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Atividade de pterocaulon polystachyum DC. (asteraceae) frente a acanthamoeba castellaniiRódio, Camila January 2008 (has links)
O gênero Pterocaulon agrupa cerca de 20 espécies sendo 10 delas encontradas no Rio Grande do Sul. Várias espécies de Pterocaulon, conhecidas como "Quitoco", são utilizadas na medicina popular na forma de infusão ou decocto com diferentes fins terapêuticos. O extrato metanólico bruto e as frações de Pterocaulon polystachyum apresentam largo espectro de ação contra uma gama de fungos patogênicos, sendo esta atividade atribuída às cumarinas, compostos químicos majoritários nas espécies deste gênero. Considerando que os fármacos antifúngicos são também empregados no tratamento de doenças parasitárias causadas por protozoários, torna-se relevante avaliar se estas plantas apresentam esta atividade. Para tanto, utilizou-se uma cepa de Acanthamoeba castellanii, ameba de vida livre causadora de ceratite ocular a qual exige longo e complexo tratamento. Essa doença atinge especialmente usuários de lentes de contato, cujo crescente aumento, torna necessária a busca de novos fármacos no intuito de se obter terapias mais dinâmicas e que facilitem a adesão dos pacientes. Além disso, este protozoário possui a habilidade de encistar, tornando-se resistente aos fármacos. Assim, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade amebicida do extrato metanólico bruto, das frações hexano, diclorometano e metanol, e do exudato de P. polystachyum frente aos trofozoítos e cistos de A. castellanii, assim como isolar e identificar cumarinas presentes na amostra mais ativa. A espécie P. polystachyum apresentou relevante propriedade amebicida frente aos trofozoítos de A. castellanii, principalmente as frações apolares ricas em cumarinas. Da planta foram isolados dois produtos os quais são formados por duas cumarinas cada, identificadas como 5-metóxi-6,7-metilenodioxicumarina e aiapina, e preniletina e preniletina-metiléter, respectivamente. Estes resultados são promissores na busca de novo agente terapêutico para a ceratite amebiana, abrindo caminho a novos testes, tais como de toxicidade em células oculares, testes in vivo e o desenvolvimento de uma formulação oftálmica adequada. / The genus Pterocaulon includes about 20 species and 10 of them are found in Rio Grande do Sul. Several species of Pterocaulon, known as "Quitoco", are used in popular medicine as infusion or decocto with different therapeutic purposes. The crude methanol extract and fractions of Pterocaulon polystachyum presented a broad spectrum of action against a range of pathogenic fungi, and this activity was attributed to the coumarins, the main compounds found in the species of this genus. Whereas the antifungal drugs are also employed in the treatment of diseases caused by parasitic protozoa, it is important to assess whether these plants have this activity. Thus, in this work a strain of Acanthamoeba castellanii was used. This free-living amoeba causes acute amoebic keratitis, a disease that needs long and complex treatment. The increasing number of contact lens users enhances the frequency of the illness making necessary search for new drugs in order to obtain more dynamic therapies that make it easier for patients to maintain long-term treatment. Moreover, because of its capacity to form cysts, some strains of this protozoan are excellent opportunists and therapy-resistant. Thus, the aim of this work was to evaluate the amebicidal activity of crude extract, hexane, dichloromethane and methanol fractions, and exudate of P. polystachyum against cysts and trophozoites of A. castellanii and to quantify the coumarins and to isolate the main components of the most active extract. The plant presented relevant amebicidal property against trophozoites of A. castellanii, mainly in lipophilic fractions rich in coumarins. From the plant two compounds were isolated. They are formed by two coumarins each identified as 5-methoxy-6,7-methylenedioxycoumarin and ayapin, prenyletin and prenyletin-methyl-ether, respectively. These results are promising for the discovery of a new therapeutic agent for the amoebic keratitis and suggest the development of new tests, such as toxicity in eye cells, in vivo tests and the development of an ophthalmic formulation appropriate.
