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Desenvolvimento de extrato seco padronizado de frutos sem sementes de Caesalpinia ferrea C. Mart. e avaliação da atividade anti-inflamatória

Duarte, Eliene Canto 03 December 2010 (has links)
Made available in DSpace on 2015-04-11T13:38:19Z (GMT). No. of bitstreams: 1 eliene.pdf: 1275301 bytes, checksum: 5ff6e54ac93425a7d302587ad39034ae (MD5) Previous issue date: 2010-12-03 / Caesalpinia ferrea C. Mart (Fabaceae), known in Amazonian region as jucá is widely used in the folk medicine in inflammation and to treat wounds and anemia. However, there are no studies on the quality control of the C. ferrea raw material, lacking the standardization of the chemical and extractive procedures, identifying the substances responsible for the pharmacological effects. In this work, after the raw material characterization, two standardized extracts were produced and their analgesic/anti-inflammatory activities were compared. The aqueous extracts were obtained by decoction of the fruits without seeds at 2,5%. After filtration and concentration, the extracts were dried by aspersion or freeze-dryer, generating the ADE - aspersion dried extract, and the FDE freeze-dried extract. ADE and FDE were standardized by the humidity ratio and total tannins and polyphenols concentrations. The humidity ratio (14% and 11%), total tannins (13% and 11%) and polyphenols (49% and 43%) were not different between ADE and FDE, respectively. In the general pharmacological test, the standardized extracts (0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, p.o.), did not cause ataxia, motor incoordination, irritability or hiper-reactivity to nociceptive stimulation. Death was not observed, showing that the extracts did not produce potential toxic effects. At the major doses, the extracts increased the ethyl ether and the pentobarbital induced-sleeping time, indicating the depression of the central nervous system without affecting the motor activity, as confirmed in the rota-rod test. In the formalin test, the extracts reduced the lickingtime in the 1st and in the 2nd phase; this effect was blocked by the previous (15 min) administration of naloxone (5 mg/kg, i.p.). In the acetic acid-induced abdominal contortions test, the extracts (0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, p.o.) diminished the number of contortions until 30 min after acetic acid administration. The extracts neither change the basal latency of the thermal stimulation reaction (55 ºC) in the tail-flick test nor inhibited the carrageenan-induced acute paw edema; the positive control indomethacin inhibited the edema in 60% after 2 h. In the dextran-induced acute paw edema test, the treatment with ADE or FDE reduced the edema in 30%, without dose-effect relationship; the positive control cyproheptadine (10 mg/kg, p.o.) reduced the edema in 81% in the same time. With these results, we concluded that the pharmacological effects were not different between the two standardized extracts - ADE and FDE from Caesalpinia ferrea C. Mart. The anti-nociceptive effect in the extracts containing ~46% polyphenols and ~12% tannins involves common pathways to the opioids. ADE and FDE inhibited the dextran-induced acute paw edema, but did not inhibit the carrageenaninduced acute paw edema. / Caesalpinia ferrea C. Mart (Fabaceae), conhecida na Amazônia como jucá, é amplamente utilizada na medicina popular como anti-inflamatória, cicatrizante e no tratamento da anemia. Entretanto, não há estudos que garantam a qualidade da matéria-prima de C. ferrea, sendo necessárias padronização de técnicas de extração e padronização química com identificação das substâncias responsáveis pelos efeitos farmacológicos. Neste trabalho, após caracterização da matéria-prima, foram padronizados dois extratos de C. ferrea e comparadas as atividades anti-inflamatória e analgésica dos mesmos. Os extratos aquosos foram obtidos por decocção dos frutos sem sementes a 2,5%. Após filtração e concentração, os extratos foram secos por aspersão ou liofilização, dando origem ao ESA extrato seco por aspersão e ao ESL extrato seco por liofilização. O ESA e ESL foram padronizados segundo o teor de umidade e concentrações de polifenóis e de taninos totais. O teor de umidade (14% e 11%), taninos totais (13% e 11%) e polifenóis (49% e 43%) não foram diferentes entre ESA e ESL, respectivamente. No teste farmacológico geral em camundongos, os extratos padronizados nas doses de 0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, v.o., não produziram sinais de ataxia, incoordenação motora, irritabilidade ou hiperreatividade a estímulos nociceptivos. Não houve morte entre os animais, demonstrando que os extratos não produziram efeitos tóxicos graves. Nas maiores doses, os extratos produziram aumento da duração do sono induzido por barbitúrico e por éter etílico, indicando ação depressora do SNC sem afetar, no entanto, a atividade motora, como observado no teste do rota-rod . No teste da formalina (1,5%), os extratos ESA e ESL diminuíram o tempo de lambedura na 1ª e na 2ª fase do teste; esse efeito foi bloqueado com a administração prévia (15 min) de naloxona (5 mg/kg, i.p.). No teste de contorções abdominais induzida por ácido acético (0,8%), os extratos (0,1; 0,3 e 1,0 g/kg, v.o.) diminuíram o número de contorções até 30 min após a injeção de ácido acético. Os extratos não mudaram a latência basal de reação ao estímulo térmico (55 ºC) no teste de retirada da cauda ( tail flick ) e nem inibiram o edema de pata induzido por carragenina (1%); o controle positivo indometacina inibiu o edema em 60% após 2 h. No teste do edema de pata induzido por dextrana (0,1%), o tratamento com ESA ou ESL inibiu o edema em 30%, sem relação dose-efeito; o controle positivo ciproheptadina (10 mg/kg, v.o.) reduziu o edema em 81% no mesmo tempo. Com esses resultados, concluímos que os efeitos farmacológicos não foram diferentes entre os dois extratos - ESA e ESL - padronizados de Caesalpinia ferrea C. Mart. Esses extratos contendo ~46% de polifenóis e ~12% de taninos têm efeito antinociceptivo envolvendo vias comuns aos opióides e atividade inibidora do edema induzido por dextrana, mas não inibem o edema induzido por carragenina.
