Submitted by Eduardo Barros de Almeida Silva (eduardo.philippe@ufpe.br) on 2015-04-17T14:40:52Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÂO Guilherme Rodrigues.pdf: 3329127 bytes, checksum: 9a3e39de79582829ae1efe21869089ab (MD5) / Made available in DSpace on 2015-04-17T14:40:52Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) DISSERTAÇÂO Guilherme Rodrigues.pdf: 3329127 bytes, checksum: 9a3e39de79582829ae1efe21869089ab (MD5) Previous issue date: 2013-02-26 / FACEPE / A dificuldade de acesso aos serviços de saúde pública e o surgimento de novas doenças têm incentivado o uso dos conhecimentos da medicina tradicional assim como aumentado o interesse pelas terapias alternativas e pelo uso terapêutico de produtos naturais, especialmente naqueles derivados de vegetais. A Angélica do mato (Guettarda platypoda) é arbusto presente flora do estado de Pernambuco utilizado na medicina popular como antifebrifuga, porém a validação de suas propriedades terapêuticas e o estudo químico da espécie ainda se encontram em aberto. O objetivo do presente trabalho foi realizar um estudo de fracionamento biomonitorado das folhas de G. platypoda, assim avaliando a atividade biológica (Citotóxica, antioxidante e antimicrobiana) de seus metabólitos secundários majoritários e/ou frações de polaridades diferentes. A purificação guiada por bioatividade iniciou-se particionando o extrato bruto metanólico das folhas de G. platypoda (EBMFG) em coluna cromatográfica líquida tradicional (CLT) em gel de sílica com solventes de polaridade crescente (n-hexano, n-hexano/AcOEt 1:1, AcOEt e MeOH), e após evaporação total do solvente das frações foram avaliadas suas atividades citotóxica, antioxidante e antimicrobiana. As frações ativas foram selecionadas e passaram novamente por fracionamento em CLT até o isolamento de uma provável molécula ativa. A prospecção fitoquimica foi feita através de cromatografia em camada delgada, utilizando as fases móveis e reveladores específicos descritos em literatura para cada grupo de metabólitos, detectando a presença de flavonóides, taninos, monoterpenóides, sesquiterpenoides, diterpenóides, triterpenóides, esteróides, saponinas e açúcares redutores. Para a determinação do potencial citotóxico, foi empregada a metodologia de acordo com o método do MTT {Brometo de [3-(4,5-dimetil-2-tiazol)-2,5-difeniltetrazolium]}, método colorimétrico in vitro, baseado na formação de sais de formazan, testando o extrato bruto e suas frações na dose de 50 mg/mL frente a duas diferentes linhagens tumorais (HEP-2 e HT29), evidenciando inibição da proliferação celular superior a 75% nas frações F2.2 e F3. A atividade antioxidante foi determinada com base na capacidade de sequestro de radicais livres do DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazila). Os resultados demonstraram que tanto o extrato bruto das folhas de Guettarda platypoda quanto F3 e F4 possuem alta atividade antioxidante, superando a atividade do padrão Vitamina C. A análise antimicrobiana foi feita inicialmente com EBMFG através da técnica poços difusão em agar, substancia essa que se demonstrou ativa frente a três das cepas gram positivas testadas, Staphylococcus aureus AM 103, Staphylococcus aureus AM 1210 e Staphylococcus epidermidis AM 235. Os ensaios antimicrobianos tiveram continuidade com as frações do EBMFG através método de CMI (concentração mínima inibitória) diluição em Agar, entretanto todas a frações demonstraram-se inativas, com CMI>1 mg/mL. A partir do fracionamento biomonitorado uma substância, ISO-5, foi isolada da fração F3 e seus espectros de Ressonância Magnética Nuclear e Infravermelho revelaram se tratar da feofitina a, uma porfirina, pela primeira vez relatada no gênero Guettarda.

