Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Os Ãcidos AnacÃrdicos (AA), isolados do lÃquido da casca da castanha, da planta medicinal Anacardium occidentale (cajueiro, Anacardiaceae) e que possuem propriedades antioxidante, inibidora de lipoxigenase, anti-Helicobacter pylori e antitumoral foram avaliados e caracterizados farmacologicamente, pela primeira vez, usando modelos animais de nocicepÃÃo (contorÃÃes pelo Ãcido acÃtico, formalina, capsacina e placa quente), inflamaÃÃo (edema de pata pela carragenina e granuloma por pellet de algodÃo) e Ãlcera gÃstrica (etanol e indometacina). Em camundongos, a administraÃÃo oral dos AA (10, 30 e 100 mg/kg) e Ãcido acetilsalicÃlico (250 mg/kg) reduziram significativamente as contorÃÃes abdominais induzidas pelo Ãcido acÃtico em 33, 44, 47 e 70%, respectivamente. Os AA (10, 30 e 100 mg/Kg, v.o.) demonstraram atividade antinociceptiva nas duas fases do teste da formalina, o mesmo efeito sendo observado com a morfina (7,5mg/kg, s.c.). AA demontraram efeito antinociceptivo no modelo da placa quente, mas nÃo no modelo da capsaicina. AA, nas mesmas doses, demonstraram significante atividade antiinflamatÃria, evidenciada pela reduÃÃo no edema de pata induzido pela carragenina e reduÃÃo dos pesos Ãmido e seco dos granulomas de algodÃo. AlÃm disso, observou-se que AA (10, 30 e 100 mg/kg) e misoprostol (50μg/kg) administrados oralmente proporcionaram gastroproteÃÃo contra as ulceraÃÃes gÃstricas induzidas por etanol e indometacina. Nas respectivas doses, as reduÃÃes foram de 25, 64, 83 e 63%, no modelo do etanol, e de 21, 41, 50 e 61%, no modelo da indometacina. No estudo do mecanismo de gastroproteÃÃo, os papÃis de receptores TRPV1, prostaglandinas endÃgenas, Ãxido nÃtrico e canais de potÃssio sensÃveis ao ATP foram analisados. O efeito dos tratamentos sobre os marcadores do estresse oxidativo associado ao etanol, GSH, MDA, catalase, SOD e nÃveis totais de nitrato/nitrito como um Ãndice de NO tambÃm foram medidos no tecido gÃstrico. O efeito dos AA sobre o volume secretÃrio gÃstrico e acidez total foram analisados no modelo de ligadura pilÃrica em ratos. AA proporcionaram gastroproteÃÃo dose dependente contra os danos causados pelo etanol e preveniram as alteraÃÃes induzidas pelo etanol sobre os nÃveis de GSH, MDA, catalase, SOD e nitrato/nitrito. Contudo, AA falharam em modificar a secreÃÃo e acidez total gÃstrica. A gastroproteÃÃo dos AA foi reduzida em animais prÃ-tratados com capsazepina, indometacina, L-NAME e glibenclamida. Os resultados sugerem que os AA exercem gastroproteÃÃo principalmente atravÃs de um mecanismo antioxidante. Outros mecanismos complementares incluindo a ativaÃÃo dos receptores TRPV1, estimulaÃÃo de prostaglandinas endÃgenas e Ãxido nÃtrico e a abertura de canais de potÃssio dependentes de ATP estÃo envolvidos. Esses efeitos combinados podem estar provavelmente acompanhados pelo aumento na microcirculaÃÃo gÃstrica. Os resultados demonstram que os Ãcidos anacÃrdicos, isolados de A. occidentale, possuem atividade antinociceptiva, antiinflamatÃria e gastroprotetora, e que merecem maior avaliaÃÃo futura em modelos animais que simulem doenÃas inflamatÃrias degenerativas agudas e crÃnicas em humanos. / The anacardic acids (AA), isolated from cashew nut-shell liquid of popular medicinal plant Anacardium occidentale (cajueiro, Anacardiaceae) and were shown to possess antioxidant, lipoxygenase inhibitory, anti-Helicobacter pylori and antitumor properties were evaluated and pharmacologically characterized for the first time using the animal models of nociception (acetic acid writhing. formalin, capsaicin, and