Este trabalho foi realizado com a finalidade de avaliar o comportamento compressional de granulado contendo alta concentração de produto seco por aspersão de Phyllanthus niruri em máquinas de comprimir alternativa (MCA) e rotativa (MCR). A partir do material vegetal de P. niruri foram produzidas a solução extrativa e o produto seco por aspersão (PSA). A formulação dos comprimidos foi composta de granulados do PSA (GPSA) (92 %), adjuvantes granulados (GADJ) (7,92 %) e estearato de magnésio (0,08 %). O GPSA foi produzido por granulação por via seca e o GADJ, composto de celulose microcristalina (62,9 %) e amidoglicolato de sódio (37,1 %), por via úmida. A granulometria do complexo farmacêutico (CF) compreendeu a faixa de 0,250 a 0,850 mm. Foram produzidos comprimidos em máquina universal de ensaios, em punções planos com diâmetro de 13 e 5 mm, avaliando-se a influência da altura da coluna de CF e do diâmetro da matriz sobre as características dos compactos obtidos. A previsão da resistência à tensão e expansão volumétrica radial se torna impossibilitada pela suas dependências das variáveis aplicadas. Dos compactos obtidos em matriz de 13 mm, produzidos com sete forças de compressão (de 2,26 a 16,04 kN), verificou-se a linearidade entre a força de compressão e a resistência à tensão dos compactos. Além disso, em diferentes pressões de compressão, que variaram de 13,2 a 120,9 MPa, avaliou-se, através do modelo de Heckel (método out die), o mecanismo de consolidação do complexo farmacêutico, que apresentou comportamento fragmentativo em baixas pressões e deformação plástica a partir de 30,2 MPa. O valor de pressão média por deformação (Py) foi igual a 229,01 MPa, indicativo de que as condições da granulação por via seca podem ter influenciado as características de consolidação do complexo farmacêutico. O CF não apresentou defeitos de compressão, como laminação e descabeçamento, nem variação de peso em ambos os modelos de máquinas de comprimir utilizados. Imagens das faces superior e inferior dos comprimidos obtidos na MCA e MCR, tratadas com programa de análise de imagens, esclareceram de forma quantitativa as diferenças entre elas, sugerindo a ocorrência de fenômeno de percolação. As diferentes velocidades de produção em MCR evidenciaram o comportamento visco-plástico do CF, pois em menores velocidades houve aumento significativo da resistência à tensão dos comprimidos, não afetando, no entanto, o tempo de desintegração dos mesmos. Comprimidos produzidos em MCR apresentaram menor friabilidade e porosidade, que não se refletiu em resistência à tensão àquela apresentada para os obtidos em MCA. A cedência do PSA não sofreu influência do tipo de equipamento ou das condições experimentais na quais os comprimidos foram produzidos. As diferenças na construção e funcionamento dos dois tipos de máquinas de comprimir foram influentes sobre o produto final, já que comprimidos, com resistências à tensão semelhantes, advindos de máquinas de comprimir distintas, apresentaram diferenças nos parâmetros de qualidade avaliados. / This work was carried out to evaluate the compressional behavior of granules containing high load of a Phyllanthus niruri spray-dried extract in eccentric (ETM) and rotary (RTM) tablet presses. Extractive solution and spray-dried extract (SDE) were produced from the plant aerial parts. Tablets were constituted by SDE granules (SDEG) (92 %), excipients granules (EXCG) (7.92 %) and magnesium stearate (0.08 %). SDEG was obtained by dry granulation and EXCG, composed by microcrystalline cellulose (62.9 %) and sodium starch glycolate (37.1 %), by wet granulation. Particle size distribution was fixed between 0.355 to 0.850 mm. Tablets were also produced in a universal assay machine with flat-faced punches of 10 and 5 mm diameter, in order to estimate the influence of granules bed height and tooling diameter on the compact characteristics. Tensile strength and radial elastic recovery demonstrated to be very dependent of both variables hindering further correlations. For the tablets produced in 13 mm tooling by applying seven compression forces (from 2.26 to 16.06 kN), linearity between compression force and tensile strength was observed. The consolidation mechanism of the granule mixture could be elucidated using different compression pressures, in the range from 13.2 to 120.9 MPa. Heckel’s model (out die method) pointed out the occurrence of brittle behavior under low pressures and plastic deformation beginning at 30.2 MPa. Mean yield pressure (Py) was 229.01 MPa, indicating that dry granulation conditions may have influenced the consolidation characteristics of the formulation. Tablets did not evidence any mechanical failures, such as lamination or capping, or anomalous weight variation in both tablet machine types. Upper and lower tablet surfaces images from ETM and RTM, analyzed by an image-analysis-software, showed differences between the granules distribution, suggesting the occurrence of percolation phenomenon. Different RTM speeds suggested the visco-plastic behavior of the formulation, since by slower rotation speeds tablet’s tensile strength significantly increases, but the disintegration time was not affected. Tablets produced in RTM showed lower friability and porosity, which did not reflect on higher tensile strength, than those obtained by tablets of ETM. SDE release was not influenced by the type of equipment or operational conditions to which the compacts were submitted. Construction and operation differences between both tablet presses influenced the final product, since tablets with similar tensile strength, produced by distinct tablet machines, exhibited different quality parameters.