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:50:10Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo1542_1.pdf: 2141227 bytes, checksum: 88cfe6fc5518f1ac8f94e30f84348dd6 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / Lectinas são proteínas ou glicoproteínas de origem não imune cuja ligação reversível e específica a carboidratos resulta em aglutinação celular. Estas proteínas, presentes em bactérias, invertebrados, vertebrados e plantas são detectadas por ensaio de hemaglutinação. Crataeva tapia L. pertence à família das Capparaceae. Uma lectina de entrecasca de C. tapia, CrataBL, foi purificada à homogeneidade através de fracionamento com sulfato de amônio (Fração 30-60%), seguida por cromatografia de troca iônica (CMCelulose). CrataBL aglutinou eritrócitos de humanos, galinha e coelho (atividade hemaglutinante específica, AHE, 102) e principalmente inibida por glicoproteínas. CrataBL foi termoestável e tratamento com EDTA não afetou a atividade hemaglutinante (AH); atividade não foi alterada após adição de Ca2+, Mn2+, Mg2+ e após tratamento com as enzimas proteolíticas tripsina e quimiotripsina sua AH manteve-se estável. CrataBL migrou como uma única banda após eletroforese para proteínas nativas básicas e duas bandas polipeptídicas de massas moleculares 21.000 e 40.000 Da após SDS-PAGE com ou sem agente redutor; os polipeptídeos foram também detectados usando reagente para glicoproteína e sua porção carboidrato foi estimada em 12,8%. A natureza glicoprotéica de CrataBL foi também revelada por sua interação com lectina glicose/manose em gel de agarose. A massa molecular da lectina por cromatografia de filtração em gel foi de 40.000 Da. CrataBL imobilizada em Sepharose CL-4B adsorveu bioseletivamente caseína, fetuína, ovoalbumina e isolou glicoproteínas de plasma sanguíneo humano. O efeito da lectina na coagulação sanguínea foi avaliado através do tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPA), tempo de protrombina (TP) e tempo de trombina (TT). CrataBL apresentou atividade anticoagulante somente na via intrínseca, onde o TTPA apresentou-se prolongado (dose-dependente) a partir de uma concentração de 1,25 μg da lectina. CrataBL apresentou toxicidade para Artemia salina com LC50 de 71,7 μg/mL. A atividade antitumoral de CrataBL (20 mg/kg) foi avaliada utilizando Sarcoma 180 implantado em camundongos albinos Swiss (Mus muscullus) e foi detectada por redução do peso do tumor de 50,7%. A atividade antiinflamatória de CrataBL foi avaliada pelo modelo de edema de pata induzido por carragenina e a lectina apresentou efeito antiinflamatório significativo evidenciado pela redução (35,4%) do número de neutrófilos no exsudato inflamatório. CrataBL também apresentou atividade analgésica reduzindo em 34,8% o número de contorções induzidas por ácido acético

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:51:11Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo1561_1.pdf: 1595927 bytes, checksum: 1617d45005e50c47b4fb2baeb931d6ec (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2009 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Cissus sicyoides L. tem origem na República Dominicana e popularmente é utilizada em diversas doenças, como a epilepsia, derrame cerebral, bem como, em abscessos e no tratamento do diabetes mellitus do tipo 2 . Esta espécie apresenta atividades antiinflamatórias e anti-reumáticas, antiepiléptico, antihipertensivo, antitérmico e antidiabético. O objetivo desta pesquisa foi estudar a atividade citotóxica e antineoplásica nos tumores experimentais Sarcoma 180 e Carcinoma de Ehrlich do extrato hidroalcoólico de Cissus sicyoides, como também avaliar a ação adjuvante do imunmodulador imunoglucan® (glucana -1,3-D-glicopiranose), produzido pelo laboratório Hebron. O extrato hidoalcoólico de Cissus sicyoides