Embora seja uma das áreas mais ameaçadas na Terra, há poucos estudos sobre o potencial farmacológico da Caatinga. Este bioma é exclusivamente brasileiro e as plantas encontradas na região apresentam características únicas que as tornam fontes imensuráveis de compostos ativos. O parasito Trichomonas vaginalis é o agente etiológico da tricomoníase, a doença sexualmente transmissível não viral mais comum no mundo. A infecção está associada a sérias consequências em saúde e casos de resistência ao fármaco de escolha, metronidazol, estão em constante crescimento. Desta forma, a necessidade por alternativas para o tratamento da tricomoníase é evidente. O objetivo desta tese foi avaliar o potencial anti-T. vaginalis de plantas oriundas da Caatinga. A planta Manilkara rufula apresentou a mais potente atividade frente ao parasito e um fracionamento bioguiado foi realizado. Triterpenos pentacíclicos (caproato de α- e β-amirina, acetato de β-amirina e lupeol) foram identificados nas frações apolares de M. rufula, porém com baixa atividade antiparasitária. Derivados triterpênicos semissintéticos, frações contendo flavonoides, taninos e saponinas também foram testados. Nossos resultados demonstraram que o ácido ursólico e a fração H100 apresentaram potente atividade anti-T. vaginalis e ambos afetaram o crescimento e viabilidade dos trofozoítos. Além disso, o ácido ursólico e a fração H100 induziram importantes alterações na ultraestrutura dos organismos, indicando que o mecanismo de morte do parasito ocorreu por danos na membrana. A fração H100 induziu a lise total de eritrócitos e reduziu a adesão dos parasitos às células epiteliais, sugerindo, novamente, a ação sobre membrana. A fração H100 não apresentou citotoxicidade às células epiteliais. Os resultados apresentados demonstraram o potencial da planta M. rufula contra T. vaginalis e contribuem para o entendimento das propriedades farmacológicas das plantas da Caatinga, bem como para o desenvolvimento racional de alternativas para o tratamento da tricomoníase. / Although it is one of the most endangered areas on Earth, there are few studies on the pharmacological potential of the Caatinga. This is an exclusively Brazilian biome and its plants present unique characteristic that make them an immeasurable source of active compounds. The parasite Trichomonas vaginalis is the etiologic agent of trichomoniasis, the most common non-viral sexually transmitted disease worldwide. The infection has been associated with serious consequences in health and cases of resistance to metronidazole are constantly increasing. Then, the necessity of new alternatives to the treatment of trichomoniasis is evident. The aim of this thesis was to evaluate the anti-T. vaginalis potential of plants from Caatinga. The Manilkara rufula plant showed the most potent activity against the parasite and bioguided fractionation was performed. Pentacyclic triterpenes (α- and β-amyrin caproate and β-amyrin and lupeol acetate) were identified in the nonpolar fractions of M. rufula, however, low antiparasitic activity was observed. Triterpenic semisynthetic derivatives, fractions containing flavonoids, tannins and saponins were also tested. Our results showed that ursolic acid and H100 fraction exhibited potent anti-T. vaginalis activity and both affect growth and viability of trophozoites. In addition, ursolic acid and H100 fraction induced significant alterations in the ultrastructure of the parasite, indicating that the mechanism of death is by membrane damage. The H100 fraction induced complete lysis of erythrocytes and reduced the parasites adhesion to epithelial cells, once again, suggesting that the H100 action was on parasite membrane. The fraction H100 showed no cytotoxicity to epithelial cells. The results demonstrated the potential of the plant M. rufula against T. vaginalis and contributed to the understanding of the pharmacological properties of the Caatinga plants, as well as for the rational development of alternatives for trichomoniasis treatment.

