Submitted by Marlene Santos (marlene.bc.ufg@gmail.com) on 2016-09-21T19:09:33Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Francielle Campos Lima - 2016.pdf: 2372165 bytes, checksum: 338af5a42ce51711564e513a92bae046 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2016-09-26T11:33:09Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Francielle Campos Lima - 2016.pdf: 2372165 bytes, checksum: 338af5a42ce51711564e513a92bae046 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2016-09-26T11:33:09Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação - Francielle Campos Lima - 2016.pdf: 2372165 bytes, checksum: 338af5a42ce51711564e513a92bae046 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2016-02-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Schiff bases are imine compounds with wide applications in several are as of knowledge, highlighting mainly in the biology fields, especially for antimicrobials applications. The synthesis of six new Schiff bases (SB) are displayed. They were obtained from the direct condensation methanolic solutions of drugs already actives (4- and 5-ASA) with different aldehydes. The synthesized compounds were characterized as to their fusion point, solubility, CHN elementary analysis, infrared absorption spectroscopy, ultraviolet visible spectroscopy and nuclear magnetic resonance of hydrogen. The synthesized products were evaluated in bioassays on E. coli, S. aureus and P. aeruginosa strains. The nature of the characterized compounds class confirms the acquired products as objectified. Two biological results were obtained, as the analyzed variable, the composition of the prepared stock solution. With DMF, the results were biased, from which nothing can be stated because of the possibility of influencing as a false positive result. The other results using DMSO stock solution exhibited a positive prospect regarding the MIC values, with special attention to the BS6 and BS9 ligands wich showed better activity. / Bases de Schiff são compostos iminicos com amplas aplicações nas mais diversas áreas do conhecimento, destacando-se principalmente na área da biologia, com destaque para aplicações como antimicrobianos. A síntese de seis novas bases de Schiff (BS), obtidas a partir da condensação direta de soluções metanólicas de fármacos já ativos (4- e 5-ASA) com diferentes aldeídos, é apresentada. Os compostos sintetizados foram caracterizados quanto ao seu ponto de fusão, solubilidade, analise elementar CHN, espectroscopia de absorção na região do infravermelho, espectroscopia eletrônica na região do ultravioleta visível e espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio. Os produtos sintetizados foram avaliados em ensaios biológicos frente a estirpes de E. coli, S. aureus e P. aeruginosa. A natureza da classe de compostos caracterizada confirma a obtenção dos produtos conforme objetivado. Dois resultados dos ensaios biológicos foram obtidos, sendo a variável analisada, a composição da solução estoque preparada. Com DMF os resultados se apresentaram tendenciosos, a partir dos quais nada pode ser afirmado devido a possibilidade de influenciar em um resultado falso positivo. Já os demais resultados utilizando-se solução estoque com DMSO, exibiram um panorama positivo em relação aos valores de CMI, com atenção especial para os ligantes BS6 e BS9 que mostraram melhor atividade.

Submitted by Rosangela Silva (rosangela.silva3@unioeste.br) on 2018-05-14T14:55:58Z No. of bitstreams: 2 Suelen Eloise Simoni.pdf: 965660 bytes, checksum: 4e663d56433a3c0d625376f602d694d5 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-05-14T14:55:58Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Suelen Eloise Simoni.pdf: 965660 bytes, checksum: 4e663d56433a3c0d625376f602d694d5 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2018-03-09 / The development of new technologies for the treatment of inflammatory bowel diseases, such as 5-aminosalicylic acid (5-ASA) multi matrix, becomes increasingly important because they are alternatives in unsuccessful treatments or even influence adaptation to a simpler dosing regimen. However, there is no clear conclusion as to its superiority or efficacy in modified release coated tablets, which are applied in clinical treatment protocols, nor on their safety and tolerability. For this reason, the objective of this dissertation was to perform a systematic review, searching through predefined keywords in database (Pubmed, Science Direct, Embase, Scopus, Web of Science and Clinical Trials) and also by research manual, from March 2016 to December 2017, studies comparing matrix technology with delayed release coated tablets in order to gather evidence that showed the equivalence or superiority of efficacy of this formulation in the parameters of clinical and endoscopic remission in patients suffering from of ulcerative colitis. In all, three studies fit into the inclusion criteria and were added to this study, all of them being a multicenter, double-blind, randomized methodological design, with matrix tablet concentrations varying from 1.2 g to 4.8 g daily, while the dose range of the coated tablets ranged from 800 mg to 2.4 g divided in two to three administrations daily. In summary, the efficacy of the two dosage forms is extremely similar in endoscopic remission parameters, however, when clinical remission is considered, the results indicate that better indices are achieved in the use of matrix technology, regardless of the concentration used. / O desenvolvimento de novas tecnologias para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais, como o ácido 5-aminossalicílico (5-ASA) em sua forma matricial torna-se cada vez mais importante, porque surgem como alternativas em tratamentos sem sucesso ou ainda, influenciam na adaptação a um esquema posológico mais simples. No entanto, não se tem uma conclusão clara sobre a sua superioridade ou equiparação de eficácia aos comprimidos revestidos de liberação modificada, os quais são aplicados em protocolos clínicos de tratamento, nem tampouco sobre a sua segurança e tolerabilidade. Por essa razão, o objetivo dessa dissertação foi realizar uma revisão sistemática, buscando-se através de palavras-chave pré-definidas em base de dados (Pubmed, Science Direct, Embase, Scopus, Web Of Science e Clinical Trials) e também por pesquisa manual, de março de 2016 a dezembro de 2017, trabalhos que comparassem a tecnologia matricial com comprimidos revestidos de liberação retardada, a fim de reunir evidências que demonstrassem a equiparação ou superioridade de eficácia dessa formulação nos parâmetros de remissão clínica e endoscópica nos pacientes que sofrem de colite ulcerativa. No total, três estudos se enquadraram nos critérios de inclusão e foram adicionados a esse trabalho, sendo todos eles de desenho metodológico multicêntrico, duplo-cego e randomizado, tendo as concentrações dos comprimidos matriciais variando de 1,2 g a 4,8 g diários, enquanto que a variação das doses dos comprimidos revestidos variou de 800 mg a 2,4 g divididos em duas a três administrações diárias. Em síntese, a eficácia das duas formas farmacêuticas mostra-se extremamente semelhante nos parâmetros de remissão endoscópica, no entanto, quando se considera a remissão clínica os resultados apontam que melhores índices são alcançados na utilização da tecnologia matricial, independente da concentração utilizada do medicamento.