não demonstrou atividade citotóxica, mas apresentou uma inibição de 48,7 e 62% no crescimento tumoral para o Sarcoma -180 e de 69 e 84,4% para o Carcinoma de Ehrlich. nas doses de 300 e 600mg/kg respectivamente. Quando feito o uso do Imunoglucan® não foi observada melhora da atividade antitumoral. Estudos hematológicos indicaram que o extrato apresentou um intenso efeito quimiotático nas 24 horas, em relação ao numero de leucócitos na cavidade peritoneal dos animais. Também foi verificado um aumento na quantidade de linfócitos devido à presença do extrato nas 24 horas. Estes resultados demonstraram o potencial antitumoral do extrato hidroalcoólico das folhas de Cissus sicyoides através estimulação/ atração de células linfóides para o local estimulado sugerindo que a atividade antitumoral pode está intimamente relacionada com a ativação da linhagem linfóide

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:51:36Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo3097_1.pdf: 1005838 bytes, checksum: 99613f39add76a99050622b4ebb71ea4 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2010 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / As plantas são a fonte dietética primária de compostos fenólicos, responsáveis por muitos benefícios da saúde. Nesta classe estão inseridos os flavonóides. Flavonóides são compostos polifenólicos de origem biossintética, com a mesma estrutura química, um esqueleto benzopirânico. Estes compostos fenólicos são diferenciados de acordo com o grau de insaturação, a oxidação dos três segmentos de carbono, e polimerização, que podem influenciar a sua atividade biológica. Sebastiania Jacobinensis Müll. Arg. (Família Euphorbiaceae) é uma árvore comum encontrada na região nordeste do Brasil, e utilizada na medicina popular. O presente estudo teve como objetivo avaliar atividade antiinflamatória e antinociceptiva do extrato alcoólico (EA) e de flavonóides isolados da entrecasca de Sebastiania jacobinensis (MUILL. ARG.) MUILL. ARG. EA foi preparado numa concentração de 10 % (p/v) de farinha da entrecasca de S. jacobinenesis em solução alcoólica, sob agitação constante, durante 2 h a 4 °C. Foi realizada uma abordagem fitoquímica do extrato e observou-se grande presença de flavonóides e para o isolamento deles, submetemos o EA a uma cromatografia em suporte de DEAE-celulose, utilizando álcool 70% para lavar e uma solução de 10% de àcido Acético, 10% de água destilada e 80% de etanol absoluto para eluir. Foram utilizados camundongos fêmeas Swiss Webster (25-30g, n= 5-8), submetidos ao modelo de dor induzido pelo ácido acético (1%), e ao modelo de inflamação induzida por carragenina (1%). Nos dois testes as concentrações das amostras utilizadas foram 25, 50 e 100 mg/kg de animal. Os resultados da investigação fitoquímica de EA apresentou proantocianidinas condensadas, terpenos e polifernóis como principais constituintes. A atividade antiinflamatória revelou inibição da inflamação em 54,14% quando tratados com EA (100 mg/kg) e 61,10% quando tratados com o flavonóide (100 mg/kg). As preparações também diminuíram em até 71% as contorções e estiramentos dos animais tratados com EA (100 mg/kg) e em até 58% dos camundongos tratados com o flavonóide (25 mg/kg). Sendo assim, os testes em in vivo revelam que os metabólitos secundários presentes no EA de S. jacobinenses e seu flavonóide isolado apresentam atividade antinociceptiva e antiinflamatória significativa comparadas aos resultados de fármacos já utilizados, podendo, com o aprofundamento das pesquisas, serem usados como método terapêutico contra dor e a inflamação