Tricomoníase é a doença sexualmente transmissível não-viral mais comum no mundo e pode gerar sérias consequências na saúde reprodutiva, câncer e transmissão e aquisição do HIV. Por esta razão, esta infecção resulta em um pesado fardo para os sistemas de saúde pública. O único tratamento aprovado para esta infecção, que consiste nos 5-nitromidazois metronidazol e tinidazol, apresenta efeitos adversos e há uma subestimada taxa de resistência da infecção, atualmente considerada uma doença negligenciada, a estes fármacos. Portanto, há uma necessidade urgente de novas alternativas terapêuticas para a tricomoníase. Chalconas são uma família de moléculas que apresenta várias aplicações biológicas, como atividade contra diversos patógenos, incluindo protozoários patogênicos. Este trabalho apresenta o potencial anti-Trichomonas vaginalis de derivados de chalcona sintetizados e seus efeitos sobre os trofozoítos. Os valores de IC50 dos compostos mais ativos variaram de 27,5 a 76,4 μM, e as moléculas 4’-hidroxichalcona e 3’-aminochalcona apresentaram os valores mais baixos (27,5 e 28,9 μM). Estes dois compostos foram citotóxicos contra a linhagem de células epiteliais vaginais HMVII, consequentemente apresentaram baixos Índices de Seletividade; contudo, ao se utilizar larvas de Galleria mellonella, como modelo de toxicidade in vivo, não foi observada diminuição da viabilidade após o tratamento. As moléculas também não provocaram hemólise em eritrócitos humanos em 1 e 24 horas. Os compostos não induziram significativa produção de espécies reativas de oxigênio (EROs) nos trofozoítos. Neutrófilos humanos apresentaram aumento na produção de EROs quando coincubados com trofozoítos tratados com os compostos. Os resultados indicam que as chalconas são uma família de moléculas com potencial atividade contra T. vaginalis. / Trichomoniasis is the most common non-viral sexually transmitted disease worldwide and can lead to serious consequences in reproductive health, cancer and HIV acquisition. For this reason, this infection results in a heavy burden for public health systems. Current approved treatment, which consists in 5-nitromidazole drugs, metronidazole and tinidazole, present adverse effects and there is underestimate drug resistance data on this parasitic infection, currently considered a neglected disease. Therefore, there is an urgent need for new alternatives for trichomoniasis treatment. Chalcones are a family of molecules that present various biological applications, such as activity against many pathogenic organisms including protozoan pathogens. This study presents the anti-Trichomonas vaginalis potential of synthetized chalcone derivatives and their effects on the trophozoites. IC50 values of the most active compounds ranged from 27.5 to 76.4 μM, and 4’-hydroxychalcone and 3’- aminochalcone presented the lowest values of IC50 (27.5 and 28.9 μM). These two compounds showed cytotoxicity against HMVII vaginal epithelial cells, thus presenting a low Selectivyty Index; however, when Galleria mellonella larvae were used as model for in vivo toxicity no significant decrease in viability after treatment was observed. The chalcones also did not induce hemolysis in human erythrocytes The compounds did not induce significant reactive oxygen species (ROS) production in the trophozoites. Human neutrophils have increased ROS production when exposed to treated trophozoites. Results indicate that chalcones are a family of molecules with potential activity against T. vaginalis.

