas em frascos permeáveis (de polietileno) do que em frascos impermeáveis (de vidro transparente). Os resultados apontam para a importância da redução da umidade residual tanto do extrato seco quanto dos grânulos esferoidais, bem como para a necessidade de acondicioná-los em embalagens com proteção contra a umidade e a luz, sob baixas temperaturas. / The present work was designed to produce a dry extract of Ilex paraguariensis by the spray-drying process, in semi-industrial scale, and to develop pellets from dry extract, by the extrusion/spheronization method, as well as to characterize the physical, chemical and technological properties and to investigate the stability of the main polyphenol constituents from both products against UVC radiation and heat. The dry extract presented spherical particles (mean size of 19.6 μm), with smooth surface, good flow properties and satisfactory yield (67 %). In the photo stability test, the dry extract remained stable against UVC radiation, for 48 h, in all packaging material (amber glass bottles, transparent glass bottles or open-dishes). In the accelerated stability testing (40 ºC, 75 % relative humidity, 4 months), the dry extract demonstrated to be hygroscopic and sensible to the heat, especially when conditioned in polyethylene ethyl bottles because they are permeable to the humidity. The pellets presented mean size of 1.10 mm, satisfactory shape and yield (78.7 %), good dissolution in water (89.44 to 100.05 %) and good recovery (> 95 %) of the total polyphenol content in comparison with dry extract, the pellets were stable against UVC radiation when conditioned in amber glass bottles, however, the total polyphenol content was reduced when the samples were conditioned in open-dishes or in transparent glass bottles. In the accelerated stability testing, the pellets demonstrated to be hygroscopic and sensible to the heat. This effect was more pronounced when the samples were conditioned in permeable flasks (polyethylene ethyl bottles) than in semi-permeable flasks (transparent glass bottles). These findings point to the relevance of reducing the residual moisture of both dry extract and pellets, as well as to the necessity of conditioning both into opaque humidity tight packing, at low temperatures.
6

Solidago chilensis Meyer : desenvolvimento de métodos analíticos, extratos secos qualificados, avaliação farmacológica in vivo e produção de comprimidos

Marin, Rafaela January 2014 (has links)
Infusos e decoctos preparados com as partes aéreas de Solidago chilensis são utilizados na medicina popular para tratar distúrbios gástricos, úlceras intestinais, inflamações, reumatismo, além de outros empregos tais como diurético e analgésico. Diversos estudos têm sustentado conhecimento popular, como por exemplo, a atividade anti-inflamatória e gastroprotetora das partes aéreas de Solidago chilensis. Em modelos in vitro, in vivo e estudo clínico realizados com extratos obtidos com diversos solventes, foi observada tanto a resposta aguda quanto a crônica à inflamação. O mesmo ocorre para a ação gastroprotetora evidenciada para extratos aquosos em modelos in vivo. Com ampla e abundante ocorrência, essa espécie nativa do Brasil integra a Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse do SUS (Renisus), inserindo-se na Política Nacional de Práticas Integrativas e Complementares (PNPIC). No entanto, não há relatos na literatura sobre a avaliação química e obtenção de produtos tecnológicos padronizados e ativos, o que constitui uma importante limitação para a produção de medicamento fitoterápico. Neste sentido, este trabalho objetivou, primeiramente, avaliar parâmetros de controle de qualidade e estabelecer critérios químicos que permitam identificar e caracterizar a espécie bem como compará-la a outras do gênero, que possuem amplo uso terapêutico na Europa. Análises comparativas destas amostras foram realizadas por CCD, CLAE e teor de flavonoides totais. Análises por CCD e CLAE dos extratos metanólicos demonstraram diferenças químicas interespécie e constância química qualitativa da S. chilensis em diversos locais e anos de coleta. A determinação quantitativa de flavonoides totais envolveu a otimização das condições de hidrólise ácida (concentração de HCl e do tempo de reação) e validação de método analítico por CLAE. O teor de flavonóides totais, assim obtido, foi 154% maior do que o observado por ensaio colorimétrico com cloreto de alumínio a 425 nm. Análises por CLAE-DAD e CLAE-EM/EM também foram realizadas e revelaram a presença de rutina, quercetrina e dos ácidos 3,4-O-dicafeoilquinico e 