O presente trabalho refere-se ao desenvolvimento de grânulos a partir de produto seco de A. satureioides obtido por spray drying, em escala semi-industrial, visando a superar as principais limitações tecnológicas apresentadas tais como a higroscopia excessiva do produto, baixa densidade, pequeno tamanho de partícula e instabilidade dos constituintes flavonoídicos frente à luz. Dois métodos foram empregados para a granulação: granulação em leito fluidizado e granulação via seca por desagregação. Estes métodos apresentaram, respectivamente, 15 e 60 % de rendimento do processo, levando a escolha da granulação seca para a produção dos grânulos do produto seco. A granulação seca resultou em grânulos assimétricos, de faixa granulométrica situada entre 0,3 mm e 1,9 mm e de superfície irregular e rugosa. O revestimento destes grânulos foi realizado em leito fluidizado, utilizando três tipos de polímeros, Eudragit® L 30D, Opadry® II e Opadry® AMB.O rendimento médio com o Opadry® II foi de 72 %. O revestimento com Opadry® AMB foi realizado utilizando-se um baixo e alto fluxo do líquido de revestimento, obtendo-se rendimentos de 75 e 85 %, respectivamente. A higroscopia dos grânulos foi avaliada em ambientes com umidade relativa controlada de 65 ou 99 %, comparando-se o comportamento dos grânulos revestidos com o dos grânulos sem a presença de revestimento. Ambos os filmes com Opadry® não protegeram os grânulos frente à umidade. As fotomicrografias por MEV, destes grânulos, revelaram que, ambos os tipos de revestimento, apresentaram superfícies rugosas e com presença de poros explicando, parcialmente, a falta de proteção contra a umidade. O estudo da fotoproteção indica, em um primeiro momento, que o filme de revestimento promove a proteção dos flavonóides frente a ação da luz. A avaliação preliminar da liberação dos flavonóides, a partir dos grânulos, foi realizada em células de fluxo Desaga® com os grânulos sem revestimento e revestidos com Opadry® AMB. A água não demonstrou ser o meio mais favorável para este ensaio. Em meio com pH 1,2 contendo 1 % de laurilsulfato de sódio, os flavonóides quercetina, luteolina e 3-Ometilquercetina foram liberados, respectivamente, após 90 minutos, em 70, 83 e 70 % a partir dos grânulos não revestidos, e 52, 54 e 45 % a partir dos grânulos revestidos com Opadry® AMB, denotando a influência do filme de revestimento sobre o perfil de liberação dos flavonóides. Em seu conjunto, os resultados obtidos nesta primeira abordagem deste tema abrem diversas perspectivas para oaprofundamento do estudo e desenvolvimento de granulados de A. satureioides, a partir de produto seco por spray drying. / The present work was designed to develop granules from Achyrocline satureioides spray dried powders in order to overcome the main technological limitations presented by this herbal raw material: high hygroscopy, low density, small particle diameter and flavonoid sensibility against light. Two methods were employed for granulation, fluidized bed and dry granulation. These methods presented, respectively, 15 and 60 % of process yield, leading to the selection of dry granulation for preparing the granules. By this method, the granules showed 0,3 to 1,9 mm particle mean diameter, rough surface and irregular morphology. For coating the granules, three types of polymers were employed, Eudragit® L30D, Opadry® II and Opadry® AMB, in fluidized bed. The first one resulted in atomizer obstruction becoming non viable its employment. The mean yield coating obtained with Opadry® II was 72 %. The Opadry® AMB was sprayed in low and high rates yielding, respectively, 75 % and 85 %. The hygroscopicity of the granules was evaluated in controlled conditions of 65 % or 99 % RH, comparing the behavior of the coated granules which that presented by non-coated particles. Both Opadry® coatings did not protect the granules against the humidity. The SEM photomicrographis of these granules revealed that both types of coating presented rough and porous surface explaining partially, at least, the lack of protection against the