A aplicação de formulações cosméticas possibilita a proteção da pele contra os fatores externos causadores do envelhecimento cutâneo. Atualmente observa-se um aumento na demanda por cosméticos naturais, definidos como produtos que não contêm substâncias de origem sintética, exceto conservantes e algumas substâncias, como os filtros solares. No entanto, existem poucos relatos na literatura de estudos clínicos que demonstrem a eficácia desses produtos, uma vez que, esses compreendem uma mistura complexa de compostos com potencial atividade biológica e, portanto, podem apresentar resultados dependendo da sinergia ou antagonismo entre os ingredientes. Nesse contexto, o objetivo desse trabalho foi desenvolver formulações cosméticas contendo matérias-primas de origem vegetal, bem como avaliar sua estabilidade por determinação da reologia, perfil de textura e a eficácia clínica. Para tal, inicialmente foi realizada pesquisa em banco de dados de patentes para identificar as tendências relacionadas aos produtos cosméticos contendo matérias-primas de origem vegetal. A partir dos resultados obtidos na pesquisa de patentes e na literatura científica, foram escolhidas as matérias-primas para o desenvolvimento das formulações. Foram elaboradas formulações contendo óleo de macadâmia (Macadamia ternifólia) - F02, óleo de oliva (Olea europae) - F03 ou óleo de girassol (Helianthus annus) - F04, as quais foram submetidas à análise de textura em texturômetro e analise sensorial aplicando o questionário \"Check-all-that-apply\" em 48 voluntárias. A formulação F04 apresentou o melhor sensorial, corroborando com os resultados obtidos na análise de textura, onde a formulação com óleo de girassol (F04) indicou o melhor perfil de textura. Assim, esta formulação foi acrescida de filtros solares ou extrato de oliva padronizado em hidroxitirosol (HT) e analisada quanto à textura e estabilidade. A formulação FF07, contendo filtros solares, e a formulação FH1, contendo 0,2% de HT foram consideradas estáveis e portanto selecionadas para estudos de eficácia clínica imediata e em longo prazo, com a formulação F04. Na avaliação dos efeitos imediatos foi feita a determinação do conteúdo aquoso do estrato córneo e de sebo e perda transepidérmica de água (TEWL) em 40 voluntárias. Os efeitos em longo prazo foram avaliados em 30 voluntárias quanto ao conteúdo aquoso do estrato córneo, TEWL, oleosidade, viscoelasticidade e características estruturais e morfológicas da epiderme e derme, após 56 dias de tratamento. Após 2 horas de aplicação das formulações F04, FF07 e FH1 observou-se diminuição da TEWL. Para as formulações F04 e FH1 foi observado apenas aumento do conteúdo aquoso do estrato córneo. Por fim, os resultados do estudo da eficácia em longo prazo mostraram que as formulações F04 e FH1 aumentaram o conteúdo aquoso do estrato córneo após 56 dias de aplicação. A formulação FH1 aumentou o conteúdo aquoso do estrato córneo após 28 dias de tratamento e melhorou a viscoelasticidade da pele de acordo com o parâmetro R7 (retração imediata/distenção total da pele). Não houve alteração nas características morfológicas e estruturais da pele com o uso das formulações em estudo. Em síntese, as formulações desenvolvidas no presente estudo foram estáveis e com perfil de textura e sensorial adequado às finalidades propostas. Além disso, a formulação que continha óleo de girassol com HT (FH1) mostrou efeito hidratante imediato e melhora na viscoelasticidade cutânea / Topical application of cosmetics provides skin protection and prevention against external factors that cause skin aging. Currently, there is an increased demand for natural cosmetics, defined as products without substances obtained by chemical synthesis, excepted preservatives and solar filters. Few clinical trials have shown the efficacy of this complex mixture of compounds with potential biological that could act in synergy or antagonism. In this context, the objective of this study was to develop cosmetic formulations with raw materials from vegetable sources as well as to evaluate its stability by rheology, texture profile and clinical efficacy. First, a patent database research was conducted in order to identify trends related to cosmetics containing raw materials from vegetable sources and based on the results obtained in the patent research and in the scientific literature, the row materials were chosen for the development of formulations. Formulations containing macadamia oil F02 (Macadamia ternifolia), olive oil, F03 (Olea europae) or sunflower oil, F04 (Helianthus annus) were prepared. These formulations were submitted to texture analysis and sensorial analysis by \"Check-all-taht-apply\" questionnaire in 48 panels. The formulation F04 showed the best sensorial, supporting the results obtained in the texture analysis. Thus, sunscreens or olive extract (Olea europae) standardized on hydroxytyrosol were added to formulation F04 and texture and stability studies were conducted. The formulation FF07, containing sunscreens and the formulation FH1, with 0.2% of olive extract (Olea europae) standardized on hydroxytyrosol (HT), were considered stables and selected for the immediate and long-term clinical trials with formulation F04. In the evaluation of immediate effects, the parameters stratum corneum water content, transepidermal water loss (TEWL) and oiliness were evaluated in 40 panels. The log-term effects were evaluated in 30 panels concerning stratum corneum water content, transepidermal water loss, oiliness, viscoelasticity, and structural and morphological characteristics of epidermis and dermis after 56 days of treatment. After two hours of application of the formulations F04, FF07 and FH1 was observed a reduction of the TEWL. Finally, the results obtained in long-term study showed that the formulations F04 and FH1 increased the stratum corneum water content after 56 days of treatment. The formulation FH1 performed it, after 28 days of treatment. and have improved the skin viscoelasticity according to the parameter R7 (immediate retraction/total distention of the skin). Structural and morphological characteristics of the skin didn\'t showed alterations. In summary, formulations developed in this study were stable with texture and sensorial properties suitable for the proposed purposes. In addition, the formulation containing sunflower oil with HT showed immediate moisturizing effect and improvement in the skin viscoelasticity

