Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The Solanaceae family is one of the largest and most complex, especially the Solanum genus, with about 1500 species. Solanum guaraniticum is a shrub found in Paraguay, Argentina and Brazil, popularly known as jurubeba or false jurubeba. This study aimed to quantify the main classes of secondary metabolites and determine the antimicrobial and antioxidant activities of the leaves of S. guaraniticum. The plant material was collected in the city of Guaporé, RS, Brazil, and is registered in the herbarium of the Biology Department at the Federal University of Santa Maria under number SMDB13158. The leaves of the plant were dried, triturated and macerated with ethanol (70%) for seven days. After this period, the material was filtered and the extract concentrated in rotary evaporator to obtain the aqueous extract. Part of this was taken to complete dryness yielding the crude extract (CE), another part was successively fractionated with chloroform (CHCl3), ethyl acetate (AcOEt) and butanol (BuOH), yielding the respective fractions. In the antioxidant and phytochemical analysis, the AcOEt fraction showed the highest amount of polyphenols (546.57 ± 2.35 mg of gallic acid equivalents/g) and the best antioxidant capacity by DPPH method (IC50 = 9.11 ± 0.75 μg/ mL). The CHCl3 fraction showed the highest contents of tannins (56.03 ± 0.68 mg of catechin equivalents/g), flavonoids (75.73 ± 0.34 mg rutin equivalents/g) and alkaloids (10.79 ± 0.06 mg/g), being more effective in scavenging reactive species, by inhibition of dichlorofluorescein oxidation (DCFH-DA), also showing the best activity of inhibition of lipid peroxidation by the TBARS method, as well as inhibition of protein oxidation, by the protein carbonyl method. HPLC analysis of CE and fractions revealed the presence of caffeic, chlorogenic and rosmarinic acids, very active phenolic acids that may be involved in the activities described. Regarding antimicrobial activity, assessed by broth microdilution, good activities were observed against Gram-positive bacteria, especially for CE (MIC of 32 μg/mL for M. luteus) and the AcOEt fraction (MIC of 64 μg/mL for S. intermedius and L. monocytogenes). The extracts were practically inactive against Gram-negative bacteria and inactive against fungi. It was also verified promising antimycobacterial activity, mainly to the CHCl3 fraction against M. smegmatis (MIC = 156 μg/mL). The results contributed to reveal some phytochemical characteristics of this species, and show that S. guaraniticum possesses considerable antimicrobial and antioxidant potential. / A família Solanaceae é uma das maiores e mais complexas, destacando-se o gênero Solanum, com cerca de 1500 espécies. Solanum guaraniticum é um arbusto encontrado no Paraguai, Argentina e Brasil, conhecido popularmente como jurubeba ou falsa jurubeba. Este estudo teve como objetivo quantificar as principais classes de metabólitos secundários e determinar as atividades antioxidantes e antimicrobianas das folhas de S. guaraniticum. O material vegetal foi coletado no município de Guaporé, RS, Brasil, e está registrado no herbário do Departamento de Biologia da Universidade Federal de Santa Maria sob o número SMDB 13158. As folhas da planta foram secas, trituradas, e maceradas com etanol (70%) por sete dias. Após este período, o material foi filtrado e o extrato concentrado em evaporador rotatório a fim de obter o extrato aquoso. Parte deste foi levado à secura total originando o extrato bruto (EB), outra parte foi fracionado sucessivamente com clorofórmio (CHCl3), acetato de etila (AcOEt) e butanol (BuOH), originando as respectivas frações. Na análise fitoquímica e antioxidante, a fração AcOEt apresentou a maior quantidade de polifenóis (546.57 ± 2,35 mg de equivalentes de ácido gálico/g) e a melhor capacidade antioxidante através do método do DPPH (IC50 = 9.11 ± 0,75 μg/mL). Já a fração CHCl3 apresentou os maiores teores de taninos (56,03 ± 0,68 mg de equivalentes de catequina/g), flavonoides (75,73 ± 0,34 mg de equivalentes de rutina/g) e alcaloides (10,79 ± 0,06 mg/g), sendo a fração mais eficaz na remoção de espécies reativas, por inibição da oxidação da diclorofluoresceína (DCFH-DA), apresentando também a melhor atividade de inibição da peroxidação lipídica, avaliada através do método do TBARS, bem como de inibição da oxidação de proteínas, pelo método da proteína carbonil. A análise do EB e frações por CLAE revelou a presença dos ácidos cafeico, clorogênico e rosmarínico, ácidos fenólicos bastante ativos e que podem estar envolvidos nas atividades descritas. No que diz respeito à atividade antimicrobiana, avaliada através de microdiluição em caldo, boas atividades foram verificadas frente a bactérias Gram-positivas, principalmente para o EB (CIM de 32 μg/mL para M. luteus) e para a fração AcOEt (CIM de 64 μg/mL para S. intermedius e L. monocytogenes). Os extratos foram praticamente inativos contra bactérias Gram-negativas e inativos contra fungos. Verificou-se também atividade antimicobacteriana promissora, principalmente para a fração CHCl3 contra M. smegmatis (CIM = 156 μg/mL). Os resultados ajudam a elucidar algumas características fitoquímicas da espécie e mostram que S. guaraniticum possui potenciais antioxidante e antimicrobiano consideráveis.

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The use of medicinal plants for the treatment and prevention of disease is a common practice, despite their effects are few studied scientifically. Solanum guaraniticum, also known as false jurubeba, is a medicinal plant widely distributed in Rio Grande do Sul and used for the treatment of gastric and hepatic disorders. Similarly, Syzygium jambos has its leaves, seeds and fruits used for the treatment of diabetes mellitus. Therefore, considering the popularity of the species mentioned above and the lack of data on their pharmacological and toxicological profiles, the aim of this study was to evaluate the effect of leaf extracts of S. jambos and S. guaraniticum on biochemical and oxidative stress parameters in in vitro and in vivo models.The extracts showed vitamin C and phenolic compounds, among which were identified gallic, chlorogenic and ellagic acids, catechin, epicatechin, rutin, quercitrin, isoquercitrin, quercetin and kaempferol in both extracts and caffeic acid only in S. jambos extract. In models of oxidative stress induction, both extracts exhibited anti-hemolytic effect on human erythrocytes and were capable of decrease the process of lipid peroxidation, and this last effect was also observed in kidney, liver and brain tissues of rats, in vitro. In these tissues, both extracts were also able to protect the thiol groups. The extracts showed H2O2 and NO scavenging ability, Fe2+ chelating activity and reducing capacity, proving its antioxidant action. In all assays, the extract of S. jambos was more potent as an antioxidant and also showed tiol-peroxidase - like activity. We observed an inhibition of the activity of δ-aminolevulinic acid dehydratase (δ-ALA-D) in human erythrocytes by both extracts, and the S. guaraniticum was more potent in this assay. It is possible to suggest an involvement of zinc ions of the active site of this enzyme in this inhibition mechanism. The extract of S. guaraniticum administered in vivo, was not able to cause changes in the activity of the enzyme δ-ALA-D, as well as enzymes acetilcholinesterase and N-acetyl-b-D-glucosaminidase. The Artemia salina lethality test showed that both extracts are biologically active. In lymphocytes, in vitro, the extract of S. jambos altered mitochondrial activity and inhibit AChE activity, suggesting an immunomodulatory effect, while the extract of S. guaranticium shows cytotoxic effects. In the acute toxicity evaluation of the extract of S. guaraniticum was possible to identify that the LD50 is greater than 5000 mg/kg and, therefore, this extract can be considered non-toxic for human consumption. Furthermore, although the animals did not show significant bodily, hematological