humidity. The preliminary photostability assay indicated, in a first view, that the coating promotes the flavonoid protection. The flavonoid release from the granules was performed in Desaga® flow cell from the non-coated granules and from Opadry® AMB coated granules. Water demonstrated not to be an appropriate media for both tested granules. In pH 1.2 media containing 1 % of sodium lauryl sulfate, the flavonoids quercetin, luteolin and 3-O-methylquercetin were, respectively, released, after 90 minutes, in 70 %, 83 % and 70 % from non coated granules and in 52 %, 54 % and 45 % from Opadry® AMB coated granules, denoting the influence of the coating on the flavonoid release profile. Taken together, the results of this first approach openmay perspectives for more detailed studies on Achyrocline satureioides granules from the corresponding spray dried powders.

Phyllanthus niruri é largamente utilizada na medicina tradicional, principalmente, para o tratamento de cálculos renais. Estudos farmacológicos comprovam sua eficácia e segurançaa terapêutica, sugerindo os polifenóis, presentes na sua constituição química, como possíveis responsáveis por esta atividade biológica. Estes dados concedem a esta espécie qualidades favoráveis para o planejamento de um medicamento fitoterápico. Nesse sentido, foi inicialmente ideada uma forma farmacêutica sólida. Para tanto foi desenvolvido e validado um método analítico por cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) visando ao controle de qualidade da matéria-prima vegetal, produtos derivados e finais.O sistema cromatográfico foi capaz de separar satisfatoriamente três substâncias, uma das quais foi identificada como ácido gálico. Para as demais, os dados espectroscópicos no UV sugerem ser uma flavona e um derivado do ácido gálico. O produto seco por aspersão (PSA) foi obtido em torre de secagem semi-industrial, dotada de aspersor rotatório. Entretanto, o produto apresentou elevada sensibilidade à umidade atmosférica, dificultando a elaboração de comprimidos contendo alto teor desse material. Ambas as técnicas de granulação estudadas, por via seca e por via úmida, originaram granulados com satisfatórias propriedades reológicas e bom rendimento operacional. A granulação por via úmida, devido à alta solubilidade do PSA, só foi possível com emprego de solventes orgânicos. Neste caso, a resina acrílica, Eudragit E, foi utilizada com a finalidade de agente aglutinante e proteção do PSA contra a umidade atmosférica. A avaliação do comportamento dos granulados frente às diferentes umidades ambientais demonstrou que os obtidos por via úmida, contendo Eudragit E na proporção igual ou superior a 5 %, foram menos sensíveis à umidade, principalmente quando comparados com o PSA e granulados obtidos por via seca. No entanto, sua compressão causou retardo na cedência do PSA. O comportamento compressional do PSA e dos granulados, avaliados através do modelo de Heckel, mostrou que ambos apresentaram comportamento essencialmente plástico, com exceção do granulado obtido por via seca que mostrou simultaneamente comportamento plástico e fragmentativo. O estudo de compressão com o PSA, como pó e granulado, foi realizado visando à obtenção de comprimidos com alto teor de PSA e características tecnológicas de alta resistência mecânica, rápido tempo de desintegração e baixa sensibilidade à umidade. A granulação por via seca pareceu reunir maiores vantagens em relação ao processamento tecnológico. Os comprimidos obtidos por essa via, continuararn apresentando elevada sensibilidade à umidade. Assim, a viabilidade de revestimento pelicular dos comprimidos, utilizando Eudragit E como filmógeno, foi analisada. O estudo evidenciou resultados promissores, uma vez que a película de revestimento permitiu uma sorção de umidade mais lenta, conduzindo a um melhor comportamento do produto quando armazenado em ambiente de elevada umidade relativa, sem alteragäo significativa da cedência dos marcadores químicos. / The Phyllanthus niruri is largely used in the folk medicine, mainly to treat kidney