Ergebnisse der gynäkolgischen Descensuschirurgie unter Verwendung des GYNECARE PROLIFT® prolenemesh am Krankenhaus Agatharied Der Descensus genitalis ist eine der häufigsten gutartigen Erkrankungen der Frau, im Jahr 2010 waren mehr als 316 Millionen Frauen weltweit betroffen. Es besteht ein Lebensrisiko von 11,1% für eine chirurgische Intervention für eine 80jährige Frau. Die Gründe liegen v. a. in der Anzahl vaginaler (operativer) Geburten, Adiopsitas, Z.n. Hysterektomie, Überalterung und chronisch erhöhter intraabdominaler Druck. Die klinische Symptomatik besteht aus den typischen Senkungssymptomen wie Fremdkörper- und Druckgefühl, Ulcerationen mit Blutung, Fluor, Infektionen und Schmerzen. Außerdem kann es zu anorectaler Dysfunktion und Störungen der Blasenspeicher- und entleerungsfunktion kommen. Auch werden häufig Störungen der Sexualfunktion beschrieben. Die anatomiegerechte Beckenbodendefektbehebung mittels Polypropylene-Kunststoffnetzen (GYNECARE PROLIFT® prolenemesh) über den vaginalen Zugang wird zunehmend, neben den klassischen Descensusoperationen, zur Rekonstruktion des weiblichen Beckenbodens verwendet. Anhand der prä- und postoperativen Anamnese und Untersuchung nach dem POP-Q Schema einschließlich intra- und postoperativer Veräufe sowie 4 etablierter Fragebögen (PFDI-20, PFIQ-7, PISQ-12 und PGI-C) zu subjektiven Einschränkungen durch den Descensus erfolgt die Evaluation des Erfolges der Netzimplantation und ein Vergleich mit Ergebnissen anderer Methoden der Descensuschirurgie. Ergebnisse: Netzspezifische Komplikationen wie Exposition in die Scheide, Erosion in Nachbarorgane, Schrumpfung der Netze mit Schmerzen, Auftreten einer De Novo Belastungsinkontinenz oder einer Dyspareunie wurden im vorliegenden Kollektiv deutlich seltener als in der Literatur verzeichnet. Die Netzimplantation war in 81,5% (Stadium 0 oder 1) erfolgreich, es kam in 18,5% zu einem Rezidiv. Je nach Literatur und betroffenem Kompartiment liegen die Rezidivraten nach Mesheinlage zwischen 3,5 und 46% und bei 2 bis 42,5% nach klassischen Descensusoperationen. In allen 4 Fragebögen wurde eine Verbesserung der Lebensqualität, der sexuellen Zufriedenheit und der Speicher- und Entleerungsfunktion von Blase und Darm verzeichnet, jedoch war die Netzimplantation gleichwertig mit den klassischen Senkungsoperationen. / Introduction: Descensus genitalis is one of women’s most frequent benign diseases. In 2010, more than 316 Million women world-wide were affected. There’s an 11.1 % risk for an 80 year-old woman to undergo surgery within her life span. Above all, reasons lie in the number of vaginal births (including surgical intervention), hysterectomy, adipositas, high age and elevated intraabdominal pressure. Typical clinical descensus symptoms include foreign body and pressure sensation, ulceration with bleeding, fluor, infections and pain. Furthermore, anorectal dysfunction, bladder storage and emptying problems. Sexual dysfunctions are also frequently described. Apart from the usual descensus operation for the reconstruction of the female pelvic floor, implementing polypropylene mesh (GYNECARE PROLIFT® prolenemesh) through vaginal access has increasingly become an alternative. Material and methods: Success of the mesh implantation was compared with results of other methods of descensus surgery, using pre- and post-operative medical history, examination based on the POP-Q scale including intra- and post-operative developments as well as on four established questionnaires (PFDI-20, PFIQ-7, PISQ-12 and PGI-C) describing subjective restrictions caused by the descensus. Results/discussion: Mesh-specific complications, such as exposition into the vagina, erosion into adjacent organs, painful shrinking of the mesh, de novo stress incontinence or a dyspareunia were detected much less frequently in the current cohort than described in literature. Mesh implantation was successful in 81.5 % (stage 0 or 1), a recrudescence occurred in 18.5 %. Depending on the respective literature and specific cohort, the rates for recrudescence after mesh implementation lie between 3.5 and 46 %, while they range between 2 and 42.5% after usual descensus surgery. Each of the four questionnaires reported improvement of life quality, of sexual satisfaction as well as better bowel and bladder storage and emptying ability. However, results of mesh implantation showed no significant difference to those of the conventional descensus surgery.