hot-plate), inflammation (carrageenan paw edema, cotton pellet granuloma), and gastric ulcer (ethanol, indometacin). In mice, orally administered AA (10, 30, and 100 mg/kg) and acetylsalisylic acid (250 mg/kg) significantly reduced the acetic acid-induced abdominal writhes by 33, 44, 47 and 70 %, respectively. AA (10, 30 and 100 mg/Kg, p.o.) significantly reduced the formalin-induced nociception at both first and second phases in a manner similar to morphine (7,5mg/kg, i.p.). AA reduced nociceptive effect in the model of hot-plate, but not in the capsaicin-induced hind-paw nociception. AA, at similar doses were found to have significant anti-inflammatory activity, evidenced by decreases in hind-paw edema in carrageenan model and reductions in both wet and dry weights of granulomas in cotton pellets model. It was further observed that AA (10, 30, and 100 mg/kg, p.o.) and misoprostol (50μg/kg) administered orally afforded gastroprotection against gastric ulcerations evoked by both ethanol and indomethacin. At the repective doses, the reductions were 25; 64; 83 and 63 %, respectively in ethanol model, and 21; 41; 50 e 61 %, respectively, in indomethacin model. In the study of gastroprotective mechanism(s), the roles of TRPV1 channel, endogenous prostaglandins, nitric oxide and ATP-sensitive potassium channels were analysed. Treatments effects on ethanol-associated oxidative stress markers GSH, MDA, catalase, SOD, and total nitrate/nitrite levels as an index of NO were also measured in gastric tissue. Besides, the effects of AA on gastric secretory volume and total acidity were analysed in pylorus-ligated rat. AA afforded a dose-related gastroprotection against the ethanol damage and further prevented the ethanol-induced changes in the levels of GSH, MDA, catalase, SOD and nitrate/nitrite. However, they failed to modify the gastric secretion or the total acidity. It was observed that the gastroprotection by AAs was greatly reduced in animals pretreated with capsazepine, indomethacin, L-NAME or glibenclamide. These results suggest that AAs afford gastroprotection principally through an antioxidant mechanism. Other complementary mechanisms include the activation of TRPV1 channel, stimulation of endogenous prostaglandins and nitric oxide, and opening of K(+)(ATP) channels. These combined effects are likely to be accompanied by an increase in gastric microcirculation. Taken together, these data suggest that anacardic acids from A. occidentale possess anti-inflammatory, antinociceptive and gastroprotective properties that merit further evaluation of these acids in animal models that simulate the acute and or chronic degenerative inflammatory diseases in humans.

Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Many substances have been tested for their ability to protect against paracetamol toxicity and those that possess antioxidant properties have been the ones of major interest. The cashew tree is a tropical plant known for its biological properties related to its antioxidant potential. This work aims to evaluate the hepatoprotective effect of cashew apple pulp and anacardic acids in response to stress induced by paracetamol. Thus, were determined in the cashew apple pulp the levels of vitamin C, anthocyanins, flavonoids yellow, carotenoids, total polyphenols and total antioxidant activity. The anacardic acids were extracted from cashew nut shell liquid (CNSL) and antioxidant activity was determined by ABTS and DPPH methods. The evaluation of hepatoprotective effect consisted on intragastric feeding (i.g.) of different groups of Swiss mice