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Avaliação da ação cicatricial e repelente de Carapa guianensis e Caesalpinia ferrea Mart. / Avaliação da ação cicatricial e repelente de Carapa guianensis e Caesalpinia ferrea Mart.

Fernandes, Ciciane Pereira Marten 08 February 2013 (has links)
Made available in DSpace on 2014-08-20T14:37:52Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao_ciciane_fernandes.pdf: 1291718 bytes, checksum: 7919ec746c53767068a313c9fd4b16f2 (MD5) Previous issue date: 2013-02-08 / The aim was to evaluate the healing of open cutaneous wounds of Wistar rats treated with Carapa guianensis (andiroba) and Caesalpinia ferrea Mart. (Jucá) and their repellent action against flies of the Calliphoridae family. It were studied 160 Wistar rats with open wounds in the back that were treated daily with Carapa guianensis at concentrations of 20% (A20) and 50% (A50), Caesalpinia ferrea Mart. concentrations at 20% (J20) and 50% (J50) and Vaseline (control group). Clinical, histological and morphometric studies were carried out after four, seven, 14 and 21 days of treatment, as well as a tensiometric study after 21 days. In order to study the repellency, W.O.T traps (Wind Oriented Trap) containing deteriorated bovine liver and cream with the herbal medicine Carapa guianensis and Caesalpinia ferrea Mart. at concentrations of 20% and 50% were used to catch flies. Clinically, after four days of treatment, the wounds of the control group presented exudate, differing statistically from the other groups (p=0.0065). In the morphometric study, J50 and J20 groups had higher average area (p=0.0001) after seven days of treatment, whereas after 14 days, the wounds of the control group had higher average area (p=0.0000) compared with the other groups. In the histopathological study, the differences between groups were seen after four days of treatment, with the A20 group showing a greater number of wounds in the proliferative phase (p=0.0000). In the tensiometric study, the control group showed better results (3.52MPa) in tension when compared to other groups (p=0.0055). In the repellency study, the traps containing J50 (p<= 0.010) and D20 (p<= 0.010) showed a higher repellency 97% and 100%, respectively, followed by the A50 group (p<= 0.010) with 93.4% and the A20 group with 56.5%. The results led to the following conclusions: Carapa guianensis at a concentration of 20% accelerates the phases of the healing process in the first days after tissue injury, whereas Carapa guianensis at 50% and Caesalpinia ferrea Mart. at concentrations of 20% and 50% do not show satisfactory results as a cicatrizant. As repellent action, Caesalpinia ferrea Mart. at concentrations of 50% and 20% and Carapa guianensis at 50% have repellent effect against Chrysomya albiceps, Chrysomya megacephala, Lucilia cuprina, Lucilia eximia, Lucilia sericata and Sarconesia chlorogaster flies, species of the Calliphoridae family, while the Carapa guianensis at 20% has less repellent action. / Objetivou-se avaliar a cicatrização de feridas cutâneas abertas de ratos Wistar tratadas com Carapa guianensis (andiroba) e Caesalpinia ferrea Mart. (jucá) e, suas ações repelentes frente a moscas da família Calliphoridae. Foram estudados 160 ratos da linhagem Wistar, com realização de feridas cutâneas abertas no dorso, tratadas diariamente com Carapa guianensis nas concentrações de 20% (A20) e 50% (A50), Caesalpinia ferrea Mart. nas concentrações de 20% (J20) e 50% (J50) e vaselina (grupo controle), sendo realizadas avaliações clínicas, morfométricas e histológicas aos quatro, sete , 14 e 21 dias de tratamento e estudo tensiométrico aos 21 dias. Para estudo da repelência, foram utilizadas armadilhas W.O.T. (Wind Oriented Trap) para captura de moscas contendo fígado bovino deteriorado e creme contendo os fitoterápicos Carapa guianensis e Caesalpinia ferrea Mart. nas concentrações de 20% e 50%. Clinicamente, aos quatro dias de tratamento, as feridas tratadas apresentaram formação de crosta, diferindo estatisticamente do grupo controle que ainda apresentava exsudato nas feridas (p=0,0065). No estudo morfométrico, aos sete dias de tratamento, os grupos J50 e J20 apresentaram maior média de área (p=0,0001), enquanto que aos 14 dias, as feridas do grupo controle apresentaram maior média de área (p=0,0000) comparada