and biochemical changes, the treatment with the extract of S. guaraniticum was able to cause an alteration in the open field test. The reduction in the number of crossing and rearing may indicate a depressant effect, which seems to be delayed and short-lasting. Therefore, the vegetal species studied can be recognized as sources of natural antioxidants and have prospective use in preventive medicine against oxidative stress related diseases, although its popular use should be done with caution until further studies regarding the toxicological profile of the extracts is performed. / O uso de plantas medicinais no tratamento e prevenção de doenças é pratica comum, apesar de poucas terem seus efeitos estudados cientificamente. A Solanum guaraniticum, conhecida também como falsa jurubeba, é uma planta amplamente distribuída no Rio Grande do Sul e utilizada para o tratamento de distúrbios gástricos e hepáticos. Já o Syzygium jambos,conhecido popularmente como jambolão , tem suas folhas, sementes e frutos utilizados para o tratamento do diabetes mellitus. Assim, considerando a popularidade das espécies acima citadas e a escassez de dados sobre os seus perfis farmacológico e toxicológico, o objetivo desse estudo foi avaliar o efeito dos extratos de folhas de S. jambos e S. guaraniticum sobre parâmetros bioquímicos e de estresse oxidativo em modelos in vitro e in vivo. Os extratos apresentaram vitamina C e compostos fenólicos, dentre os quais foram identificados: ácido gálico, elágico e clorogênico, catequina e epicatequina, rutina, quercitina quercitrina, isoquercitrina e canferol em ambos os extratos, e ácido cafeico somente no extrato de S. jambos. Em modelos de indução de estresse oxidativo, os extratos apresentaram efeito anti-hemolítico em eritrócitos humanos, e foram capazes de diminuir o processo de lipoperoxidação, efeito também observado em tecido renal, cerebral e hepático de ratos, in vitro. Nesses tecidos, ambos os extratos também foram capazes de proteger os grupos tióis. Os extratos apresentaram capacidade removedora de H2O2 e NO, atividade quelante de íons Fe2+ e capacidade redutora, comprovando sua ação antioxidante. Em todos os testes realizados, o extrato de S. jambos se mostrou mais potente como antioxidante e ainda apresentou atividade mimética às enzimas tiolperoxidades. Observou-se uma inibição da atividade da δ-aminolevulinato desidratase (δ-ALA-D) em eritrócitos humanos por ambos os extratos, sendo que o de S. guaraniticum foi mais potente nesses ensaios. É possível sugerir um envolvimento dos íons zinco do sítio ativo da enzima nesse mecanismo de inibição. O extrato de S. guaraniticum administrado in vivo, não foi capaz de provocar alterações na atividade da enzima δ-ALA-D, assim como nas enzimas aceticolinesterase (AChE) e N-acetyl-b-D-glucosaminidase. O teste de letalidade da Artemia salina demonstrou que ambos os extratos são bilogicamente ativos. Em linfócitos, in vitro, o extrato de S. jambos alterou a atividade mitocondrial e inibiu a atividade da AChE, sugerindo um efeito imunomodulatório enquanto que o extrato de S. guaranticium apresentou efeitos citotóxicos. Na avaliação da toxicidade aguda do extrato de S. guaraniticum foi possível identificar que a DL50 é superior a 5000 mg/kg e, portanto, esse extrato pode ser considerado não tóxico para o consumo humano. Além disso, apesar de os animais não terem apresentado alterações corporais, hematológicas e bioquímicas significativas, o tratamento com o extrato de S. guaraniticum foi capaz de causar uma alteração no teste do campo aberto. A redução no número de cruzamentos e levantadas pode indicar um efeito depressor, que parece ser tardio e não permanente. Portanto, as espécies vegetais estudadas podem ser reconhecidas como fonte de antioxidantes naturais e tem uso prospectivo na medicina preventiva contra doenças relacionadas ao estresse oxidativo, mas seu uso popular deve ser feito com cautela até que uma maior investigação em relação ao perfil toxicológico dos extratos seja realizada.