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Avaliação farmacológica das atividades antiinflamatória, analgésica e anti-ulcerogênica do fitoterápico SanativoMartins de Arruda, Viviane 31 January 2008 (has links)
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Previous issue date: 2008 / O Sanativo® (SAN) é um medicamento fitoterápico constituído pela associação de extratos
hidroalcoólicos do angico - Anadenanthera colubrina (Vell.) Brenan (20%), aroeira - Schinus
terebinthifolius Raddi (20%), camapu - Physalis angulata Linné (1,7%) e mandacaru - Cereus
peruvianus Miller (1,7%). Particularmente na região Nordeste do Brasil seus constituintes são
empregados na medicina popular no tratamento de feridas, queimaduras, processos
inflamatórios e infecciosos, gastrites e úlceras gastroduodenais e hemorragias. Em trabalhos
anteriores foi demonstrada sua eficácia como cicatrizante em feridas abertas e a segurança de
uso em roedores. O objetivo desse estudo foi validar as ações antiinflamatória, analgésica e
antiulcerogênica do fitoterápico. Para tanto, os efeitos do SAN foram investigados em
modelos de inflamação aguda (edema de pata induzido por carragenina, dextrana e histamina),
algesia (contorções abdominais por ác. acético e placa quente) e de úlcera induzida por etanol.
Os resultados mostram que no edema por carragenina foi observada uma inibição no pico
máximo nos grupos SAN (200 e 400 mg/kg) e indometacina (10mg/kg) de respectivamente
37; 43 e 63%. No edema por dextrana, aos 30 e 60 minutos houve redução estatística que
variou de 23 a 54% em todas as doses do SAN e a dose intermediária (200mg/kg) produziu
diminuição que variou entre 41 e 52%. Enquanto que no edema por histamina, a menor dose
(50mg/kg) produziu inibição que variou entre 47 e 66%. O estímulo nociceptivo (contorções
abdominais) por ác. acético foi reduzido para 42, 32, 53% respectivamente para os grupos
tratados com SAN (50, 100 e 200mg/kg). O tempo de resposta ao estímulo térmico foi
aumentado no grupo SAN (200mg/kg) em 46, 48, 49 e 65% em relação ao grupo controle. A
área da lesão gástrica induzida pelo etanol foi inibida em 68, 88, 93% respectivamente nos
grupos tratados com SAN (50, 100 e 200mg/kg). Desta forma, conclui-se que o Sanativo®
possui ação antiinflamatória, analgésica e antiulcerogênica
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Avaliação farmacológica das atividades antiinflamatória e antiulcerogênica do extrato seco obtido por aspersão de Kalanchoe brasiliensis Cambess e sua toxicidade reprodutiva em ratas WistarJanine Lopes da Costa, Luana 31 January 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010 / Fundação de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / Kalanchoe brasiliensis Cambess é uma das espécies pertencentes à família Crassulaceae.
Pode ser encontrada com freqüência em regiões tropicais. No Brasil encontra-se
predominantemente na zona litorânea. Sua sinonímia popular é vasta, sendo conhecida como
saião, coirama branca, folha da costa e folha grossa. O uso medicinal de Kalanchoe
brasiliensis é relevante em várias partes do mundo. O objetivo deste trabalho foi avaliar o
potencial farmacológico do extrato seco de K. brasiliensis, obtido através da tecnologia spraydrying,
frente às atividades anti-inflamatória e antiulcerogênica e avaliar sua toxicidade
durante a gestação em ratas Wistar. Para tanto, os efeitos do extrato seco foram investigados
em modelos de inflamação aguda (edema de pata induzido por carragenina) e de úlcera
induzida por etanol a 70% e indometacina, utilizando as doses de 100, 200 e 400 mg/Kg. A
toxicidade reprodutiva foi realizada durante as fases de pré-implantação (1º ao 6º dia de
gestação) e organogênese (7º ao 14º dia de gestação), administrando-se as mesmas doses
farmacológicas. No 20º dia as ratas foram sacrificadas para avaliação dos parâmetros
reprodutivos. Os resultados confirmaram a ausência de atividade anti-inflamatória durante a
época de floração da K. brasiliensis. Ocorreu uma redução significativa da área da lesão
gástrica induzida por etanol em cerca de 40; 47 e 71%, respectivamente, em relação ao grupo
controle; e proteção de 25, 29 e 32% nas lesões induzidas por indometacina. A análise
estatística empregada (ANOVA) revelou não haver alterações no peso, ganho de peso,
consumo de ração e na ingestão hídrica das ratas durante o tratamento, em relação ao grupo
controle, que receberam apenas água. Da mesma forma, não houve diferenças significativas
no número de filhotes vivos e mortos, relação feto/mãe, peso dos filhotes, ovários e placenta,
número de sítios de implantações, reabsorções, corpos lúteos e taxas de perda de pré e pósimplantação.