com os demais grupos. Na histopatologia foram observadas diferenças entre os grupos aos quatro dias de tratamento, com o grupo A20 apresentando maior número de feridas na fase proliferativa (p=0,0000). No estudo tensiométrico, o grupo controle apresentou melhor resultado (3.52MPa) na tensão comparado aos demais grupos (p=0,0055). No estudo sobre repelência, as armadilhas contendo J50 (p<= 0,010) e J20 (p<= 0,010) apresentaram maior repelência respectivamente 97 e 100%, seguida do grupo A50 (p<= 0,010) com 93,4% e grupo A20 com 56,5%. Os resultados levaram as seguintes conclusões: Carapa guianensis na concentração de 20% acelera o processo cicatricial nos primeiros dias após injúria tecidual, enquanto que Carapa guianensis a 50% e Caesalpinia ferrea Mart. nas concentrações de 20% e 50% não apresentam resultados satisfatórios como cicatrizante. Como ação repelente, Caesalpinia ferrea Mart. nas concentrações de 50% e 20% e Carapa guianensis na concentração de 50% apresentam efeito repelente frente às moscas Chrysomya albiceps, Chrysomya megacephala, Lucilia cuprina, Lucilia eximia, Lucilia sericata e Sarconesia chlorogaster, espécies da família Calliphoridae, enquanto que Carapa guianensis a 20% apresenta menor ação repelente.
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Avaliação da atividade biológica de extratos vegetais contra leishmania (viannia) guyanensis (kinetoplastida: trypanosomatidae) e análise de frações semi-purificadas de caesalpinia ferrea martius (fabales - caesalpiniaceae)

Falcão, Nivea Maria Simões 30 March 2010 (has links)
Submitted by Geyciane Santos (geyciane_thamires@hotmail.com) on 2015-06-09T14:25:49Z No. of bitstreams: 1 Dissertacao - Nivea Maria Simões Falcão.pdf: 1851149 bytes, checksum: 9f64cfee0db539642d59a412a4bf9eea (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-06-09T19:30:11Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertacao - Nivea Maria Simões Falcão.pdf: 1851149 bytes, checksum: 9f64cfee0db539642d59a412a4bf9eea (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-06-09T19:32:50Z (GMT) No. of bitstreams: 1 Dissertacao - Nivea Maria Simões Falcão.pdf: 1851149 bytes, checksum: 9f64cfee0db539642d59a412a4bf9eea (MD5) / Made available in DSpace on 2015-06-09T19:32:50Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao - Nivea Maria Simões Falcão.pdf: 1851149 bytes, checksum: 9f64cfee0db539642d59a412a4bf9eea (MD5) Previous issue date: 2010-03-30 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Leishmaniasis is a world public health problem wide considered by the World Health Organization as one of five infectious endemic diseases of major relevancy. The search for leishmanicids agents with fewer side effects is one of the greatest challenges in modern research, and is increasingly related to the uses of medicinal plants and other natural products. The species Caesalpinia ferrea Martius widely distributed in Brazil it is popularly used for many therapeutic purposes, including the treatment of various infections like those caused by leishmaniasis, making it a promising tests of biological activity against leishmania. The objective of this study was to evaluate by bioassays the activity of hexane and methanol extracts against protozoa, analyzing semi-purified fractions obtained from the most active. The fruits of C. ferrea were collected at the National Institute of Amazon Research, V8’s Campus in the City of Manaus - AM and processed in the departments of Natural Products and leishmaniasis and Chagas Diseases at INPA. The studies were performed with the whole fruit and its separate parts, coconut shell and seed. Hexane e methanol crude extracts were prepared from the fruits, coconut shell and seeds, which were tested to evaluate the biological activity in vitro against promastigotes of the stationary phase of the protozoan Leishmania (Viannia) guyanensis. The extracts were analyzed by thin layer chromatography Comparison (CCDC) and Nuclear Magnetic Resonance (NMR) to determine the chromatographic profile. All biological assays were carried out experimentally in vitro in microplates containing 106/mL promastigotes to axenic cultures of L. (V.) guyanensis evaluating the inhibitory activity and stimulating parasite growth. The most active crude extract was submitted to CCDC and fractionation by partition líquid-líquid