Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The formation of inclusion complexes (IC) with cyclodextrins (CDs) for natural and synthetic compounds have been a major resources employed by the pharmaceutical industry in recent years, the main aim of this IC is increasing the water solubility of poorly soluble drugs by improving its stability and bioavailability. Among the different kind of CDs, the -cyclodextrin (-CD) is mostly used since it is obtained with a high yield and low cost, as well as by presenting appropriate size to accommodate a wide variety of lipophilic substances. Thus, the formation of IC hecogenin acetate / β-CD (HA/β-CD) shows favorable results, saponin belonging to the class of steroidal glycosides with pharmacological activities described in the literature, such as: anti-hyperalgesic, anti-inflammatory and analgesic, it has limited solubility in aqueous medium with formation of persistent and abundant foam. Thus, this study aimed to prepare and characterize IC HA/ β-CD in molar ratios of 1: 1 and 1: 2 (AH: β-CD). The results demonstrated that freeze-dryer (FD) in a molar ratio of 1:2 was the best complexing method, since the DSC and TG/DTG curves was possible to observe respectively the disappearance of the characteristic event of fusion of the HA and considerable reduction in weight loss in the first stage (m1 = 5.62 ± 0.64% from 30-270 ° C), with increased degradation temperature (247 ° C to 300 ° C), indicating greater thermal stability. The FTIR spectrum showed variations in intensity and shift bands between 1739 cm-1 and 1703 cm-1 characteristic carbonyl groups of the ketone and ester of HA. SEM analysis showed the loss of the crystal structure and decrease particle size; the XRD results showed decreased intensity and the appearance of new peaks, suggesting change of crystalline phase to mass spectrometry and docking showed interaction between HA and -CD and NMR confirmed the formation of IC by the FD method on the molar ratio 1: 2. Therefore, it is conclude that from the results, the best method of preparation of IC was observed in FD method in molar ratio 1: 2. / A formação de complexos de inclusão (CI) com ciclodextrinas (CDs) naturais e sintéticas têm sido um dos principais recursos empregados pela indústria farmacêutica nos últimos anos, com o objetivo de aumentar a solubilidade em água de fármacos fracamente solúveis, melhorando sua estabilidade e biodisponibilidade. Dentre as CDs naturais, a -ciclodextrina (-CD) é a mais utilizada, uma vez que é obtida com um elevado rendimento e baixo custo, como também, por apresentar tamanho apropriado para acomodar uma grande variedade de substâncias lipofílicas. Assim, a formação de CI acetato de hecogenina/β-CD (AH/β-CD), mostra-se favorável, visto que esta saponina pertencente a classe dos glicosídeos esteroidais, com atividades farmacológicas já descritas na literatura, tais como: anti-hiperalgésica, anti-inflamatória e analgésica, apresenta solubilidade limitada em meio aquoso, com formação de espuma persistente e abundante. Dessa forma, o presente estudo teve como objetivos preparar e caracterizar CI AH/β-CD nas razões molares de 1:1 e 1:2 (AH: β-CD). Os resultados obtidos demonstraram que a liofilização (LI) na razão molar de 1:2 foi o melhor método de complexação, dado que, nas curvas DSC e TG/DTG foi possível observar respectivamente, o desaparecimento do evento característico da fusão do AH, e a redução considerável de perda de massa na primeira etapa (m1= 5,62 ± 0,64% entre 30-270 °C), com aumento da temperatura de degradação (247 °C para 300 °C), indicando maior estabilidade térmica. O espectro do FTIR apresentou variações de intensidade e deslocamento de bandas entre 1739 cm-1 e 1703 cm-1 características de grupamentos carbonila de estér e cetona do AH; o MEV mostrou perda da estrutura cristalina e diminuição de tamanho das partículas; o DRX apresentou diminuição de intensidade e surgimento de novos picos, sugerindo mudança de fase cristalina, a espectrometria de massas e o docking mostrou interação entre o AH e a -CD e o RMN confirmou a formação de CI pelo método de LI na razão molar de 1:2. Logo, conclui-se que a partir dos resultados obtidos, o melhor método de complexação foi a LI na razão molar de 1:2.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:ri.ufs.br:riufs/3942 |
| Date | 26 February 2016 |
| Creators | Carvalho, Yasmim Maria Barbosa Gomes de |
| Contributors | Araújo, Adriano Antunes de Souza |
| Publisher | Universidade Federal de Sergipe, Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas, UFS, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFS, instname:Universidade Federal de Sergipe, instacron:UFS |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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