for 15 consecutive days with cashew apple pulp and anacardic acids. On 15th day of treatment, one hour after the last dose, animals received or not acute dose of paracetamol. Blood samples were collected for dosages of enzyme activities, alanine aminotransferase (ALT), aspartate aminotransferase (AST) and alkaline phosphatase (ALP) in serum. In the liver, lipid peroxidation, non-protein sulfhydryl groups (NP-SH) and the activity of superoxide dismutase (SOD) were evaluated. The phytochemical profile of cashew apple pulp revealed the presence of vitamin C (115.62  2.058 mg/100g), anthocyanins (3.40  0.6777 mg/100 g), yellow flavonoids (10.19  1.3046 mg/100 g), carotenoids (0.71  0.0036 mg/100g) and polyphenols (626.5  3.536 mg/100g). The total antioxidant activity of cashew apple pulp was 14.495  0.2475 ÂM Trolox/g sample and 6131.909  46.444 g sample/g DPPH and of the anacardic acids was 2113.72  141.8456 ÂM Trolox/g sample and  1073.28 11.7217 g sample/g DPPH. Pretreatment with cashew apple pulp and anacardic acids reduced the activity of the enzymes ALT, AST and ALP in response to stress induced by paracetamol. The cashew apple pulp and anacardic acids reduced lipid peroxidation, inhibited the depletion of NP-SH and SOD activity. The hepatoprotective action of the anacardic acids was more efficient than the cashew apple pulp. / Muitas substÃncias vÃm sendo testadas quanto à capacidade de proteger contra a toxicidade do paracetamol e aquelas que possuem propriedades antioxidantes tÃm sido as de maior interesse. O cajueiro à uma planta tropical conhecida pelas propriedades biolÃgicas relacionadas ao seu potencial antioxidante. Esse trabalho tem como objetivo avaliar o efeito hepatoprotetor da polpa de caju e de Ãcidos anarcÃdicos em resposta ao estresse induzido por paracetamol. Para tanto, foram determinadas na polpa de caju os teores de vitamina C, antocianinas, flavonoides amarelos, carotenoides, polifenois totais e atividade antioxidante total. Os Ãcidos anacÃrdicos foram extraÃdos do lÃquido da casca da castanha (LCC) de caju e a atividade antioxidante foi determinada pelos mÃtodos de ABTS e DPPH. A avaliaÃÃo do efeito hepatoprotetor consistiu na alimentaÃÃo intragÃstrica (i.g.) de diferentes grupos de camundongos Swiss por 15 dias consecutivos com polpa de caju e Ãcidos anacÃrdicos. No 15 dia de tratamento, uma hora apÃs a Ãltima dose, os animais receberam ou nÃo dose aguda de paracetamol. Amostras de sangue foram coletadas para as dosagens das atividades das enzimas, alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST) e fosfatase alcalina (ALP) no soro. No fÃgado, foram avaliados a peroxidaÃÃo lipÃdica, os grupos sulfidrilas nÃo proteicos (NP-SH) e a atividade da superÃxido dismutase (SOD). O perfil fitoquÃmico da polpa de caju revelou a presenÃa de vitamina C (115,62  2,058 mg/100g), antocianinas (3,40  0,6777 mg/100g), flavonoides amarelos (10,19  1,3046 mg/100g), carotenoides (0,71  0,0036 mg/100g) e polifenois (626,5  3,536 mg/100g). A atividade antioxidante total da polpa de caju foi de 14,495  0,2475 ÂM Trolox/g de amostra e 6.131,909  46,444 g de amostra/g DPPH e dos Ãcidos anacÃrdicos foi de 2.113,72  141,8456 ÂM Trolox/g de amostra e 1.073,28  11,7217 g de amostra/g DPPH. O prÃ-tratamento com polpa de caju e Ãcidos anacÃrdicos reduziu a atividade das enzimas ALT, AST e ALP em resposta ao estresse induzido por paracetamol. A polpa de caju e os Ãcidos anacÃrdicos reduziram a peroxidaÃÃo lipÃdica, inibiram a depleÃÃo de NP-SH e a atividade da SOD. A aÃÃo hepatoprotetora dos Ãcidos anarcÃdicos foi mais eficiente que a polpa de caju.