O melasma é uma das desordens pigmentativas da pele adquiridas mais comuns que afetam a face da mulher adulta e pode causar comprometimento significativo da qualidade de vida psicossocial. Apesar da grande demanda terapêutica, o tratamento do melasma continua sendo desafiador com resultados inconsistentes, constantes recidivas e frequentes relatos de efeitos adversos. Assim, substâncias ativas alternativas para o controle do melasma são de grande interesse para a área clínica. Considerando que o extrato de oliva com concentração padronizada de hidroxitirosol apresenta propriedades antioxidantes, anti-inflamatórias e potencial ação despigmentante por inibição da tirosinase, a enzima central envolvida na melanogênese, o mesmo apresenta grande potencial para o controle do melasma. Técnicas não invasivas de biofísica e de análise de imagem da pele, como a microscopia confocal de reflectância, são ferramentas fundamentais para a avaliação objetiva da eficácia de tratamentos em estudos clínicos e caracterização do melasma. Nesse contexto, o objetivo do presente estudo foi avaliar a eficácia do uso oral e/ou tópico do extrato de oliva padronizado em hidroxitirosol no controle do melasma por técnicas de biofísica e análise de imagem da pele. Para isso, um estudo clínico randomizado, duplo-cego e placebo controle foi realizado a partir da inclusão de 56 participantes entre 30 e 50 anos, fototipo III ou IV e melasma na região malar. As participantes foram randomizadas em quatro grupos (n=14): controle, tópico, oral e tópico e oral e receberam o tratamento diário contendo o extrato de oliva ou o placebo/veículo por 90 dias. A caracterização das estruturas morfológicas do melasma foi realizada com o microscópio confocal de reflectância. A avaliação objetiva do melasma para verificar a eficácia dos tratamentos foi realizada mensalmente por técnicas de biofísica como as medidas de luminosidade, melanina e eritema, que foram complementadas pelo índice de severidade e área do melasma modificado (mMASI). Os resultados obtidos apresentaram grande variabilidade intrínseca. Ainda, apesar de observada maior redução da pigmentação do melasma no grupo que recebeu o tratamento oral, quando comparado aos outros grupos, incluindo o grupo controle, nenhuma diferença significativa nos seguimentos avaliados foi observada. Por fim, o extrato de oliva padronizado em hidroxitirosol não é eficaz para o controle do melasma nas concentrações usadas no estudo / Melasma is one of the most common hyperpigmentation disorder that affects the face of adult women and can cause significant psychosocial life quality impairment. Despite great therapeutical demand, melasma treatment remains challenging with unpredictable results, relapses and frequent adverse effects. Therefore, alternative active substances for melasma control is of great interest for clinical area. This way, olive extract containing standardized concentration of hydroxytyrosol presents antioxidant effect and potential depigmenting action by tyrosinase inhibition, the main enzyme involved in melanogenesis. Non-invasive biophysical techniques and image analysis, as confocal reflectance microscopy, are indispensable tools to evaluate the treatment efficacy in clinical trials and melasma characterization. This way, the objective of the present study was to evaluate the clinical efficacy of an oral and/or topical treatment based on an olive extract titrated in hydroxytyrosol for melasma control using biophysical and skin imaging techniques. For this, a randomized, double-blinded and placebocontrolled clinical trial was conducted by the inclusion 56 women aged 30-50 years, phototype III and IV and melasma. The participants were randomized in four groups (n=14): control, oral or topical - and received daily treatment containing hydroxytyrosol or placebo for 90 days. Efficacy evaluation were performed once a month by biophysical techniques for lightness, melanin and erythema quantification and complemented by the modified melasma area and severity index (mMASI). Results presented great intrinsic melasma variability. Furthermore, depite reduced pigmentation observed in melasma for the oral group compared to the other treatment groups, including the control group, no significant difference was observed at the evaluations. In conclusion, the oral use of olive extract containing hydroxytyrosol was not efficient for melasma control at the studied concentrations

Obesity constitutes a problem whose manifestations have consequences in almost every field of the medicine and nowadays there is a lack of pharmacological therapy alternatives for its long term treatment. Lipidic compounds as endocannabinoids and PPAR-α ligands are known to play an important role in the modulation of appetite and metabolism. Three series of fatty acid derivatives of catechol compounds were synthesized and their biological activity evaluated. Some of the synthesized compounds presented LDL antioxidant activity and/or food intake modulation in an animal model and their mechanism of action was also evaluated. The pharmacodynamics of the synthesized compounds could be explained by CB1 and PPAR-α interactions nevertheless it does not explain the activity of all compounds. / La obesidad es un problema cuyas manifestaciones tienen consecuencias en casi todos los campos de la medicina y actualmente existe una escasez de terapias farmacológicas para su tratamiento de uso continuo. Se sabe que algunos compuestos lipídicos como los endocanabinoides y ligandos del PPAR-α participan de manera importante en la modulación del apetito y en el metabolismo. Tres series de compuestos derivados de ácidos grasos con compuestos catecólicos fueron sintetizadas y sus actividades biológicas fueron evaluadas. Algunos de los compuestos presentó inhibición de la oxidación de la LDL y/o modulación de la ingesta en modelo animal y sus mecanismos de acción fueron también evaluados. La actividad de los compuestos pasa por interacciones con el receptor CB1 y el PPAR-α pero estas interacciones no explican la actividad de todos los compuestos