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Atividade de pterocaulon polystachyum DC. (asteraceae) frente a acanthamoeba castellaniiRódio, Camila January 2008 (has links)
O gênero Pterocaulon agrupa cerca de 20 espécies sendo 10 delas encontradas no Rio Grande do Sul. Várias espécies de Pterocaulon, conhecidas como "Quitoco", são utilizadas na medicina popular na forma de infusão ou decocto com diferentes fins terapêuticos. O extrato metanólico bruto e as frações de Pterocaulon polystachyum apresentam largo espectro de ação contra uma gama de fungos patogênicos, sendo esta atividade atribuída às cumarinas, compostos químicos majoritários nas espécies deste gênero. Considerando que os fármacos antifúngicos são também empregados no tratamento de doenças parasitárias causadas por protozoários, torna-se relevante avaliar se estas plantas apresentam esta atividade. Para tanto, utilizou-se uma cepa de Acanthamoeba castellanii, ameba de vida livre causadora de ceratite ocular a qual exige longo e complexo tratamento. Essa doença atinge especialmente usuários de lentes de contato, cujo crescente aumento, torna necessária a busca de novos fármacos no intuito de se obter terapias mais dinâmicas e que facilitem a adesão dos pacientes. Além disso, este protozoário possui a habilidade de encistar, tornando-se resistente aos fármacos. Assim, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade amebicida do extrato metanólico bruto, das frações hexano, diclorometano e metanol, e do exudato de P. polystachyum frente aos trofozoítos e cistos de A. castellanii, assim como isolar e identificar cumarinas presentes na amostra mais ativa. A espécie P. polystachyum apresentou relevante propriedade amebicida frente aos trofozoítos de A. castellanii, principalmente as frações apolares ricas em cumarinas. Da planta foram isolados dois produtos os quais são formados por duas cumarinas cada, identificadas como 5-metóxi-6,7-metilenodioxicumarina e aiapina, e preniletina e preniletina-metiléter, respectivamente. Estes resultados são promissores na busca de novo agente terapêutico para a ceratite amebiana, abrindo caminho a novos testes, tais como de toxicidade em células oculares, testes in vivo e o desenvolvimento de uma formulação oftálmica adequada. / The genus Pterocaulon includes about 20 species and 10 of them are found in Rio Grande do Sul. Several species of Pterocaulon, known as "Quitoco", are used in popular medicine as infusion or decocto with different therapeutic purposes. The crude methanol extract and fractions of Pterocaulon polystachyum presented a broad spectrum of action against a range of pathogenic fungi, and this activity was attributed to the coumarins, the main compounds found in the species of this genus. Whereas the antifungal drugs are also employed in the treatment of diseases caused by parasitic protozoa, it is important to assess whether these plants have this activity. Thus, in this work a strain of Acanthamoeba castellanii was used. This free-living amoeba causes acute amoebic keratitis, a disease that needs long and complex treatment. The increasing number of contact lens users enhances the frequency of the illness making necessary search for new drugs in order to obtain more dynamic therapies that make it easier for patients to maintain long-term treatment. Moreover, because of its capacity to form cysts, some strains of this protozoan are excellent opportunists and therapy-resistant. Thus, the aim of this work was to evaluate the amebicidal activity of crude extract, hexane, dichloromethane and methanol fractions, and exudate of P. polystachyum against cysts and trophozoites of A. castellanii and to quantify the coumarins and to isolate the main components of the most active extract. The plant presented relevant amebicidal property against trophozoites of A. castellanii, mainly in lipophilic fractions rich in coumarins. From the plant two compounds were isolated. They are formed by two coumarins each identified as 5-methoxy-6,7-methylenedioxycoumarin and ayapin, prenyletin and prenyletin-methyl-ether, respectively. These results are promising for the discovery of a new therapeutic agent for the amoebic keratitis and suggest the development of new tests, such as toxicity in eye cells, in vivo tests and the development of an ophthalmic formulation appropriate.
