A planta Casearia sylvestris é catalogada como planta medicinal de interesse ao SUS, indicada para o tratamento de gastrite e como cicatrizante, para ser utilizada na forma de infusão ou compressas. Assim, foi objetivo deste estudo avaliar o potencial terapêutico antiulcerogênico do extrato fluido (EF), extrato metanólico (EM) e fração diclorometano (FDM), pelo modelo de indução de úlcera por etanol-acidificado. Realizou-se também a análise fitoquímica objetivando identificar os compostos ativos presentes nos extratos, através de técnicas de cromatografia, espectrometria de massas e ressonância magnética nuclear. Os resultados obtidos mostraram que tanto o EF, quanto o EM e FDM foram eficazes na prevenção de úlceras gástricas. Além disso, foram avaliados os possíveis efeitos do EF no estresse oxidativo hepático e na indução ou inibição do complexo enzimático citocromo P450. Os resultados obtidos mostraram alteração apenas do ciclo-redox da glutationa com a razão GHS/GSSG diminuída nos animais tratados, sugerindo que deve ser ter cautela ao utilizá-lo concomitantemente a medicamentos pelo risco de interações medicamentosas. Adicionalmente, foi realizado um estudo preliminar do potencial antitumoral do EM e frações através de ensaio bioguiado de citoxicidade (ensaio sulforrodamina B), no qual foi observado pronunciada atividade citotóxica (IC50 ≤ 5µ/ml) em diferentes linhagens tumorais. A análise fitoquímica identificou flavonóides (quercetina, rutina, kaempferol) e terpenos (espatulenol, diterpeno clerodânico). Portanto, pode-se sugerir que os efeitos terapêuticos ocorrem da sinergia destes princípios ativos / The Casearia sylvestris plant is cataloged as a medicinal plant of interest to the Unified Health System in Brazil indicated for the treatment of gastritis and healing, to be used in the form of infusion or compresses. Thus, the aim of this study was to evaluate the antiulcerogenic therapeutic potential of fluid extract (EF), methanol extract (EM) and dichloromethane fraction (FDM) on ethanol/HCl induced gastric model ulcer. The results obtained showed that EF, as EM and FDM, have been effective in preventing gastric ulcers. Also, a phytochemical analysis by chromatographic techniques, mass spectrometry and nuclear magnetic resonance was carried out to identify the active constituents present in the extracts. Moreover the possible effects of EF on hepatic oxidative stress and on induction or inhibition of cytochrome P450 enzime complex were evaluated. The results obtained showed only an alteration on the redox-cycle of glutathione with the GHS/GSSG ratio decreased in treated animals, suggesting caution in the use of EF concomitantly with other drugs as there might be a risk of drug interactions. In addition, a preliminary study was carried out to evaluate through bio-guided citotocixity assay (sulforhodamine B) the antitumor potential of the EM and fractions, in which pronounced cytotoxic activity was observed (IC50 ≤ 5µg/ml) in different tumor cell lines. Therefore, it can be suggested that the therapeutic effects occur in consequence of the synergy of these active ingredients

A planta Casearia sylvestris é catalogada como planta medicinal de interesse ao SUS, indicada para o tratamento de gastrite e como cicatrizante, para ser utilizada na forma de infusão ou compressas. Assim, foi objetivo deste estudo avaliar o potencial terapêutico antiulcerogênico do extrato fluido (EF), extrato metanólico (EM) e fração diclorometano (FDM), pelo modelo de indução de úlcera por etanol-acidificado. Realizou-se também a análise fitoquímica objetivando identificar os compostos ativos presentes nos extratos, através de técnicas de cromatografia, espectrometria de massas e ressonância magnética nuclear. Os resultados obtidos mostraram que tanto o EF, quanto o EM e FDM foram eficazes na prevenção de úlceras gástricas. Além disso, foram avaliados os possíveis efeitos do EF no estresse oxidativo hepático e na indução ou inibição do complexo enzimático citocromo P450. Os resultados obtidos mostraram alteração apenas do ciclo-redox da glutationa com a razão GHS/GSSG diminuída nos animais tratados, sugerindo que deve ser ter cautela ao utilizá-lo concomitantemente a medicamentos pelo risco de interações medicamentosas. Adicionalmente, foi realizado um estudo preliminar do potencial antitumoral do EM e frações através de ensaio bioguiado