MgAl layered double hydroxides nanoparticles (LDHs) are known as the useful materials in agrochemsitry. LDHs can be used as a bio-insecticide carrier to enhance insecticide’s activity efficiency. In our study, to improve the insecticide activity of anacardic acid, an extract from cashew nut shell liquid, we intercalated it MgAl layered double hydroxides nanoparticles. Different hybridization between anacardic acid and LDHs (37, 74, 148, and 296μg/mL) (L-As) were made and tested on the survivals of cutworms (Spodoptera litura). L-As or free anacardic acid was sprayed directly on the leaves mustard to feed cutworms or directly on the skin of cutworms. Our results showed that in all L-As treatments, the worm killing efficiency was higher than the free anacardic acid treatment. / Hạt nano lớp đôi hydroxides MgAl (LDHs) được biết đến như là những vật liệu hữu ích trong nông ngành hóa học nông nghiệp. LDHs có thể được dùng như là một loại chất mang cho thuốc trừ sâu sinh học để tăng cường hiệu lực diệt sâu. Trong nghiên cứu này, để tăng cường hiệu lực diệt sâu của anacardic acid, một loại hoạt chất được chiết từ dầu vỏ hạt điều, chúng tôi đã gắn chèn nó lên hạt nano lớp đôi hydroxides MgAl. Các nồng độ khác nhau của dạng lai của anacardic và LDHs (37, 74, 148 và 296μg/mL) (L-As) đã được kiểm tra tỷ lệ sống của ấu trùng sâu khoang (Spodoptera litura). Các nghiệm thức L-As và dạng anacardic acid tự do đã được phun lên lá rau cải ngọt cho ấu trùng sâu ăn hoặc phun trực tiếp lên da ấu trùng sâu. Kết quả cho thấy, tất cả các công thức có xử lý bằng L-As, hiệu lực diệt ấu trùng sâu đều cao hơn so với dạng anacardic acid ở trạng thái tự do.

Os ácidos anacárdicos (AAs) provenientes do líquido da casca da castanha de caju têm propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias. Seus efeitos são bem estabelecidos em vários sistemas in vitro, no entanto não há publicações a respeito de suas ações no tecido pulmonar. No presente estudo, foram analisados os efeitos da suplementação dos AAs em modelo de inflamação subaguda induzida pelas partículas resultantes da combustão do diesel (DEP) em camundongos. Camundongos BALB/c machos receberam por 20 dias consecutivos instilação intranasal de 50 g DEP diluídos em 10 L de salina. Como pré-tratamento, 10 dias antes do ínicio da instilação intranasal com DEP, os animais foram tratados por via oral com 50, 150 ou 250 mg/kg de AAs diluídos em 100 L de óleo da castanha de caju ou apenas 100 L de óleo da castanha de caju (veículo). Foram analisados: a densidade de células inflamatórias, as células imunomarcadas para TNF-, NF-B e KC e a área imunomarcada para 8-isoprostano no parênquima pulmonar. Além disso, foi mensurado o perfil celular e de citocinas no LBA e a área imunomarcada por VCAM e KC nos vasos peribronquiolares. As atividades das enzimas antioxidantes GR, GPx, GST e CAT foram analisadas no tecido pulmonar e no sangue periférico. O tratamento com os AAs foram capazes de agir como substâncias protetoras no parênquima pulmonar. A dose de 50 mg/kg demonstrou efeitos mais proeminentes na redução dos marcadores de inflamação pulmonar, no entanto as três doses foram capazes de atuarem como substâncias antioxidantes aumentando a atividade das enzimas antioxidantes e reduzindo a expressão de VCAM nos vasos pulmonares na presença da sobrecarga oxidativa induzida pelas DEP. Portanto, os AAs demonstraram ter potencial preventivo contra os efeitos das DEP no sistema respiratório, atuando como substâncias naturais com propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes / Anacardic acids (AAs) from cashew nut shell liquid have important antioxidant properties. However despite their well established effects in several systems in vitro, there were no reports about their effects in lung tissue. In this present study, we examined the effects of AAs supplementation in a model of low diesel exhaust particles (DEP) induced lung inflammation in mice. Male BALB/c mice received intranasal instillation of 50 g DEP diluted in 10 L of saline solution during 20 days. Ten days before instillation, animals were oral treated by the following 30 days with 50, 150 or 250 mg/Kg AAs diluted in 100 L of cashew nut oil (CNO) or vehicle (100 L of CNO). In order to evaluate anti-inflammatory and antioxidant effects, we analyzed the influx of inflammatory cells, TNF-, NF-B and KC positive cells; and the expression of 8-isoprostane in alveolar parenchyma. In addition, we measured the cellular profile and cytokines