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Atividade de pterocaulon polystachyum DC. (asteraceae) frente a acanthamoeba castellaniiRódio, Camila January 2008 (has links)
O gênero Pterocaulon agrupa cerca de 20 espécies sendo 10 delas encontradas no Rio Grande do Sul. Várias espécies de Pterocaulon, conhecidas como "Quitoco", são utilizadas na medicina popular na forma de infusão ou decocto com diferentes fins terapêuticos. O extrato metanólico bruto e as frações de Pterocaulon polystachyum apresentam largo espectro de ação contra uma gama de fungos patogênicos, sendo esta atividade atribuída às cumarinas, compostos químicos majoritários nas espécies deste gênero. Considerando que os fármacos antifúngicos são também empregados no tratamento de doenças parasitárias causadas por protozoários, torna-se relevante avaliar se estas plantas apresentam esta atividade. Para tanto, utilizou-se uma cepa de Acanthamoeba castellanii, ameba de vida livre causadora de ceratite ocular a qual exige longo e complexo tratamento. Essa doença atinge especialmente usuários de lentes de contato, cujo crescente aumento, torna necessária a busca de novos fármacos no intuito de se obter terapias mais dinâmicas e que facilitem a adesão dos pacientes. Além disso, este protozoário possui a habilidade de encistar, tornando-se resistente aos fármacos. Assim, este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade amebicida do extrato metanólico bruto, das frações hexano, diclorometano e metanol, e do exudato de P. polystachyum frente aos trofozoítos e cistos de A. castellanii, assim como isolar e identificar cumarinas presentes na amostra mais ativa. A espécie P. polystachyum apresentou relevante propriedade amebicida frente aos trofozoítos de A. castellanii, principalmente as frações apolares ricas em cumarinas. Da planta foram isolados dois produtos os quais são formados por duas cumarinas cada, identificadas como 5-metóxi-6,7-metilenodioxicumarina e aiapina, e preniletina e preniletina-metiléter, respectivamente. Estes resultados são promissores na busca de novo agente terapêutico para a ceratite amebiana, abrindo caminho a novos testes, tais como de toxicidade em células oculares, testes in vivo e o desenvolvimento de uma formulação oftálmica adequada. / The genus Pterocaulon includes about 20 species and 10 of them are found in Rio Grande do Sul. Several species of Pterocaulon, known as "Quitoco", are used in popular medicine as infusion or decocto with different therapeutic purposes. The crude methanol extract and fractions of Pterocaulon polystachyum presented a broad spectrum of action against a range of pathogenic fungi, and this activity was attributed to the coumarins, the main compounds found in the species of this genus. Whereas the antifungal drugs are also employed in the treatment of diseases caused by parasitic protozoa, it is important to assess whether these plants have this activity. Thus, in this work a strain of Acanthamoeba castellanii was used. This free-living amoeba causes acute amoebic keratitis, a disease that needs long and complex treatment. The increasing number of contact lens users enhances the frequency of the illness making necessary search for new drugs in order to obtain more dynamic therapies that make it easier for patients to maintain long-term treatment. Moreover, because of its capacity to form cysts, some strains of this protozoan are excellent opportunists and therapy-resistant. Thus, the aim of this work was to evaluate the amebicidal activity of crude extract, hexane, dichloromethane and methanol fractions, and exudate of P. polystachyum against cysts and trophozoites of A. castellanii and to quantify the coumarins and to isolate the main components of the most active extract. The plant presented relevant amebicidal property against trophozoites of A. castellanii, mainly in lipophilic fractions rich in coumarins. From the plant two compounds were isolated. They are formed by two coumarins each identified as 5-methoxy-6,7-methylenedioxycoumarin and ayapin, prenyletin and prenyletin-methyl-ether, respectively. These results are promising for the discovery of a new therapeutic agent for the amoebic keratitis and suggest the development of new tests, such as toxicity in eye cells, in vivo tests and the development of an ophthalmic formulation appropriate.