4,5-O-dicafeoilquinico. Além desses ensaios, ainda como parte da caracterização da droga vegetal, foi avaliado o teor e composição do óleo volátil presente nas folhas e inflorescências. Esses produtos demonstraram potente ação antifúngica frente a leveduras emergentes e multirresistentes, sem evidências de citotoxicidade. Em relação à obtenção do extrato seco por aspersão (PSA) a partir do extrato etanol:éter (1:1), o processo mostrou-se viável, com alto rendimento e para a sua qualificação química foram, empregadas duas técnica cromatográficas. Por CLAE foi determinada a presença dos mesmos componentes descritos para a droga. Adicionalmente, foi realizada a padronização química quantitativa da droga vegetal pela determinação dos flavonoides totais na qual foi evidenciando o teor de 82,73 mg/g expressos em quercetina. A quantificação da solidagenona foi realizada por HPTLC-densitometria e o teor médio encontrado foi de 8 mg/g. A avaliação da atividade gastroprotetora do PSA e do marcador solidagenona utilizou-se os modelos de lesão gástrica induzida por etanol e indometacina em camundongos. Nesses modelos, o PSA apresentou um índice de gastroproteção, nas doses de 50, 125 e 250 mg/kg respectivamente, de 85 ± 15%, 77 ± 3%; 83 ± 9%; 64 ± 16 % quando utilizado etanol como agente lesivo e de 63 ± 23% e 79 ± 12% quando utilizado a indometacina. A solidagenona testada na dose de 30 mg/kg, apresentou índices os índices de gastroproteção próximos aos dos padrões positivos ranitidina e carbenoloxona em doses de 100 e 200 mg/kg respectivamente. O PSA, produto intermediário com ação gastroprotetora, foi caracterizado como um pó fino com baixa densidade e baixa fluidez, tornando necessários processos de granulação por via seca para possibilitar a sua incorporação em forma farmacêutica sólida. Foram obtidos compridos de 700 mg e estes foram caracterizados em relação aos ensaios de resistência mecânica e uniformidade de conteúdo. Os resultados obtidos neste trabalho representam as primeiras contribuições para o estabelecimento de parâmetros e métodos para a caracterização que auxiliem no controle de qualidade da droga vegetal de S. chilensis. A viabilidade de produção, qualificação química e verificação de ação farmacológica do extrato seco obtido e o estudo da viabilidade tecnológica de obtenção de comprimidos contribuem enormemente para o desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos a partir de S. chilensis. Este trabalho pode ser considerado inovador por tratar-se da associação de uma matriz complexa, rica em constituintes terpênicos e flavonoides cuja caracterização química quali e quantitativa foi estabelecida e demonstrada a viabilidade de inserção desta matriz em forma farmacêutica sólida. / Infusions and decoctions prepared with aerial parts of Solidago chilensis are used in folk medicine to treat gastric disorders, intestinal ulcers, inflammatory conditions, rheumatism, and as a diuretic and analgesic agent. The anti-inflammatory and gastroprotective activities attributed to the aerial parts have been observed in pharmacological studies, thus supporting the popular use for this species. Studies have demonstrated the inhibition of the chronic and acute inflammatory responses by extracts obtained with different solvents, through in vitro and in vivo models and also by a clinical trial. The same occurs to the gastroprotective action, evidenced for aqueous extracts in vivo. This species, native to Brazil and widespread throughout our country, is inserted in the RENISUS, which is part of the National Politics of Integrative and Complementary Practices. However, there are no reports in the literature concerning the chemical profile and the obtention of standardized technological products and their active principle, which may be an important limitation to the production of a phytomedicine. Following this line, the current work aims to add knowledge to the utilization for the species and also adds scientific evidences to the possibility of Solidago chilensis to follow into a phytotherapic productive chain. The objectives of this work are the evaluation of quality control parameters and the establishment of chemical conditions which may enable the identification and characterization of this species, as well as its comparison with other species belonging to the same genus, that share a wide therapeutic use in Europe. Comparative analyses for these samples were made by TLC, HPLC and also by the flavonoid total content profile. The analyses of methanolic extracts made by TLC and HPLC evidenced interspecies chemical differences and the