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Síntese, caracterização e avaliação biológica de aminoálcoois lipofílicos acoplados a carboidratos, candidatos a novos agentes antituberculoseFernandes, Fábio de Souza 27 February 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-02-27 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / As aminas e aminoalcoóis são uma importante classe química que se
encontra presente em um vasto grupo de substâncias de ocorrência natural e
sintética. O aminoálcool S,S-etambutol é um agente quimioterapêutico
antitubercular seguro de primeira escolha. Aminas e aminoalcoóis glicosilados
são conhecidos pelas suas atividades antibacterianas.
Este trabalho trata da síntese de derivados de aminoalcoóis acoplados a
série D-arabinose e D-galactose, que resultou na obtenção de quatorze
compostos inéditos.
Em um primeiro momento foram preparados seis diaminas e sete
aminoálcoois N-alquilados com cadeias carbônicas de diferentes tamanhos. As
diaminas e aminoalcoóis obtidos foram acoplados ao intermediário 6-O-(2’,3’-
epoxipropil)-1,2:3,4-di-isopropilideno- -D-galactopiranosídeo que foi preparado
por meio de reações clássicas da química de carboidratos. Foram obtidos treze
compostos inéditos estando todos na forma de mistura de diasteroisômeros.
Obteve-se também um aminoálcool derivado da série D-arabinose. Este
foi preparado pela reação de abertura do epóxido do derivado 2,3-anidro-5-Obenzil-
-D-lixofuranosídeo de metila pelo aminoálcool comercial
monoetanolamina.
Vários aminoálcoois da série D-galactose, foram submetidos à avaliação
de suas atividades antibacterianas e antituberculose e apresentaram resultados
promissores. / A amines and aminoalcohols are important chemical classes that are
present in a large group of synthetic and naturally occurring substances.
The presence of alcohol and amine functional groups allow these
substances aminoalcohol S,S-ethambutol is a reliable first-line antitubercular
chemotherapeutic agent. Glycosylated amines and aminoalcohols are known
for their antibacterial activities.
This work describes the synthesis of aminoalcohols derived from Darabinose
and D-galactose which resulted in the synthesis of fourteen novel
compounds.
Initially we reported the preparation of six diamines and seven Nalkylated
amines with carbon chains of different lengths. The diamines and
aminoalcohols thus obtained were coupled to the intermediate 6-O-(2’,3’-
epoxypropyl)-1,2:3,4-di-isopropylidene- -D-galactopyranoside that was
prepared by classical carbohydrate chemical reactions. Thirteen new
compounds were obtained, all in the form of diastereoisomeric mixture.
We also obtained an aminoalcohol derived from D-arabinose series. This
was prepared by the epóxido opening reaction of methyl 2,3-anydro-5-Obenzyl-
-D-lyxofuranoside from the commercial aminoalcohol
monoethanolamine. Several aminoalcohols of the D-galactose series were
submitted for biological assays in order to evaluate their antibacterial and
antitubercular activities and showed promising results.
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Síntese, caracterização e avaliação biológica de aminoálcoois lipofílicos acoplados a carboidratos, candidatos a novos agentes antituberculoseFernandes, Fábio de Souza 27 February 2012 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-06-28T19:17:55Z
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Previous issue date: 2012-02-27 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / As aminas e aminoalcoóis são uma importante classe química que se
encontra presente em um vasto grupo de substâncias de ocorrência natural e
sintética. O aminoálcool S,S-etambutol é um agente quimioterapêutico
antitubercular seguro de primeira escolha. Aminas e aminoalcoóis glicosilados
são conhecidos pelas suas atividades antibacterianas.
Este trabalho trata da síntese de derivados de aminoalcoóis acoplados a
série D-arabinose e D-galactose, que resultou na obtenção de quatorze
compostos inéditos.
Em um primeiro momento foram preparados seis diaminas e sete
aminoálcoois N-alquilados com cadeias carbônicas de diferentes tamanhos. As
diaminas e aminoalcoóis obtidos foram acoplados ao intermediário 6-O-(2’,3’-
epoxipropil)-1,2:3,4-di-isopropilideno- -D-galactopiranosídeo que foi preparado
por meio de reações clássicas da química de carboidratos. Foram obtidos treze
compostos inéditos estando todos na forma de mistura de diasteroisômeros.
Obteve-se também um aminoálcool derivado da série D-arabinose. Este
foi preparado pela reação de abertura do epóxido do derivado 2,3-anidro-5-Obenzil-
-D-lixofuranosídeo de metila pelo aminoálcool comercial
monoetanolamina.
Vários aminoálcoois da série D-galactose, foram submetidos à avaliação
de suas atividades antibacterianas e antituberculose e apresentaram resultados
promissores. / A amines and aminoalcohols are important chemical classes that are
present in a large group of synthetic and naturally occurring substances.