Assim, pode-se concluir que o extrato seco de K. brasiliensis possui atividade
antiulcerogênica e não apresenta efeito antiinflamatório na floração, assim como, não
promove efeitos tóxicos durante a gestação em ratas Wistar
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Mecanismos antiulcerogênicos das fases clorofórmica e acetato de etila obtidas das partes aéreas de Praxelis clematidea (Griseb.) R. M. King & H. Robinson (Asteraceae) / Antiulcer mechanisms of chloroformic and ethyl acetate phases from aerial parts of Praxelis clematidea (Griseb.) R. M. King & H. Robinson (Asteraceae)Falcão, Heloina de Sousa 25 November 2011 (has links)
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Previous issue date: 2011-11-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Praxelis clematidea (Griseb.) R. M. King & H. Robinson (Asteraceae) is a native herb to South America. The chloroformic phase from aerial parts of P. clematidea (CHCl3P-Pc) has hydroxylated and methoxylated flavones and it has shown gastroprotective activity. The ethyl acetate phase (AcOEtP-Pc) has hydroxylated flavonoids. So the gastroprotective activity of AcOEtP-Pc, the antiulcer mechanisms of CHCl3P-Pc and AcOEtP-Pc and the effects on duodenal ulcer, inflammation and gastrointestinal motility were investigated. The AcOEtP-Pc (62.5, 125 and 250 mg/kg, p.o.) protected gastric mucosa injuries by ethanol, stress and non steroidal anti-inflammatory in Wistar rats and male Swiss mice. The best dose of AcOEtP-Pc (62.5 mg/kg) did not alter biochemistry parameters of gastric juice by pylorus ligation model. The CHCl3P-Pc (125 mg/kg) and AcOEtP-Pc (62.5 mg/kg) prevented duodenal ulcer induced by hydrochloride cysteamine. The AcOEtP-Pc increased the amount of sticky mucus and depended of sulfhydryl compounds to gastric protection, while did not depend of NO. The CHCl3P-Pc and AcOEtP-Pc maintained the level of PGE2. These phases prevented gastric injuries induced by ischemia-reperfusion by decreasing LPO and activity of MPO, while they failed to maintain the activity of antioxidant enzymes such as SOD, GPx and GR, and GSH level. The CHCl3P-Pc and AcOEtP-Pc did not prevent the plasma extravasation when it evaluated by acetic acid induced vascular permeability model and paw edema induced by carrageenan, but they decreased the total number of peritoneal leukocytes after peritonitis induced by carrageenan. In this model, the AcOEtP-Pc reduced levels of cytokines TNF-α and IL-1β, while CHCl3P-Pc reduced TNF-α and increased IL-1β. The phases healed the chronic gastric ulcer induced by acetic acid after 15 days of treatment. In this model, there were re-structuring of the mucosa in ulcerated area (HE), increase of mucus secretion (PAS) and vasculature, as well as maintenance of cell proliferation after morphological and immunohistochemistry analysis. They have maintained expression of EGF and COX-2 after performing the technique of Western blot. The CHCl3P-Pc and AcOEtP-Pc did not also alter body weight, consumption of water and food, weight of vital organs, and hematological and biochemical parameters. The AcOEtP-Pc (62.5, 125 and 250 mg/kg) did not alter gastrointestinal motility when it was evaluated by gastric emptying, motility of small intestine and motility of colon by castor oil induced diarrhea, while