level in BALF and the VCAM and KC expressions in peribronchiolar pulmonary vessels.The activities of antioxidant enzymes GR, GPx, GST and CAT were analyzed by spectrophotometric method to assessing oxidative status in the lung tissue and in the peripheral blood. Treatment with AAs was able to act as a protective substance in lung tissue. The dose of 50 mg/kg showed more prominent effects in decreasing the inflammatory markers caused by DEP, however all the three doses are able to preserve antioxidant enzymes activities in the presence of oxidative charge and decreased the expression of VCAM in vessels. Furthermore, we demonstrated that AAs, which are natural substance, have potential effects against air pollution-related effects in respiratory system, acting as anti-inflammatory and antioxidant properties

A doença de Chagas representa um problema de saúde pública em muitos países e regiões. O tratamento consiste em fármacos tóxicos, com eficácia discutível, principalmente, na fase crônica da doença. Assim, faz-se necessário o planejamento de novos quimioterápicos, mais seguros e eficazes. Os dendrímeros são novas arquiteturas moleculares formadas por um foco central e ramificações partindo desse foco. Apresentam diversas aplicações biológicas como, por exemplo, atuar como transportadores de fármacos. Face ao exposto, o objetivo deste trabalho foi o estudo de condições para ligar o ácido anacárdico (AA) em derivado dendrimérico com potencial ação na doença de Chagas, o qual tem como foco central o ácido succínico (AS) e ramificações compostas por arginina (Arg) e lisina (Lys). Sabe-se que a cruzaína, uma cisteíno-protease do T. cruzi, catalisa a hidrólise de ligação peptídica entre lisina e arginina. A síntese dos compostos em fase sólida forneceu os derivados brutos: (1) pró-fármaco AA-K-R-NH2 e (2) G.05 AA-K(AS)-R-NH2, que foram purificados e caracterizados por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência e espectrometria de massas. Os compostos purificados AA-K-R-NH2 e AA-K(AS)-R-NH2 apresentaram rendimentos de 34% e 47%, com pureza de 88% e 98%, respectivamente. Os resultados dos experimentos enzimáticos utilizando o AA-K-R-NH2 não foram conclusivos. Acredita-se que a baixa solubilidade e/ou baixa concentração podem ter contribuído para tal. Já na estabilidade química em pH 7,4 (que simula pH sanguíneo), pH 1,2 (que simula pH estomacal) e pH 8,5 (que simula pH intestinal), observou-se que o AA-K(AS)-R-NH2 foi estável durante as 24 h de ensaio. Estes últimos resultados são interessantes, pois espera-se que o pró-fármaco dendrimérico alcance o T. cruzi estruturalmente integro, sofrendo hidrólise e liberação do composto ativo no interior do parasita. / Chagas disease is a public health problem in many countries and regions. The treatment consists of toxic drugs, with debatable efficacy, mainly, in the chronic phase of the disease. Thus, it is necessary to plan new chemotherapeutics, safer and more effective than those drugs. Dendrimers are new molecular architectures composed by a central focus and branching from that focus. They present several biological applications, such as acting as drug carriers. Thereby, the goal of this work was the study of conditions to bind anacardic acid (AA) in a dendrimeric derivative with potential action in Chagas disease, which was composed by a central focus of succinic acid (AS) and branches of arginine (Arg) and lysine (Lys). Cruzain, a T. cruzi cysteine protease, is known to catalyze the peptide-binding hydrolysis between lysine and arginine. Synthesis of the solid phase compounds provided the crude derivatives: (1) prodrug AA-KR-NH2 and (2) G.05 AA-K(AS)-R-NH2, which were purified and characterized by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) and mass spectrometry. The purified AA-K-R-NH2 and AA-K(AS)-R-NH2 compounds showed yields of 34% and 47%, with purity of 88% and 98% respectively. The results of the enzymatic experiments using AA-K-R-NH2 were not conclusive. It is believed that the low solubility and/or low concentration may have contributed for this. On the chemical stability at pH 7.4 (which simulates blood pH), pH 1.2 (which simulates stomach pH) and pH 8.5 (which simulates intestinal pH), it was observed that AA-K(AS)R-NH2 was stable for 24 hours. These latter results are interesting because the dendrimeric prodrug is expected to reach structurally integral T. cruzi, undergoing hydrolysis and release of the active compound within the parasite.