Trichomoniasis has been linked to pelvic inflammatory disease, cervical cancer, increased HIV transmission, infertility as well as co-infections with other STIs. In 2002, an association was found with Trichomonas vaginalis and PID in HIV positive women. Therefore, the question arose whether T. vaginalis is able to invade the upper genital tract of HIV infected women. A prerequisite for invasion of the upper genital tract is the capability of the organism to adhere to the cells of the organs involved. This study therefore investigated the interaction between T. vaginalis and vaginal, cervical and endometrial cells. In comparing adhesion and cytotoxicity of T. vaginalis to cells of the upper and lower genital tract at different pH, immortalized vaginal (VK2), cervical (ME 180) and endometrial (KLE) cells were exposed to a standardized inoculum of trichomonads at pH 4.5 to 7.0. Adhesion was measured microscopically after acridine orange staining and cytotoxicity was established by measuring LDH release using a commercial kit. Adhesion of the ME-180 and VK2 cell lines was found to be pH dependent. However, the KLE cell line was not. As the pH increased, adherence to the vaginal and cervical cells decreased. Adhesion to endometrial cells was minimal at neutral pH but marked adhesion was found at lower pH. For the vaginal cell line, cytotoxicity was minimal at pH 4.5 but substantial (30 to 60%) at higher pH. In contrast, cytotoxicity on cervical and endometrial cells was highest at lower pH. The pronounced toxicity of vaginal epithelial cells at pH 5 and pH 5.5 is in keeping with the pH range found in patients with vaginitis. The observations on the cervical epithelium suggest toxic effect on the ecto-cervical epithelium immediate after acquisition of the infection. Adhesion of trichomonads to the endometrial cell line suggests that T. vaginalis is capable of colonization of the upper genital tract. At pH values applicable to the in vivo situation, toxicity was very low. / Thesis (M.Med.)-University of KwaZulu-Natal, Durban, 2010.

Dissertation (Ph.D.).--University of Texas Graduate School of Biomedical Sciences at San Antonio, 2007. / Vita. Includes bibliographical references.

Embora seja uma das áreas mais ameaçadas na Terra, há poucos estudos sobre o potencial farmacológico da Caatinga. Este bioma é exclusivamente brasileiro e as plantas encontradas na região apresentam características únicas que as tornam fontes imensuráveis de compostos ativos. O parasito Trichomonas vaginalis é o agente etiológico da tricomoníase, a doença sexualmente transmissível não viral mais comum no mundo. A infecção está associada a sérias consequências em saúde e casos de resistência ao fármaco de escolha, metronidazol, estão em constante crescimento. Desta forma, a necessidade por alternativas para o tratamento da tricomoníase é evidente. O objetivo desta tese foi avaliar o potencial anti-T. vaginalis de plantas oriundas da Caatinga. A planta Manilkara rufula apresentou a mais potente atividade frente ao parasito e um fracionamento bioguiado foi realizado. Triterpenos pentacíclicos (caproato de α- e β-amirina, acetato de β-amirina e lupeol) foram identificados nas frações apolares de M. rufula, porém com baixa atividade antiparasitária. Derivados triterpênicos semissintéticos, frações contendo flavonoides, taninos e saponinas também foram testados. Nossos resultados demonstraram que o ácido ursólico e a fração H100 apresentaram potente atividade anti-T. vaginalis e ambos afetaram o crescimento e viabilidade dos trofozoítos. Além disso, o ácido ursólico e a fração H100 induziram importantes alterações na ultraestrutura dos organismos, indicando que o mecanismo de morte do parasito ocorreu por danos na membrana. A fração H100 induziu a lise total de eritrócitos e reduziu a adesão dos parasitos às células epiteliais, sugerindo, novamente, a ação sobre membrana. A fração H100 não apresentou citotoxicidade às células epiteliais. Os resultados apresentados demonstraram o potencial da planta M. rufula contra T. vaginalis e contribuem para o entendimento das propriedades farmacológicas das plantas da Caatinga, bem como para o desenvolvimento racional de alternativas para o tratamento da tricomoníase. / Although it is one of the most endangered areas on Earth, there are few studies on the pharmacological potential of the Caatinga. This is an exclusively Brazilian biome and its plants present unique characteristic that make them an immeasurable source of active compounds. The parasite Trichomonas vaginalis is the etiologic agent of trichomoniasis, the most common non-viral sexually transmitted disease worldwide. The infection has been associated with serious consequences in health and cases of resistance to metronidazole are constantly increasing. Then, the necessity of new alternatives to the treatment of trichomoniasis is