qualitative uniformity for Solidago chilensis, observed in different places and years of collection. The quantitative total flavonoid determination involved the optimization of acid hydrolysis conditions (HCl concentration and time of reaction) and the validation of an analytic method by HPLC. The total flavonoid content thus obtained was 154% higher than the observed by the colorimetric assay using aluminum chloride, at 425 nm. Analyses by HPLC-PDA and HPLC-MS-MS were also conducted and revealed the presence of rutin, quercetrin, 3,4-O-cafeoyl quinic and 4,5-O-dicafeoyl quinic acids. Moreover, the vegetal drug characterization involved also the content and composition of volatile oil present in leaves and inflorescences. These products showed a potent antifungal action towards emerging and multiresistant yeast strains, without cytotoxicity evidences. The obtention of the spray-dried ethanol: ether (1:1) extracts demonstrated to be viable, with high yield, and their chemical standardization was achieved using two techniques. By HPLC, the presence of the same compounds described for the vegetal drug was determined. The quantitative content of total flavonoids was 82.73 mg/g, expressed as quercetin. Solidagenone content was assessed by HPTLC-densitometry, and was determined to be 8.0 mg/g. The gastroprotective activities of solidagenone and the Solidago chilensis spray-dried extract (SDE) were assayed using the ethanol and indomethacin-induced ulcer models. The index of ulceration induced by ethanol was reduced in the presence of SDE at the doses of 50, 125 and 250 mg/kg (85 ± 15 %, 77 ± 3 %; 83 ± 9 %; 64 ± 16 %, respectively); 64 ± 16 %, 63 ± 23 % e 79 ± 12 % in the presence of indomethacin. Solidagenone presented at the dose of 30 mg/kg an index of gastroprotection close to the reference standards ranitidine and carbenoxolone (100 and 200 mg/kg, respectively). SDE, the intermediary product with gastroprotective action, was characterized as a fine powder with a low density and a low flowability, making necessary the development of dry granulation processes to achieve its incorporation into solid dosages. This way, 700 mg tablets were obtained and characterized using the parameters mechanical resistance and uniformity of content. The results obtained in this work represent the first contributions to establish methods and parameters to the characterization and for the quality control of the vegetal drug Solidago chilensis. The viability of production, chemical standardization, assessment of the biological activity for the SPE and the technological feasibility to obtain tablets contribute to the development of new pharmaceutical products from Solidago chilensis. Considering that this complex plant matrix, enriched in terpenic and flavonoid constituents, has its qualitative and quantitative characterization already established, and that its insertion into a solid dosage has a viability of production, this can be considered innovator.
7

Desenvolvimento de extrato seco padronizado de frutos sem sementes de Caesalpinia ferrea C. Mart. e avaliação da atividade anti-inflamatória

Duarte, Eliene Canto 03 December 2010 (has links)
Made available in DSpace on 2015-04-11T13:38:19Z (GMT). No. of bitstreams: 1 eliene.pdf: 1275301 bytes, checksum: 5ff6e54ac93425a7d302587ad39034ae (MD5) Previous issue date: 2010-12-03 / Caesalpinia ferrea C. Mart (Fabaceae), known in Amazonian region as jucá is widely used in the folk medicine in inflammation and to treat wounds and anemia. However, there are no studies on the quality control of the C. ferrea raw material, lacking the standardization of the chemical and extractive procedures, identifying the substances responsible for the pharmacological effects. In this work, after the raw material characterization, two standardized extracts were produced and their analgesic/anti-inflammatory activities were compared. The aqueous extracts were obtained by decoction of the fruits without seeds at 2,5%. After filtration and concentration, the extracts were dried by aspersion or freeze-dryer, generating the ADE - aspersion dried extract, and the FDE freeze-dried extract. ADE and FDE were standardized by the humidity ratio and total tannins and polyphenols concentrations. The humidity ratio (14% and 11%), total tannins (13% and 11%) and polyphenols (49% and 43%) were not different between ADE and FDE, respectively. In the general pharmacological test, the standardized extracts (0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, p.o.), did not cause ataxia, motor incoordination, irritability or hiper-reactivity