stones. Pharmacological studies confirm its therapeutic efficacy and safety, suggesting the phenolic compounds, present in its chemical constitution as probable responsible for this biological activity. These facts ascribe to this plant favorable proprieties to design a phytotherapic drug. Initially was planned a solid dosage form. To quality control purpose of the plant raw material, derivatives and final products was developed and validated an analytical method by High Performance Liquid Chromatography (HLPC). The chromatographic system was capable to separate three substances. One of them was identified as gallic acid, and the others, the UV spectroscopic data suggested a flavone and a gallic acid derivate. The spray dried extract (SDE) was elaborated using a semi-industrial spray dryer equipment with rotatory atomizer. The SDE showed high sensibility to atmospheric humidity, which makes difficult the elaboration of tablets containing high amount of this material. Both granulation techniques studied, by dry or wet ways, generated granulates with adequate rheological properties and valid operational result. The wet granulation, due to the high SDE solubility, only was possible using organic solvents. In this case, the acrylic resin Eudragit E was used as binder agent and protection against the atmospheric moisture. The evaluation of granulate behavior in the ambient with different relative humidity showed that those obtained by wet granulation, containing Eudragit E at equal or superior proportion to 5 % were less sensible to humidity, mainly when compared to SDE and dry granulates. However the compression of wet granulates caused delay in the SDE release. The compressional behavior of SDE and the wet granulates, evaluated by Heckel's plot, indicated a plastic behavior, while dry granulates showed, simultaneously, fragmentative and plastic one. The SDE compression study, as powder and granulate, was done aiming to obtain tablets with high amount of SDE and technological characteristics of high tensile strength, short disintegration time and low sensibility to humidity. The dry granulation seemed to fulfill more advantage to the technological process. However, all tablets demonstrated high sensibility to humidity. Therefore, film coated tablets, using Eudragit E as polymeric film former, evidenced promising results allowing a slower wet sorption and leading to a better product behavior when stored at relative high wet place.

Este trabalho foi realizado com a finalidade de avaliar o comportamento compressional de granulado contendo alta concentração de produto seco por aspersão de Phyllanthus niruri em máquinas de comprimir alternativa (MCA) e rotativa (MCR). A partir do material vegetal de P. niruri foram produzidas a solução extrativa e o produto seco por aspersão (PSA). A formulação dos comprimidos foi composta de granulados do PSA (GPSA) (92 %), adjuvantes granulados (GADJ) (7,92 %) e estearato de magnésio (0,08 %). O GPSA foi produzido por granulação por via seca e o GADJ, composto de celulose microcristalina (62,9 %) e amidoglicolato de sódio (37,1 %), por via úmida. A granulometria do complexo farmacêutico (CF) compreendeu a faixa de 0,250 a 0,850 mm. Foram produzidos comprimidos em máquina universal de ensaios, em punções planos com diâmetro de 13 e 5 mm, avaliando-se a influência da altura da coluna de CF e do diâmetro da matriz sobre as características dos compactos obtidos. A previsão da resistência à tensão e expansão volumétrica radial se torna impossibilitada pela suas dependências das variáveis aplicadas. Dos compactos obtidos em matriz de 13 mm, produzidos com sete forças de compressão (de 2,26 a 16,04 kN), verificou-se a linearidade entre a força de compressão e a resistência à tensão dos compactos. Além disso, em diferentes pressões de compressão, que variaram de 13,2 a 120,9 MPa, avaliou-se, através do modelo de Heckel (método out die), o mecanismo de consolidação do complexo farmacêutico, que apresentou comportamento fragmentativo em baixas pressões e deformação plástica a partir de 30,2 MPa. O valor