evident. The aim of this thesis was to evaluate the anti-T. vaginalis potential of plants from Caatinga. The Manilkara rufula plant showed the most potent activity against the parasite and bioguided fractionation was performed. Pentacyclic triterpenes (α- and β-amyrin caproate and β-amyrin and lupeol acetate) were identified in the nonpolar fractions of M. rufula, however, low antiparasitic activity was observed. Triterpenic semisynthetic derivatives, fractions containing flavonoids, tannins and saponins were also tested. Our results showed that ursolic acid and H100 fraction exhibited potent anti-T. vaginalis activity and both affect growth and viability of trophozoites. In addition, ursolic acid and H100 fraction induced significant alterations in the ultrastructure of the parasite, indicating that the mechanism of death is by membrane damage. The H100 fraction induced complete lysis of erythrocytes and reduced the parasites adhesion to epithelial cells, once again, suggesting that the H100 action was on parasite membrane. The fraction H100 showed no cytotoxicity to epithelial cells. The results demonstrated the potential of the plant M. rufula against T. vaginalis and contributed to the understanding of the pharmacological properties of the Caatinga plants, as well as for the rational development of alternatives for trichomoniasis treatment.

Tricomoníase é a doença sexualmente transmissível não-viral mais comum no mundo e pode gerar sérias consequências na saúde reprodutiva, câncer e transmissão e aquisição do HIV. Por esta razão, esta infecção resulta em um pesado fardo para os sistemas de saúde pública. O único tratamento aprovado para esta infecção, que consiste nos 5-nitromidazois metronidazol e tinidazol, apresenta efeitos adversos e há uma subestimada taxa de resistência da infecção, atualmente considerada uma doença negligenciada, a estes fármacos. Portanto, há uma necessidade urgente de novas alternativas terapêuticas para a tricomoníase. Chalconas são uma família de moléculas que apresenta várias aplicações biológicas, como atividade contra diversos patógenos, incluindo protozoários patogênicos. Este trabalho apresenta o potencial anti-Trichomonas vaginalis de derivados de chalcona sintetizados e seus efeitos sobre os trofozoítos. Os valores de IC50 dos compostos mais ativos variaram de 27,5 a 76,4 μM, e as moléculas 4’-hidroxichalcona e 3’-aminochalcona apresentaram os valores mais baixos (27,5 e 28,9 μM). Estes dois compostos foram citotóxicos contra a linhagem de células epiteliais vaginais HMVII, consequentemente apresentaram baixos Índices de Seletividade; contudo, ao se utilizar larvas de Galleria mellonella, como modelo de toxicidade in vivo, não foi observada diminuição da viabilidade após o tratamento. As moléculas também não provocaram hemólise em eritrócitos humanos em 1 e 24 horas. Os compostos não induziram significativa produção de espécies reativas de oxigênio (EROs) nos trofozoítos. Neutrófilos humanos apresentaram aumento na produção de EROs quando coincubados com trofozoítos tratados com os compostos. Os resultados indicam que as chalconas são uma família de moléculas com potencial atividade contra T. vaginalis. / Trichomoniasis is the most common non-viral sexually transmitted disease worldwide and can lead to serious consequences in reproductive health, cancer and HIV acquisition. For this reason, this infection results in a heavy burden for public health systems. Current approved treatment, which consists in 5-nitromidazole drugs, metronidazole and tinidazole, present adverse effects and there is underestimate drug resistance data on this parasitic infection, currently considered a neglected disease. Therefore, there is an urgent need for new alternatives for trichomoniasis treatment. Chalcones are a family of molecules that present various biological applications, such as activity against many pathogenic organisms including protozoan pathogens. This study presents the anti-Trichomonas vaginalis potential of synthetized chalcone derivatives and their effects on the trophozoites. IC50 values of the most active compounds ranged from 27.5 to 76.4 μM, and 4’-hydroxychalcone and 3’- aminochalcone presented the lowest values of IC50 (27.5 and 28.9 μM). These two compounds showed cytotoxicity against HMVII vaginal epithelial cells, thus presenting a low Selectivyty Index; however, when Galleria mellonella larvae were used as model for in vivo toxicity no significant decrease in viability after treatment was observed. The chalcones also did not induce hemolysis in human erythrocytes The compounds did not induce significant reactive oxygen species (ROS) production in the trophozoites. Human neutrophils have increased ROS production when exposed to treated trophozoites. Results indicate that chalcones are a family of molecules with potential activity against T. vaginalis.