to nociceptive stimulation. Death was not observed, showing that the extracts did not produce potential toxic effects. At the major doses, the extracts increased the ethyl ether and the pentobarbital induced-sleeping time, indicating the depression of the central nervous system without affecting the motor activity, as confirmed in the rota-rod test. In the formalin test, the extracts reduced the lickingtime in the 1st and in the 2nd phase; this effect was blocked by the previous (15 min) administration of naloxone (5 mg/kg, i.p.). In the acetic acid-induced abdominal contortions test, the extracts (0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, p.o.) diminished the number of contortions until 30 min after acetic acid administration. The extracts neither change the basal latency of the thermal stimulation reaction (55 ºC) in the tail-flick test nor inhibited the carrageenan-induced acute paw edema; the positive control indomethacin inhibited the edema in 60% after 2 h. In the dextran-induced acute paw edema test, the treatment with ADE or FDE reduced the edema in 30%, without dose-effect relationship; the positive control cyproheptadine (10 mg/kg, p.o.) reduced the edema in 81% in the same time. With these results, we concluded that the pharmacological effects were not different between the two standardized extracts - ADE and FDE from Caesalpinia ferrea C. Mart. The anti-nociceptive effect in the extracts containing ~46% polyphenols and ~12% tannins involves common pathways to the opioids. ADE and FDE inhibited the dextran-induced acute paw edema, but did not inhibit the carrageenaninduced acute paw edema. / Caesalpinia ferrea C. Mart (Fabaceae), conhecida na Amazônia como jucá, é amplamente utilizada na medicina popular como anti-inflamatória, cicatrizante e no tratamento da anemia. Entretanto, não há estudos que garantam a qualidade da matéria-prima de C. ferrea, sendo necessárias padronização de técnicas de extração e padronização química com identificação das substâncias responsáveis pelos efeitos farmacológicos. Neste trabalho, após caracterização da matéria-prima, foram padronizados dois extratos de C. ferrea e comparadas as atividades anti-inflamatória e analgésica dos mesmos. Os extratos aquosos foram obtidos por decocção dos frutos sem sementes a 2,5%. Após filtração e concentração, os extratos foram secos por aspersão ou liofilização, dando origem ao ESA extrato seco por aspersão e ao ESL extrato seco por liofilização. O ESA e ESL foram padronizados segundo o teor de umidade e concentrações de polifenóis e de taninos totais. O teor de umidade (14% e 11%), taninos totais (13% e 11%) e polifenóis (49% e 43%) não foram diferentes entre ESA e ESL, respectivamente. No teste farmacológico geral em camundongos, os extratos padronizados nas doses de 0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, v.o., não produziram sinais de ataxia, incoordenação motora, irritabilidade ou hiperreatividade a estímulos nociceptivos. Não houve morte entre os animais, demonstrando que os extratos não produziram efeitos tóxicos graves. Nas maiores doses, os extratos produziram aumento da duração do sono induzido por barbitúrico e por éter etílico, indicando ação depressora do SNC sem afetar, no entanto, a atividade motora, como observado no teste do rota-rod . No teste da formalina (1,5%), os extratos ESA e ESL diminuíram o tempo de lambedura na 1ª e na 2ª fase do teste; esse efeito foi bloqueado com a administração prévia (15 min) de naloxona (5 mg/kg, i.p.). No teste de contorções abdominais induzida por ácido acético (0,8%), os extratos (0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, v.o.) diminuíram o número de contorções até 30 min após a injeção de ácido acético. Os extratos não mudaram a latência basal de reação ao estímulo térmico (55 ºC) no teste de retirada da cauda ( tail flick ) e nem inibiram o edema de pata induzido por carragenina (1%); o controle positivo indometacina inibiu o edema em 60% após 2 h. No teste do edema de pata induzido por dextrana (0,1%), o tratamento com ESA ou ESL inibiu o edema em 30%, sem relação dose-efeito; o controle positivo ciproheptadina (10 mg/kg, v.o.) reduziu o edema em 81% no mesmo tempo. Com esses resultados, concluímos que os efeitos farmacológicos não foram diferentes entre os dois extratos - ESA e ESL - padronizados de Caesalpinia ferrea C. Mart. Esses extratos contendo ~46% de polifenóis e ~12% de taninos têm efeito antinociceptivo envolvendo vias comuns aos opióides e atividade inibidora do edema induzido por dextrana, mas não inibem o edema induzido por carragenina.