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:54:39Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo69_1.pdf: 1795837 bytes, checksum: ba87379a6491423f781892ab0ffd0aa3 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2010 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / O processo inflamatório tem sido uma importante causa de morbidade e mortalidade humana, tornando-se objeto de estudos experimentais que procuram avaliar o papel dos diversos mediadores envolvidos na resposta inflamatória. Nesse contexto, a busca por novas moléculas revelou o potencial antiinflamatório dos derivados tiazolidínicos, grupo de moléculas estruturalmente relacionadas caracterizados pelo anel tiazolidínico. Tais moléculas têm o receptor ativado por proliferadores de peroxissomos gama (PPARγ) como principal alvo biológico. Neste trabalho foram descritos a síntese e as características físico-químicas de novos derivados tiazolidinônicos-3,5-dissubstituídos da série química LPSF/GQ: o LPSF/GQ-138 (3-(3-flúor-benzil)-5-(4-metóxi-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona) e o LPSF/GQ-140 (3-(3-flúor-benzil)-5-(4-metil-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona) obtidos a partir da reação de adição de Michael entre a 3-(3-flúor-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ-56) com derivados 3-fenil-2-ciano-acrilatos de etila substituídos (LPSF/IP-6 e LPSF/IP-15). Ambos os compostos sintetizados tiveram suas estruturas químicas elucidadas por espectroscopia de infravermelho (IV) e ressonância magnética nuclear de hidrogênio (RMN1N). Em seguida foi investigada a atividade antiinflamatória dos compostos sintetizados no ensaio da peritonite induzida por carragenina 1% onde foram escolhidas as doses 0,37; 1,11; 3,33 e 10 μmol/kg e o fármaco de referência indometacina na dose de 28 μmol/kg, apresentando inibição da migração celular num percentual variando de 45,7 a 71,0% para os compostos e 54,3% para a indometacina. Foi realizada ainda a avaliação da atividade antinociceptiva através do teste de contorções abdominais induzidas por ácido acético 1% e do teste da formalina utilizando-se a melhor dose encontrada no ensaio da peritonite (10 μmol/kg). No teste de contorções abdominais os compostos LPSF/GQ-138 e LPSF/GQ-140 apresentaram percentuais de inibição de 32,2 % e 20,8 % respectivamente, em comparação com a dipirona na dose de 450 μmol/kg (50,2%). No teste da formalina, foram obtidos percentuais de inibição para o LPSF/GQ-138 na 1ª e 2ª fases do teste de 33,3 % e 59,5 % respectivamente e para o LPSF/GQ-140 na 1ª e 2ª fases do teste de 24,0 % e 42,4 % respectivamente, em comparação com a dipirona na dose de 450 μmol/kg (42,9% e 83,4%, respectivamente)

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:55:24Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6484_1.pdf: 5427690 bytes, checksum: 7472a640e25f3aca854817249be215d0 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Erythroxylum é o maior gênero da família Erythroxylaceae, compreendendo cerca de 250 espécies que são amplamente distribuídas em todos os trópicos, mas com grandes áreas de diversidade na América do Sul, África, Ilha de Madagascar, sudeste da Ásia e Austrália. Devido à escassez de estudo das espécies Erythroxylum caatingae e Erythroxylum subrotundum, este trabalho teve como objetivo avaliar as ações antimicrobiana, citotóxica e antitumoral destas plantas, bem como investigar o mecanismo de morte celular subjacente. A partir do extrato metanólico do caule de E. caatingae foram obtidas sete fases (acetato: metanol nas proporções 60:40, 80:20, 90:10 e 95:5; fase acetato, fase clorofórmica e hexânica), uma fração de alcalóides totais e três alcalóides isolados (3α-(3 ,4 ,5 -trimetoxi)- 6β-benzoilonitropano; 3α (3 ,5 dimetoxi-4 -hidroxibenzoiloxi)-6β-benzoiloxitropano; 3α,6β- (dibenzoiloxitropano). A partir do extrato metanólico das partes aéreas de E. subrotundum foram obtidas as fases hidroalcóolica, acetônica, hexânica e acetato de etila. Os extratos e as fases foram testados em bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e fungo pelo método de difusão em disco de papel. As bactérias Gram-negativas não foram sensíveis aos extratos e fases testadas. Com relação às bactérias Gram-positivas, a fase acetato de E. subrotundum foi a mais ativa, mostrando halos de inibição em Staphylococus aureus (13,0 ± 0,0 mm), Micrococcus luteus (18,5 ± 0,7 mm), Mycrobacterium smegmatis (17,0 ± 0,0 mm) e Enterococcus faecalis (12,0 ± 0,0 mm). As bactérias Gram-positivas mais sensíveis a todas as fases de E. caatingae, exceto a fase hexânica, foram M. luteus e M. smegmatis que mostraram halos de inibição de 13,5 ± 0,7 mm a 29,5 ± 0,7 mm e 14,0 ± 1,4 mm a 30,0 ± 0,0 mm, respectivamente. Nos ensaios de citotoxicidade com MTT apenas a fase hexânica de E. subrotundum inibiu a proliferação celular de NCI-H292 (26,30 ± 1,08 Wg/mL), K562 (32,50 ± 1,69 Wg/mL) e Carcinoma de Ehrlich (27,39 ± 1,43 mm). As fases acetato: metanol (80:20, 90:10 e 95:5), acetato e clorofórmica de E. caatingae inibiram a proliferação celular de linhagens cancerígenas NCI-H292, HEp-2 e K562. O alcalóide 3α - (3 ,4 ,5 -trimetóxi) - 6β- benzoilonitropano mostrou citotoxicidade apenas em NCI-H292. Nenhuma das fases que apresentaram citotoxicidade em linhagens cancerígenas provocou a hemólise nos eritrócitos de camundongos. A marcação por Anexina V-FITC e JC-1 foi utilizada para verificar o mecanismo de ação das fases de E. caatingae que apresentaram citotoxicidade menor que 30 Wg/mL em células leucêmicas. Os resultados da Anexina V-FITC mostraram que as fases acetato: metanol (95:5), acetato, clorofórmica e 3α-(3 ,4 ,5 -trimetoxi)-6β-benzoilonitropano, aumentaram significativamente o número de células em apoptose em 53,0%, 74,8%, 61,7% e 65,0%, respectivamente, em relação ao controle. A marcação com JC-1 mostrou que as fases acetato: metanol (95:5), acetato, clorofórmica e 3α-(3 ,4 ,5 -trimetoxi)-6β-benzoilonitropano apresentaram 63,8%, 59,2%, 50% e 27,0%, respectivamente, de células em apoptose pela via intrínseca. O extrato metanólico de E. caatingae (100, 200 e 400 mg/Kg) apresentou inibição do crescimento do Sarcoma 180 em 59,4 a 66,4% em relação ao controle. As fases acetato: metanol (95:5), acetato e clorofórmica de E. caatingae mostram-se bastante promissoras em induzir apoptose em células leucêmicas, direcionando os estudos para avaliação das vias apoptóticas envolvidas e isolamento dos constituintes químicos responsáveis por tal atividade

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:24:59Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo1093_1.pdf: 3328003 bytes, checksum: 7ec0eb754a46ccba221bbd5d6ab76f03 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2010 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A Química Medicinal, uma interseção da Química e da Farmacologia, envolve a identificação, síntese e desenvolvimento de novas entidades químicas destinadas ao uso terapêutico. A conjugação de características estruturais de duas ou mais classes distintas de compostos em uma nova molécula, estratégia da Química Medicinal chamada hibridização molecular, é a essência da secção química deste trabalho. Nele, objetivou-se a síntese de novos compostos contendo três farmacóforos relatados na literatura como responsáveis por diversas atividades biológicas. Oxadiazolinas, compostos heterocíclicos extensamente relatados como responsáveis por atividades anti-inflamatória, antineoplásica, dentre outras, compuseram o novo scaffold desenvolvido neste estudo. Hidrazonas, classe de moléculas que apresentam várias atividades relatadas, tais como analgésica, anti-inflamatória, anticonvulsivante, antimicrobiana, entre outras. Semicarbazonas, que fazem parte de compostos com atividades antichagásica, anticonvulsivante e antinociceptiva, formam, junto das hidrazonas