Embora seja uma das áreas mais ameaçadas na Terra, há poucos estudos sobre o potencial farmacológico da Caatinga. Este bioma é exclusivamente brasileiro e as plantas encontradas na região apresentam características únicas que as tornam fontes imensuráveis de compostos ativos. O parasito Trichomonas vaginalis é o agente etiológico da tricomoníase, a doença sexualmente transmissível não viral mais comum no mundo. A infecção está associada a sérias consequências em saúde e casos de resistência ao fármaco de escolha, metronidazol, estão em constante crescimento. Desta forma, a necessidade por alternativas para o tratamento da tricomoníase é evidente. O objetivo desta tese foi avaliar o potencial anti-T. vaginalis de plantas oriundas da Caatinga. A planta Manilkara rufula apresentou a mais potente atividade frente ao parasito e um fracionamento bioguiado foi realizado. Triterpenos pentacíclicos (caproato de α- e β-amirina, acetato de β-amirina e lupeol) foram identificados nas frações apolares de M. rufula, porém com baixa atividade antiparasitária. Derivados triterpênicos semissintéticos, frações contendo flavonoides, taninos e saponinas também foram testados. Nossos resultados demonstraram que o ácido ursólico e a fração H100 apresentaram potente atividade anti-T. vaginalis e ambos afetaram o crescimento e viabilidade dos trofozoítos. Além disso, o ácido ursólico e a fração H100 induziram importantes alterações na ultraestrutura dos organismos, indicando que o mecanismo de morte do parasito ocorreu por danos na membrana. A fração H100 induziu a lise total de eritrócitos e reduziu a adesão dos parasitos às células epiteliais, sugerindo, novamente, a ação sobre membrana. A fração H100 não apresentou citotoxicidade às células epiteliais. Os resultados apresentados demonstraram o potencial da planta M. rufula contra T. vaginalis e contribuem para o entendimento das propriedades farmacológicas das plantas da Caatinga, bem como para o desenvolvimento racional de alternativas para o tratamento da tricomoníase. / Although it is one of the most endangered areas on Earth, there are few studies on the pharmacological potential of the Caatinga. This is an exclusively Brazilian biome and its plants present unique characteristic that make them an immeasurable source of active compounds. The parasite Trichomonas vaginalis is the etiologic agent of trichomoniasis, the most common non-viral sexually transmitted disease worldwide. The infection has been associated with serious consequences in health and cases of resistance to metronidazole are constantly increasing. Then, the necessity of new alternatives to the treatment of trichomoniasis is evident. The aim of this thesis was to evaluate the anti-T. vaginalis potential of plants from Caatinga. The Manilkara rufula plant showed the most potent activity against the parasite and bioguided fractionation was performed. Pentacyclic triterpenes (α- and β-amyrin caproate and β-amyrin and lupeol acetate) were identified in the nonpolar fractions of M. rufula, however, low antiparasitic activity was observed. Triterpenic semisynthetic derivatives, fractions containing flavonoids, tannins and saponins were also tested. Our results showed that ursolic acid and H100 fraction exhibited potent anti-T. vaginalis activity and both affect growth and viability of trophozoites. In addition, ursolic acid and H100 fraction induced significant alterations in the ultrastructure of the parasite, indicating that the mechanism of death is by membrane damage. The H100 fraction induced complete lysis of erythrocytes and reduced the parasites adhesion to epithelial cells, once again, suggesting that the H100 action was on parasite membrane. The fraction H100 showed no cytotoxicity to epithelial cells. The results demonstrated the potential of the plant M. rufula against T. vaginalis and contributed to the understanding of the pharmacological properties of the Caatinga plants, as well as for the rational development of alternatives for trichomoniasis treatment.