de citoxicidade (ensaio sulforrodamina B), no qual foi observado pronunciada atividade citotóxica (IC50 ≤ 5µ/ml) em diferentes linhagens tumorais. A análise fitoquímica identificou flavonóides (quercetina, rutina, kaempferol) e terpenos (espatulenol, diterpeno clerodânico). Portanto, pode-se sugerir que os efeitos terapêuticos ocorrem da sinergia destes princípios ativos / The Casearia sylvestris plant is cataloged as a medicinal plant of interest to the Unified Health System in Brazil indicated for the treatment of gastritis and healing, to be used in the form of infusion or compresses. Thus, the aim of this study was to evaluate the antiulcerogenic therapeutic potential of fluid extract (EF), methanol extract (EM) and dichloromethane fraction (FDM) on ethanol/HCl induced gastric model ulcer. The results obtained showed that EF, as EM and FDM, have been effective in preventing gastric ulcers. Also, a phytochemical analysis by chromatographic techniques, mass spectrometry and nuclear magnetic resonance was carried out to identify the active constituents present in the extracts. Moreover the possible effects of EF on hepatic oxidative stress and on induction or inhibition of cytochrome P450 enzime complex were evaluated. The results obtained showed only an alteration on the redox-cycle of glutathione with the GHS/GSSG ratio decreased in treated animals, suggesting caution in the use of EF concomitantly with other drugs as there might be a risk of drug interactions. In addition, a preliminary study was carried out to evaluate through bio-guided citotocixity assay (sulforhodamine B) the antitumor potential of the EM and fractions, in which pronounced cytotoxic activity was observed (IC50 ≤ 5µg/ml) in different tumor cell lines. Therefore, it can be suggested that the therapeutic effects occur in consequence of the synergy of these active ingredients

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / The purpose of this study was to conduct a phytochemical study of the crude extract of the root bark of the species Discaria americana Gilles and Hooker. The origin of this knowledge has been proposed the use of this plant in popular medicine for the treatment of various diseases such as fever, skin diseases, stomach disorders, diabetes and as a tonic in the form of teas and infusions. Through this study was isolated six compounds among which four are cyclopeptide alkaloids, one cyclopeptide alkaloid neutral and one triterpenoid. Cyclopeptide alkaloids isolated are known as Discarine B (23) C Discarine (44) Frangufoline (26) and Frangulanine (27). The cyclopeptide alkaloid neutral is known as Discarene C (63) and triterpenoid is known as Betulinic Acid (69). In this study it was possible to determine the absolute configuration of the compound Discarine C (44) by X-ray diffraction and derivatisation of the amino acids present in the molecule, which were subjected to enantiosselective gas chromatography. Still in phytochemical analysis, we determined the significant activity of some of the isolated compounds. The alkaloid ciclopeptídico Discarine B (23), Discarine C (44), Frangulanine (27) and cyclopeptide alkaloid neutral Discarene C (63) proved strong bacteriostatic against the strain Salmonella typhimurium being the Discarine C (44) showed strong potential bactericidal front of this strain. Discarine B (23) showed significant potential bacteriostatic and bactericidal against the Enterococcus spp and appreciable potential bacteriostatic front Escherechia coli. It was possible to establish a relationship between their structure and configuration and its antimicrobial activity. / A proposta deste trabalho foi a de realizar um estudo fitoquímico do extrato bruto das cascas das raízes da espécie Discaria americana Gilles and Hooker. A origem dessa proposta vem do conhecimento do uso dessa planta na medicina popular para o tratamento de várias enfermidades tais como febre, doenças de pele, afecções no estômago, diabetes e como tônico, na forma de chás e infusões. Por meio deste estudo foi possível isolar seis compostos, dentre os quais quatro são alcalóides ciclopeptídicos, um alcalóide ciclopeptídico neutro e um triterpenóide. Os alcalóides ciclopeptídicos isolados são conhecidos como Discarina B (23), Discarina C (44), Frangufolina (26) e Frangulanina (27). O alcalóide ciclopeptídico neutro é conhecido como Discareno C (63) e o triterpenóide é conhecido como Ácido Betulínico (69). Neste estudo foi possível determinar a configuração absoluta do composto Discarina C (44) através de Difração de Raio-X e derivatização dos aminoácidos presentes na molécula, os quais foram submetidos à cromatografia gasosa enantiosseletiva. Ainda na análise fitoquímica foi possível constatar a atividade significativa de alguns dos compostos isolados. Os alcalóides ciclopeptídicos Discarina B (23), Discarina C (44), Frangulanina (27) e o alcalóide ciclopeptídico neutro Discareno C (63) se mostraram fortes bacteriostáticos frente à cepa Salmonella typhimurium, sendo que a Discarina C (44) apresentou forte potencial bactericida frente a essa cepa. Discarina B (23) apresentou significativo potencial bacteriostático e bactericida frente à Enterococcus spp e apreciável potencial bacteriostático frente à Escherechia coli. Foi possível estabelecer uma relação entre suas estruturas e configurações e seu potencial antimicrobiano.

Submitted by Viviane Lima da Cunha (viviane@biblioteca.ufpb.br) on 2016-03-30T13:03:49Z No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 8147215 bytes, checksum: 55ceb3d471bad1f7580ba3350ee86625 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-03-30T13:03:49Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 8147215 bytes, checksum: 55ceb3d471bad1f7580ba3350ee86625 (MD5) Previous issue date: 2015-02-24 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The Genus Pilosocereus belonging to the Cactaceae family stands out for having the highest number of species, being 35 species distributed from Mexico to Paraguay, being Brazil the country with the greatest number of species distributed among different environments, including caatingas, salt marshes and rocky fields. The species Pilosocereus pachycladus F.RITTER, popularly known as "Facheiro" is used in folk medicine against prostate inflammation. The pioneer phytochemical study of this specie led to the isolation and identification of twelve substances which are: an alcohol (decanol), two fatty acids (palmitic acid and Pp-8b), two porphyrinic substances (Phaeophytin a and Phaeophytin a hydroxylated), five steroids (β -sitosterol, stigmasterol, ergosterol, glycosylated β-sitosterol and glycosylated stigmasterol), a phenolic aldehyde (syringaldehyde) and a phenolic acid (p-hydroxyphenylacetic acid); two substances are unprecedented in Cactaceae family and nine new in Pilosocereus genre. An microbiological assessment of specie Pilosocereus pachycladus against strains of bacteria and fungi showed no antimicrobial activity directly but a complementary study for inhibition of efflux pump found that this specie may act as a source of natural products that modulate multidrug resistance in bacteria and substance identified as syringaldehyde (Pp-6) can served as a promising molecule to enhance the antibiotic activity against the efflux pump. / O gênero Pilosocereus pertencente à família Cactaceae se destaca por possuir o maior número de espécies, com 35 exemplares distribuídos desde o México até o Paraguai, sendo o Brasil o país com o maior número de espécies distribuídas em diferentes ambientes, incluindo caatingas, restingas e campos rupestres. A espécie Pilosocereus pachycladus F. RITTER, conhecido como "Facheiro", é utilizada pela medicina popular contra inflamação prostática. O estudo fitoquímico pioneiro desta espécie levou ao isolamento e identificação de doze substâncias sendo elas: um álcool (decanol), dois ácidos graxos (ácido palmítico e Pp-8b), duas substâncias porfirínicas (feofitina a e feofitina a hidroxilada), cinco esteroides (β-sitosterol, stigmasterol, ergosterol, β-sitosterol glicosilado, stigmasterol glicosilado), um aldeído fenólico (Siringaldeído) e um ácido fenólico (ácido p-hidroxifenilacético); duas sustâncias são inéditas na família Cactaceae e nove inéditas no gênero Pilosocereus. Uma avaliação microbiológica da espécie P. pachycladus frente a cepas de bactérias e fungos não revelou atividade antimicrobiana direta porém um estudo complementar frente a inibição da bomba de efluxo revelou que esta espécie poderá atuar como uma fonte de produtos naturais que modulam a resistência bacteriana a múltiplas drogas e a substância identificada como Siringaldeído (Pp-6) atuou como molécula promissora para potencializar a atividade antibiótica frente à bomba de efluxo.