e oxadiazolinas, as partes que deram gênese aos híbridos almejados neste trabalho. Para tanto, foi planejada a obtenção de novos derivados oxadiazolil-aril-hidrazonas 83 e oxadiazolil-arilsemicarbazona 84, por meio, inicialmente, de uma cicloadição 1,3-dipolar, na qual se utilizou a 1-pirrolina 78 como dipolarófilo, e o óxido de carboetoxiformonitrila (CEFNO) 79 como dipolo do tipo alenila, sendo este formado in situ. Dessa cicloadição, originou-se um éster em C3 do novo biciclo pirrolidina[1,2-d][1,2,4]-2-oxadiazolina 80, com rendimento de 75%, que, em seguida, foi submetido à redução por meio de um redutor brando, o boroidreto de sódio, NaBH4, obtendo o respectivo álcool 81, com 95% de rendimento. A oxidação deste foi realizada por meio da oxidação de Swern, ou método do DMSO ativado, produzindo o aldeído 82 no mesmo sítio C3, com 72% de rendimento. Enfim, foram realizadas reações de condensação do aldeído oxadiazolínico 82 com fenil-hidrazinas p-substituídas e a fenilsemicarbazida, alcançando as desejadas oxadiazolil-aril-hidrazonas p-substituídas 83, em uma faixa de rendimento de 47-54%, bem como a oxadiazolil-aril-semicarbazona 84 com rendimento de 55%. Estas foram submetidas a testes biológicos, nos quais apresentaram percentual de proteção em um intervalo de 44-72% para atividade antinociceptiva, em concentração de 200μmol/kg, utilizando o método de contorção abdominal induzida por ácido acético. No método da formalina, proteção de 64-74% foi observada na primeira fase e de 45- 78% na segunda fase, na dose de 10mg/kg, todos os testes empregando camundongos. No teste antichagásico, a semicarbazona 84 apresentou IC50 de 27,42 μg/mL, em testes na forma epimastigota do Trypanosoma cruzi, além de apresentar citotoxicidade muito inferior a dos fármacos de referência, o Benznidazol e o Nifurtimox

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:28:51Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2099_1.pdf: 1951167 bytes, checksum: 9614824fbab0545912a211d54ee0c730 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / O uso de plantas no tratamento e na cura de enfermidades é tão antigo quanto à espécie humana. Luffa operculata Cogn. é nativa da América do Sul especialmente do Brasil, podendo ser encontrada amplamente distribuída em Pernambuco, Bahia, Minas Gerais , Rio de Janeiro e Ceará. Trata-se de uma planta angiosperma e dicotiledônea da família Cucurbitaceae, popularmente conhecida como buchinina, cabaçinha, purga-de-jalapa e purga-dos-paulistas. Sendo empregada na medicina popular tradicional principalmente para o tratamento de sinusite, rinite e com descongestionante nasal. O trabalho teve como objetivo avaliar a toxicidade aguda, atividade farmacológica (anti-tumoral em roedores) e microbiologia do extrato bruto de Luffa operculata Cogn. Foram realizados ensaios de toxicidade aguda por via intraperitoneal com observações comportamentais para cada dose administrada. Inicialmente foram observados efeitos estimulantes seguido de efeitos depressores do Sistema Nervoso Central. A DL50 determinada por via intraperitoneal foi de 3,3 mg/kg considerada muito tóxica. Na avaliação anti-tumoral de Luffa operculata Cogn. frente ao Sarcoma 180, células tumorais foram implantadas em camundongos Swiss (Mus musculus) fêmeas sadias. Os animais divididos em grupos de seis, foram tratados com solução fisiológica 0,9%, metotrexato (10 mg/kg) e do extrato bruto de Luffa operculata Cogn. nas doses de 0,3; 0,6 e 1,0 mg/kg. Os animais tratados coma maior dose do extrato obtiveram índice de inibição significativa de 61,7% quando comparado com o grupo controle. Para os animais tratados com metotrexato (10 mg/kg) a inibição foi de 95,4%. Na análise microbiológica foram realizadas avaliações das atividades antimicrobiana da Luffa operculata Cogn. contra espécimes