Tricomoníase é a doença sexualmente transmissível não-viral mais comum no mundo e pode gerar sérias consequências na saúde reprodutiva, câncer e transmissão e aquisição do HIV. Por esta razão, esta infecção resulta em um pesado fardo para os sistemas de saúde pública. O único tratamento aprovado para esta infecção, que consiste nos 5-nitromidazois metronidazol e tinidazol, apresenta efeitos adversos e há uma subestimada taxa de resistência da infecção, atualmente considerada uma doença negligenciada, a estes fármacos. Portanto, há uma necessidade urgente de novas alternativas terapêuticas para a tricomoníase. Chalconas são uma família de moléculas que apresenta várias aplicações biológicas, como atividade contra diversos patógenos, incluindo protozoários patogênicos. Este trabalho apresenta o potencial anti-Trichomonas vaginalis de derivados de chalcona sintetizados e seus efeitos sobre os trofozoítos. Os valores de IC50 dos compostos mais ativos variaram de 27,5 a 76,4 μM, e as moléculas 4’-hidroxichalcona e 3’-aminochalcona apresentaram os valores mais baixos (27,5 e 28,9 μM). Estes dois compostos foram citotóxicos contra a linhagem de células epiteliais vaginais HMVII, consequentemente apresentaram baixos Índices de Seletividade; contudo, ao se utilizar larvas de Galleria mellonella, como modelo de toxicidade in vivo, não foi observada diminuição da viabilidade após o tratamento. As moléculas também não provocaram hemólise em eritrócitos humanos em 1 e 24 horas. Os compostos não induziram significativa produção de espécies reativas de oxigênio (EROs) nos trofozoítos. Neutrófilos humanos apresentaram aumento na produção de EROs quando coincubados com trofozoítos tratados com os compostos. Os resultados indicam que as chalconas são uma família de moléculas com potencial atividade contra T. vaginalis. / Trichomoniasis is the most common non-viral sexually transmitted disease worldwide and can lead to serious consequences in reproductive health, cancer and HIV acquisition. For this reason, this infection results in a heavy burden for public health systems. Current approved treatment, which consists in 5-nitromidazole drugs, metronidazole and tinidazole, present adverse effects and there is underestimate drug resistance data on this parasitic infection, currently considered a neglected disease. Therefore, there is an urgent need for new alternatives for trichomoniasis treatment. Chalcones are a family of molecules that present various biological applications, such as activity against many pathogenic organisms including protozoan pathogens. This study presents the anti-Trichomonas vaginalis potential of synthetized chalcone derivatives and their effects on the trophozoites. IC50 values of the most active compounds ranged from 27.5 to 76.4 μM, and 4’-hydroxychalcone and 3’- aminochalcone presented the lowest values of IC50 (27.5 and 28.9 μM). These two compounds showed cytotoxicity against HMVII vaginal epithelial cells, thus presenting a low Selectivyty Index; however, when Galleria mellonella larvae were used as model for in vivo toxicity no significant decrease in viability after treatment was observed. The chalcones also did not induce hemolysis in human erythrocytes The compounds did not induce significant reactive oxygen species (ROS) production in the trophozoites. Human neutrophils have increased ROS production when exposed to treated trophozoites. Results indicate that chalcones are a family of molecules with potential activity against T. vaginalis.

