Made available in DSpace on 2014-06-11T19:32:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-01-28Bitstream added on 2014-06-13T19:02:29Z : No. of bitstreams: 1 michelin_dc_dr_arafcf.pdf: 699909 bytes, checksum: e7f0055cf8223c3a7b3263cc9b8380ac (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / Operculina macrocarpa (L.) Urb., Convolvulaceae, popularmente conhecida como batata-de-purga ou jalapa, é utilizada pela população como laxante e no tratamento da leucorréia. O objetivo deste trabalho foi realizar o controle de qualidade da droga vegetal, otimizar o processo extrativo desta espécie, avaliar a atividade laxante e antioxidante da raiz desta planta, realizar ensaios toxicológicos e ainda caracterizar fitoquimicamente a espécie por CLAE (Cromatografia Líquida de Alta Eficiência) e EM (Espectrometria de Massas). Foram realizados testes farmacopéicos de controle de qualidade, que comprovaram a autenticidade e a qualidade da droga vegetal. Avaliou-se a atividade laxante de O. macrocarpa através de diferentes modelos experimentais de trânsito intestinal utilizando o extrato hidroetanólico, o chá, a resina e os ácidos caféico, clorogênico e ferúlico. Verificou-se que o extrato hidroetanólico, o chá e os ácidos fenólicos apresentaram atividade laxante no modelo experimental avaliado e para atividade antioxidante foi observada uma discreta atividade para o extrato, o chá e a resina comparados com o padrão de ácido caféico. Na avaliação toxicológica o extrato hidroetanólico e o chá apresentaram uma diminuição nos valores das transaminases séricas AST (Aspartato aminotransferase) e ALT (Alanina aminotransferase), sugerindo hepatotoxicidade. Foi traçado o perfil químico do extrato hidroetanólico, do chá e da resina onde foram identificados os ácidos caféico, ferúlico, clorogênico, metil-ferúlico, quínico, dicafeoil-quinico e dímero do ácido caféico por CLAE e EM. Os ácidos fenólicos identificados foram quantificados por CLAE. Os resultados obtidos neste estudo químico-farmacológico de Operculina macrocarpa são fundamentais para o futuro desenvolvimento de um produto farmacêutico... / Operculina macrocarpa (L.) (Urb.), Convolvulaceae, popularly known as 'batata-depurga', is used by the population as a laxative and for the treatment of leucorrhea. The aim of this work was to carry out the quality control of vegetal drug, evaluate the antioxidant and laxative activity of the root of this plant, to carry out toxicology assays and phytochemical characterization by HPLC (High Performance Liquid Chromatography) and MS (Mass Spectrommetry) of this specie. Pharmacopeial tests of quality control had confirmed the authenticity and quality of sample. The laxative activity was evaluated by different experimental models for the hydromethanolic extract, tea, resin, and caffeic, chlorogenic and ferulic acid. The results showed that hydroethanolic extract, tea and phenolic acids had significant activity in experimental model tested. The results showed a little antioxidant activity for the extract, resin and tea when compared with standart caffeic acid. In the toxicological evaluation hydroethanolic extract and tea had presented alterations in the seric levels of transaminases ALT (Alanine aminotransferase) and AST (Aspartate aminotransferase) suggesting hepatotoxicity. Chemical profile of ethanolic extract, tea and resin was carried out by HPLC and MS and these techniques could identify caffeic, ferulic, chlorogenic, methylferulic, quinic, dicaffeoylquinic acids and a caffeic acid dimer. The phenolic acids were quantificated by HPLC. The results obtained in the chemical-pharmacological study of Operculina macrocarpa are fundamental for the future development of a pharmaceutical product with standarts of safety and efficacy... (Resumo completo clicar acesso electronic access below)

Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Operculina macrocarpa (L.) Urb. (âjalapa brasileiraâ) (Convolvulaceae) à uma espÃcie comum do Nordeste brasileiro, sendo popularmente utilizada pelas suas propriedades laxativa, purgativa e âdepurativaâ. A tintura do tubÃrculo de jalapa, matÃria-prima majoritÃria, ao lado da tintura de Convolvulus scammonia (TCS) compÃem o fitoterÃpico Aguardente Alemà(AAL) ou Tintura de Jalapa Composta, indicada como antitrombÃtico na medicina popular. O objetivo do presente trabalho foi investigar o potencial antiagregante plaquetÃrio e anticoagulante de O. macrocarpa em plasma humano, incluindo estudo de bioprospecÃÃo e determinaÃÃo do possÃvel mecanismo de aÃÃo. A avaliaÃÃo da atividade antiagregante plaquetÃria das drogas testes (tintura e fraÃÃes de O. macrocarpa, TCS e AAL) em plasma humano rico em plaquetas (PRP) foi mensurada por mÃtodo turbidimÃtrico, sendo a agregaÃÃo induzida por vÃrios agonistas como difosfato de adenosina (ADP), epinefrina (EPI), Ãcido araquidÃnico (AA), colÃgeno (COL) ou trombina (TROM). Ao contrÃrio da TCS e da AAL, tanto a tintura de O. macrocarpa (TOM/precipitado(P) e sobrenadante(S)) quanto uma das fraÃÃes orgÃnicas obtidas da planta (TOM/1-F4) mostraram atividade antiagregante plaquetÃria, onde a TOM/1-F4 (100 Âg/mL) apresentou efeito comparÃvel ao Ãcido acetilsalicÃlico (AAS). CaracterizaÃÃo fÃsico-quÃmica (CLAE e espectrofotometria) da TOM/PS (teor de resinas 1,38g%) e da TOM/1-F4 permitiu a identificaÃÃo de Ãcidos fenÃlicos (clorogÃnico, gÃlico e cafÃico), bem como a determinaÃÃo do teor de fenÃis totais da TOM (0,14g%). O efeito antiagregante plaquetÃrio da TOM/PS e da TOM/1F-4 parece resultar de vÃrias aÃÃes intracelulares. Contudo, a TOM/PS na presenÃa do AAS, L-ARG, ODQ, pentoxifilina (PTX) ou ticlopidina (TIC) teve seu efeito antiagregante plaquetÃrio modificado principalmente pela TIC, sugerindo um papel importante dos receptores purinÃrgicos na bioatividade da TOM/PS. A TOM/PS apresentou atividade antioxidante determinada atravÃs do teste do DPPH. AlÃm disso, a TOM/PS e a TOM/1F-4 nÃo mostraram aÃÃo anticoagulante em plasma humano, mas a TOM/PS aumentou o tempo de sangramento em camundongos. Foi observada uma toxicidade relativa da TOM/PS em neutrÃfilo humano. Dessa forma, o presente estudo comprovou, de maneira inÃdita, o potencial antiagregante plaquetÃrio da tintura e da fraÃÃo orgÃnica de jalapa, que estÃo pelo menos em parte relacionados à presenÃa de fenÃis, particularmente Ãcidos fenÃlicos, e resinas na planta. / Operculina macrocarpa (L.) Urb ("Brazilian jalapa") (Convolvulaceae) is a common species of the Brazilian Northeast. It is popularly used because of its laxative and purgative properties. The tincture of Operculina macrocarpa tubers (major constituent) and Convolvulus scammonia composes the raw materials of Aguardente AlemÃÂ, herbal medicine, referred to as antithrombotic in folk medicine. The objective of this study was to investigate the antiplatelet and anticoagulant potential for Operculina macrocarpa in human plasma, including the bioprospection study and determination of possible mechanism of action. The evaluation of antiplatelet activity of drugs (tincture and fractions of O. macrocarpa, tincture of C. scammonia and AAL) in human platelet-rich plasma (PRP) was measured by the turbidimetric method where the aggregation was induced by the addition of agonists (adenosine diphosphate (ADP), epinephrine (EPI), arachidonic acid (AA) collagen (COL) or thrombin (TROM). Unlike tincture of C. scammonia and AAL, both O. macrocarpa tincture (TOM/preciptade (P) and supernatant (S)) and one of the organic fractions obtained from O. macrocarpa (TOM/1-F4) showed antiplatelet activity in human plasma where TOM/1-F4 (100 Âg/mL) presented comparable effect to AAS. Physicochemical characterization (HPLC and spectrophotometer) of TOM/PS (content of resins 1,38g%) and TOM/1-F4 allowed the identification of phenolic acids (chlorogenic, galic and caffeic) as well as the determination of total phenols of TOM (0,14g%). The antiplatelet effect of TOM/PS and TOM/1-F4 seems to result from many intracellular actions. However, TOM/PS in presence of AAS, L-ARG, ODQ, pentoxifilin (PTX) or ticlopidine (TIC) had its antiplatelet effect modified mainly because of TIC, suggesting an important role of purinergic receptors in TOM/PS. TOM/PS presented antioxidant activity determined by DPPH test. Furthermore, TOM/PS and TOM/1-F4 did not showed anticoagulant action in human plasma but TOM/PS increased the bleeding time in mice. It was observed a relative toxicity of TOM/PS in human neutrophil. Therefore, this study demonstrated, as never before, the antiplatelet potencial of tincture and the organic fraction of "jalapa" and that at least related to the presence of phenols, particulary phenolic acids, and resins in plant.