bacterianas e fúngicas da origem clínica e de coleção. Os ensaios foram realizados, através do método de difusão em meio sólido, incubados em uma temperatura de 35±2º C durante 24-48 horas para espécimes bacterianas, e 28±30 durante 4-14 dias para espécies fônicas. Os resultados demonstraram que o extrato de Lufa operculata Cogn. apresenta a atividade antimicrobiana contra Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis, Candida albicans e Candida tropicalis. Embora seja considerada muito tóxica a Luffa operculata apresentou inibição tumoral em neoplasias maligna em tumor de tecido conjuntivo com perspectivas para novas investigações em outros processos neoplásicos

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:29:48Z (GMT). No. of bitstreams: 1 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Caesalpinia echinata Lam. é uma espécie pertencente a família Fabaceae Caesalpinioideae, nativa do Brasil, de ocorrência natural. Atualmente essa espécie encontra-se reduzida a alguns remanescentes da Mata Atlântica. A medicina popular atribui a este vegetal algumas propriedades farmacológicas, sendo o extrato de seu lenho utilizado como: adstringente, cicatrizante, odontoálgico e tônico. Apesar desse uso medicinal, constatamos carência de informações sobre as propriedades toxicológicas e farmacológicas com relação às flores deste vegetal. Assim, o objetivo deste trabalho foi avaliar a composição fitoquímica, investigar a toxicidade aguda e as atividades antimicrobianas e antitumorais frente ao Carcinoma de Ehrlich e Sarcoma 180 do extrato etanólico bruto das flores de C. echinata Lam. O perfil fitoquímico foi obtido por cromatografia em camada delgada analítica utilizando infusos metanólicos das flores, para caracterização dos diversos grupos de metabólitos secundários. Os resultados indicaram a presença de: polifénois (flavonóides e proantocianidinas condensadas), terpenóides (triterpenos e esteróides) e açucares redutores. Os testes de toxicidade aguda foram realizados por via oral e intraperitoneal em camundongos machos com observações das respectivas alterações comportamentais para cada dose administrada. As doses utilizadas foram 1.000 a 2.160 mg/Kg para via intraperitoneal, e 2.000 a 5.000 mg/Kg para via oral. Tanto a administração por via oral quanto a intraperitoneal apresentou efeitos estimulantes seguido de efeitos depressores após administração do extrato. O valor da DL50 por via intraperitoneal foi de 1.825 mg/Kg , que permite sua classificação em moderadamente tóxico. A administração por via oral apresentou baixa toxicidade, visto não ter provocado óbito em nenhuma das doses testadas. A atividade antimicrobiana contra bactérias Gram positiva, Gram negativas e o fungo Candica albicans foi realizada através da técnica de difusão em ágar. Na análise microbiológica o extrato apresentou melhores halos de inibição na técnica do poço em relação ao teste do disco de papel frente às espécies Staphylococcus aureus (19 mm), Pseudomonas aeruginosa (18 mm), Staplylococcus coagulase nagativo (18 mm), Escherichia coli (16 mm) e Enterococcus faecalis (17 mm). Na atividade antitumoral, a metodologia de Stock et al. (1955) foi utilizada para induzir o Carcinoma de Ehrlich e o Sarcoma 180. Para os testes foram utilizadas doses de 250 e 500 mg/kg do extrato; o grupo controle recebeu solução salina (0,9 %), e o padrão metotrexato (10 mg/Kg), todos por via oral. O extrato demonstrou redução significante nos pesos dos tumores, com índice de inibição tumoral na maior dose de 78,5 % para o Carcinoma de Ehrlich. Entretanto, para o Sarcoma 180 o extrato nas referidas doses não apresentou inibição tumoral. De acordo com os resultados obtidos conclui-se que o extrato etanólico bruto das flores de C. echinata Lam. possui toxicidade moderada por via intraperitoneal e baixa toxicidade por via oral. Foi capaz de inibir o crescimento de algumas bactérias Gram positivas e Gram negativas e ainda apresentou inibição tumoral contra o Carcinoma de Ehrlich