de pressão média por deformação (Py) foi igual a 229,01 MPa, indicativo de que as condições da granulação por via seca podem ter influenciado as características de consolidação do complexo farmacêutico. O CF não apresentou defeitos de compressão, como laminação e descabeçamento, nem variação de peso em ambos os modelos de máquinas de comprimir utilizados. Imagens das faces superior e inferior dos comprimidos obtidos na MCA e MCR, tratadas com programa de análise de imagens, esclareceram de forma quantitativa as diferenças entre elas, sugerindo a ocorrência de fenômeno de percolação. As diferentes velocidades de produção em MCR evidenciaram o comportamento visco-plástico do CF, pois em menores velocidades houve aumento significativo da resistência à tensão dos comprimidos, não afetando, no entanto, o tempo de desintegração dos mesmos. Comprimidos produzidos em MCR apresentaram menor friabilidade e porosidade, que não se refletiu em resistência à tensão àquela apresentada para os obtidos em MCA. A cedência do PSA não sofreu influência do tipo de equipamento ou das condições experimentais na quais os comprimidos foram produzidos. As diferenças na construção e funcionamento dos dois tipos de máquinas de comprimir foram influentes sobre o produto final, já que comprimidos, com resistências à tensão semelhantes, advindos de máquinas de comprimir distintas, apresentaram diferenças nos parâmetros de qualidade avaliados. / This work was carried out to evaluate the compressional behavior of granules containing high load of a Phyllanthus niruri spray-dried extract in eccentric (ETM) and rotary (RTM) tablet presses. Extractive solution and spray-dried extract (SDE) were produced from the plant aerial parts. Tablets were constituted by SDE granules (SDEG) (92 %), excipients granules (EXCG) (7.92 %) and magnesium stearate (0.08 %). SDEG was obtained by dry granulation and EXCG, composed by microcrystalline cellulose (62.9 %) and sodium starch glycolate (37.1 %), by wet granulation. Particle size distribution was fixed between 0.355 to 0.850 mm. Tablets were also produced in a universal assay machine with flat-faced punches of 10 and 5 mm diameter, in order to estimate the influence of granules bed height and tooling diameter on the compact characteristics. Tensile strength and radial elastic recovery demonstrated to be very dependent of both variables hindering further correlations. For the tablets produced in 13 mm tooling by applying seven compression forces (from 2.26 to 16.06 kN), linearity between compression force and tensile strength was observed. The consolidation mechanism of the granule mixture could be elucidated using different compression pressures, in the range from 13.2 to 120.9 MPa. Heckel’s model (out die method) pointed out the occurrence of brittle behavior under low pressures and plastic deformation beginning at 30.2 MPa. Mean yield pressure (Py) was 229.01 MPa, indicating that dry granulation conditions may have influenced the consolidation characteristics of the formulation. Tablets did not evidence any mechanical failures, such as lamination or capping, or anomalous weight variation in both tablet machine types. Upper and lower tablet surfaces images from ETM and RTM, analyzed by an image-analysis-software, showed differences between the granules distribution, suggesting the occurrence of percolation phenomenon. Different RTM speeds suggested the visco-plastic behavior of the formulation, since by slower rotation speeds tablet’s tensile strength significantly increases, but the disintegration time was not affected. Tablets produced in RTM showed lower friability and porosity, which did not reflect on higher tensile strength, than those obtained by tablets of ETM. SDE release was not influenced by the type of equipment or operational conditions to which the compacts were submitted. Construction and operation differences between both tablet presses influenced the final product, since tablets with similar tensile strength, produced by distinct tablet machines, exhibited different quality parameters.