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Terpenóides em espécies do gênero salvia (lamiaceae) / Terpenoids in the genus Salvia (Lamiaceae)Pinto, Paula Santos January 2012 (has links)
O gênero Salvia L. (Lamiaceae), constituido de aproximadamente 900 espécies, possui 60 representantes no Brasil. Dentre suas propriedades medicinais destacam-se as atividades antitumoral, anti-inflamatória, cicatrizante e antibacteriana. Óleos essenciais e diterpenos de núcleos abietano, clerodano, primarano estão entre os principais constituintes químicos relatados para as espécies. O objetivo deste trabalho foi a caracterização química dos óleos essenciais obtidos por hidrodestilação de seis espécies de Salvia nativas da região Sul do Brasil (S. guaranitica, da Seção Coerulae; S. ovalifolia, S. cordata e S. borjensis, da Seção Rudes e S. procurrens e S. uliginosa, da Seção Uliginosae), utilizando cromatografia à gás/espectrometria de massas. A análise química dos óleos essenciais mostrou que todas as espécies apresentaram apenas sesquiterpenos, além de compostos alifáticos como aldeidos e ácidos graxos de cadeia longa. Entre estes últimos, nonadecanal estava presente em todas as espécies, sendo abundante (13% a 56%) em S. procurrens, S. ovalifolia e S. borjensis. Em relação à composição dos sesquiterpenos, observou-se que espatulenol estava presente em quantidades relativamente grandes (10% - 40%) nas espécies S. cordata, S. borjensis e S. ovalifolia. Estas espécies também apresentaram β-cariofileno, sesquiterpeno encontrado, ainda, em S. guaranitica. S. cordata apresentou o sesquiterpeno epi-globulol (32,3%) e 2E, 6Z-farnesol (11,4%). O óleo essencial de S. uliginosa apresentou ácido hexadecanóico (30,1%), n-nonadecano (17,5%) e nonadecanal (4,5%) como componentes majoritários. Os óleos essenciais e os extratos diclorometano das espécies da Seção Uliginosae (S. uliginosa e S. procurrens) mostraram atividade contra Staphylococcus aureus, quando testados pelo método de bioautografia. As analises preliminares sugerem a presença de diterpenos de núcleo abietano-quinona nos extratos orgânicos destas espécies. Os extratos diclorometano dessas duas espécies foram também avaliados quanto à atividade amebicida contra amebas de vida livre Acanthamoeba polyphaga. Entre estes, apenas o de S. uliginosa foi ativo, apresentando 100% de atividade nas concentrações de 7,5 e 5 mg/mL. / The genus Salvia L. (Lamiaceae) has about 900 species, 60 of them found in Brazil. Among the medicinal properties it is possible to highlight anti-tumor, anti-inflammatory, antioxidant and antibacterial activities. Essential oils and diterpenes with abietane, clerodane and primarane skeletons are the main componentes of these plants. In this sense, the purpose of this study was to characterize the essential oils obtained by hydrodistillation from Salvia species native to southern Brazil (S. guaranitica, Section Coerula; S. ovalifolia, S. cordata and S. borjensis, Section Rudes and S. procurrens and S. uliginosa, Section Uliginosae), using gas chromatography coupled to mass spectrometry. Chemical analysis of the essential oils showed that all species had only sesquiterpenes, and aliphatic compounds such as aldehydes and long chain fatty acids. Among the latter, nonadecanal was present in all species, being abundant (13% to 56%) in S. procurrens, S. borjensis and S. ovalifolia. Regarding the composition of the sesquiterpenes, it was observed that spathulenol was present in relatively large amounts (10% - 40%) in S. cordata, S. borjensis and S. ovalifolia oils. These species also showed β-caryophyllene, a sesquiterpene also found in S. guaranitica. S. cordata showed the sesquiterpene epi-globulol (32.3%) and 2E, 6Z-farnesol (11.4%). S. uliginosa essential oil presented hexadecanoic acid (30.1%), n-nonadecane (17.5%) and nonadecanal (4.5%) as the main compound. The essential oils and the dichloromethane extracts of of the species from the Section Uliginosae (S. uliginosa and S. procurrens) demonstrated antimicrobial activity against Staphylococcus aureus when investigated by the bioautography method. Preliminary analyses indicated theat the main compounds present in the organic extracts are diterpenes with the abietane type-diterpene quinone nucleous. The dichloromethane extracts of these two species were also evaluated for the activity against Acanthamoeba polyphaga. Only the extract of S. uliginosa was active, with 100% activity at concentrations of 7.5 and 5 mg/mL.