Made available in DSpace on 2015-05-14T12:59:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 arquivototal.pdf: 2644310 bytes, checksum: 2bb61cfd68e68c24b1d4a31bbf372a45 (MD5) Previous issue date: 2008-12-18 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The use of plants as a treatment method has gained prominence and became fashionable in the world. In Brazil is not different. In recent years some brazilian states has been implementing phytotherapy as an alternative therapy for the public health. However there are some drawbacks as the lack of scientific information that supporting traditional knowledge of some species. The Licania macrophylla Benth species belongs to the Chrysobalanaceae family and is known popularly as "anauera" or "anuera." The stem bark of this species is used in the state of Amapá like amebicide as antidiarrheal. The Pradosia huberi Ducke species belongs to the Sapotaceae family, and is popularly called "fresh bark" or "stick candy ' and its stem bark is used by Amazonian peoples to assist in the treatment of stomach problems and indigestion. However the use of the stem bark of these species in the preparation of herbal formulation or even home preparation is a predatory practice, because recovery of the damage caused by removal of the bark takes years to rebuild, if not eliminates the specimen. The aim of this work was the phytochemical and biological study of the Licania macrophylla Benth and Pradosia huberi (Ducke) Ducke species and compare the chemical composition of leaves and stem bark of both species, so as to suggest that you can replace the use of shells stem by the leaves, and thus contribute to the conservation of the species under discussion. The species studied were collected at Porto Grande - Amapá - Brazil and specimens are deposited in the Herbarium Amapaense HAMAB IEPA. The phytochemical study of the stem bark of the L. macrophyla Benth (Chrysobalanaceae) species led to the isolation of (-)-4'-O-methyl-epigallocatechin-3'-O-α- L-raminosídeo (LM-1), (-)-4'-methyl-epigallocatechin (Lm -2), while the leaves were isolated pheophytin A (Lm-3), 132-hydroxy-(132-S) pheophytin A (Lm-4), pheophytin B (Lm-5), β-sitosterol (Lm-6a ), stigmasterol (Lm-6b), β-sitosterol-O-glycoside (Lm-7), alcohol betulínco (Lm-8) and oleanolic acid (Lm-9), the first not reported in the literature. From species was isolated Pradosia huberi 2,3-dihidromiricetina-3-α-LO-raminosídeo (Ph-1) and leaves the fatty ester erythrodiol (Ph-2), ester of fatty oleanolic acid (Ph-3) fatty ester betulínco acid (Ph-4) and espinasterol (Ph-5), all identified by techniques 1H NMR and 13C single and two-dimensional and comparisons with published literature. Evaluation of antidiarrhoeal activity of the methanol extract of the stem bark (EMC) of L. macrophylla showed that this does not interfere with intestinal parameters: modulation of normal defecation, cathartic agent-induced diarrhea and intestinal transit stimulated. But EMC had to be active against Staphylococcus aureus ATCC 25928, Pseudomonas aeruginosa ATCC 25853 and Escherichia coli ATCC 10536, a result similar to that seen with Lm-1. The methanol extract of leaves (EMF) of L. macrophylla was active against the twelve bacterial strains tested, a result similar to that observed with Lm-4 and Lm-9. Regarding the chemical constituents isolated from the stem bark and leaves in two species can state that are not similar. Regarding the antimicrobial activity of EMC and EMF were similar, suggesting that the activity is antidiarrhoeal proven that one should only