8

Desenvolvimento tecnológico de extratos vegetais padronizados a partir da Lafoensia pacari A. St.-Hill (Lythraceae) / Tecnhnological development of standard plant extracts from Lafoensia pacari A.St-Hill (Lythraceae)

Cardoso, Natasha Queiroz 28 February 2013 (has links)
Submitted by Cássia Santos (cassia.bcufg@gmail.com) on 2014-09-09T12:33:09Z No. of bitstreams: 2 Dissertacao Natasha Queiroz Cardoso.pdf: 6356540 bytes, checksum: 9b1301eb1ac2488f6b8f0123c7dfeae7 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-09-09T12:33:09Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertacao Natasha Queiroz Cardoso.pdf: 6356540 bytes, checksum: 9b1301eb1ac2488f6b8f0123c7dfeae7 (MD5) license_rdf: 23148 bytes, checksum: 9da0b6dfac957114c6a7714714b86306 (MD5) Previous issue date: 2013-02-28 / Lafoensia pacari A. St.-Hill (Lythraceae) popularly known as dedaleiro, didal, or mad-mangabeira pacari, is used by the Brazilian population as a febrifuge, tonic and healing. Studies have shown the antioxidant, anti-inflammatory, and antinoceptiva antiedematogenic extracts from the stem bark, ellagic acid being one of those responsible for the same. This study aimed to obtain dry extract standardized technology from the stem bark of L. pacari. The drug was tested for various quality control tests, according to the Brazilian Pharmacopoeia 5th edition, which ensured the characterization of plant drug and subsequently obtaining the liquid and dry extracts standardized. The extraction method was chosen slow percolation with 80% hydroalcoholic solution as a solvent and velocity of 7 drops per min .. The liquid extract standardized had a density of 0.986 g / mL solids content of 12.49% (w / w), pH 3.53 and an alcohol content of 44.80% (v / v). The content of ellagic acid found in liquid extract was 3.84% (m / m). The spray drying / atomization was performed by experimental design of univariate and then by planning a fractional 5-2 with 2 replicates. During the process the adjuvants were used maltodextrin and aerosil, demonstrating that the optimal conditions found maltodextrin provides greater protection and ellagic acid concentration in the extract. / Lafoensia pacari A. St.-Hill (Lythraceae) é conhecida popularmente como dedaleiro, didal, mangabeira-brava ou pacari, é utilizada pela população brasileira como febrífugo, cicatrizante e tônico. Estudos comprovaram as atividades antioxidante, antiinflamatória, antinoceptiva e antiedematogênica dos extratos provenientes das cascas do caule, sendo o ácido elágico um dos responsáveis pelas mesmas. O presente trabalho teve como objetivo a obtenção tecnológica de extrato seco padronizado a partir da casca do caule de L. pacari. A droga vegetal foi testada por diversos ensaios de controle de qualidade, de acordo com a Farmacopéia Brasileira 5ª edição, que garantiram a caracterização da droga vegetal e posteriormente a obtenção dos extratos líquidos e secos padronizados. O método de extração escolhido foi a percolação lenta com solução hidroalcóolica 80% como solvente e velocidade de 7 gotas por min.. O extrato líquido padronizado apresentou densidade de 0,986 g/mL, teor de sólidos de 12,49 % (m/m), pH 3,53 e teor alcoólico de 44,80% (v/v). O teor de ácido elágico encontrado no extrato líquido foi de 3,84%(m/m). A secagem por nebulização/atomização foi realizada por planejamento experimental de univariada e em seguida pelo planejamento fracionário 2 5-2 com replicatas. Durante o processo os adjuvantes utilizados foram a maltodextrina e o aerosil, demonstrando que nas condições ótimas encontradas a maltodextrina apresenta maior proteção e concentração de ácido elágico no extrato.