Made available in DSpace on 2016-08-16T18:18:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 TESE_TONICLEY ALEXANDRE DA SILVA.pdf: 1267921 bytes, checksum: 5198168103d56188dc3c8fa6fbffc2fb (MD5) Previous issue date: 2015-06-26 / FUNDAÇÃO DE AMPARO À PESQUISA E AO DESENVOLVIMENTO CIENTIFICO E TECNOLÓGICO DO MARANHÃO / Diabetes mellitus is a chronic disorder affecting the metabolism of carbohydrates, fats and proteins, leading to hyperglycemia, due to reduced sensitivity, or insufficient insulin production. Plant species are often used by the population as a complementary treatment of diabetes among the most cited epecies is Anacardium occidentale L. This study evaluated the effect of hydroalcoholic extract of Anacardium occidentale L. and compounds on the α-amylase and α-glucosidase in vitro and the effects of A. occidentale on the production of insulin and blood glucose levels in murine diabetes. For this systematized up the information on scientific and ethnobotanical data on the anti-diabetes activity A. occidentale, considering the toxicity and pharmacological effects. We evaluated the effect of the aerial parts of A. occidentale and its major compounds (anacardic acid, shikimic, gallic and ellagic) on inhibition of α-glucosidase and α-amylase enzymes in vitro. Evaluated the effect of the extract of A. occidentale flowers in controlling type 2 diabetes, considering the production of glucose, insulin, and in vivo cytokines. To achieve the in vitro assays hydroalcoholic extracts of flowers were prepared (EFL), leaves (EF) and shell (EC) stem of A. occidentale, preparations containing compounds present in the extracts as well as mixtures of such compounds: anacardic acid (AA ), shikimic (AC), gallic (AG) and ellagic (AE) tested in various concentrations (0.5, 5, 50 and 500 mg/Kg). In vitro assays have evaluated the effect of extracts and compounds on the inhibition of α-amylase and human salivary α-glucosidase from Saccharomyces cerevisiae. To conduct in vivo testing diabetes was induced in male Swiss mice, three months old, with fructose and streptozotocin. The animals were divided into 6 groups of 5 animals each, treated with saline, metformin and EFL in concentrations of 0.5; 5; 50 and 500 mg/Kg evaluated by oral tolerance test glucose, glycemic variation, consumption of water and feed, changes in body weight, concentration of glycated hemoglobin, insulin, frutosaminas, triglycerides, total cholesterol and HDL and LDL fractions, production of cytokines IFN-, TNF-, IL-4 and IL-10. The in vitro results showed that the EFL showed the highest inhibitory effect on the activity of α-amylase and α-glucosidase than the other extracts enzymes even at low concentrations, possibly due to the presence of anacardic acid and ellagic acid, since these two compounds present in the crude extract, when evaluated alone, or in combination with shikimic acid showed a similar effect to the EFL. In vivo the EFL reduced the glycemic peak, consumption of water and feed, the concentration of glycated hemoglobin, frutosaminas, triglycerides, total cholesterol and LDL. On the other hand, occurred in the same group increase in the HDL fraction, and increase in the concentration of anti-inflammatory cytokines IL-10 and IL-4. Together, the results indicate that the EFL with proven effectiveness in controlling diabetes mellitus due to enzyme inhibition, and reducing glucose homeostasis in insulin production, possibly due to the increase in peripheral sensitivity. / A diabetes mellitus é um distúrbio crônico, que afeta o metabolismo de carboidratos, gorduras e proteínas, ocasionando hiperglicemia, em virtude de redução da sensibilidade ou da produção insuficiente de insulina. Espécies vegetais são frequentemente utilizadas pela população como tratamento complementar da diabetes entre as epecies mais citadas está Anacardium occidentale L. O presente estudo avaliou o efeito do extrato hidroalcoólico de Anacardium occidentale L. e de compostos sobre as enzimas α-amilase e α-glicosidase