Resumo: Operculina macrocarpa (L.) Urb., Convolvulaceae, popularmente conhecida como batata-de-purga ou jalapa, é utilizada pela população como laxante e no tratamento da leucorréia. O objetivo deste trabalho foi realizar o controle de qualidade da droga vegetal, otimizar o processo extrativo desta espécie, avaliar a atividade laxante e antioxidante da raiz desta planta, realizar ensaios toxicológicos e ainda caracterizar fitoquimicamente a espécie por CLAE (Cromatografia Líquida de Alta Eficiência) e EM (Espectrometria de Massas). Foram realizados testes farmacopéicos de controle de qualidade, que comprovaram a autenticidade e a qualidade da droga vegetal. Avaliou-se a atividade laxante de O. macrocarpa através de diferentes modelos experimentais de trânsito intestinal utilizando o extrato hidroetanólico, o chá, a resina e os ácidos caféico, clorogênico e ferúlico. Verificou-se que o extrato hidroetanólico, o chá e os ácidos fenólicos apresentaram atividade laxante no modelo experimental avaliado e para atividade antioxidante foi observada uma discreta atividade para o extrato, o chá e a resina comparados com o padrão de ácido caféico. Na avaliação toxicológica o extrato hidroetanólico e o chá apresentaram uma diminuição nos valores das transaminases séricas AST (Aspartato aminotransferase) e ALT (Alanina aminotransferase), sugerindo hepatotoxicidade. Foi traçado o perfil químico do extrato hidroetanólico, do chá e da resina onde foram identificados os ácidos caféico, ferúlico, clorogênico, metil-ferúlico, quínico, dicafeoil-quinico e dímero do ácido caféico por CLAE e EM. Os ácidos fenólicos identificados foram quantificados por CLAE. Os resultados obtidos neste estudo químico-farmacológico de Operculina macrocarpa são fundamentais para o futuro desenvolvimento de um produto farmacêutico... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Operculina macrocarpa (L.) (Urb.), Convolvulaceae, popularly known as 'batata-depurga', is used by the population as a laxative and for the treatment of leucorrhea. The aim of this work was to carry out the quality control of vegetal drug, evaluate the antioxidant and laxative activity of the root of this plant, to carry out toxicology assays and phytochemical characterization by HPLC (High Performance Liquid Chromatography) and MS (Mass Spectrommetry) of this specie. Pharmacopeial tests of quality control had confirmed the authenticity and quality of sample. The laxative activity was evaluated by different experimental models for the hydromethanolic extract, tea, resin, and caffeic, chlorogenic and ferulic acid. The results showed that hydroethanolic extract, tea and phenolic acids had significant activity in experimental model tested. The results showed a little antioxidant activity for the extract, resin and tea when compared with standart caffeic acid. In the toxicological evaluation hydroethanolic extract and tea had presented alterations in the seric levels of transaminases ALT (Alanine aminotransferase) and AST (Aspartate aminotransferase) suggesting hepatotoxicity. Chemical profile of ethanolic extract, tea and resin was carried out by HPLC and MS and these techniques could identify caffeic, ferulic, chlorogenic, methylferulic, quinic, dicaffeoylquinic acids and a caffeic acid dimer. The phenolic acids were quantificated by HPLC. The results obtained in the chemical-pharmacological study of Operculina macrocarpa are fundamental for the future development of a pharmaceutical product with standarts of safety and efficacy... (Resumo completo clicar acesso electronic access below) / Orientador: Hérida Regina Nunes Salgado / Coorientador: Wagner Vilegas / Banca: Clélia Akiko Hiruma Lima / Banca: Luis Vitor Silva do Sacramento / Banca: Marco Vinícius Chaud / Banca: Dominique Corine Hermine Fischer / Banca: Hérida Regina Nunes Salgado / Doutor