9

Desenvolvimento tecnológico de grânulos esferoidais a partir de extrato seco de folhas e ramos de ilex paraguariensis St. Hil. aquifoliaceae (erva-mate) / Technological development of pellets obtained from aqueous extract of leaves and branches of Ilex paraguariensis St. Hil. aquifoliaceae (yerba mate)

Yatsu, Francini Kiyono Jorge January 2010 (has links)
O presente trabalho teve como objetivos produzir um extrato seco de Ilex paraguariensis por spray-drying, em escala semi-industrial, e desenvolver grânulos esferoidais a partir do extrato seco, pelo método de extrusão/esferonização, bem como caracterizar as propriedades físicas, químicas e tecnológicas e investigar a estabilidade dos principais constituintes polifenólicos de ambos produtos frente à radiação UVC e ao calor. O extrato seco apresentou partículas esféricas (tamanho médio de 19,6 μm), com superfície lisa, boas propriedades de fluxo e rendimento satisfatório (67 %). No teste de fotoestabilidade, o extrato seco se manteve estável frente à radiação UVC, por 48 h, nos diferentes materiais de acondicionamento (frascos de vidro âmbar, frascos de vidro transparente ou vidros de relógio). No teste de estabilidade acelerada (40 ºC, 75 % de umidade relativa, 4 meses), o extrato seco demonstrou ser higroscópico e sensível ao calor, especialmente quando acondicionado em frascos de polietileno, por serem permeáveis à umidade. Os grânulos esferoidais, por sua vez, apresentaram tamanho médio de 1,10 mm, forma e rendimento (78,7 %) satisfatórios, boa dissolução em água (89,44 a 100,05 %) e adequada recuperação (> 95 %) do conteúdo de polifenóis totais em relação ao extrato seco. Os grânulos esferoidais foram estáveis frente à radiação UVC quando acondicionados em frascos de vidro âmbar, entretanto, o teor de polifenóis totais foi reduzido quando as amostras foram acondicionadas em vidro de relógio ou em frascos de vidro transparente. No teste de estabilidade acelerada, os grânulos esferoidais demonstraram ser higroscópicos e sensíveis ao calor. Este efeito foi mais pronunciado quando as amostras foram acondicionadas em frascos permeáveis (de polietileno) do que em frascos impermeáveis (de vidro transparente). Os resultados apontam para a importância da redução da umidade residual tanto do extrato seco quanto dos grânulos esferoidais, bem como para a necessidade de acondicioná-los em embalagens com proteção contra a umidade e a luz, sob baixas temperaturas. / The present work was designed to produce a dry extract of Ilex paraguariensis by the spray-drying process, in semi-industrial scale, and to develop pellets from dry extract, by the extrusion/spheronization method, as well as to characterize the physical, chemical and technological properties and to investigate the stability of the main polyphenol constituents from both products against UVC radiation and heat. The dry extract presented spherical particles (mean size of 19.6 μm), with smooth surface, good flow properties and satisfactory yield (67 %). In the photo stability test, the dry extract remained stable against UVC radiation, for 48 h, in all packaging material (amber glass bottles, transparent glass bottles or open-dishes). In the accelerated stability testing (40 ºC, 75 % relative humidity, 4 months), the dry extract demonstrated to be hygroscopic and sensible to the heat, especially when conditioned in polyethylene ethyl bottles because they are permeable to the humidity. The pellets presented mean size of 1.10 mm, satisfactory shape and yield (78.7 %), good dissolution in water (89.44 to 100.05 %) and good recovery (> 95 %) of the total polyphenol content in comparison with dry extract, the pellets were stable against UVC radiation when conditioned in amber glass bottles, however, the total polyphenol content was reduced when the samples were conditioned in open-dishes or in transparent glass bottles. In the accelerated stability testing, the pellets demonstrated to be hygroscopic and sensible to the heat. This effect was more pronounced when the samples were conditioned in permeable flasks (polyethylene ethyl bottles) than in semi-permeable flasks (transparent glass bottles). These findings point to the relevance of reducing the residual moisture of both dry extract and pellets, as well as to the necessity of conditioning both into opaque humidity tight packing, at low temperatures.
