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Análise da atividade biológica de própolis de uruçu (Melipona scutellaris) do Estado da BahiaCAMILO, Mariana Bastos Bernardes de Oliveira 30 July 2009 (has links)
As abelhas sem ferrão, ou meliponíneos, são assim chamadas por apresentarem este instrumento de defesa atrofiado. Pertencem à ordem Hymenoptera, à sub-família Meliponinae e são agrupadas em três tribos distintas: Meliponini, Trigonini e Lestrimelitini. Estão distribuídas nas zonas tropical e subtropical, nas Américas do Sul e Central, Malásia, Indonésia, África e Austrália. Possuem tamanho, forma e coloração variada e um nível de organização social comparável ao das abelhas Apis mellifera. Para a construção do ninho estas abelhas utilizam cera pura, cerume (mistura de cera e própolis) ou ainda o batume (mistura de própolis e barro, conhecida como geoprópolis). As espécies brasileiras são divididas em Meliponas e Trigonas, sendo uma das representantes mais populares a Uruçu (Melipona scutellaris). O objetivo deste trabalho foi analisar a própolis de uruçu (Melipona scutellaris) proveniente do estado da Bahia quanto a suas características físicas e químicas e algumas propriedades biológicas. A própolis analisada apresentou coloração marrom escura, flexível e odor acre. O teor de fenólicos totais pelo método de Folin-Ciocalteu foi de 0,105 mg /mg de própolis em equivalentes de ácido gálico. O extrato bruto da própolis demonstrou significativa atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus nos testes de antibiograma em difusão em ágar com diâmetro de halo de 27 mm e na determinação da concentração inibitória mínima (CIM), de 3,12 a 1,56 ppm. O extrato foi fracionado, fornecendo quatro frações, numeradas em ordem decrescente de polaridade (0- mais polar e 3- menos polar). Estas frações também foram avaliadas quanto à atividade antimicrobiana e antioxidante. A fração 3 demonstrou atividade antioxidante em relação ao radical DPPH menor que a observada para o extrato, sendo de 67,36% na concentração de 90 ppm. Avaliou-se ainda a atividade citotóxica do extrato bruto sobre nove linhagens de células tumorais humanas, tendo apresentado toxicidade para todas as linhagens de maneira dose-dependente. / The stingless bees are so called because they presented this defense tool atrophied. They belong to the order Hymenoptera, sub-family Meliponinae and are grouped into three distinct tribes: Meliponini, Trigonini and Lestrimelitini. They are distributed in tropical and subtropical areas in Central and South America, Malaysia, Indonesia, Africa and Australia. They have size, shape and color variation and a level of social organization comparable to that of bee Apis mellifera. For the construction of the nests some of these bess use the geopropolis (mixture of plant resins, wax and soil). The Brazilian species are divided into Melipona and Trigona and one of the most popular specie is Uruçu (Melipona scutellaris). The purpose of this study was to nalyse some physical, chemical and biological properties of Uruçu (Melipona scutellaris) propolis from the state of Bahia, Brazil.Propolis examined showed dark brown color, flexible and pungent odor. The content of phenolic compounds by the method of Folin-Ciocalteu was 0,105 mg/mg of propolis. The crude extract of propolis has significant antimicrobial activity against Staphylococcus aureus in the test of antibiogram by agar diffusion and in the determination of minimum inhibitory concentration (MIC), with a diameter of 27 mm of inhibition zone and MIC from 3.12 to 1.56 ppm. The most apolar fraction showed higher antimicrobial activity, with a diameter of 33 mm of inhibition zone for the fraction 5 and the MIC obtained was from 1.56 to 0.78 ppm. Was also evaluated the antioxidant activity using the DPPH radical scavenging activity and crude extract showed dose-dependent response, and 89.05% in the concentration of 90 ppm. The less apolar fraction showed the higher antioxidant activity against DPPH, it was 67.36% for the concentration of 90 ppm. We also evaluated the cytotoxic activity of the crude extract on eight cancer cell lines, and it showed toxicity in a dose-dependent manner. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES
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Adesão ao tratamento farmacológico em doentes renais crônicos atendidos pelo ambulatório do Hospital Universitário Walter Cantídio / Medication compliance in outpatients with chronic kidney disease assisted by Renal Care Unit of the Academical HospitalMoreira, Leonardo Barbosa January 2005 (has links)
MOREIRA, Leonardo Barbosa. Adesão ao tratamento farmacológico em doentes renais crônicos atendidos pelo ambulatório do Hospital Universitário Walter Cantídio. 2005. 181 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Farmácia, Odontologia e Enfermagem, Fortaleza, 2005. / Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-12-18T13:39:33Z
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Previous issue date: 2005 / Chronic kidney disease (CKD) is currently an important public health problem. At more advanced stages CKD can take to end-stage renal disease, that request dialysis or renal transplantation. Retard of the progression of CKD depends on the effectiveness of underlying conditions pharmacotherapy. Medication non-compliance harms reaching therapeutic goals. Non-compliance associated factors study is important so that well happened intervention strategies can be implemented. The objective of the present study is to measure the prevalence of medication noncompliance and to identify medication non-compliance related factors in CKD patients. A cross-sectional study was performed at renal outpatient care unit of the Academical Hospital Walter Cantídio, in Fortaleza (CE), between 2004 november and 2005 april. The sample was constituted by 130 CKD patients, at least 18 years old, continuously taking some self-administered antihypertensive or immunosuppressive drug and not being submitted to dialysis or renal transplantation. Non-compliance was measured by questionnaire, physician assessment and outcomes methods, being considered non-compliant patients if non-compliance has been detected by any method. Independent variables studied were related to sociodemographic characteristics, characteristics and patients’ perceptions on CKD, its treatment and offered service and information level about pharmacotherapy. Database and bivariate analysis were performed at EPI-INFO version 6.04d, using Yates corrected chi-square and isher’s exact tests. A multivariate analysis was conducted through a logistic regression model using SPSS for Windows version 10.0. Confidence level for all tests was p < 0,05 (two-tailed). Frequency of non-compliant patients, detected by any method, was 61,3% (95%CI = 52,0 – 70,1%). Multivariate analysis results showed that less than 5 years CKD diagnosis time (p = 0,015), selfreport of adverse drug reaction (p = 0,015) and low information level about pharmacotherapy (p = 0,028) presented statistically significant association with noncompliance. As greater the information level about pharmacotherapy smaller the noncompliance prevalence. Medication non-compliance prevalence is high among studied patients. Factors associated with non-compliance are possible causes of this comportment. Educational and motivational interventions are necessary for decrease problem’s magnitude. Observed results are coherent with literature, however, more studies are necessary to evaluate causes of the medication non-compliance on CKD and effectiveness of the proposed interventions. / A doença renal crônica (DRC) representa, atualmente, um importante problema de saúde pública. Em estágios mais avançados, a doença pode levar à insuficiência renal crônica terminal, que requer diálise ou transplante. O retardo da progressão da DRC depende da efetividade da farmacoterapia das doenças de base. A não adesão ao tratamento farmacológico prejudica o alcance dos resultados terapêuticos. O estudo dos fatores associados à não adesão é importante para que estratégias de intervenção bem sucedidas possam ser implementadas. O objetivo do presente trabalho é mensurar a prevalência da não adesão ao tratamento farmacológico e identificar os fatores associados à não adesão em doentes renais crônicos. O estudo foi realizado no ambulatório de nefrologia do Hospital Universitário Walter Cantídio, em Fortaleza (CE), entre novembro de 2004 e abril de 2005, com delineamento transversal. A amostra foi constituída por 130 pacientes com diagnóstico de DRC, maiores de 18 anos, em uso contínuo de algum fármaco anti-hipertensivo ou imunossupressor e que não estivessem sendo submetidos a diálise ou transplante renal. A não adesão foi medida através dos métodos