the CHCl3P-Pc (125, 250 and 500 mg/kg) delayed the gastrointestinal motility. Therefore, the CHCl3P-Pc and AcOEtP-Pc are gastroduodenal protective and healing to develop cytoprotective, antioxidant and anti-inflammatory mechanisms and regulate the gastrointestinal motility. / Praxelis clematidea (Griseb.) R. M. King & H. Robinson (Asteraceae) é uma erva nativa da América do sul. A fase clorofórmica obtida das partes aéreas de P. clematidea (FCHCl3-Pc) possue flavonas metoxiladas e hidroxiladas e foi estudada quanto a atividade gastroprotetora, enquanto a fase acetato de etila (FAcOEt-Pc) contém flavonóides hidroxilados. Com essas considerações, o objetivo deste trabalho foi investigar a atividade gastroprotetora da FAcOEt-Pc, os mecanismos antiulcerogênicos das FCHCl3-Pc e FAcOEt-Pc, bem como seus efeitos na úlcera duodenal, em processos inflamatórios e na motilidade gastrintestinal. A FAcOEt-Pc nas doses 62,5, 125 e 250 mg/kg protegeu a mucosa gástrica da ação dos agentes lesivos etanol, estresse e antiinflamatório não esteroidal quando administrada por via oral em ratos Wistar e camundongos Swiss machos. A FAcOEt-Pc na melhor dose (62,5 mg/kg) não alterou os parâmetros bioquímicos do suco gástrico em modelo de ligadura do piloro. As FCHCl3-Pc (125 mg/kg) e FAcOEt-Pc (62,5 mg/kg) preveniram a úlcera duodenal induzida com cisteamina hidroclorídrica. A FAcOEt-Pc aumentou a quantidade de muco aderido e mostrou depender de compostos sulfidrílicos para a proteção gástrica, ao mesmo tempo que independe de NO. As FCHCl3-Pc e FAcOEt-Pc mantiveram o nível de PGE2. Estas partições preveniram as lesões gástrica induzidas por isquemia-reperfusão, reduzindo a LPO e a atividade de MPO, ao mesmo tempo que não mantiveram a atividade das enzimas antioxidantes SOD, GPx e GR, bem como o nível de GSH. As FCHCl3-Pc e FAcOEt-Pc não evitaram o extravazamento plasmático avaliado pelo modelo de permeabilidade vascular induzida com ácido acético e pelo edema induzido com carragenina, mas diminuíram o número de leucócitos totais no lavado peritoneal após indução de peritonite com carragenina. Neste modelo, a FAcOEt-Pc reduziu os níveis das citocinas TNF-α e IL-1β, enquanto FCHCl3-Pc reduziu TNF-α e aumentou IL-1β. Ambas as partições cicatrizaram a úlcera gástrica crônica induzida com ácido acético após 15 dias de tratamento. Neste modelo, houve re-estruturação da mucosa na área ulcerada (HE), aumento da secreção de muco (PAS) e vascularização, bem como manutenção da proliferação celular após análise morfológica e imunohistoquímica. Foi observado que as partições mantiveram a expressão de EGF e COX-2 após realização da técnica de Western blot. As FCHCl3-Pc e FAcOEt-Pc também não alteraram o peso corporal, o consumo de água e ração, o peso dos órgãos vitais e os parâmetros hematológicos e bioquímicos. A FAcOEt-Pc (62,5, 125 e 250 mg/kg) não alterou a motilidade gastrintestinal quando avaliada pelos modelos de esvaziamento gástrico, motilidade do intestino delgado e do cólon pelo modelo de diarréia induzida com óleo de rícino, enquanto a FCHCl3-Pc (125, 250 e 500 mg/kg) retardou a motilidade gastrintestinal. Portanto, as FCHCl3-Pc e FAcOEt-Pc são protetores e cicatrizantes gastroduodenal por envolver mecanismos de citoproteção, antioxidante, antiinflamatório e regular a motilidade gastrintestinal.