The presence of alcohol and amine functional groups allow these
substances aminoalcohol S,S-ethambutol is a reliable first-line antitubercular
chemotherapeutic agent. Glycosylated amines and aminoalcohols are known
for their antibacterial activities.
This work describes the synthesis of aminoalcohols derived from Darabinose
and D-galactose which resulted in the synthesis of fourteen novel
compounds.
Initially we reported the preparation of six diamines and seven Nalkylated
amines with carbon chains of different lengths. The diamines and
aminoalcohols thus obtained were coupled to the intermediate 6-O-(2’,3’-
epoxypropyl)-1,2:3,4-di-isopropylidene- -D-galactopyranoside that was
prepared by classical carbohydrate chemical reactions. Thirteen new
compounds were obtained, all in the form of diastereoisomeric mixture.
We also obtained an aminoalcohol derived from D-arabinose series. This
was prepared by the epóxido opening reaction of methyl 2,3-anydro-5-Obenzyl-
-D-lyxofuranoside from the commercial aminoalcohol
monoethanolamine. Several aminoalcohols of the D-galactose series were
submitted for biological assays in order to evaluate their antibacterial and
antitubercular activities and showed promising results.
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Síntese e avaliação biológica de aminas e aminoalcoóis aromáticos e heteroaromáticosReis, Samira Gama 24 August 2012 (has links)
Submitted by Renata Lopes (renatasil82@gmail.com) on 2016-07-12T13:41:01Z
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Previous issue date: 2012-08-24 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Tem-se observado um aumento do número de bactérias e protozoários resistentes aos
quimioterápicos em uso. Desta forma, esses fármacos correm o risco de se tornarem
obsoletos, tornando imprescindível o desenvolvimento de novos compostos que sejam
biologicamente ativos. Dentre as diversas classes de compostos antimicrobianos ou
antiprotozoários têm tido destaque os grupos aminoalcoóis e os heterociclos aromáticos,
presente em muitos fármacos.
Dando continuidade aos estudos realizados por nosso grupo de pesquisa, neste trabalho
são descritas as sínteses de aminas e aminoalcoóis por aminação redutiva de benzaldeídos
substituídos (p-octiloxi-, p-nitrobenzaldeído, p-metóxi benzaldeído), e de 2- e 4-piridina
carboxaldeídos com monoetanolamina, 2-amino-2-metilpropanol e com a octilamina.
Na segunda parte do trabalho foram sintetizados compostos derivados do metronidazol,
substância de amplo espectro de atividade. Os compostos foram obtidos a partir de
substituição nucleofílica do mesilato de metronidazol, com diferentes amino álcoois e
octilamina.
Após purificação e caracterização através dos métodos espectroscópicos usuais (RMN
1H e 13C e IV), as propriedades biológicas dos compostos obtidos foram avaliados in vitro. A
avaliação da atividade antibacteriana contra diversos micro-organismos Gram-positivos e G
ram-negativos foi feita através da análise do halo de inibição (método de difusão em Agar) e
da concentração inibitória mínima (CIM). Os derivados de metronidazol estão sendo
avaliados quanto a sua atividade antiparasitária.
Os resultados mostraram que a atividade antibacteriana depende da lipofilia, já que todos
os compostos possuindo a cadeia octila inibiram o crescimento bacteriana. / An increased number of bacteria and protozoa resistant to the usual chemotherapy has
been observed. Thus, these drugs could become obsolete, making essential the
development of new biologically active compounds. Among the various classes of
antimicrobial and antiprotozoal compounds, amino alcohols and heterocyclic aromatic groups
have been high lighted, as they are found in many drugs.
Giving continuity to the ongoing studies conducted by our research group, in this work are
described the synthesis of amines and amino alcohols by reductive amination of substituted
benzaldehydes (p-octyloxy, p-methoxy and p-nitro benzaldehyde) and of 2-pyridil and 4-
pyridil carboxaldehydes with monoethanolamine, 2-amino-2-methylproanol and octylamine.
In the second part of the work compounds were synthesized from metronidazole, a
substance with a broad spectrum of activity. The compounds were obtained by nucleophilic
substitution of metronidazole mesylate with different amino alcohols and octylamine.
After purification and characterization through the usual spectroscopic methods (1H NMR,
13C NMR and IR), the biologic properties of the obtained compounds were evaluated in vitro.
The evaluation of the antibacterial activity was performed against gram-positive and gramnegative
microorganisms, through the analysis of the halo of inhibition and of the minimum
inhibitory concentration. The metronidazole derivatives are being evaluated for their
antiparasitic properties.
The results show that the antibacterial activity depends on lipophilicity, since all the
compounds carrying the octyl chain were active.
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