da entrevista com questionário, das estimativas feitas pelos médicos e da análise dos resultados terapêuticos, sendo considerados não aderentes os pacientes assim classificados por, pelo menos, um dos métodos. As variáveis independentes estudadas estavam relacionadas às características sociodemográficas, características e percepções dos pacientes sobre a DRC, o tratamento e o atendimento oferecido e o nível de informação sobre o tratamento farmacológico. O banco de dados e análise bivariada foram feitos através do EPI-INFO versão 6.04d, utilizando o teste do qui-quadrado corrigido por Yates e o teste exato de Fisher. Foi realizada uma análise multivariada por meio de um modelo de regressão logística, utilizando-se o programa SPSS for Windows versão 10.0. Em todos os testes estatísticos adotou-se o nível de significância de p < 0,05 (bicaudal) em relação ao erro alfa. A freqüência de pacientes não aderentes, identificados por pelo menos um dos métodos, foi de 61,3% (IC95% = 52,0 – 70,1%). Na análise multivariada três fatores apresentaram associação estatisticamente significante com a não adesão: tempo de diagnóstico da DRC inferior a 5 anos (p = 0,015), relato do paciente sobre reação adversa a algum medicamento prescrito (p = 0,015) e baixo nível de informação sobre o tratamento farmacológico (p = 0,028). À medida que aumentou o nível de informação sobre o tratamento farmacológico diminuiu a prevalência da não adesão. A prevalência da não adesão ao tratamento farmacológico é alta entre os pacientes estudados. Os fatores que apresentaram associação estatisticamente significante com a não adesão são possíveis causas deste comportamento. Intervenções educativas e motivacionais são necessárias para a diminuição da magnitude do problema. Os resultados observados estão coerentes com outros trabalhos encontrados na literatura, entretanto, mais estudos são necessários para avaliar as causas da não adesão ao tratamento farmacológico da DRC e a efetividade das intervenções propostas.
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Estudo da atividade hipoglicemiante e antibacteriana de um cianoglicosídeo não cianogênico extraído da Bauhinia pentandra a partir de abordagem in silico / Antidiabetic and antibacterial activity study of a non cyanogenic cyanglycoside extracted from Bauhinia pentandra by an approach in silicoFarias, Pablo Antonio Maia de 24 June 2016 (has links)
FARIAS, P. A. M. Estudo da atividade hipoglicemiante e antibacteriana de um cianoglicosídeo não cianogênico extraído da Bauhinia pentandra a partir de abordagem in silico. 2016. 111 f. Tese (Doutorado em Desenvolvimento e Inovação Tecnológica em Medicamentos) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2016. / Submitted by Erika Fernandes (erikaleitefernandes@gmail.com) on 2016-10-13T12:05:04Z
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Previous issue date: 2016-06-24 / The flora presents a number of species with major pharmaceutical potential, however, only a small part of this arsenal is known. The identification of chemical substances of natural origin is a reality, however, the pharmacological potential of this still falls short of what could be done. The use of computational methods can optimize the search for active ingredients more effectively, optimizing time and money, and provide a reduction in the use of laboratory animals. From an isolated chemical of "Bauhinia pentandra" and called (2Z)-[(6S,7S,8R)-8-(β-d- glicopyranosyloxi)-6,7-dihydroxycyclohex-4-en-3-ylidene]ethane-nitrile, later called riachin by researchers who isolated. In an attempt to investigate the pharmacological properties of this substance left is a study in silico prediction comparing the findings with in vitro and in vivo. The objective of this research was to investigate the pharmacological properties of (2Z)-[(6S,7S,8R)-8-(β-d-glicopyranosyloxi)-6,7-dihydroxycyclohex-4-en-3-ylidene]ethane-nitrile using computational prediction models. Molecules that presented a minimum of 80% of similarity were observed for the previously reported activities, which led to reports of activities of similar substances on microorganisms. The MIC determination and modulatory activity was investigated. The molecular structure was analyzed by ChEMBL database for prediction of potential drug targets, which identified the molecule as a likely agent for co-transporters SGLT1 and SGLT2. In