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Mecanismos antiulcerogênicos e atividade anti-inflamatória intestinal de combretum duarteanum cambess. (combretaceae) em modelos animaisMorais, Gedson Rodrigues de 20 February 2015 (has links)
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Previous issue date: 2015-02-20 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Combretum duarteanum Cambess, is a unique shrub species from South America, and is found in Bolivia, Paraguay, and Brazil, popularly known as mufumbo, cipiúba or cipaúba. It is associated with the caatinga environments, and is popularly used for treat ulcers, inflammation, and infections. Such effects are usually associated with pentacyclic triterpenes. Crude ethanol extract (EEtOH-Cd), and hexane phase (FaHex-Cd) obtained from the leaves of C. duarteanum were evaluated for mechanisms of action involved in its antiulcerogenic and intestinal anti-inflammatory activity in rats. The administration (p.o.) of FaHex-Cd or EEtOH-Cd for 14 days promoted healing of gastric ulcer induced by acetic acid. It has been demonstrated that its effect is related to increases in the total number of cells in the lesion (p<0.05), increasing the number of vessels (p<0.01) and mucus production, and rearrangement of the morphological structures of the gastric tissue. EEtOH-Cd (at 250 mg/kg) or FaHex-Cd (at 250 mg/kg) were evaluated for their antioxidant and cytoprotective effects involved in gastroprotection. Involvement of the antioxidant system with the participation of superoxide dismutase (SOD), catalase, and glutathione (GSH) (p<0.01) in gastric protection against ischemia and reperfusion-induced ulcers was observed. The antiulcerogenic effect of EEtOH-Cd (at 31.25, 62.5, and 125 mg/kg) (p<0.01) or FaHex-Cd (31.25 and 62.5 mg/kg) (p<0.01) was also shown against to the cysteamine induced duodenal ulcers. In models of acute ulcerative colitis induced by trinitrobenzene sulfonic acid (TNBS), EEtOH-Cd or FaHex-Cd were evaluated (at 31.25, 62.5, 125 and 250 mg/kg). EEtOH-Cd (62.5 to 125 mg/kg) or FaHex-Cd (62.5 to 125 mg/kg) caused significant reductions in macroscopic lesion scores (p<0.05) and ulcerative lesion area (p<0.01). This was reflected in reduced rates of diarrhea for animals who received EEtOH-Cd (125 mg/kg) (p<0.01) or FaHex (62.5 mg/kg) (p<0.05). Intestinal anti-inflammatory effect was also evaluated in a relapsed ulcerative colitis model. EEtOH-Cd (125 mg/kg) or FaHex-Cd (62.5 mg/kg) significantly reduced the macroscopic damage (p<0.05, p<0.01, respectively). FaHex-Cd (62.5 mg/kg) was able to significantly reduce the weight/length ratio of the colon (p<0.01), diarrhea (p<0.05), decreased water and food consumption (p<0.01), and consequent weight loss (p<0.05). EEtOH-Cd (125 mg/kg) or FaHex-Cd (62.5 mg/kg) were able to inhibit a increase in myeloperoxidase (MPO) (p<0.01), as well as of proinflammatory cytokines TNF-α (p<0.01), and IL-1β (p<0.01). There was increased anti-inflammatory cytokine IL-10 in animals treated with the tested plant sample (p<0.05). Intestinal anti-inflammatory effect is related to decreased expression of cyclooxygenase-2 (COX-2) (p <0.001), proliferating cell nuclear antigen (PCNA) (p <0.001) and increase in SOD (p <0.001) .Therefore, these data indicate that C. duarteanum has gastroprotective, and intestinal ulcerogenic anti-inflammatory