antimicrobial can be no substitution of the stem bark of the leaves. / O uso das plantas como recurso terapêutico tem ganhado destaque e tornado modismo no mundo. No Brasil não é diferente, e nos últimos anos alguns estados da federação vem implantando a fitoterapia como alternativa terapêutica para o sistema único de saúde. Porém algumas dificuldades são encontradas, entre elas a falta de informações científicas que subsidie o conhecimento tradicional de determinadas espécies. A espécie Licania macrophylla Benth pertence a família Chrysobalanaceae e é conhecida popularmente por anauera ou anuera . As cascas do caule dessa espécie é usada no estado do Amapá como antidiarréica e amebicida. A espécie Pradosiahuberi Ducke, pertence à família Sapotaceae, e é designada popularmente de casca doce ou pau doce , suas cascas do caule são usadas pelos povos amazônicos como auxiliar no tratamento de problemas gástricos e má digestão. No entanto o uso das cascas do caule dessas espécies na preparação de fitoterápico ou mesmo em preparações caseiras é uma prática predatória, pois a recuperação do dano causado pela retirada das cascas leva anos para sua reconstituição, quando não elimina o espécime. O objetivo deste trabalho foi realizar o estudo fitoquímico e biológico das espécies Licania macrophylla Benth e Pradosia huberi (Ducke) Ducke e comparar a composição química entre folhas e cascas do caule das duas espécies, de forma a sugerir se é possível substituir o uso das cascas do caule pelas folhas, e assim contribuir com a conservação das espécies em discussão. As espécies estudadas foram coletadas no município de Porto Grande Amapá Brasil e exsicatas estão depositadas no Herbário Amapaense HAMAB do IEPA. O estudo fitoquímico das cascas do caule da espécie L. macrophyla Benth (Chrysobalanaceae) levou ao isolamento de (-)- 4 -O-metil-epigalocatequina-3 -O-α-L-raminosídeo (Lm-1), (-)-4 -metil-epigalocatequina (Lm-2), enquanto das folhas foram isoladas feofitina A (Lm-3), 132-hidroxi-(132-S)- feofitinaA (Lm-4), feofitina B (Lm-5), β-sitosterol (Lm-6a), estigmasterol (Lm-6b), β-Oglicosídeo- sitosterol (Lm-7), álcool betulínco (Lm-8) e ácido oleanólico (Lm-9), sendo o primeiro não relatado na literatura. Da espécie Pradosiahuberi foi isolado 2,3- dihidromiricetina-3-α-L-O-raminosídeo (Ph-1) e das folhas éster graxo do eritrodiol (Ph- 2), éster graxo do ácido oleanólico (Ph-3), éster graxo do ácido betulínco (Ph-4) e espinasterol (Ph-5), todas identificadas através de técnicas de RMN de 1H e 13C uni e bidimensionais e comparações com a literatura. A avaliação da atividade antidiarréica do extrato metanólico das cascas do caule (EMC) de L. macrophylla mostrou que esse não interfere nos parâmetros intestinais: modulação da defecação normal; diarréia induzida por agente catártico e trânsito intestinal estimulado. Porém EMC apresentou-se ativo frente à Staphylococcus aureus ATCC 25928, Pseudomonas aeruginosa ATCC 25853 e Escherichia coli ATCC 10536, resultado semelhante ao obtido com Lm-1. O extrato metanólico das folhas (EMF) de L. macrophylla mostrou-se ativo frente as doze cepas bactérianas testadas, resultado semelhante ao observado com Lm-4 e Lm-9. No que se refere aos constituintes químicos isolados das cascas do caule e folhas nas duas espécies pode-se afirmar que não são semelhantes. Já em relação a atividade antimicrobiana do EMC e EMF esses apresentaram-se semelhantes, sugerindo que se a atividade antidiarréica fica comprovada que se deve apenas a ação antimicrobiana pode-se haver substituição do uso das cascas do caule pela folhas.