O presente trabalho refere-se ao desenvolvimento de grânulos a partir de produto seco de A. satureioides obtido por spray drying, em escala semi-industrial, visando a superar as principais limitações tecnológicas apresentadas tais como a higroscopia excessiva do produto, baixa densidade, pequeno tamanho de partícula e instabilidade dos constituintes flavonoídicos frente à luz. Dois métodos foram empregados para a granulação: granulação em leito fluidizado e granulação via seca por desagregação. Estes métodos apresentaram, respectivamente, 15 e 60 % de rendimento do processo, levando a escolha da granulação seca para a produção dos grânulos do produto seco. A granulação seca resultou em grânulos assimétricos, de faixa granulométrica situada entre 0,3 mm e 1,9 mm e de superfície irregular e rugosa. O revestimento destes grânulos foi realizado em leito fluidizado, utilizando três tipos de polímeros, Eudragit® L 30D, Opadry® II e Opadry® AMB.O rendimento médio com o Opadry® II foi de 72 %. O revestimento com Opadry® AMB foi realizado utilizando-se um baixo e alto fluxo do líquido de revestimento, obtendo-se rendimentos de 75 e 85 %, respectivamente. A higroscopia dos grânulos foi avaliada em ambientes com umidade relativa controlada de 65 ou 99 %, comparando-se o comportamento dos grânulos revestidos com o dos grânulos sem a presença de revestimento. Ambos os filmes com Opadry® não protegeram os grânulos frente à umidade. As fotomicrografias por MEV, destes grânulos, revelaram que, ambos os tipos de revestimento, apresentaram superfícies rugosas e com presença de poros explicando, parcialmente, a falta de proteção contra a umidade. O estudo da fotoproteção indica, em um primeiro momento, que o filme de revestimento promove a proteção dos flavonóides frente a ação da luz. A avaliação preliminar da liberação dos flavonóides, a partir dos grânulos, foi realizada em células de fluxo Desaga® com os grânulos sem revestimento e revestidos com Opadry® AMB. A água não demonstrou ser o meio mais favorável para este ensaio. Em meio com pH 1,2 contendo 1 % de laurilsulfato de sódio, os flavonóides quercetina, luteolina e 3-Ometilquercetina foram liberados, respectivamente, após 90 minutos, em 70, 83 e 70 % a partir dos grânulos não revestidos, e 52, 54 e 45 % a partir dos grânulos revestidos com Opadry® AMB, denotando a influência do filme de revestimento sobre o perfil de liberação dos flavonóides. Em seu conjunto, os resultados obtidos nesta primeira abordagem deste tema abrem diversas perspectivas para oaprofundamento do estudo e desenvolvimento de granulados de A. satureioides, a partir de produto seco por spray drying. / The present work was designed to develop granules from Achyrocline satureioides spray dried powders in order to overcome the main technological limitations presented by this herbal raw material: high hygroscopy, low density, small particle diameter and flavonoid sensibility against light. Two methods were employed for granulation, fluidized bed and dry granulation. These methods presented, respectively, 15 and 60 % of process yield, leading to the selection of dry granulation for preparing the granules. By this method, the granules showed 0,3 to 1,9 mm particle mean diameter, rough surface and irregular morphology. For coating the granules, three types of polymers were employed, Eudragit® L30D, Opadry® II and Opadry® AMB, in fluidized bed. The first one resulted in atomizer obstruction becoming non viable its employment. The mean yield coating obtained with Opadry® II was 72 %. The Opadry® AMB was sprayed in low and high rates yielding, respectively, 75 % and 85 %. The hygroscopicity of the granules was evaluated in controlled conditions of 65 % or 99 % RH, comparing the behavior of the coated granules which that presented by non-coated particles. Both Opadry® coatings did not protect the granules against the humidity. The SEM photomicrographis of these granules revealed that both types of coating presented rough and porous surface explaining partially, at least, the lack of protection against the humidity. The preliminary photostability assay indicated, in a first view, that the coating promotes the flavonoid protection. The flavonoid release from the granules was performed in Desaga® flow cell from the non-coated granules and from Opadry® AMB coated granules. Water demonstrated not to be an appropriate media for both tested granules. In pH 1.2 media containing 1 % of sodium lauryl sulfate, the flavonoids quercetin, luteolin and 3-O-methylquercetin were, respectively, released, after 90 minutes, in 70 %, 83 % and 70 % from non coated granules and in 52 %, 54 % and 45 % from Opadry® AMB coated granules, denoting the influence of the coating on the flavonoid release profile. Taken together, the results of this first approach openmay perspectives for more detailed studies on Achyrocline satureioides granules from the corresponding spray dried powders.