A Chlamydia trachomatis (Ct) à a bactÃria de transmissÃo sexual mais comum em todo o mundo, apesar de existirem poucos dados sobre este agravo na populaÃÃo brasileira. O objetivo da pesquisa foi determinar a prevalÃncia da infecÃÃo por Ct, avaliando os fatores sÃciodemogrÃficos e achados clÃnicos, colposcÃpicos e citopatolÃgicos associados à ocorrÃncia desta infecÃÃo em mulheres jovens na periferia de Fortaleza. Foi realizado um estudo de corte transversal em 200 mulheres sexualmente ativas, com idade entre 12 e 25 anos, atendidas no perÃodo de agosto de 2011 a agosto de 2012, no ambulatÃrio de ginecologia geral do Hospital Distrital Gonzaga Mota â Barra do CearÃ. InformaÃÃes pessoais e dados do exame ginecolÃgico foram anotados em um questionÃrio e as pacientes submeteram-se à coleta de material da endocÃrvice para teste de captura hÃbrida II para Chlamydia trachomatis e para citologia oncÃtica convencional, seguido de colposcopia. Os dados foram analisados utilizando o software Graphpad Prism 5.0, procedendo-se a anÃlise descritiva e analÃtica utilizando o teste t de Student para as variÃveis nominais e o teste exato de Fisher para as variÃveis quantitativas. A prevalÃncia da infecÃÃo por Chlamydia trachomatis foi 15,5% (31/200) em mulheres adolescentes e adultas jovens. NÃo foi encontrada associaÃÃo entre a infecÃÃo estudada e as caracterÃsticas sÃciodemogrÃficas, hÃbitos sexuais, sinais e sintomas questionados, ectopia cilÃndrica e alteraÃÃes colposcÃpicas. Dentre as atipias citolÃgicas, o ASC-US esteve presente em 20,7% dos casos e 4,5% dos controles (p=0,0067, RR=3,452, IC=1,72-6,89), mostrando uma associaÃÃo positiva com a infecÃÃo clamidiana. A G. vaginalis foi encontrada em 54.8% das pacientes infectadas e em 30,7% das pacientes negativas (p=0,0133, RR=2,305. IC=1,21-4,39), mostrando uma relaÃÃo com a infecÃÃo estudada. Concluiu-se que a infecÃÃo por C. trachomatis teve uma prevalÃncia alta na populaÃÃo estudada, que nÃo houve associaÃÃo com fatores de risco sÃcio-demogrÃfico, biolÃgico, com achados clÃnicos e/ou colposcÃpicos. Houve associaÃÃo de ASC-US e G. vaginalis na citologia oncÃtica com a infecÃÃo estudada. / Chlamydia trachomatis (Ct) is the most common bacterial sexually transmitted infection worldwide, but there are few published dates about it in Brazil. The aim of this study was to determinate the prevalence of Chlamydia trachomatis infection and to assess the socialdemographic behavioral, clinical and cytopathological factors associated with this infection among adolescents and young women in a low-income area of Fortaleza - Brazil. A cross-sectional study was conducted in 200 sexually active women aged 12 to 25 years, from august 2011 to august 2012, in gynecology outpatient clinic of the General Hospital District Gonzaga Mota - Barra do CearÃ. Personal information and date of gynecogical examination were recorded in a questionnaire and the patients underwent collection of material from the endocervix to hybrid capture test for C. trachomatis and Pap test, followed by colposcopy. Data were analyzed using Graphpad Prism 5.0 software, proceeding to descriptive and analytical analysis using the Student t test for nominal variables and the Fisher exact test for quantitative variables. No association was found between infection and studied the socio-demographic characteristics, sexual habits, signs and symptoms questioned, cylindrical ectropion and colposcopic changes.Among the abnormal cytological atypia, ASC-US was presented in 20,7% of cases and 4,5% of controls (p=0,0067, RR=3,452, IC=1,72-6,89), with a positive association with the infection. G. vaginalis morphotype was identified in 54,8% of infected women and 30,7% of negative patients (p=0,0133, RR=2,305. IC=1,21-4,39), showing a relationship with the infection. It was concluded that infection with C. trachomatis had a high prevalence in the population studied, no association was observed with socio-demographic, biological and clinical findings and colposcopic changes. There was association of ASC-US and G. vaginalis in cytology with the infection studied.