vivo studies were initiated in order to analyze the activity of SGLT2 co-carriers, using the dapagliflozin as a positive control and test group riachin as in oral and Intraperitoneal injection. Computational studies indicated the products of SCLC5A1 and SCLC5A2 genes as likely drug targets, as well as a possible antimicrobial activity. The MIC riachin was not clinically significant, however, concomitant use with amikacin decreased the MIC of this antibiotic in P. aeruginosa strains, the same occurred when associated with clindamycin in strains of S. aureus. In the tests in vivo on oral administration riachin had no effect on the excretion of glucose, however, the dose of 0.5mg / kg i.p. showed a significant increase in glucose excretion (p = 0.0039), corroborating the findings in silico. All parenteral doses showed an increase in serum creatinine, without differences in the dapagliflozin in the dose of 0.4 mg / kg, the same happened with serum urea. Our experiments show that riachin presents a potential inhibitor of SGLT2 co-transporters. When combined with certain antibiotics can reduce these CIM. The riachin may have been degraded by g β-glycosidases, which would make its use orally. The computational studies are useful tools for performing pharmacological research. / A flora brasileira apresenta uma série de espécies com potencial farmacêutico importante, no entanto, apenas uma pequena parte deste arsenal é conhecido. A identificação de substâncias químicas de origem natural é uma realidade, no entanto, o potencial farmacológico destas ainda está aquém do que se poderia fazer. O uso de métodos computacionais pode otimizar a busca por princípios ativos de forma mais efetiva, otimizando tempo e dinheiro, além de proporcionar uma redução no uso de animais de laboratório. A partir de uma substância química isolada da Bauhinia pentandra e denominada (2Z)-[(6S,7S,8R)-8-(β-D-glicopiranosiloxi)-6,7- dihidroxiciclohex-4-en-3-ilideno]etano-nitrila, posteriormente chamada riachin pelos pesquisadores que a isolaram. Na tentativa de se investigar as propriedades farmacológicas desta substância partiu-se de um estudo de predição in silico confrontando os achados com estudos in vitro e in vivo. O objetivo desta pesquisa foi investigar as propriedades farmacológicas da (2Z)-[(6S,7S,8R)-8-(β-D- glicopiranosiloxi)-6,7-dihidroxiciclohex-4-en-3-ilideno]etano-nitrila utilizando-se modelos computacionais de predição. As moléculas que apresentassem o mínimo de 80% de similaridade foram observadas quanto às atividades já relatadas, que levou aos relatos de atividades das substâncias similares sobre microrganismos. A determinação da CIM e da atividade moduladora foi investigada. A estrutura molecular foi analisada através do banco de dados ChEMBL para predição dos possíveis alvos farmacológicos, que apontou a molécula como um provável agente sobre co-transportadores SGLT1 e SGLT2. Estudos in vivo foram iniciados com o objetivo de se analisar a atividade sobre co-transportadores SGLT2, usando-se a dapagliflozina como controle positivo e a riachin como grupo teste em administrações orais e intraperitoneais. Os estudos computacionais indicaram os produtos dos genes SCLC5A1 e SCLC5A2 como prováveis alvos farmacológicos, assim como uma provável atividade antimicrobiana. A CIM da riachin não foi clinicamente significante, no entanto, seu uso concomitante com amicacina diminuiu consideravelmente a CIM deste antibiótico em cepas de P. aeruginosas, o mesmo ocorreu quando associada a clindamicina em cepas de S. aureus. Nos testes in vivo a riachin na administração oral não apresentou efeitos na excreção de glicose, no entanto, a dose de 0,5mg/Kg i.p. apresentou aumento significante na excreção de glicose (p=0,0039), corroborando com os achados in silico. Todas as doses parenterais apresentaram elevação no níveis séricos de creatinina, sem diferenças quanto à dapagliflozina na dose de 0,4mg/Kg, o mesmo ocorreu com os níveis séricos de ureia. Nossos experimentos demonstram que a riachin apresenta um potencial inibidor de co-transportadores SGLT2. Quando associada à determinados antibióticos pode reduzir a CIM destes. A riachin pode ter sido degradada por g β- glicosidases, o que inviabilizaria seu uso por via oral. Os estudos computacionais são ferramentas úteis para a realização de pesquisas farmacológicas.
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