O presente trabalho refere-se ao desenvolvimento de grânulos a partir de produto seco de A. satureioides obtido por spray drying, em escala semi-industrial, visando a superar as principais limitações tecnológicas apresentadas tais como a higroscopia excessiva do produto, baixa densidade, pequeno tamanho de partícula e instabilidade dos constituintes flavonoídicos frente à luz. Dois métodos foram empregados para a granulação: granulação em leito fluidizado e granulação via seca por desagregação. Estes métodos apresentaram, respectivamente, 15 e 60 % de rendimento do processo, levando a escolha da granulação seca para a produção dos grânulos do produto seco. A granulação seca resultou em grânulos assimétricos, de faixa granulométrica situada entre 0,3 mm e 1,9 mm e de superfície irregular e rugosa. O revestimento destes grânulos foi realizado em leito fluidizado, utilizando três tipos de polímeros, Eudragit® L 30D, Opadry® II e Opadry® AMB.O rendimento médio com o Opadry® II foi de 72 %. O revestimento com Opadry® AMB foi realizado utilizando-se um baixo e alto fluxo do líquido de revestimento, obtendo-se rendimentos de 75 e 85 %, respectivamente. A higroscopia dos grânulos foi avaliada em ambientes com umidade relativa controlada de 65 ou 99 %, comparando-se o comportamento dos grânulos revestidos com o dos grânulos sem a presença de revestimento. Ambos os filmes com Opadry® não protegeram os grânulos frente à umidade. As fotomicrografias por MEV, destes grânulos, revelaram que, ambos os tipos de revestimento, apresentaram superfícies rugosas e com presença de poros explicando, parcialmente, a falta de proteção contra a umidade. O estudo da fotoproteção indica, em um primeiro momento, que o filme de revestimento promove a proteção dos flavonóides frente a ação da luz. A avaliação preliminar da liberação dos flavonóides, a partir dos grânulos, foi realizada em células de fluxo Desaga® com os grânulos sem revestimento e revestidos com Opadry® AMB. A água não demonstrou ser o meio mais favorável para este ensaio. Em meio com pH 1,2 contendo 1 % de laurilsulfato de sódio, os flavonóides quercetina, luteolina e 3-Ometilquercetina foram liberados, respectivamente, após 90 minutos, em 70, 83 e 70 % a partir dos grânulos não revestidos, e 52, 54 e 45 % a partir dos grânulos revestidos com Opadry® AMB, denotando a influência do filme de revestimento sobre o perfil de liberação dos flavonóides. Em seu conjunto, os resultados obtidos nesta primeira abordagem deste tema abrem diversas perspectivas para oaprofundamento do estudo e desenvolvimento de granulados de A. satureioides, a partir de produto seco por spray drying. / The present work was designed to develop granules from Achyrocline satureioides spray dried powders in order to overcome the main technological limitations presented by this herbal raw material: high hygroscopy, low density, small particle diameter and flavonoid sensibility against light. Two methods were employed for granulation, fluidized bed and dry granulation. These methods presented, respectively, 15 and 60 % of process yield, leading to the selection of dry granulation for preparing the granules. By this method, the granules showed 0,3 to 1,9 mm particle mean diameter, rough surface and irregular morphology. For coating the granules, three types of polymers were employed, Eudragit® L30D, Opadry® II and Opadry® AMB, in fluidized bed. The first one resulted in atomizer obstruction becoming non viable its employment. The mean yield coating obtained with Opadry® II was 72 %. The Opadry® AMB was sprayed in low and high rates yielding, respectively, 75 % and 85 %. The hygroscopicity of the granules was evaluated in controlled conditions of 65 % or 99 % RH, comparing the behavior of the coated granules which that presented by non-coated particles. Both Opadry® coatings did not protect the granules against the humidity. The SEM photomicrographis of these granules revealed that both types of coating presented rough and porous surface explaining partially, at least, the lack of protection against the humidity. The preliminary photostability assay indicated, in a first view, that the coating promotes the flavonoid protection. The flavonoid release from the granules was performed in Desaga® flow cell from the non-coated granules and from Opadry® AMB coated granules. Water demonstrated not to be an appropriate media for both tested granules. In pH 1.2 media containing 1 % of sodium lauryl sulfate, the flavonoids quercetin, luteolin and 3-O-methylquercetin were, respectively, released, after 90 minutes, in 70 %, 83 % and 70 % from non coated granules and in 52 %, 54 % and 45 % from Opadry® AMB coated granules, denoting the influence of the coating on the flavonoid release profile. Taken together, the results of this first approach openmay perspectives for more detailed studies on Achyrocline satureioides granules from the corresponding spray dried powders.