resulting in semi-purified fractions that were evaluated for their chemical composition. The results showed that the epicarp methanolic extract of C. ferrea, showed anti-leishmanial activity for L. (V.) guyanensis in the concentration of 20 mg/mL/24h. However, contrary to expectations, there was a stimulatory effect on L. (V.) guyanensis by the hexanic extract obtained from the fruit seed of C. ferrea. Chemically analyzing the coconut shell and fruits methanolics extracts of, which showed anti-leishmanial activity, we verified the presence of substances such as chlorophyll, flavonoids, xanthones, tannins, triterpenes and saponins as major constituents, and shows antioxidant activity. The results showed that the methanolics extracts of coconut shell and fruitsof C. ferrea can be considered as an promising alternative in the treatment of cutaneous leishmaniasis and should be undertaken pharmacological and toxicological tests in vivo of extract, making other fractioning in order to isolate the substances responsible for the anti-leishmanial activity. / A leishmaniose é um problema de saúde pública mundial considerada pela Organização Mundial da Saúde como uma das cinco doenças infecto-parasitárias endêmicas de maior relevância. A busca por agentes leishmanicidas com poucos efeitos colaterais é um dos maiores desafios na pesquisa moderna, e cada vez mais está relacionada aos usos de plantas medicinais e outros produtos naturais. A espécie Caesalpinia ferrea Martius largamente distribuída no Brasil, é usada popularmente para muitos fins terapêuticos, inclusive no tratamento de diversas infecções como as causadas pela Leishmaniose, tornando-a promissora para a realização de ensaios de atividade biológica contra a leishmania. O objetivo deste trabalho foi o de avaliar, através de bioensaios, a atividade de extratos hexânicos e metanólicos contra protozoários, analisando também frações semi-purificadas obtidas do extrato de melhor atividade leishmanicida. Os frutos de C. ferrea foram coletados no Instituto Nacional de Pesquisas da Amazônia, Campus do V8 na Cidade de Manaus-AM, e processados nos departamentos de Produtos Naturais e de Leishmaniose e Doença de Chagas no INPA. Os estudos foram realizados com os frutos inteiros e suas partes separadas, epicarpos e sementes. Foram preparados extratos brutos hexânicos, e metanólicos a partir dos frutos inteiros e também das partes separadas, epicarpos e sementes, os quais foram submetidos aos ensaios para avaliação da atividade biológica in vitro contra formas promastigotas da fase estacionária de protozoários da espécie Leishmania (Viannia) guyanensis. Os extratos brutos foram analisados através de Cromatografia em Camada Delgada Comparativa (CCDC) e Ressonância Magnética Nuclear (RMN) para determinação do perfil cromatográfico. Todos os ensaios biológicos foram realizados experimentalmente in vitro, em microplacas contendo 106/mL formas promastigotas de culturas axênicas de L. (V.) guyanensis (MHOM/BR/75/IM 4147) avaliando-se a atividade inibitória ou ativadora de crescimento parasitário. O extrato bruto de melhor atividade biológica foi submetido à CCDC e fracionamento por partição líquido-líquido obtendo-se frações semi-purificadas que foram avaliadas quanto a sua composição química. Os resultados mostraram que o extrato metanólico do epicarpo de C. ferrea, apresentou atividade leishmanicida para L. (V.) guyanensis na concentração de 20 mg/mL/24h. No entanto, ao contrário das expectativas, houve um efeito estimulante em L. (V.) guyanensis pelo extrato hexânico obtido das sementes de frutos de C. ferrea. Analisando quimicamente o extrato metanólico de frutos e epicarpos, os quais demonstraram atividade leishmanicida, verificou-se a presença de substâncias como a clorofila, flavonóides, xantonas, taninos, triterpenos e saponinas como constituintes majoritários, além de apresentar atividade antioxidante. Os resultados obtidos demonstraram que os extratos metanólicos de frutos e epicarpos de C. ferrea podem ser considerados como importantes alternativas no tratamento das leishmanioses, devendo ser realizado testes farmacológicos e toxicológicos in vivo desses extratos, realizando outros fracionamentos a fim de se confirmar alguma substância de melhor atividade leishmanicida.

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