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Terpenóides em espécies do gênero salvia (lamiaceae) / Terpenoids in the genus Salvia (Lamiaceae)Pinto, Paula Santos January 2012 (has links)
O gênero Salvia L. (Lamiaceae), constituido de aproximadamente 900 espécies, possui 60 representantes no Brasil. Dentre suas propriedades medicinais destacam-se as atividades antitumoral, anti-inflamatória, cicatrizante e antibacteriana. Óleos essenciais e diterpenos de núcleos abietano, clerodano, primarano estão entre os principais constituintes químicos relatados para as espécies. O objetivo deste trabalho foi a caracterização química dos óleos essenciais obtidos por hidrodestilação de seis espécies de Salvia nativas da região Sul do Brasil (S. guaranitica, da Seção Coerulae; S. ovalifolia, S. cordata e S. borjensis, da Seção Rudes e S. procurrens e S. uliginosa, da Seção Uliginosae), utilizando cromatografia à gás/espectrometria de massas. A análise química dos óleos essenciais mostrou que todas as espécies apresentaram apenas sesquiterpenos, além de compostos alifáticos como aldeidos e ácidos graxos de cadeia longa. Entre estes últimos, nonadecanal estava presente em todas as espécies, sendo abundante (13% a 56%) em S. procurrens, S. ovalifolia e S. borjensis. Em relação à composição dos sesquiterpenos, observou-se que espatulenol estava presente em quantidades relativamente grandes (10% - 40%) nas espécies S. cordata, S. borjensis e S. ovalifolia. Estas espécies também apresentaram β-cariofileno, sesquiterpeno encontrado, ainda, em S. guaranitica. S. cordata apresentou o sesquiterpeno epi-globulol (32,3%) e 2E, 6Z-farnesol (11,4%). O óleo essencial de S. uliginosa apresentou ácido hexadecanóico (30,1%), n-nonadecano (17,5%) e nonadecanal (4,5%) como componentes majoritários. Os óleos essenciais e os extratos diclorometano das espécies da Seção Uliginosae (S. uliginosa e S. procurrens) mostraram atividade contra Staphylococcus aureus, quando testados pelo método de bioautografia. As analises preliminares sugerem a presença de diterpenos de núcleo abietano-quinona nos extratos orgânicos destas espécies. Os extratos diclorometano dessas duas espécies foram também avaliados quanto à atividade amebicida contra amebas de vida livre Acanthamoeba polyphaga. Entre estes, apenas o de S. uliginosa foi ativo, apresentando 100% de atividade nas concentrações de 7,5 e 5 mg/mL. / The genus Salvia L. (Lamiaceae) has about 900 species, 60 of them found in Brazil. Among the medicinal properties it is possible to highlight anti-tumor, anti-inflammatory, antioxidant and antibacterial activities. Essential oils and diterpenes with abietane, clerodane and primarane skeletons are the main componentes of these plants. In this sense, the purpose of this study was to characterize the essential oils obtained by hydrodistillation from Salvia species native to southern Brazil (S. guaranitica, Section Coerula; S. ovalifolia, S. cordata and S. borjensis, Section Rudes and S. procurrens and S. uliginosa, Section Uliginosae), using gas chromatography coupled to mass spectrometry. Chemical analysis of the essential oils showed that all species had only sesquiterpenes, and aliphatic compounds such as aldehydes and long chain fatty acids. Among the latter, nonadecanal was present in all species, being abundant (13% to 56%) in S. procurrens, S. borjensis and S. ovalifolia. Regarding the composition of the sesquiterpenes, it was observed that spathulenol was present in relatively large amounts (10% - 40%) in S. cordata, S. borjensis and S. ovalifolia oils. These species also showed β-caryophyllene, a sesquiterpene also found in S. guaranitica. S. cordata showed the sesquiterpene epi-globulol (32.3%) and 2E, 6Z-farnesol (11.4%). S. uliginosa essential oil presented hexadecanoic acid (30.1%), n-nonadecane (17.5%) and nonadecanal (4.5%) as the main compound. The essential oils and the dichloromethane extracts of of the species from the Section Uliginosae (S. uliginosa and S. procurrens) demonstrated antimicrobial activity against Staphylococcus aureus when investigated by the bioautography method. Preliminary analyses indicated theat the main compounds present in the organic extracts are diterpenes with the abietane type-diterpene quinone nucleous. The dichloromethane extracts of these two species were also evaluated for the activity against Acanthamoeba polyphaga. Only the extract of S. uliginosa was active, with 100% activity at concentrations of 7.5 and 5 mg/mL.