activity. Such effects may involve participation of the antioxidant system and those cytokines principally related to inflammatory bowel disease. / Combretum duarteanum Cambess é uma espécie arbustiva exclusiva da América do Sul com registros na Bolívia, Paraguai e Brasil. É popularmente conhecida como “mufumbo”, “cipiúba” ou “cipaúba”. Encontrada na caatinga, é utilizada pela população para o tratamento de úlceras, inflamação e infecções, sendo os seus efeitos relacionados aos triterpenos pentacíclicos. O extrato etanólico bruto (EEtOH-Cd) e a fase hexânica (FaHex-Cd) obtidos das folhas de C. duarteanum, foram avaliados quanto aos mecanismos antiulcerogênicos e atividade anti-inflamatória intestinal em ratos. A administração (v.o.) do EEtOH-Cd (250 mg/kg) ou FaHex-Cd (250 mg/kg) por 14 dias resultou em um processo de cicatrização da úlcera gástrica induzida por ácido acético. Foi demonstrado que esse efeito possivelmente está relacionado ao aumento do número de células totais na lesão (p<0,05), aumento do número de vasos (p<0,01), bem como produção de muco e reorganização das estruturas morfológicas do tecido gástrico. O EEtOH-Cd (250 mg/kg) ou FaHex-Cd (250 mg/kg) foram avaliados quanto ao efeito antioxidante e citoprotetor envolvidos na gastroproteção. Foi observado o envolvimento do sistema antioxidante com participação da superóxido dismutase (SOD), catalase e glutationa (GSH) (p<0,01) na proteção gástrica. Também foi demonstrado o efeito antiulcerogênico do EEtOH-Cd (31,25; 62,5 e 125 mg/kg) (p<0,01) e FaHex-Cd (31,25 e 62,5 mg/kg) (p<0,01) em úlceras duodenais induzidas pela cisteamina. Nos modelos de indução aguda da colite ulcerativa por ácido trinitrobenzenosulfônico (TNBS), EEtOH-Cd ou FaHex-Cd foram avaliados nas doses 31,25; 62,5; 125 e 250 mg/kg. EEtOH-Cd (62,5 e 125 mg/kg) ou FaHex-Cd (62,5 e 125 mg/kg) promoveram redução significativa no escore de lesão macroscópica (p<0,05) e área de lesão ulcerativa (p<0,01). Isso foi refletido na redução do índice de diarreia para os tratados com EEtOH-Cd (125 mg/kg) (p<0,01) e FaHex (62,5 mg/kg) (p<0,05). O efeito anti-inflamatório intestinal também foi avaliado em modelo de colite ulcerativa com recidiva. O EEtOH-Cd (125 mg/kg) ou FaHex-Cd (62,5 mg/kg) reduziram significativamente a lesão macroscópica (p<0,05 e p<0,01, respectivamente). A FaHex-Cd (62,5 mg/kg) foi capaz de reduzir significativamente a relação peso/comprimento do cólon (p<0,01), a diarreia (p<0,05), diminuição do consumo de água e ração (p<0,01) e consequente perda de peso corporal (p<0,05). O EEtOH-Cd (125 mg/kg) ou FaHex-Cd (62,5 mg/kg) diminuíram significativamente a mieloperoxidase (MPO) (p<0,001), assim como as citocinas pró-inflamatórias TNF-α (p<0,01) e IL-1β (p<0,01). Foi observado o aumento da citocina anti-inflamatória IL-10 nos animais tratados com as amostras vegetais avaliadas (p<0,05). O efeito anti-inflamatório intestinal está relacionado à diminuição da expressão da cicloxigenase-2 (COX-2) (p<0,001), do antígeno nuclear de proliferação celular (PCNA) (p<0,001) e aumento da SOD (p<0,001). Portanto, estes dados indicam que C. duarteanum apresenta atividade cicatrizante e anti-inflamatória intestinal que pode envolver a participação do sistema antioxidante, bem como, das principais citocinas relacionadas aos processos inflamatórios intestinais.
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