in vitro e os efeitos de A. occidentale sobre a produção de insulina e a glicemia sanguinea no diabetes murino. Para isso sistematizou-se as informações sobre dados etnobotânicos e científicos acerca da atividade anti-diabetes de A. occidentale, considerando a toxicidade e os efeitos farmacológicos. Avaliou-se o efeito das partes aéreas de A. occidentale e de seus compostos majoritários (ácidos anacárdico, chiquímico, gálico e elágico), sobre inibição das enzimas α-glicosidase e α-amilase in vitro. E avaliou-se o efeito do extrato das flores de A. occidentale no controle da diabetes tipo 2, considerando a produção de glicose, insulina e citocinas in vivo. Pra realização dos ensaios in vitro foram preparados os extratos hidroalcoólicos das flores (EFL), folhas (EF) e casca (EC) do caule de A. occidentale e preparações com compostos presentes nos extratos, bem como misturas desses compostos: ácido anacárdico (AA), chiquímico (AC), gálico (AG) e elágico (AE) testados em varias concentrações (0,5; 5; 50 e 500 mg/Kg). Os ensaios in vitro avaliaram a ação dos extratos e dos compostos sobre a inibição da α-amilase de saliva humana e a α-glicosidase de Saccharomyces cerevisiae. Para realização dos ensaios in vivo foi induzida diabetes em camundongos Swiss machos, três meses de idade, com frutose e estreptozotocina. Os animais foram divididos em 6 grupos com 5 animais cada, tratados com salina, metformina e EFL nas concentrações de 0,5; 5; 50 e 500 mg/Kg avaliados por do teste de tolerância oral a glicose, variação glicêmica, consumo de água e ração, variação ponderal, concentração de hemoglobina glicada, insulina, frutosaminas, triglicérides, colesterol total e frações HDL e LDL, produção das citocinas IFN-, TNF-, IL-4 e IL-10. Os resultados in vitro mostraram que o EFL apresentou o maior efeito inibitório da atividade das enzimas α-amilase e α-glicosidase do que os demais extratos, mesmo nas menores concentrações, possivelmente devido a presença do ácido anacárdico e elágico, já que estes dois compostos presentes no extrato bruto, quando avaliados isoladamente, ou em associação com o ácido chiquímico, apresentaram efeito similar ao EFL. Na avaliação in vivo o EFL reduziu o pico glicêmico, o consumo de água e de ração, a concentração de hemoglobina glicada, frutosaminas, triglicérides, colesterol total e fração LDL. Por outro lado, ocorreram nesse mesmo grupo aumento da fração HDL do colesterol e aumento na concentração de citocinas anti-inflamatórias IL-10 e IL-4. Em conjunto, os resultados indicam que o EFL apresenta ação efetiva no controle da diabetes mellitus, devido a inibição enzimática, regulação glicêmica e redução da produção de insulina, possivelmente em decorrência do aumento da sensibilidade periférica.

Os ácidos anacárdicos (AAs) provenientes do líquido da casca da castanha de caju têm propriedades antioxidantes e anti-inflamatórias. Seus efeitos são bem estabelecidos em vários sistemas in vitro, no entanto não há publicações a respeito de suas ações no tecido pulmonar. No presente estudo, foram analisados os efeitos da suplementação dos AAs em modelo de inflamação subaguda induzida pelas partículas resultantes da combustão do diesel (DEP) em camundongos. Camundongos BALB/c machos receberam por 20 dias consecutivos instilação intranasal de 50 g DEP diluídos em 10 L de salina. Como pré-tratamento, 10 dias antes do ínicio da instilação intranasal com DEP, os animais foram tratados por via oral com 50, 150 ou 250 mg/kg de AAs diluídos em 100 L de óleo da castanha de caju ou apenas 100 L de óleo da castanha de caju (veículo). Foram analisados: a densidade de células inflamatórias, as células imunomarcadas para TNF-, NF-B e KC e a área imunomarcada para 8-isoprostano no parênquima pulmonar. Além disso, foi mensurado o perfil celular e de citocinas no LBA e a área imunomarcada por VCAM e KC nos vasos peribronquiolares. As atividades das enzimas antioxidantes GR, GPx, GST e CAT foram analisadas no tecido pulmonar e no sangue periférico. O tratamento com os