10

Solidago chilensis Meyer : desenvolvimento de métodos analíticos, extratos secos qualificados, avaliação farmacológica in vivo e produção de comprimidos

Marin, Rafaela January 2014 (has links)
Infusos e decoctos preparados com as partes aéreas de Solidago chilensis são utilizados na medicina popular para tratar distúrbios gástricos, úlceras intestinais, inflamações, reumatismo, além de outros empregos tais como diurético e analgésico. Diversos estudos têm sustentado conhecimento popular, como por exemplo, a atividade anti-inflamatória e gastroprotetora das partes aéreas de Solidago chilensis. Em modelos in vitro, in vivo e estudo clínico realizados com extratos obtidos com diversos solventes, foi observada tanto a resposta aguda quanto a crônica à inflamação. O mesmo ocorre para a ação gastroprotetora evidenciada para extratos aquosos em modelos in vivo. Com ampla e abundante ocorrência, essa espécie nativa do Brasil integra a Relação Nacional de Plantas Medicinais de Interesse do SUS (Renisus), inserindo-se na Política Nacional de Práticas Integrativas e Complementares (PNPIC). No entanto, não há relatos na literatura sobre a avaliação química e obtenção de produtos tecnológicos padronizados e ativos, o que constitui uma importante limitação para a produção de medicamento fitoterápico. Neste sentido, este trabalho objetivou, primeiramente, avaliar parâmetros de controle de qualidade e estabelecer critérios químicos que permitam identificar e caracterizar a espécie bem como compará-la a outras do gênero, que possuem amplo uso terapêutico na Europa. Análises comparativas destas amostras foram realizadas por CCD, CLAE e teor de flavonoides totais. Análises por CCD e CLAE dos extratos metanólicos demonstraram diferenças químicas interespécie e constância química qualitativa da S. chilensis em diversos locais e anos de coleta. A determinação quantitativa de flavonoides totais envolveu a otimização das condições de hidrólise ácida (concentração de HCl e do tempo de reação) e validação de método analítico por CLAE. O teor de flavonóides totais, assim obtido, foi 154% maior do que o observado por ensaio colorimétrico com cloreto de alumínio a 425 nm. Análises por CLAE-DAD e CLAE-EM/EM também foram realizadas e revelaram a presença de rutina, quercetrina e dos ácidos 3,4-O-dicafeoilquinico e 4,5-O-dicafeoilquinico. Além desses ensaios, ainda como parte da caracterização da droga vegetal, foi avaliado o teor e composição do óleo volátil presente nas folhas e inflorescências. Esses produtos demonstraram potente ação antifúngica frente a leveduras emergentes e multirresistentes, sem evidências de citotoxicidade. Em relação à obtenção do extrato seco por aspersão (PSA) a partir do extrato etanol:éter (1:1), o processo mostrou-se viável, com alto rendimento e para a sua qualificação química foram, empregadas duas técnica cromatográficas. Por CLAE foi determinada a presença dos mesmos componentes descritos para a droga. Adicionalmente, foi realizada a padronização química quantitativa da droga vegetal pela determinação dos flavonoides totais na qual foi evidenciando o teor de 82,73 mg/g expressos em quercetina. A quantificação da solidagenona foi realizada por HPTLC-densitometria e o teor médio encontrado foi de 8 mg/g. A avaliação da atividade gastroprotetora do PSA e do marcador solidagenona utilizou-se os modelos de lesão gástrica induzida por etanol e indometacina em camundongos. Nesses modelos, o PSA apresentou um índice de gastroproteção, nas doses de 50, 125 e 250 mg/kg respectivamente, de 85 ± 15%, 77 ± 3%; 83 ± 9%; 64 ± 16 % quando utilizado etanol como agente lesivo e de 63 ± 23% e 79 ± 12% quando utilizado a indometacina. A solidagenona testada na dose de 30 mg/kg, apresentou índices os índices de gastroproteção próximos aos dos padrões positivos ranitidina e carbenoloxona em doses de 100 e 200 mg/kg respectivamente. O PSA, produto intermediário com ação gastroprotetora, foi caracterizado como um pó fino com baixa densidade e baixa fluidez, tornando necessários processos de granulação por via seca para possibilitar a sua incorporação em forma farmacêutica sólida. Foram obtidos compridos de 700 mg e estes foram caracterizados em relação aos ensaios de resistência mecânica e uniformidade de conteúdo. Os resultados obtidos neste trabalho representam as primeiras contribuições para o estabelecimento de parâmetros e métodos para a caracterização que auxiliem no controle de qualidade da droga vegetal de S. chilensis. A viabilidade de produção, qualificação química e verificação de ação farmacológica do extrato seco obtido e o estudo da viabilidade tecnológica de obtenção de comprimidos contribuem enormemente para o desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos a partir de S. chilensis. Este trabalho pode ser considerado inovador por tratar-se da associação de uma matriz complexa, rica em constituintes terpênicos e flavonoides cuja caracterização química quali e quantitativa foi