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:31:47Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6189_1.pdf: 1945306 bytes, checksum: 9c98c5fa7935e332aa8c8e37dc1b178c (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2007 / A utilização de produtos naturais vem crescendo notadamente nestes últimos anos. A pesquisa farmacológica de plantas medicinais tem propiciado não só avanços importantes para a terapêutica de várias patologias, como também tem fornecido ferramentas extremamente úteis para o estudo teórico de fisiologia e farmacologia. Pithecellobium cochliocarpum (Gomez) Macbr pertencente à família Leguminosae-Mimosoideae trata-se de uma árvore de grande porte, apresentando flor esverdeada e frutos com várias sementes. Popularmente é conhecida como babatenon , barbatenon , barbatimão e barbatimam , sendo utilizada como antiulcerogênica, antiinflamatória e cicatrizante. A pesquisa proposta avaliou a atividade toxicológica, antiinflamatória e antineoplásica do extrato etanólico da casca de P. cochliocarpum. Durante a atividade antineoplásica foram avaliados aspectos histopatológicos dos seguintes órgãos: fígado, baço rins e coração, além dos tumores extirpados. O ensaio toxicológico agudo visou à avaliação dos efeitos comportamentais da administração crescente das doses do extrato. Inicialmente foram observados efeitos estimulantes e após trinta minutos efeitos depressores do Sistema Nervoso Central. A dose letal (DL50) do extrato etanólico de P. cochliocarpum estimada em 257,49 mg/kg foi considerada muito tóxica (grau 4) por via intraperitoneal. Para a atividade antiinflamatória, utilizou-se o modelo de edema de pata induzida por carragenina, na qual foram administradas doses referentes a 5, 10 e 20% da DL50 (12,87; 25,75 e 51,50 mg/kg, respectivamente), em ratos Wistar (Rattus norvegicus) machos e fêmeas. Os resultados demonstraram que não houve uma redução significativa dos volumes dos edemas nos animais machos tratados com a dose de 12,87 mg/kg do extrato bruto de P. cochliocarpum. A dose mais representativa, em machos, dos grupos tratados com o extrato foi de 25,75 mg/kg, obtendo uma redução significativa dos volumes dos edemas na quarta e sexta hora (com percentuais de inibição de 35,33 e 51,22%, respectivamente). Em fêmeas, a partir da terceira hora houve inibição do edema com as doses de 12,87 e 51,50 mg/kg. Para avaliação da atividade antineoplásica com a linhagem Sarcoma 180, células antitumorais foram implantadas em camundongos Swiss (Mus musculus) fêmeas sadias. Os animais divididos em grupos de seis, foram tratados com solução fisiológica 0,9%, metotrexato (10 mg/kg) e extrato etanólico de P. cochliocarpum nas doses de 12,87; 25,75 e 51,50 mg/kg. Os animais tratados com o extrato na dose de 51,50 mg/kg obtiveram índice de inibição significativo de 39% quando comparado com o grupo controle. Para os animais tratados com metotrexato (10 mg/kg) a inibição foi de 89,02%. Os dados histológicos revelaram a presença de vasos congestos nos rins e nos corações de todos os animais manipulados. A presença de células neoplásicas nos órgãos dos animais tratados com o extrato etanólico de P. cochliocarpum diminuiu à medida que se aumentou a dose, no entanto, a presença de infiltrado inflamatório foi intensificada. Conclui-se que o extrato bruto etanólico de Pithecellobium cochliocarpum (Gomez) Macbr apresentou toxicidade elevada. As atividades antiinflamatória e antitumoral do extrato não foram satisfatórias. Sugere-se a realização de outros protocolos experimentais e outros tipos de extração que comprovem atividades farmacológicas justificando seu emprego popular