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ATIVIDADE ANTICOLINESTERÁSICA DE PLANTAS DA CAATINGA COM INDICAÇÃO POPULAR PARA DISTÚRBIOS DO SIS.pdf: 10498637 bytes, checksum: 6697d682e5713ad3939431b53b38ec0b (MD5) / Made available in DSpace on 2017-07-28T14:50:20Z (GMT). No. of bitstreams: 2
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ATIVIDADE ANTICOLINESTERÁSICA DE PLANTAS DA CAATINGA COM INDICAÇÃO POPULAR PARA DISTÚRBIOS DO SIS.pdf: 10498637 bytes, checksum: 6697d682e5713ad3939431b53b38ec0b (MD5)
Previous issue date: 2016-03-18 / FACEPE / No Brasil e no mundo há um crescimento na população de idosos e conforme as pesquisas
demográficas recentes, esse aumento se explica como consequência de uma redução da
fertilidade e mortalidade observada ao longo do século XX. A idade pode ser considerada
como um dos fatores de risco melhor aceito para o desenvolvimento de diversas doenças,
destacando-se entre elas a Doença de Alzheimer (DA). No entanto até hoje, não existe uma
causa única que pode levar ao desenvolvimento da DA, mas sim um conjunto de fatores, a
exemplo do estresse, danos físicos (traumas ou pancadas), déficit no metabolismo e
vascularização cerebral, que associados a hipótese colinérgica, poderiam explicar melhor o
surgimento desta doença. Atualmente, a terapêutica disponível para a DA baseia-se
principalmente nesta hipótese, não sendo possível a cura, mas apenas o retardo da evolução da
doença bem como o alívio nos sintomas que a mesma apresenta, que de certa forma contribui
com a qualidade de vida dos pacientes. No entanto, estão em fase não clínica de testes alguns
candidatos que poderiam atuar sobre a formação das placas amilóides e diminuição dos
agregados protéicos insolúveis, o que poderia evitar a evolução da doença para etapas mais
severas. Na perspectiva de busca de novos fármacos, os produtos naturais apresentam
relevância e as endemias de algumas espécies vegetais as deixam com composição química
características daquele local específico. A Caatinga, por exemplo, é um bioma dominado por
um dos tipos de vegetação cuja distribuição é totalmente restrita ao Brasil. Diante disto, o
presente trabalho teve como objetivo buscar novas substâncias com potencial atividade
anticolinesterásica e que possam servir como alternativa para o tratamento da DA, levando em
consideração a hipótese colinérgica como uma das principais causas da doença. Partindo de
uma pesquisa etnofarmacológica com indicação de plantas medicinais utilizadas para
patologias que pudessem ter relação ao sistema nervoso, foram coletadas 23 espécies, sendo
duas partes diferentes de duas espécies particularmente, e obtidos extratos com três
polaridades para cada uma, gerando 75 amostras para estudo. Apenas 26,7% apresentaram
resultado positivo no pre-teste qualitativo de inibição da enzima AChE. Quando realizado o
teste falso positivo, este número diminuiu para 30% do resultado positivo, sendo representado
por 8% do total de amostras analisadas. Das 30 amostras analisadas quantitativamente, apenas
13,3% apresentaram fraca atividade inibitória da AChE, 43,3% apresentaram moderada
atividade e 43,3%, apresentaram potente atividade, sempre levando-se em consideração a
menor concentração estudada (0,5 mg/mL). Destacaram-se com melhores resultados Citrus
limonum, Ricinus communis e Senna occidentalis, com porcentagem de inibição da atividade
anticolinesterásica variando de 50% até 65%, na menor concentração. Estas espécies tiverem
seus extratos de média e baixa polaridade submetidas a Cromatografia Gasosa-Espectrometria
de Massa. Foi possível perceber a presença de classes de compostos em comum entre as
amostras, como os derivados de terpenoides e cumarinas, que em alguns estudos na literatura
científica são citados com a atividade anticolinesterásica. Com maior frequência entre os
melhores resultados, C. limonum foi escolhida para os testes de isolamento e doseamento de
cumarinas, para o qual foram encontrados teores de 688,57 ±3,94 mg/g de extrato para fração
de diclorometano. Ao ser particionada, esta amostra apresentou resultados de porcentagem de
inibição anticolinesterásica entre 74,6% a 94,4%, sendo possível isolar o composto