Nectandra membranacea (Lauraceae) est une plante très commune aux Petites Antilles. Aucune utilisation traditionnelle de cette plante n’est connue mais le genre Nectandra, qui représente le deuxième plus important de la famille des Lauraceae avec 114 espèces reconnues, présente des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et énergétiques (Le Quesne et al 1980). Nectandra a également démontré une activité antitumorale (Silva-Filho, 2004). Les nombreuses propriétés du genre et le peu de connaissance chimique sur cette espèce nous ont incités à réaliser une étude phytochimique et à évaluer le potentiel biologique des différentes parties de cette plante. L’analyse des lipides a été effectuée, et les principales classes de métabolites secondaires (terpènes, flavonoïdes, alcaloïdes) ont été recherchées dans les feuilles, les écorces et les fruits de Nectandra membranacea. Afin de suivre les variations de la composition chimique en fonction du cycle de vie du végétal, l’étude a été réalisée sur des échantillons (feuilles, écorces et fruits), récoltés à deux stades du cycle de la plante : la germination (stade A) et la fructification (stade B). N. membranacea, grâce à la présence de nombreuses familles chimiques, possède des activités biologiques intéressantes. Les huiles essentielles ont montré des activités anticancéreuses, anti-inflammatoires, antioxydantes et antiherpétiques. Les extraits polyphénoliques issus des différentes parties de la plante ont montré une très grande activité antioxydante (ORAC et DPPH) et in vitro (cellules saines) ainsi que des propriétés anti-inflammatoires notables. Les extraits d’alcaloïdes totaux issus des trois parties ont été évalués pour la maladie d’Alzheimer et ont révélé de très bons effets neuroprotecteurs, plus particulièrement pour les extraits de feuilles récoltées lors de la germination. Ce travail a permis d’élargir la connaissance des huiles essentielles de l’espèce (composition pour plusieurs parties et activité biologique). Des flavonoïdes ont été identifiés, mais la plante s’est révélée particulièrement riche en alcaloïdes (une quinzaine) de type isoquinoliques et indoliques. N. membranacea se révèle être une plante aux nombreuses propriétés, au regard de ses activités biologiques intéressantes. Des extraits pourraient être utilisés comme principes actifs dans des médicaments mais également en industrie cosmétique. / Nectandra membranacea (Lauraceae) is a very common plant in the French West Indies. No traditional use of this plant is known, but the genus Nectandra, which represents the second most important of Lauraceae family with 114 recognized species, has got analgesic, anti-inflammatory and energizing activities (Le Quesne et al 1980). Nectandra was also identified as a potential antitumor agent (Silva-Filho, 2004). Many properties of the genus, and some chemical knowledge of this species, have prompted us to perform phytochemical and biological study of different parts of the plant. Lipids and the main classes of secondary metabolites (terpenes, flavonoids, alkaloids) were investigated in leaves, bark and fruits of Nectandra membranacea. To determine the monitoring changes in the chemical composition, according to the life cycle of the plant, the study was carried out on samples (leaves, bark and fruits) harvested at two stages of the cycle plant : germination (stage A) and fruit stage (stage B). N. membranacea, thanks to the presence of many chemical families, has interesting biological activities. Essential oils have shown anticancer, anti-inflammatory, antioxidant activities. They revealed antiviral activity on the herpes virus. The polyphenolic extracts from different parts of the plant showed a high antioxidant activity (ORAC and DPPH tests) and in vitro (healthy cells) and significant anti-inflammatory properties. The total alkaloids extracted from the three parts were evaluated for Alzheimer’s disease and were found to have very good protective effects, especially the leaves’ extracts collected during germination. This work has expanded knowledge of the essential oil of the species (composition of several parts and biological activity). Flavonoids have been identified, but the plant was shown to be particularly rich in alkaloids (fifteen were identified) of indolic and isoquinolic type. N. membranacea presents many properties. In view of its interesting biological activities, it could be used for many drugs but also in cosmetic area.