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Terpenóides em espécies do gênero salvia (lamiaceae) / Terpenoids in the genus Salvia (Lamiaceae)Pinto, Paula Santos January 2012 (has links)
O gênero Salvia L. (Lamiaceae), constituido de aproximadamente 900 espécies, possui 60 representantes no Brasil. Dentre suas propriedades medicinais destacam-se as atividades antitumoral, anti-inflamatória, cicatrizante e antibacteriana. Óleos essenciais e diterpenos de núcleos abietano, clerodano, primarano estão entre os principais constituintes químicos relatados para as espécies. O objetivo deste trabalho foi a caracterização química dos óleos essenciais obtidos por hidrodestilação de seis espécies de Salvia nativas da região Sul do Brasil (S. guaranitica, da Seção Coerulae; S. ovalifolia, S. cordata e S. borjensis, da Seção Rudes e S. procurrens e S. uliginosa, da Seção Uliginosae), utilizando cromatografia à gás/espectrometria de massas. A análise química dos óleos essenciais mostrou que todas as espécies apresentaram apenas sesquiterpenos, além de compostos alifáticos como aldeidos e ácidos graxos de cadeia longa. Entre estes últimos, nonadecanal estava presente em todas as espécies, sendo abundante (13% a 56%) em S. procurrens, S. ovalifolia e S. borjensis. Em relação à composição dos sesquiterpenos, observou-se que espatulenol estava presente em quantidades relativamente grandes (10% - 40%) nas espécies S. cordata, S. borjensis e S. ovalifolia. Estas espécies também apresentaram β-cariofileno, sesquiterpeno encontrado, ainda, em S. guaranitica. S. cordata apresentou o sesquiterpeno epi-globulol (32,3%) e 2E, 6Z-farnesol (11,4%). O óleo essencial de S. uliginosa apresentou ácido hexadecanóico (30,1%), n-nonadecano (17,5%) e nonadecanal (4,5%) como componentes majoritários. Os óleos essenciais e os extratos diclorometano das espécies da Seção Uliginosae (S. uliginosa e S. procurrens) mostraram atividade contra Staphylococcus aureus, quando testados pelo método de bioautografia. As analises preliminares sugerem a presença de diterpenos de núcleo abietano-quinona nos extratos orgânicos destas espécies. Os extratos diclorometano dessas duas espécies foram também avaliados quanto à atividade amebicida contra amebas de vida livre Acanthamoeba polyphaga. Entre estes, apenas o de S. uliginosa foi ativo, apresentando 100% de atividade nas concentrações de 7,5 e 5 mg/mL. / The genus Salvia L. (Lamiaceae) has about 900 species, 60 of them found in Brazil. Among the medicinal properties it is possible to highlight anti-tumor, anti-inflammatory, antioxidant and antibacterial activities. Essential oils and diterpenes with abietane, clerodane and primarane skeletons are the main componentes of these plants. In this sense, the purpose of this study was to characterize the essential oils obtained by hydrodistillation from Salvia species native to southern Brazil (S. guaranitica, Section Coerula; S. ovalifolia, S. cordata and S. borjensis, Section Rudes and S. procurrens and S. uliginosa, Section Uliginosae), using gas chromatography coupled to mass spectrometry. Chemical analysis of the essential oils showed that all species had only sesquiterpenes, and aliphatic compounds such as aldehydes and long chain fatty acids. Among the latter, nonadecanal was present in all species, being abundant (13% to 56%) in S. procurrens, S. borjensis and S. ovalifolia. Regarding the composition of the sesquiterpenes, it was observed that spathulenol was present in relatively large amounts (10% - 40%) in S. cordata, S. borjensis and S. ovalifolia oils. These species also showed β-caryophyllene, a sesquiterpene also found in S. guaranitica. S. cordata showed the sesquiterpene epi-globulol (32.3%) and 2E, 6Z-farnesol (11.4%). S. uliginosa essential oil presented hexadecanoic acid (30.1%), n-nonadecane (17.5%) and nonadecanal (4.5%) as the main compound. The essential oils and the dichloromethane extracts of of the species from the Section Uliginosae (S. uliginosa and S. procurrens) demonstrated antimicrobial activity against Staphylococcus aureus when investigated by the bioautography method. Preliminary analyses indicated theat the main compounds present in the organic extracts are diterpenes with the abietane type-diterpene quinone nucleous. The dichloromethane extracts of these two species were also evaluated for the activity against Acanthamoeba polyphaga. Only the extract of S. uliginosa was active, with 100% activity at concentrations of 7.5 and 5 mg/mL.
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