caracterizado como 2H-1-Benzopiran-2-ona-5,7-dimetoxi. As frações da amostra de metanol
apresentaram inibição da AChE entre 92,3% e 100%. Os resultados obtidos para C. limonum
mostram o potencial desta espécie para o tratamento da DA. / In Brazil, as well as in the world, there is an increase in the elderly population, and according
to recent demographic research this increase is explained as a consequence of decreased
fertility and mortality observed throughout the twentieth century. Age can be considered as
one of the most accepted risk factors for the development of several diseases, for example
Alzheimer's disease (AD). However, until today, a single cause cannot lead to the
development of AD, but a set of factors, such as stress, physical injury (trauma or strokes),
deficits in metabolism and brain vasculature that associated with cholinergic hypothesis could
better explain the emergence of this disease. Currently, the treatment available for AD is
mainly based on this assumption, it is not possible to cure, but the disease progression can be
delayed, relieving the symptoms presented which in a certain way contributes to the patients‟
quality of life. However, in preclinical testing there are some candidates that could act on the
formation of amyloid plaques and reduction of insoluble protein aggregates, which could
prevent the disease progression to more severe stages. In the search for new drugs, natural
products have relevance, and the endemic of some species of plants let them with anatomy
and chemistry characteristics of that specific location. The Caatinga, for example, is a biome
dominated by one type of vegetation which distribution is completely restricted to Brazil.
Therefore, this study was aimed at seeking new substances with potential acetylcholinesterase
activity, which could serve as an alternative for the treatment of AD, taking into consideration
the cholinergic hypothesis as one of the main causes of the disease, starting from an
ethnopharmacological research with medicinal plants used for diseases that could be related to
the nervous system. Twenty-three species were collected, and it was obtained extracts with
three polarities for each one, generating 75 samples to study. Only 26.7% were positive in the
qualitative test of AChE enzyme. When the false positive test is performed this number
decreases to 30% of the positive results, being represented by 8% of the total samples. From
the 30 samples analyzed quantitatively, only 13.3% had weak inhibitory activity of AChE,
43.3% had moderate activity and 43.3% showed potent activity, always taking into account
the lowest concentration studied (0.5 mg / mL). Those with the best results were Citrus
limonum, Ricinus communis and Senna occidentalis, with percentage of inhibition of
acetylcholinesterase activity varying from 50% to 65%, at lowest concentration. These species
had their average and low polarity extracts subjected to Gas Chromatography-Mass
Spectrometry. It was possible to perceive the presence of classes of compounds in common
between the species, such as terpenes and coumarin, which in some studies in the scientific
literature are cited with the activity in question. With a higher frequency among the best
results, C. limonum was chosen for the isolation and dosing tests of Coumarins, in which
were found levels of 688.57 ± 3.94 mg / g for fraction of extract of dichloromethane. By
being partitioned, this sample showed results of acetylcholinesterase inhibition percentage of
74.6% to 94.4%, being possible to isolate the compound described as 2H-1-benzopyran-2one-5,7-dimethoxy.
The fractions of methanol sample showed inhibiting between 92.3% and
100%. The results for C. limonum showed the potential of this species for the treatment of
AD.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/20125 |
| Date | 18 March 2016 |
| Creators | CASTRO, Valerium Thijan Nobre de Almeida e |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/9670603180357733, AMORIM, Elba Lúcia Cavalcanti de, PEIXOTO SOBRINHO, Tadeu José da Silva |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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