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2018-06-19T14:21:45Z No. of bitstreams: 1 PDF - Allana Brunna Sucupira Duarte.pdf: 18551366 bytes, checksum: 4964f2ac412172ef2e8ca648e00e4758 (MD5) / Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2018-07-03T17:48:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Allana Brunna Sucupira Duarte.pdf: 18551366 bytes, checksum: 4964f2ac412172ef2e8ca648e00e4758 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-07-03T17:48:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Allana Brunna Sucupira Duarte.pdf: 18551366 bytes, checksum: 4964f2ac412172ef2e8ca648e00e4758 (MD5) Previous issue date: 2017-02-21 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Intestinal parasites caused by helminths are among the most frequent public health problems and affect mainly children. Conventional treatment of such diseases is carried out with antiparasitics having various adverse effects and are available in the dosage forms of tablets, syrups and suspensions which have disadvantages in pediatric use such as inability to swallow and unpleasant taste. Among the various forms of treatment, phytotherapy has been highlighted by the use of medicinal plants as an excellent alternative for the treatment of helminthes. In this way, this study proposed to obtain a formulation in the form of suppository containing nebulized extract of the tuber Operculina macrocarpa. Eighty-one extracts were produced using different extraction techniques, hydroalcoholic concentrations and quantities of plant material, following a Factorial Planning 3^3 , in order to determine the best yield extract. All extracts were characterized for their composition of polyphenols, condensed tannins and flavonoids. The extract with the highest amount of phytochemicals was selected for the other studies and development of the formulation, since there was no statistical difference in relation to yield. Thus, the extract produced by maceration was selected using 10 g of vegetal material dissolved in 100 mL of 50% (v/v) ethanol/water solution. The extract did not present cytotoxicity in erythrocytes. The anti-helminth activity test performed in goats showed that 14 days after treatment administration there was a reduction in the mean number of eggs per gram of faeces (OPG) of 79,40% compared to day zero. Thermal data demonstrated that the pharmaceutical excipients cocoa butter, EDTA and the mixture of methylparaben and propylparaben did not present incompatibility with the O.macrocarpa nebulizer extract and its binary mixtures, and these were therefore selected for the manipulation of suppositories. Therefore, the proposed anti-helminthic pediatric formulation was successfully obtained and had adequate organoleptic characteristics, average weight and disintegration time. / As parasitoses intestinais causadas por helmintos estão entre os mais frequentes agravos de saúde pública e afetam principalmente as crianças. O tratamento convencional dessas doenças é realizado com antiparasitários que apresentam diversos efeitos adversos e estão disponíveis nas formas farmacêuticas de comprimidos, xaropes e suspensões, as quais apresentam desvantagens no uso pediátrico como a incapacidade de deglutição e sabor desagradável. Dentre as diversas formas de tratamento a fitoterapia tem se destacado pela utilização de plantas medicinais como uma excelente alternativa para o tratamento de helmintoses. Desta forma, esse estudo se propôs a obter uma formulação na forma de supositório contendo extrato nebulizado do tubérculo Operculina macrocarpa. Oitenta e um extratos foram produzidos utilizando-se diferentes técnicas de extração, concentrações hidroalcoólicas e quantidades de material vegetal, seguindo um Planejamento Fatorial 3^3 , de modo a se determinar o extrato de melhor rendimento. Todos os extratos foram caracterizados quanto à sua composição de polifenois, taninos condensados e flavonoides. O extrato com maior quantidade de fitoconstituintes foi selecionado para os demais estudos e desenvolvimento da formulação, uma vez que não houve diferença estatística em relação ao rendimento. Assim, foi selecionado o extrato produzido por maceração, utilizando 10 g de material vegetal dissolvido em 100 mL de solução de etanol/água a 50% (v/v). O extrato não apresentou citotoxicidade em eritrócitos. O teste de atividade anti-helmíntica realizado em caprinos demonstrou que 14 dias após a administração do tratamento houve uma redução na média do número de ovos por gramas de fezes (OPG) de 79,40% comparado ao dia zero. Os dados térmicos demonstraram que os excipientes farmacêuticos manteiga de cacau, o EDTA e a mistura de metilparabeno e propilparabeno não apresentaram incompatibilidade com o extrato nebulizador de O.macrocarpa e suas mistura binárias, sendo estes, portanto, selecionados para a manipulação dos supositórios. Sendo assim, a formulação pediátrica anti-helmíntica proposta foi obtida com êxito e apresentou características organolépticas, peso médio e tempo de desintegração adequados.