estabelecida e demonstrada a viabilidade de inserção desta matriz em forma farmacêutica sólida. / Infusions and decoctions prepared with aerial parts of Solidago chilensis are used in folk medicine to treat gastric disorders, intestinal ulcers, inflammatory conditions, rheumatism, and as a diuretic and analgesic agent. The anti-inflammatory and gastroprotective activities attributed to the aerial parts have been observed in pharmacological studies, thus supporting the popular use for this species. Studies have demonstrated the inhibition of the chronic and acute inflammatory responses by extracts obtained with different solvents, through in vitro and in vivo models and also by a clinical trial. The same occurs to the gastroprotective action, evidenced for aqueous extracts in vivo. This species, native to Brazil and widespread throughout our country, is inserted in the RENISUS, which is part of the National Politics of Integrative and Complementary Practices. However, there are no reports in the literature concerning the chemical profile and the obtention of standardized technological products and their active principle, which may be an important limitation to the production of a phytomedicine. Following this line, the current work aims to add knowledge to the utilization for the species and also adds scientific evidences to the possibility of Solidago chilensis to follow into a phytotherapic productive chain. The objectives of this work are the evaluation of quality control parameters and the establishment of chemical conditions which may enable the identification and characterization of this species, as well as its comparison with other species belonging to the same genus, that share a wide therapeutic use in Europe. Comparative analyses for these samples were made by TLC, HPLC and also by the flavonoid total content profile. The analyses of methanolic extracts made by TLC and HPLC evidenced interspecies chemical differences and the qualitative uniformity for Solidago chilensis, observed in different places and years of collection. The quantitative total flavonoid determination involved the optimization of acid hydrolysis conditions (HCl concentration and time of reaction) and the validation of an analytic method by HPLC. The total flavonoid content thus obtained was 154% higher than the observed by the colorimetric assay using aluminum chloride, at 425 nm. Analyses by HPLC-PDA and HPLC-MS-MS were also conducted and revealed the presence of rutin, quercetrin, 3,4-O-cafeoyl quinic and 4,5-O-dicafeoyl quinic acids. Moreover, the vegetal drug characterization involved also the content and composition of volatile oil present in leaves and inflorescences. These products showed a potent antifungal action towards emerging and multiresistant yeast strains, without cytotoxicity evidences. The obtention of the spray-dried ethanol: ether (1:1) extracts demonstrated to be viable, with high yield, and their chemical standardization was achieved using two techniques. By HPLC, the presence of the same compounds described for the vegetal drug was determined. The quantitative content of total flavonoids was 82.73 mg/g, expressed as quercetin. Solidagenone content was assessed by HPTLC-densitometry, and was determined to be 8.0 mg/g. The gastroprotective activities of solidagenone and the Solidago chilensis spray-dried extract (SDE) were assayed using the ethanol and indomethacin-induced ulcer models. The index of ulceration induced by ethanol was reduced in the presence of SDE at the doses of 50, 125 and 250 mg/kg (85 ± 15 %, 77 ± 3 %; 83 ± 9 %; 64 ± 16 %, respectively); 64 ± 16 %, 63 ± 23 % e 79 ± 12 % in the presence of indomethacin. Solidagenone presented at the dose of 30 mg/kg an index of gastroprotection close to the reference standards ranitidine and carbenoxolone (100 and 200 mg/kg, respectively). SDE, the intermediary product with gastroprotective action, was characterized as a fine powder with a low density and a low flowability, making necessary the development of dry granulation processes to achieve its incorporation into solid dosages. This way, 700 mg tablets were obtained and characterized using the parameters mechanical resistance and uniformity of content. The results obtained in this work represent the first contributions to establish methods and parameters to the characterization and for the quality control of the vegetal drug Solidago chilensis. The viability of production, chemical standardization, assessment of the biological activity for the SPE and the technological feasibility to obtain tablets contribute to the development of new pharmaceutical products from Solidago chilensis. Considering that this complex plant matrix, enriched in terpenic and flavonoid constituents, has its qualitative and quantitative characterization already established, and that its insertion into a solid dosage has a viability of production, this can be considered innovator.

Page generated in 0.0416 seconds