AAs foram capazes de agir como substâncias protetoras no parênquima pulmonar. A dose de 50 mg/kg demonstrou efeitos mais proeminentes na redução dos marcadores de inflamação pulmonar, no entanto as três doses foram capazes de atuarem como substâncias antioxidantes aumentando a atividade das enzimas antioxidantes e reduzindo a expressão de VCAM nos vasos pulmonares na presença da sobrecarga oxidativa induzida pelas DEP. Portanto, os AAs demonstraram ter potencial preventivo contra os efeitos das DEP no sistema respiratório, atuando como substâncias naturais com propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes / Anacardic acids (AAs) from cashew nut shell liquid have important antioxidant properties. However despite their well established effects in several systems in vitro, there were no reports about their effects in lung tissue. In this present study, we examined the effects of AAs supplementation in a model of low diesel exhaust particles (DEP) induced lung inflammation in mice. Male BALB/c mice received intranasal instillation of 50 g DEP diluted in 10 L of saline solution during 20 days. Ten days before instillation, animals were oral treated by the following 30 days with 50, 150 or 250 mg/Kg AAs diluted in 100 L of cashew nut oil (CNO) or vehicle (100 L of CNO). In order to evaluate anti-inflammatory and antioxidant effects, we analyzed the influx of inflammatory cells, TNF-, NF-B and KC positive cells; and the expression of 8-isoprostane in alveolar parenchyma. In addition, we measured the cellular profile and cytokines level in BALF and the VCAM and KC expressions in peribronchiolar pulmonary vessels.The activities of antioxidant enzymes GR, GPx, GST and CAT were analyzed by spectrophotometric method to assessing oxidative status in the lung tissue and in the peripheral blood. Treatment with AAs was able to act as a protective substance in lung tissue. The dose of 50 mg/kg showed more prominent effects in decreasing the inflammatory markers caused by DEP, however all the three doses are able to preserve antioxidant enzymes activities in the presence of oxidative charge and decreased the expression of VCAM in vessels. Furthermore, we demonstrated that AAs, which are natural substance, have potential effects against air pollution-related effects in respiratory system, acting as anti-inflammatory and antioxidant properties

MgAl layered double hydroxides nanoparticles (LDHs) are known as the useful materials in agrochemsitry. LDHs can be used as a bio-insecticide carrier to enhance insecticide’s activity efficiency. In our study, to improve the insecticide activity of anacardic acid, an extract from cashew nut shell liquid, we intercalated it MgAl layered double hydroxides nanoparticles. Different hybridization between anacardic acid and LDHs (37, 74, 148, and 296μg/mL) (L-As) were made and tested on the survivals of cutworms (Spodoptera litura). L-As or free anacardic acid was sprayed directly on the leaves mustard to feed cutworms or directly on the skin of cutworms. Our results showed that in all L-As treatments, the worm killing efficiency was higher than the free anacardic acid treatment. / Hạt nano lớp đôi hydroxides MgAl (LDHs) được biết đến như là những vật liệu hữu ích trong nông ngành hóa học nông nghiệp. LDHs có thể được dùng như là một loại chất mang cho thuốc trừ sâu sinh học để tăng cường hiệu lực diệt sâu. Trong nghiên cứu này, để tăng cường hiệu lực diệt sâu của anacardic acid, một loại hoạt chất được chiết từ dầu vỏ hạt điều, chúng tôi đã gắn chèn nó lên hạt nano lớp đôi hydroxides MgAl. Các nồng độ khác nhau của dạng lai của anacardic và LDHs (37, 74, 148 và 296μg/mL) (L-As) đã được kiểm tra tỷ lệ sống của ấu trùng sâu khoang (Spodoptera litura). Các nghiệm thức L-As và dạng anacardic acid tự do đã được phun lên lá rau cải ngọt cho ấu trùng sâu ăn hoặc phun trực tiếp lên da ấu trùng sâu. Kết quả cho thấy, tất cả các công thức có xử lý bằng L-As, hiệu lực diệt ấu trùng sâu đều cao hơn so với dạng anacardic acid ở trạng thái tự do.